Afoxolaner a milbemycínový oxím proti gastrointestinálnym parazitom

Gastrointestinálne parazity patria celosvetovo medzi najčastejšie a chronické zdravotné problémy psov. Od škrkaviek ukrytých v znečistenej pôde až po larvy srdcových červov, ktoré prešli komármi, môžu črevné parazity spôsobiť zmätok v tráviacom trakte psa, kardiovaskulárnom systéme a celkovom zdraví bez toho, aby o tom niekto vedel. Majitelia domácich zvierat a veterinárni odborníci už dlho hľadajú bezpečné, jednoduché a široké riešenie.Afoxolaner a milbemycín oxím žuvacie tabletyvyvinuli ako vedecky overené riešenie tejto dilemy, ktoré poskytuje dvojitú{0}}ochranu v jedinej mesačnej dávke.

V tomto článku sa pozrieme na to, ako táto kombinácia funguje, prečo sa stala dôveryhodným štandardom vo veterinárnej starostlivosti o parazity a ako mesačné preventívne programy založené na tejto formulácii spôsobujú revolúciu v spôsobe, akým majitelia psov chránia svoje zvieratá.

Afoxolaner a milbemycín oxím žuvacie tablety

1. Všeobecná špecifikácia (na sklade)
(1) API (čistý prášok)
(2) Tablet
9.375+1.875mg:2 – 3,5 kg
18.75+3.75mg:＞3,5 – 7,5 kg
37.5+7.5mg:＞7,5 – 15 kg
75+15mg:＞15-30 kg
150+30mg:＞30 – 60 kg
(3) Masť
2. Prispôsobenie:
Budeme rokovať individuálne, OEM / ODM, bez značky, iba pre vedecký výskum.
Interný kód: BM-2-117
Hlavný trh: USA, Austrália, Brazília, Japonsko, Nemecko, Indonézia, Veľká Británia, Nový Zéland, Kanada atď.

Ako Afoxolaner a Milbemycin Oxim pôsobia proti gastrointestinálnym parazitom u psov?

Úloha milbemycínového oxímu pri zacielení na vnútorné parazity

Milbemycín oxím je hlavným ťahúňom v časti tejto kombinovanej formulácie na kontrolu gastrointestinálnych parazitov. Ako makrolidové antihelmintikum pôsobí na glutamát-hradené chloridové kanály, ktoré sú prítomné iba v nervových a svalových bunkách bezstavovcov. Milbemycín oxím, akonáhle sa naviaže na tieto kanály, zvyšuje priepustnosť membrány a vyvoláva hyperpolarizáciu neuromuskulárnych buniek a prípadne paralýzu a smrť citlivých parazitov.

Tento proces je dosť selektívny. Milbemycín oxím je pre parazity smrteľný a významne neovplyvňuje neurologickú funkciu psov. U zvierat má hematoencefalická bariéra veľmi slabú priepustnosť pre milbemycínoxím.

Táto forma účinku je veľmi užitočná proti gastrointestinálnym nematódam, ako je Toxocara canis, Ancylostoma caninum a Trichuris vulpis.

Prečo je dôležitá kombinácia s Afoxolanerom

Afoxolaner mieri na iné nebezpečenstvo. Funguje ako izoxazolínový insekticíd a akaricíd tým, že blokuje GABA-bránové chloridové kanály v článkonožcoch, ako sú blchy a kliešte. Afoxolaner nie je priamo-účinok proti-háďatkom, ale zahrnutie afoxolaneru doafoxolaner a milbemycín oxím žuvacie tabletyzaručuje súčasnú elimináciu ektoparazitov, ktoré môžu pôsobiť ako sprostredkujúci hostitelia alebo prenášači určitých vnútorných parazitárnych ochorení. Táto spolupráca-minimalizuje celkové zaťaženie psa parazitmi a pomáha dosiahnuť komplexnejší ochranný účinok.

Dvojitý mechanizmus za Afoxolanerom a milbemycínovým oxímom na kontrolu vnútorných parazitov

Dve aktívne zložky, jedna koordinovaná obrana

Milbemycín oxím je zmesou dvoch zložiek – A3 (asi 20 %) a A4 (približne 80 %) – ktoré majú trochu odlišné farmakokinetické vlastnosti. Po perorálnom podaní dosahuje milbemycín A3 maximálne plazmatické hladiny za 1 až 2 hodiny a má polčas -približne 1,6 dňa. Milbemycín A4 dosahuje vrchol v porovnateľnom čase, ale má dlhší polčas{12}}premeny, približne 3,3 dňa. Striedavá eliminácia týchto liečiv umožňuje udržiavať účinné koncentrácie antiparazitických liečiv počas mesiaca medzi dávkami.

Naopak, afoxolaner má oveľa dlhší polčas-v plazme, približne dva týždne, pričom maximálna koncentrácia sa dosiahne do dvoch až štyroch hodín po užití.

Má absolútnu biologickú dostupnosť 88% u psov, čo z neho robí jednu z najspoľahlivejšie absorbovaných antiparazitických zlúčenín.

