Fluralaner: Ako to funguje v boji proti blchám a kliešťom

Blchy a kliešte sú viac než len na obtiaž; môžu šíriť nebezpečné choroby na domáce zvieratá a dokonca aj na ľudí. Majitelia domácich zvierat na celom svete hľadajú osvedčené dlhodobé riešenie, ktoré presahuje rámec typických ošetrení na mieste.Fluralaner je jednou z najúčinnejších perorálnych možností na trhu, ktorá poskytuje systémovú kontrolu parazitov iba jednou dávkou. V tomto príspevku budeme diskutovať o tom, ako fluralaner funguje, ako prechádza telom domáceho maznáčika a prečo sa stal dôveryhodnou možnosťou boja proti blchám a kliešťom u psov a mačiek.

Tableta Fluralaner

1. Všeobecná špecifikácia (na sklade)
(1) Riešenie
(2) Tablet
(3) Vstrekovanie
(4) Sprej
(5) Kvapky
2. Prispôsobenie:
Budeme rokovať individuálne, OEM / ODM, bez značky, iba pre vedecký výskum.
Interný kód:BM-2-079
Fluralaner CAS 864731-61-3
Hlavný trh: USA, Austrália, Brazília, Japonsko, Nemecko, Indonézia, Veľká Británia, Nový Zéland, Kanada atď.
Výrobca: BLOOM TECH Xi'an Factory
Analýza: HPLC, LC-MS, HNMR
Technologická podpora: Oddelenie výskumu a vývoja-4

Mechanizmus za molekulou

Fluralaner sa absorbuje z gastrointestinálneho traktu do obehu u psov a mačiek po perorálnom podaní tablety fluralaneru. Ďalšou výhodou fluralaneru je, že sa zameriava najmä na nervový systém parazita. Pôsobí na chloridové iónové kanály riadené kyselinou gama-aminomaslovou (GABA) a chloridové iónové kanály riadené glutamátom u hmyzu a pavúkovcov. Inhibuje tieto kanály a zastavuje činnosť inhibičných nervových impulzov. To spôsobuje nadmernú excitáciu neurónov, paralýzu a nakoniec smrť parazita.

To, čo odlišuje fluralaner od iných antiparazitických liekov, je jeho dvojkanálová inhibícia. Väčšina konvenčných liekov sa zameriava na jednu receptorovú dráhu a časom sa môže stať neúčinnou.

Fluralaner má dvojitý spôsob účinku, ktorý poskytuje vyššiu a spoľahlivejšiu mieru zabíjania proti širokej škále ektoparazitov.

Prečo nie sú postihnuté cicavce

Mnohí majitelia domácich zvierat sa obávajú, že systémové insekticídy budú pre ich psov škodlivé. Kľúčom je anatómia a farmakológia. U zvierat, ako sú psy a mačky, sa GABA receptory nachádzajú v centrálnom nervovom systéme, tienené hematoencefalickou bariérou. Molekuly fluralaneru neprechádzajú ľahko cez bariéru, a preto liečivo zostáva v krvnom obehu, ale nedostáva sa do nervového systému cicavcov v podstatných množstvách. Rovnaká štrukturálna selektivita robí fluralaner bezpečným liekom pre domáce zvieratá, ale toxickým pre blchy a kliešte.

Ako sa droga pohybuje v tele

Po perorálnom podaní sa fluralaner absorbuje z tenkého čreva a dostáva sa do systémového obehu. Podávanie s jedlom, najmä s jedlom s vysokým obsahom tuku, výrazne zvyšuje biologickú dostupnosť, a to je dôvod, prečo väčšina odporúčaných dávok odporúča užívať tabletku s pravidelným jedlom. Pri opustení krvného obehu sa molekula naviaže na plazmatické proteíny, ktoré fungujú ako transportné prostriedky na prepravu do tkanív tela vrátane kože.

Toto rozsiahle rozšírenie je pre cestu dôležitéfluralanerpôsobí v boji proti parazitom. Liek neleží len v žalúdku; difunduje do dermálneho tkaniva a podkožných vrstiev a vytvára rezervoár, ktorý vydrží pomerne dlho.

Keď blcha uhryzne domáce zviera a živí sa jeho krvou, požije smrteľnú dávku chemikálie, čo spôsobí rýchlu smrť.

