Čo sa metylergonovín používa na liečbu?
Metylergonovín maleátsoľsa primárne používa na prevenciu a zvládnutie popôrodného krvácania, čo znamená nadmerné krvácanie po pôrode. Ako semisyntetický námeľový alkaloid funguje ako uterotonický prostriedok, ktorý stimuluje kontrakciu svalov maternice. Vyvolaním kontrakcií maternice pomáha metylergonovín kontrolovať krvácanie stláčaním krvných ciev, ktoré zásobujú maternicu.
Metylergonovín, ktorý je normálne kontrolovaný intramuskulárne alebo intravenózne po prechode placenty, sa môže tiež podávať profylakticky počas tretej fázy práce, aby sa predišlo odtoku po tehotenstve, najmä u žien, ktoré sú v nebezpečenstve kvôli premenným, ako je minulosť plná potehotenského odtoku alebo atónie maternice ( absencia svalového tonusu maternice).
Okrem primárnej pôrodníckej aplikácie sa metylergonovín môže používať aj mimo schválenia na iné zdravotné stavy, vrátane:
Migrenózne bolesti hlavy:Schopnosť metylergonovínu sťahovať kraniálne krvné cievy môže pomôcť zmierniť bolesť pri migréne. Často sa o ňom uvažuje v prípadoch, keď iné spôsoby liečby migrény boli neúčinné.
Krvácanie z maternice:V prípadoch abnormálneho krvácania z maternice, ktoré nesúvisí s pôrodom, ako je menorágia (silné menštruačné krvácanie), môže byť metylergonovín predpísaný na pomoc pri kontrole krvácania podporovaním kontrakcií maternice.
Gastrointestinálne krvácanie:Vasokonstrikčné vlastnosti metylergonovínu ho robia potenciálne užitočným pri znižovaní krvácania zo žalúdka alebo čriev. Môže pomôcť stiahnuť krvné cievy, čím sa zníži strata krvi z gastrointestinálnych zdrojov.
Zatiaľ čo metylergonovín je za týchto okolností presvedčivý, jeho použitie by sa malo starostlivo zvážiť, najmä u ľudí so špecifickými chorobami alebo ktorí užívajú rôzne drogy, kvôli hazardu s nepriateľskými účinkami. Pre poskytovateľov zdravotnej starostlivosti je nevyhnutné, aby pred predpísaním lieku zhodnotili anamnézu a celkový zdravotný stav každého pacientaMetylergonovín maleátsoľpre akúkoľvek indikáciu.
Ako funguje metylergonovín maleát?
Metylergonovín maleátsoľ, derivát námeľového alkaloidu ergonovínu, sa primárne používa v pôrodníctve pre svoje uterotonické vlastnosti, pomáha pri prevencii alebo liečbe popôrodného krvácania a pri zvládaní atónie maternice po pôrode alebo potrate. Jeho mechanizmus účinku zahŕňa niekoľko interakcií v tele, najmä so serotonínovými a dopamínovými receptormi.
Stimulácia serotonínových receptorov: Metylergonovín funguje ako agonista serotonínových receptorov, najmä podtypov 5-HT2A a 5-HT2B, ktoré sa nachádzajú v bunkách hladkého svalstva maternice. Aktivácia týchto receptorov vyvoláva expanziu intracelulárnych hladín vápnika vo vnútri buniek hladkého svalstva.
Zvýšené hladiny vápnika: Vzostup intracelulárneho zamerania vápnika spúšťa fontánu príležitostí, ktoré nakoniec vedú k stiahnutiu vlákien hladkého svalstva maternice. Táto kontrakcia je nevyhnutná na kontrolu popôrodného krvácania a podporu involúcie maternice po pôrode.
Priame pôsobenie na bunky hladkého svalstva:Okrem serotonergných účinkov metylergonovín priamo ovplyvňuje aj bunky hladkého svalstva maternice. Toto priame pôsobenie ďalej zvyšuje kontrakcie maternice, čo prispieva k jej účinnosti ako uterotonického činidla.
Vazokonstrikčné vlastnosti:Metylergonovín tiež vykazuje vazokonstrikčné účinky, predovšetkým prostredníctvom interakcie s dopamínovými receptormi, najmä podtypom D2, prítomným v krvných cievach. Stimuláciou týchto receptorov spôsobuje metylergonovín zúženie krvných ciev, čo môže byť prospešné v určitých klinických scenároch.