Farmakokinetika, ktorá podporuje mesačné dávkovanie

Farmakokinetika oboch aktívnych zlúčenín je špeciálne navrhnutá tak, aby umožňovala orálne podávanie raz mesačne. Štúdie ukazujú, že perorálna dávka u psov produkuje maximálnu plazmatickú koncentráciu 1 822 ± 165 ng/ml afoxolanera a distribučný objem v tkanive 2,6 ± 0,6 l/kg. Údaje naznačujú chemikáliu s rozsiahlou distribúciou tkanív v tele a predĺženým trvaním klinicky účinných hladín. Majitelia domácich zvierat môžu svojim miláčikom ponúkať žuvacie tablety afoxolaner a milbemycín oxím na mesačnej báze, pretože polčas-oboch účinných zložiek sa prekrýva, čo poskytuje nepretržitú ochranu pred vnútornými a vonkajšími parazitmi.

Afoxolaner a milbemycín oxím: Zacielenie na nematódy prostredníctvom pokročilého antiparazitického účinku

Špecifické druhy háďatiek, ktorým sa venuje milbemycín oxím

Ukázalo sa, že milbemycín oxím je účinný proti mnohým bežným druhom gastrointestinálnych nematód u psov. Toxocara canis (škrkavka), Toxascaris leonina, Ancylostoma caninum (háčkovka), Trichuris vulpis (bičíkovec). Jeho anthelmintická aktivita zahŕňa: Mimo GI traktu je tiež nápomocná pri predchádzaní infekcii Dirofilaria immitis (srdcovník) tým, že ničí larvy tretieho- a štvrtého- štádia skôr, ako sa vyvinú v obehovom systéme. Vďaka tomu je obzvlášť užitočný v častiach sveta, kde je srdcový červ bežný.

Úvahy o rezistencii voči liekom a klinickej bdelosti

Vytvorenie antihelmintickej rezistencie v populáciách háďatiek priťahuje rastúcu pozornosť veterinárnych lekárov. Milbemycín oxím je makrolidový liek, ktorý sa chemicky líši od benzimidazolov a pyrimidínov. Milbemycín oxím môže byť alternatívou u psov, ktorí mali slabú odpoveď na tradičné antihelmintiká, ale pred výmenou liečby sa stále odporúča testovanie citlivosti na veterinárne lieky. Použitieafoxolaner a milbemycín oxím žuvacie tabletyna pravidelnej mesačnej báze tiež znižuje selektívny tlak poskytovaním trvalého potlačenia parazitov v porovnaní s cyklickým re{0}}zamorením.

Prečo si veterinári vyberajú Afoxolaner a Milbemycin Oxime pre komplexnú liečbu parazitov u psov

Klinická dôvera založená na farmakologických dôkazoch

Kombinovaná formulácia je príťažlivá pre veterinárnych špecialistov, pretože má preukázanú účinnosť-podloženú dôkazmi proti mnohým skupinám parazitov súčasne. Jedna žuvacia tableta za mesiac si poradí s vonkajšími aj vnútornými parazitmi namiesto použitia rôznych liečebných postupov v rôznych časoch. Výsledky klinickej farmakológie podporujú bezpečnostný profil tejto formulácie u väčšiny plemien psov s výnimkou psov s génovou mutáciou MDR1 (určité línie kólií), kde sa môže vyvinúť nahromadenie liečiva a je potrebný veterinárny dohľad nad dávkou.

Plemeno a hmotnosť-Konkrétna presnosť dávkovania

Prípravok je dostupný v piatich formuláciách špecifických pre hmotnosť, pre psov od 2 kg do 60 kg a viac. Dávkovanie afoxolaneru (9,375 mg až 150 mg na tabletu) s milbemycínoxímom (1,875 mg až 30 mg) je medicínsky primerané pre každého psa vzhľadom na telesnú hmotnosť. Pre psov s hmotnosťou nad 50 kg umožňujú kvalitnejšie kombinácie tabliet presný výpočet dávky v bezpečnom a účinnom rozmedzí 2,5 – 6,9 mg/kg afoxolaneru. Takéto presné dávkovanie svedčí o vedeckej prísnosti, ktorá viedla k vytvoreniu lieku.

Aplikácie afoxolaneru a milbemycínového oxímu v mesačných programoch prevencie gastrointestinálnych parazitov

Budovanie celoročného-protokolu prevencie

Súčasným zlatým štandardom vo veterinárnej parazitológii sú mesačné režimy prevencie parazitov. Afoxolaner a milbemycín oxímové žuvacie tablety poskytujú nepretržitú systémovú ochranu proti larvám srdcových červov, gastrointestinálnym nematódam, blchám a kliešťom, ak sa podávajú každý mesiac v rovnaký kalendárny deň. Táto pravidelnosť je obzvlášť dôležitá počas teplejších mesiacov, keď je miera prenosu parazitmi najväčšia, ale vo všeobecnosti sa odporúča celoročné podávanie, pretože vajíčka háďatiek gastrointestinálneho traktu môžu prežiť v prostredí bez ohľadu na ročné obdobie.