Systémové verzus aktuálne: kľúčový rozdiel

Lokálne bodové ošetrenia pôsobia na povrch tela a môžu sa zmyť alebo rozložiť pri kúpaní a plávaní. Fluralaner sa distribuuje systémovo do celého tela a nebude ovplyvnený vonkajšími podmienkami. Liek je účinný v krvi a tkanivách, ak pes pláva v jazere alebo mačku chytí dážď. To je obzvlášť užitočné pre aktívnych psov alebo tých, ktorí sú v prostredí so silným vystavením.

Rýchlosť akcie proti blchám

A peer-reviewed study has provided effectiveness data suggesting fluralaner kills fleas within hours of administration. Controlled experiments showed >98 % Ctenocephalides felis (mačacie blchy) bolo usmrtených do 12 hodín po prvej injekcii. Dosiahlo úplnú eradikáciu za 48 hodín so 100% úmrtnosťou. Toto rýchle začatie liečby je obzvlášť dôležité pre zvieratá s alergickou dermatitídou po blchách (FAD), pretože zníženie záťaže blchami môže tiež znížiť expozíciu alergénom a následné podráždenie kože.

Rýchlosť akcie proti kliešťom

Fluralaner tiež rýchlo účinkuje proti kliešťom. Výskum ukázal, že zabíja Ixodes scapularis (čiernonohý kliešť),

Dermacentor variabilis (americký kliešť psa) a Rhipicephalus sanguineus (hnedý kliešť psa) do 12 hodín po prisatí. Táto rýchlosť je rozhodujúca, pretože vírusy prenášané kliešťami, ako sú tie, ktoré spôsobujú lymskú boreliózu, anaplazmózu a horúčku Rocky Mountains, si vo všeobecnosti vyžadujú dlhé obdobie prichytenia. Fluralaner rýchlo zabíja kliešte, čím znižuje okno prenosu od otvorenia pred vystavením chorobe.

Aktívne domáce zvieratá čelia vyššiemu tlaku parazitov

Vonkajšie psy a mačky, či už cestujú, lovia, slúžia ako vodiace zvieratá alebo jednoducho skúmajú záhrady, sa oveľa častejšie ako domáce zvieratá dostanú do kontaktu s parazitmi. Kliešte sú bežné vo vysokej tráve, listovej podstielke a zalesnených oblastiach a predstavujú neustále nebezpečenstvo opätovného vystavenia. Menej účinným zdrojom ochrany pre tieto zvieratá je lokálna medikácia, ktorá sa môže rozpadnúť pri aktivite alebo vlhkosti. AFluralanertabletky poskytujú systémové pokrytie, ktoré cestuje so zvieraťom, kamkoľvek idú a bez ohľadu na počasie.

Podpora ochrany životného prostredia proti blchám

Ďalšou často prehliadanou výhodou fluralaneru je nepriamy vplyv, ktorý má na znižovanie škodlivín v domácom prostredí.

Blchy, ktoré uhryznú liečeného domáceho maznáčika, prehltnú liečbu a zomrú skôr, ako nakladú vajíčka. Toto narušenie životného cyklu bĺch má za následok menšie hromadenie blších vajíčok, lariev a kukiel v kobercoch, matracoch a nábytku. Ako domáce zviera pokračuje v liečbe, fluralaner znižuje množstvo parazitov v prostredí domáceho maznáčika, z čoho majú úžitok aj členovia ľudskej rodiny.

Trvanie ochrany

Jednou z najdôležitejších vecí na fluralanere v terapeutickom prostredí je to, že funguje po dlhú dobu. V závislosti od produktu a liečeného parazita môže jedna denná dávka udržať parazity mimo dosahu psov až na 12 týždňov a mačiek na 8 až 12 týždňov. Dlhšie oneskorenie zníži potrebu častejšieho dávkovania, čo uľahčí domácemu miláčikovi dodržiavanie liečebného plánu, čo je vo veterinárnej medicíne dobre známy problém.

Skutočnosť, že fluralaner má dlhý polčas v plazme a tendenciu viazať sa na proteíny a zostať v tkanivách, môže vysvetliť, prečo funguje tak dlho.

Psy, ktoré sa liečia raz za mesiac, však môžu byť zraniteľnejšie, keď majú dostať ďalšiu dávku. Je to kvôli spôsobu, akým fluralaner pôsobí v tele, čo znamená, že účinné hladiny v krvi zostávajú vysoké počas celého obdobia liečby.