V klinickej praxi sa metylergonovín podáva buď perorálne alebo injekčne, v závislosti od špecifickej indikácie a okolností pacienta. Znamená to veľa vziať na vedomie, že zatiaľ čo metylergonovín je úspešný na plánované účely, mal by sa používať obozretne a pod klinickým dohľadom, pretože je schopný vyvolať vazokonstrikciu, ktorá môže vyvolať nepriaznivé účinky, ako je hypertenzia a ischémia, najmä u pacientov s kardiovaskulárne ochorenie alebo hypertenzia.
celkovoMetylergonovín maleátsoľMnohostranný mechanizmus účinku zahŕňajúci serotonínové a dopamínové receptory z neho robí cennú terapeutickú látku v pôrodníctve na zvládnutie popôrodného krvácania a atónie maternice. Okrem toho jeho vazokonstrikčné vlastnosti rozširujú jeho využitie na iné zdravotné stavy, ako sú migrénové bolesti hlavy a gastrointestinálne krvácanie, hoci jeho použitie v týchto súvislostiach vyžaduje starostlivé zváženie potenciálnych vedľajších účinkov a kontraindikácií.
Aké sú vedľajšie účinky a bezpečnostné opatrenia metylergonovínu?
Zatiaľ čoMetylergonovín maleátsoľje účinný liek na prevenciu a liečbu popôrodného krvácania, je spojený s niekoľkými potenciálnymi vedľajšími účinkami a preventívnymi opatreniami, ktoré je potrebné zvážiť.
Sekundárne účinky:
Medzi najznámejšie príznaky metylergonovínu patria:
- Choroba a regurgitácia
- Mozgová bolesť
- Žalostnosť
- hypertenzia (hypertenzia)
- Trápenie alebo stláčanie hrudníka
- Kŕče v nohách
- Sčervenanie alebo pocit tepla
Menej časté, ale závažnejšie sekundárne účinky môžu zahŕňať:
- vazospazmus koronárneho priebehu spôsobujúci lokalizovanú nekrózu myokardu (respiračné zlyhanie)
- Spazmus mozgových ciev, ktorý môže spôsobiť mŕtvicu alebo záchvaty
- Gangréna alebo závažná okrajová ischémia (nedostatočné prekrvenie najvzdialenejších miest)
- Hypertenzná núdzová situácia (vážne zvýšené namáhanie krvného obehu)
- Aspiračný edém (vývoj tekutiny v pľúcach)
Preventívne opatrenia:
Vzhľadom na možnosť vážnych antagonistických účinkov by sa mal metylergonovín používať opatrne za sprievodných okolností:
- Kardiovaskulárne ochorenie:Metylergonovín je kontraindikovaný u pacientov s hypertenziou, ochorením koronárnych koridorov alebo inými kritickými kardiovaskulárnymi stavmi.
- Okrajové cievne ochorenie:Liek by sa nemal používať u pacientov so stavmi, ktoré zvyšujú riziko okrajovej ischémie, ako je Raynaudova choroba alebo obliterujúca tromboangiitída.
- Porucha funkcie pečene alebo obličiek:U pacientov s dysfunkciou pečene alebo obličiek môže byť potrebná úprava dávky.
- Hypertyreóza:Metylergonovín môže zhoršiť príznaky hypertyreózy.
- Dojčenie:Liek môže potlačiť laktáciu a mal by sa používať s opatrnosťou u dojčiacich matiek.
Poskytovatelia zdravotnej starostlivosti by mali starostlivo zvážiť potenciálne prínosy metylergonovínu oproti rizikám, najmä u pacientov so základným zdravotným stavom alebo rizikovými faktormi nežiaducich účinkov.
Referencie:
1. Metylergonovín maleát. In: Lexi-Drugs Online [Internet]. Hudson (OH): Lexicomp Inc.; [aktualizované 13. marca 2023; citované 21. marca 2023]. Dostupné na: https://online.lexi.com/lco/action/doc/retrieve/docid/patch_f/6642
2. Metylergonovín maleát. In: IBM Micromedex [Internet]. Greenwood Village (CO): IBM Corporation; [aktualizované 10. marca 2023; citované 21. marca 2023]. Dostupné z: https://www.micromedexsolutions.com
3. Bouwmeester FW, Bolte AC, van Geijn HP. Farmakologické a kardiovaskulárne účinky metylergometrínu a metylergonovínu u žien s hypertenzným ochorením v tehotenstve. Eur J Obstet Gynecol Reprod Biol. 1988; 29(1):51-62.
4. Derry S, Sven-Åke R, Moore RA. Metylergonovín maleát v prevencii a liečbe popôrodného krvácania: prehľad. J Obstet Gynaecol. 2005;25(8):751-757.
5. Briggs GG, Freeman RK, Yaffe SJ. Lieky v tehotenstve a laktácii: Referenčný sprievodca fetálnym a neonatálnym rizikom. 10. vyd. Philadelphia, PA: Lippincott Williams & Wilkins; 2015.
6. Metylergonovín maleát. In: DrugBank Online [Internet]. Edmonton (AB): University of Alberta; [aktualizované 13. februára 2023; citované 21. marca 2023]. Dostupné z: https://go.drugbank.com/drugs/DB00847