Protopin, tiež známy ako korydinín, je izochinolínový alkaloid, ktorý sa vyskytuje prevažne v rastlinách pochádzajúcich zo severovýchodnej Ázie. Tento alkaloid vykazuje široké spektrum farmakologických aktivít, vďaka čomu je predmetom záujmu v rôznych oblastiach vedeckého výskumu. Cieľom tohto článku je poskytnúť komplexnú farmakologickú analýzu protopínu, preskúmať jeho biologické vlastnosti, mechanizmy účinku a potenciálne terapeutické aplikácie.
Poskytujeme Protopine CAS 130-86-9. Podrobné špecifikácie a informácie o produkte nájdete na nasledujúcej webovej lokalite.
Produkt:https://www.bloomtechz.com/synthetic-chemical/api-researching-only/protopine-cas-130-86-9.html
Chemická štruktúra
Molekulový vzorec
Zatiaľ čo presný vzorec sa môže mierne líšiť v závislosti od metód čistenia a zdrojov, protopín vo všeobecnosti obsahuje atómy uhlíka (C), vodíka (H), dusíka (N) a kyslíka (O). Najčastejšie uvádzaný molekulový vzorec je C20H17NO4, ale sú možné variácie.
Heterocyklický kruhový systém
Protopín sa vyznačuje heterocyklickým kruhom obsahujúcim dusík, ktorý je kľúčovým štruktúrnym znakom izochinolínových alkaloidov. Tento heterocyklický kruhový systém je zodpovedný za mnohé biologické aktivity spojené s protopínom.
Čistota a variabilita zdroja
Presná štruktúra protopínu sa môže mierne líšiť v dôsledku rozdielov v čistiacich technikách a rastlinných zdrojoch, z ktorých sa extrahuje. Jeho základné štrukturálne vlastnosti však zostávajú konzistentné v rôznych prípravkoch.
Prirodzený výskyt
Rastliny
Protopín sa prirodzene vyskytuje a nachádza sa predovšetkým v rôznych rastlinách, vrátane Corydalis ternata. Corydalis ternata, tiež známy ako Yan Hu Suo, sa tradične používa v bylinných liekoch pre svoje analgetické, protizápalové a sedatívne vlastnosti.
Tradičná medicína
V tradičnej čínskej medicíne (TCM) sa Corydalis ternata používa na liečbu stavov, ako sú menštruačné bolesti, bolesti brucha a bolesti na hrudníku. Prítomnosť protopínu a iných účinných látok v tejto rastline môže prispieť k jej terapeutickým účinkom.
Biologické vlastnosti
Protopín vykazuje spektrum biologických aktivít vrátane protizápalových, antimikrobiálnych, antiangiogénnych a protinádorových účinkov. Tieto vlastnosti prispievajú k jeho potenciálu ako terapeutického činidla pri viacerých chorobných kontextoch.
Protopín vykazuje významnú protizápalovú aktivitu moduláciou kľúčových zápalových mediátorov. Štúdie ukázali, že Protopín znižuje produkciu oxidu dusnatého (NO), cyklooxygenázy-2 (COX-2) a prostaglandínu E2 (PGE2) v makrofágoch RAW 264.7 stimulovaných LPS bez toho, aby vykazoval cytotoxicitu. Toto zníženie zápalových mediátorov naznačuje jeho potenciálne použitie pri liečbe zápalových stavov, ako je reumatoidná artritída a zápalové ochorenie čriev.
Antimikrobiálne vlastnosti Protopínu z neho robia sľubného kandidáta na boj proti infekciám spôsobeným rezistentnými mikroorganizmami. Hoci špecifické štúdie o jeho antimikrobiálnom spektre sú obmedzené, schopnosť Protopínu inhibovať rast mikróbov zdôrazňuje jeho potenciál ako alternatívnej alebo doplnkovej terapie pri infekčných ochoreniach.
Angiogenéza, tvorba nových krvných ciev, je kľúčovým procesom pri raste rakoviny a metastázovaní. Ukázalo sa, že protopín inhibuje angiogenézu, čím potláča rast a progresiu nádoru. Táto antiangiogénna aktivita sa pripisuje jej schopnosti modulovať proliferáciu a migráciu endotelových buniek, čo sú kľúčové kroky v angiogenéze.
Jednou z najvýznamnejších farmakologických vlastností protopínu je jeho protinádorová aktivita. Protopín vykazuje cytotoxické účinky proti rôznym rakovinovým bunkovým líniám, vrátane rakoviny prsníka, pečene a prostaty. Jeho protinádorové mechanizmy zahŕňajú viacero dráh:
- Indukcia apoptózy: Protopín spúšťa apoptózu v rakovinových bunkách prostredníctvom vnútornej dráhy. Zvyšuje expresiu kaspázy-3 a kaspázy-9, kľúčových enzýmov v apoptickej kaskáde, čo vedie k bunkovej smrti. Protopín navyše indukuje uvoľňovanie cytochrómu c z mitochondrií do cytosolu, čím ďalej podporuje apoptózu.
- Generácia ROS: Reaktívne formy kyslíka (ROS) hrajú kľúčovú úlohu v bunkovej signalizácii a homeostáze. Ukázalo sa, že protopín zvyšuje hladiny ROS v rakovinových bunkách, čo vedie k oxidačnému stresu a následnej bunkovej smrti. Táto bunková smrť indukovaná ROS je významným mechanizmom, ktorým Protopín uplatňuje svoje protinádorové účinky.