Udržiavanie účinnosti počas opakovaných dávkovacích cyklov

Dlhodobé údaje o bezpečnosti a účinnosti z niekoľkých štúdií ukázali, že Fluralaner účinkuje rovnakým spôsobom pri každom použití. Po viacnásobných dávkach nedošlo k žiadnej klinicky významnej strate účinnosti a zatiaľ sa v tejto oblasti nevyvinula žiadna rezistencia. Pretože je fluralaner stabilný, je dlhodobou dobrou voľbou pre psov, ktorí žijú na miestach, kde sa bežne vyskytujú blchy a kliešte.

Drogafluralanerje veľkým krokom vpred pri zbavovaní sa chrobákov u zvierat. Pretože pôsobí na dvoch receptoroch, rýchlo zabíja parazity, šíri sa po celom tele a pôsobí dlho, je to jeden z najlepších antiparazitických nástrojov pre psov a mačky. Tento liek môže pomôcť s množstvom rôznych problémov s vonkajšími parazitmi, od ochrany aktívneho psa pred chorobami šírenými kliešťami až po liečbu alergickej dermatitídy po blchách u mačiek. Veterinárni distribútori, nákupcovia výskumu a vývoja a odborníci na obstarávanie potrebujú spoločnosť, ktorá dokáže vyrábať tablety fluralaner a má správnu infraštruktúru, regulačné certifikácie a rýchle služby na podporu ich dodávateľského reťazca. Bloomtechz má všetky tieto veci.

Ak hľadáte spoľahlivého dodávateľa fluralaneru s overenými výrobnými povereniami a záznamom o zásobovaní farmaceutického a veterinárneho priemyslu po celom svete, Bloomtechz je partner, ktorého potrebujete. Naše zariadenie Xi'an s certifikáciou GMP produkuje vysokú čistotufluralanerformulácie tabliet, ktoré spĺňajú normy US FDA, EU GMP, JP a CFDA. Podporujeme dohody OEM a ODM, poskytujeme kompletnú analytickú dokumentáciu (HPLC, LC-MS, HNMR) a ponúkame flexibilné množstvo objednávok od laboratórneho výskumu až po hromadné komerčné dodávky. Náš systém trojitej kontroly QA/QC zaisťuje, že každá šarža spĺňa zmluvné špecifikácie – ak nie je zabezpečená úplnou zárukou vrátenia peňazí. V súčasnosti poskytujeme služby klientom v USA, Austrálii, Brazílii, Japonsku, Nemecku, Veľkej Británii a mimo nej. Kontaktujte náš tím ešte dnes, aby sme prediskutovali vaše požiadavky a dostali presnú cenovú ponuku.

Kontaktujte nás:Sales@bloomtechz.com

1. Kilp, S., Ramirez, D., Allan, MJ, Roepke, RKA, & Nuernberger, MC (2014). Farmakokinetika fluralaneru u psov po jednorazovom perorálnom podaní. Parazity a vektory, 7, 85.

2. Taenzler, J., de Vos, C., Roepke, RKA, Heckeroth, AR (2014). Účinnosť fluralaneru proti napadnutiu Otodectes cynotis u psov a mačiek. Parasites & Vectors, 7 (Suppl 1), O26.

3. Rohdich, N., Roepke, RKA, & Zschiesche, E. (2014). Randomizovaná, zaslepená, kontrolovaná a multicentrická terénna štúdia porovnávajúca účinnosť a bezpečnosť Bravecto™ (fluralaner) oproti Frontline™ (fipronil) u psov infikovaných blchami a kliešťami. Parazity a vektory, 7, 83.

4. Hrdza, MK (2020). Biológia a ekológia mačacích bĺch a pokroky v ich ochrane proti škodcom: prehľad. Hmyz, 11(1), 26.

5. Pfister, K., & Armstrong, R. (2016). Systémové a lokálne lieky na prevenciu napadnutia blchami a kliešťami u psov a mačiek. Veterinary Medicine: Research and Reports, 7, 45–65.

6. Fisara, P., Štefančíková, A., & Štefanič, M. (2015). Hodnotenie účinnosti a bezpečnosti perorálnych tabliet fluralaneru u mačiek vo vlastníctve klientov v Európe, ktoré sú prirodzene infikované blchami. Parazity a vektory, 8, 305.