Praktické úvahy pre majiteľov domácich zvierat a veterinárne kliniky

Príjemná žuvacia verzia je pre majiteľov a psov oveľa prijateľnejšia ako typické tabletové formulácie. Tablety sa môžu podávať priamo ako pochúťka alebo sa môžu zmiešať s malým kúskom potravy, aby sa zabezpečilo, že užijú celú dávku. Majitelia sa musia uistiť, že pred ukončením sledovania kŕmenia bola zjedená celá tableta. Všetky nepoužité kusy uchovávajte v originálnom balení a mimo dosahu detí a po manipulácii si dôkladne umyte ruky. Podávanie sa neodporúča u psov mladších ako 8 týždňov alebo s hmotnosťou nižšou ako 2 kg. Použitie tejto formulácie u gravidných alebo laktujúcich psov by malo byť pod priamym dohľadom veterinárneho lekára, pretože v týchto skupinách chýbajú údaje o bezpečnosti.

Záver

Afoxolaner a milbemycín oxím sú vedecky overené, klinicky potvrdené, široko{0}}spektrálne možnosti liečby parazitov pre psov. Táto formulácia kombinuje aktivitu glutamátového-hradeného chloridového kanála milbemycínoxímu s GABA-inhibičnou aktivitou afoxolaneru, čím poskytuje široké spektrum ochrany proti gastrointestinálnym nematódam, larvám srdcových červov, blchám a kliešťom v jedinej mesačnej žuvacej tablete safoxolaner a milbemycín oxím žuvacie tablety. Je logickým kandidátom na pravidelnú profylaxiu aj na cielené liečebné programy vzhľadom na jeho dobre-pochopenú farmakokinetiku, dávkovanie-založené na hmotnosti a stanovený bezpečnostný profil.

FAQ

Spojte sa so spoločnosťou Bloomtechz pre spoľahlivé dodávky žuvacích tabliet Afoxolaner a Milbemycin Oxime

V spoločnosti Bloomtechz vieme, že o kvalite a konzistentnosti nemožno-vyjednávať, keďže ide o obstarávanie veterinárnych liekov. Sme spoľahlivým poskytovateľomafoxolaner a milbemycín oxím žuvacie tabletys výrobnou základňou s certifikáciou GMP-na ploche 100 000 metrov štvorcových a certifikáciami od US FDA, EU GMP, JP a CFDA. Máme trojvrstvový systém kontroly kvality vrátane výrobnej inšpekcie, -internej kontroly kvality/kontroly kvality a overenia autoritou tretej strany, aby sme zaručili, že každá šarža spĺňa najvyššie medzinárodné štandardy.

Ak ste farmaceutický distribútor, sieť veterinárnych kliník alebo veľkoobchodná organizácia v USA, Austrálii, Japonsku, Nemecku, Brazílii alebo mimo nich, Bloomtechz poskytuje presné dodacie lehoty, dostupné ceny a kompletnú dokumentáciu pre hladké colné odbavenie. Klienti s konkrétnymi požiadavkami na značku alebo zloženie môžu tiež ťažiť z možností prispôsobenia OEM a ODM.

Ste pripravení diskutovať o svojich požiadavkách na zdroje? Obráťte sa priamo na náš tím naSales@bloomtechz.com. Tešíme sa, že s vami vybudujeme dlhodobé-transparentné dodávateľské partnerstvo.

Referencie

1. Prichard, R., & Tait, A. (2001). Úloha molekulárnej biológie vo veterinárnej parazitológii. Veterinárna parazitológia, 98 (1–3), 169–194.

2. Rufener, L., Danelli, V., Bertrand, D., & Sager, H. (2017). Nový izoxazolínový ektoparaziticíd afoxolaner je účinný blokátor chloridových kanálov riadených ligandom článkonožcov-. Biochémia a fyziológia pesticídov, 138, 74–80.

3. Cully, DF, Vassilatis, DK, Liu, KK, Paress, PS, Van der Ploeg, LH, Schaeffer, JM, & Arena, JP (1994). Klonovanie avermektínového-senzitívneho glutamát{18}}chloridového kanála z Caenorhabditis elegans. Príroda, 371 (6499), 707–711.

4. Wolstenholme, AJ, & Rogers, AT (2005). Glutamátové-hradené chloridové kanály a spôsob účinku avermektínových/milbemycínových antihelmintík. Parazitológia, 131 (Suppl), S85–S95.

5. Dryden, MW, Payne, PA, Ridley, R., & Smith, V. (2005). Porovnanie bežných produktov na kontrolu bĺch a kliešťov s novou izoxazolínovou zlúčeninou u psov-vlastnených klientom. Veterinárna parazitológia, 130 (3–4), 249–260.

6. Lanusse, CE, Lifschitz, AL, & Imperiale, FA (2009). Makrolidové antibiotiká a príbuzné zlúčeniny. In Veterinary Pharmacology and Therapeutics (9. vydanie, str. . 1119–1143). Wiley-Blackwell.