SLP-1(odkaz:https://www.bloomtechz.com/synthetic-chemical/peptide/glp-1-peptide-cas-87805-34-3.html) pozostáva z dvoch vzájomne prepojených polypeptidových reťazcov: peptidového reťazca s 21 aminokyselinovými zvyškami na N-konci (GLP-1[7-27]) a peptidového reťazca s 30 aminokyselinovými zvyškami na C- terminus (GLP-1 [28-58]), medzi reťazcami je kondenzačný mostík. Chemický vzorec GLP-1 je C165H264N50O55S2, molárna hmotnosť je približne 3,8 kDa a CAS 87805-34-3. Stav nabitia GLP-1 sa mení s pH. Keď je pH nižšie ako izoelektrický bod GLP-1, GLP-1 je kladne nabitý; keď je pH vyššie ako izoelektrický bod, GLP-1 je záporne nabitá. Za fyziologických podmienok je GLP-1 zvyčajne záporne nabitá. Má silnú redoxnú citlivosť a citlivosť na proteázy. Za fyziologických podmienok je GLP-1 často rýchlo hydrolyzovaný proteázami, ako je trypsín, čím stráca svoju biologickú aktivitu. Okrem toho tepelná energia, pH, kovové ióny a ďalšie faktory ovplyvnia stabilitu GLP-1. Na zlepšenie stability SLP-1 výskumníci zvyčajne používajú rôzne metódy na jej zlepšenie, ako je chemická modifikácia a úprava molekulárnej štruktúry.
GLP-1 je polypeptid podobný glukagónu, ktorý je syntetizovaný a vylučovaný hlavne črevnými L bunkami. Má dôležité biologické funkcie pri regulácii krvného cukru, chuti do jedla, telesnej hmotnosti atď. Je dôležitým liekom na liečbu cukrovky 2. typu a obezity. Okrem toho sa SLP-1 široko používa aj v iných oblastiach, ako sú kardiovaskulárne ochorenia, ochorenia pečene, ochorenia nervového systému a nádory.
1. Liečba cukrovky 2. typu:
Najskoršou aplikáciou SLP-1 bola liečba cukrovky 2. typu. GLP-1 lieky môžu stimulovať sekréciu inzulínu a inhibovať produkciu glukózy, čím znižujú hladinu cukru v krvi. V porovnaní s inými hypoglykemickými liekmi majú lieky GLP-1 tú výhodu, že znižujú telesnú hmotnosť a znižujú hypoglykemické príhody. Bežne používané lieky podľa SLP-1 zahŕňajú exexagliptín, liraglutid, exenatid, dapagliflozín atď.
2. Liečba obezity:
Okrem liečby cukrovky sa GLP-1 lieky široko používajú aj pri liečbe obezity. Je to kvôli lepšiemu účinku GLP-1 liekov pri zvyšovaní sýtosti a znižovaní chuti do jedla. V súčasnosti dostupné GLP-1 lieky zahŕňajú exenatid, liraglutid a kanagliflozín.
3. Kardiovaskulárne ochorenie:
GLP-1 lieky majú tiež určitý ochranný účinok na kardiovaskulárne ochorenia. Množstvo klinických štúdií ukázalo, že GLP-1 lieky môžu znížiť počet kardiovaskulárnych príhod, ako je nefatálny infarkt myokardu, mŕtvica a srdcové zlyhanie. Lieky podľa GLP-1 môžu zároveň zlepšiť funkciu endotelu a artériosklerózu. Dlhodobo pôsobiaci liraglutid, exenatid a dapagliflozín boli všetky schválené v oblasti kardiovaskulárnych ochorení.
4. Ochorenie pečene:
Nedávne štúdie zistili, že GLP-1 lieky majú tiež dobré vyhliadky na použitie pri liečbe ochorení pečene. GLP-1 lieky môžu znižovať hromadenie tuku v pečeni a zápalovú reakciu, čím zlepšujú príznaky stukovatenia pečene, a tiež majú určitý preventívny účinok na cirhózu pečene a iné ochorenia. GLP-1 liečivám, ako je exenatid a dlhodobo pôsobiaci liraglutid, sa v posledných rokoch vo výskume venuje veľká pozornosť.
5. Choroby nervového systému:
Okrem vyššie uvedených oblastí sa lieky GLP-1 vo veľkej miere používajú aj pri liečbe neurologických ochorení, ako je Alzheimerova choroba, Parkinsonova choroba a mŕtvica. GLP-1 lieky môžu chrániť neuróny prostredníctvom rôznych mechanizmov, ako je zníženie zápalovej odpovede, zníženie oxidačného stresu a zlepšenie metabolizmu neurónov. V súčasnosti prebiehajúce klinické štúdie ukázali, že GLP-1 lieky majú dobré terapeutické účinky a menej vedľajších účinkov.
6. Nádor:
Najnovší výskum ukazuje, že lieky podľa SLP-1 môžu zohrávať určitú úlohu aj pri liečbe nádorov. Niektoré laboratórne štúdie ukázali, že GLP-1 lieky môžu mať protinádorové účinky inhibíciou proliferácie nádorových buniek a podporou apoptózy. Okrem toho je GLP-1 receptor tiež široko exprimovaný v nádorových tkanivách. Prebieha klinický výskum GLP-1 liekov v liečbe nádorov.
Záverom možno povedať, že GLP-1 je multifunkčný bioaktívny peptid, ktorý má rôzne fyziologické účinky, ako je regulácia hladiny cukru v krvi, chuť do jedla a telesná hmotnosť. GLP-1 lieky sú široko používané v oblasti cukrovky 2. typu, obezity, kardiovaskulárnych chorôb, chorôb pečene, nervového systému a nádorov. Vďaka hĺbkovému výskumu mechanizmu SLP-1 sa predpokladá, že lieky podľa SLP-1 sa budú neustále uplatňovať a vyvíjať v rôznych oblastiach.