- Inhibícia bunkovej migrácie a invázie: Migrácia a invázia rakovinových buniek sú kritickými krokmi pri metastázovaní nádoru. Protopín inhibuje migráciu a inváziu rakovinových buniek, ako sú bunky rakoviny pečene HepG2 a Huh7, moduláciou expresie proteínov zapojených do týchto procesov.
- Modulácia signálnych dráh: Protopín inhibuje signálnu dráhu PI3K/Akt, kľúčovú dráhu zapojenú do prežívania, proliferácie a metabolizmu buniek. Inhibíciou tejto dráhy Protopín narúša mechanizmy prežitia rakovinových buniek, čím zvyšuje ich citlivosť na apoptózu.
Terapeutické aplikácie
Ukázalo sa, že protopín má inhibičnú aktivitu voči cholínesteráze, vďaka čomu je užitočný pri liečbe Alzheimerovej choroby. Jeho schopnosť inhibovať agregáciu krvných doštičiek a histamínové H1 receptory prispieva k jeho potenciálnemu využitiu v antitrombotickej terapii a manažmente alergických reakcií. Okrem toho Protopin vykazuje analgetické, antispazmodické, antitusické a antiastmatické vlastnosti, ktoré môžu pomôcť pri úľave od bolesti, uvoľnení hladkého svalstva, zmiernení kašľa a zlepšení respiračných funkcií.
Jeho protinádorové aktivity dosiahnuté stabilizáciou mikroskúmaviek a reguláciou aktivity Cdk1 a rodiny proteínov Bcl-2 z neho robia sľubnú látku v liečbe rakoviny. Protopín tiež vykazuje antiarytmické a antihepatotoxické účinky, prospieva kardiovaskulárnemu zdraviu a chráni pečeň pred poškodením. Okrem toho sa zistilo, že zvyšuje hypnotické účinky pentobarbitalu a má slabé antibakteriálne vlastnosti.
Štúdie in vivo preukázali schopnosť Protopínu znižovať poškodenie pamäti u myší, inhibovať rast nádoru v modeloch xenoimplantátov a prejavovať účinky podobné antidepresívam. Tiež chráni pred fokálnym cerebrálnym ischemickým poškodením u potkanov.
Liečba rakoviny
Protinádorová aktivita protopínu z neho robí sľubného kandidáta na liečbu rakoviny. Štúdie preukázali jeho účinnosť proti bunkám rakoviny prsníka, pečene a prostaty. Indukciou apoptózy, generovaním ROS, inhibíciou bunkovej migrácie a invázie a moduláciou signálnych dráh vykazuje Protopin významné protinádorové účinky. Jeho potenciál ako alternatívnej alebo doplnkovej terapie pri liečbe rakoviny si vyžaduje ďalšie skúmanie.
Neuroprotekcia
Protopín vykazuje neuroprotektívne účinky na zvieracích modeloch cerebrálnej ischémie. Ochranou neurónov pred ischemickým poškodením môže mať Protopin terapeutický potenciál pri mŕtvici a iných neurologických poruchách. Jeho antioxidačné a protizápalové vlastnosti môžu prispieť k jeho neuroprotektívnym účinkom.
Antidepresívna aktivita
Protopín vykazuje na zvieracích modeloch účinky podobné antidepresívam, čo naznačuje jeho potenciál ako terapeutického činidla pri depresii. Inhibíciou transportéra serotonínu (SERT) a transportéra noradrenalínu (NET) zvyšuje Protopin hladiny týchto neurotransmiterov v mozgu, čím zlepšuje náladu a znižuje symptómy depresie.
Vylepšenie pamäte
Štúdie ukázali, že Protopín môže zlepšiť funkciu pamäte na zvieracích modeloch. Inhibíciou acetylcholínesterázy, enzýmu zodpovedného za degradáciu acetylcholínu, Protopin zvyšuje cholinergnú neurotransmisiu, ktorá je rozhodujúca pre pamäť a kognitívne funkcie.
Záver
Protopín, izochinolínový alkaloid nachádzajúci sa v rastlinách severovýchodnej Ázie, vykazuje široké spektrum farmakologických aktivít vrátane protizápalových, antimikrobiálnych, antiangiogénnych a protinádorových účinkov. Jeho protinádorová aktivita je obzvlášť pozoruhodná a zahŕňa viaceré mechanizmy, ako je indukcia apoptózy, tvorba ROS, inhibícia bunkovej migrácie a invázie a modulácia signálnych dráh. Na základe týchto vlastností má Protopin potenciál ako terapeutické činidlo pri liečbe rakoviny, neuroprotekcii, antidepresívnej terapii a zlepšovaní pamäte.
Napriek sľubnému farmakologickému profilu je však potrebný ďalší výskum na úplné objasnenie mechanizmov účinku a terapeutického potenciálu protopínu. Na potvrdenie jeho bezpečnosti a účinnosti u ľudí sú nevyhnutné klinické skúšky. Ako výskum postupuje, Protopin sa môže objaviť ako cenný doplnok k arzenálu terapeutických činidiel dostupných na liečbu rôznych chorôb.