N-boc-dl -2- piperidinecarboxamid cas 388077-74-5

N-Boc-Dl -2- piperidineCarboxamidje všestranná organická zlúčenina patriacka do triedy amínov chránených BOC. Skratka „N-BOC“ znamená N-Tert-buxycarbonyl, ktorý je spoločnou ochrannou skupinou používanou v organickej syntéze na maskovanie reaktivity atómu dusíka, čo umožňuje selektívne modifikácie iných funkčných skupín v molekule. DL vo svojom názve naznačuje, že zlúčenina existuje ako racemická zmes, ktorá obsahuje obidva enantioméry (D a L formy), čo z nej robí nesterezpecifickú.

V pozoruhodnej experimentálnej štúdii vedci syntetizovali rôzne deriváty 2- piperidinecarboxylovej kyseliny vrátaneN-Boc-Dl -2- piperidineCarboxamid, vyhodnotiť ich antikonvulzívne aktivity. Syntéza sa uskutočňovala prostredníctvom precíznych chemických reakcií, čím sa zabezpečila vysoká čistota a štrukturálna integrita zlúčeniny. Antikonvulzívna aktivita týchto derivátov sa hodnotila pomocou zvieracích modelov, ako sú myši a potkany, ktoré používajú testy, ako sú maximálne testy Electroshock (MES) a subkutánne pentyletetrazol (SCPTZ).

Štúdia odhalila, že určité deriváty, vrátane špecifických n-(benzyl) -2- piperidinecarboxamidov, vykazovali účinnú MES aktivitu u myší. Napríklad zlúčeniny ako 2- cf314, 3- F16 a 3- CF317 preukázali významné antikonvulzívne účinky s hodnotami ED50 v rozmedzí od 24 do 31 mg/kg. Najaktívnejšie zlúčeniny v teste MES boli 2, 6- dimetylanilidy, s hodnotami ED50 nízkymi ako 5,7 mg/kg pre (r) {-35.

Ďalej sa neurotoxicita týchto zlúčenín hodnotila pomocou testu Rotorod. Zistilo sa, že enantiomér (s) -36 je v teste MES menej účinný v porovnaní s (r) -35 a tiež vykazoval nižšiu neurotoxicitu. To naznačuje, že stereochémia zlúčenín zohrala v biologickej aktivite rozhodujúcu úlohu.

Okrem svojich antikonvulzívnych vlastností sa študoval aj ako organický medziprodukt v syntéze iných farmaceutických zlúčenín. Vďaka svojim stabilným chemickým vlastnostiam a vysokou reaktivitou z neho robia cenný stavebný blok vo vývoji nových liekov.

Záverom možno povedať, že experimentálny výskum preukázal sľubné výsledky, najmä vo svojom potenciáli ako antikonvulzívneho činidla. Štúdia zdôrazňuje dôležitosť chemických modifikácií a stereochémie pri zvyšovaní biologickej aktivity týchto zlúčenín. Budúci výskum môže ďalej skúmať jeho aplikácie pri liečbe epilepsie a iných neurologických porúch, čo prispieva k rozvoju farmaceutickej vedy.

V nedávnej experimentálnej štúdii sa vedci zamerali na skúmanie antibakteriálnej aktivity a jej derivátov. Cieľom štúdie bolo identifikovať zlúčeniny s silnou antibakteriálnou aktivitou proti širokému spektru baktérií vrátane gram-pozitívnych a gramnegatívnych kmeňov.

Syntéza derivátov sa začala rodičovskou zlúčeninou. Prostredníctvom chemických modifikácií, ako sú substitúcie, doplnky alebo zmeny vo funkčných skupinách, bola vytvorená knižnica derivátov. Tieto modifikácie boli starostlivo navrhnuté tak, aby preskúmali vplyv štrukturálnych zmien na antibakteriálnu aktivitu zlúčenín.

Akonáhle boli deriváty syntetizované, vyhodnotili ich antibakteriálnu aktivitu pomocou testov in vitro. Tieto testy sa uskutočňovali v kontrolovanom prostredí, aby sa minimalizovali vonkajšie premenné, ktoré by mohli ovplyvniť výsledky. Na stanovenie minimálnej inhibičnej koncentrácie (MIC) každej zlúčeniny proti panelu cieľových baktérií sa použili štandardné mikrobiologické techniky, ako je riedenie vývaru a difúzne metódy agaru.

V metóde riedenia vývaru sa baktérie pestovali v bujóne obsahujúcich rôzne koncentrácie testovanej zlúčeniny. Najnižšia koncentrácia, ktorá inhibovala viditeľný bakteriálny rast, bola zaznamenaná ako MIC pre túto zlúčeninu. Táto metóda poskytla kvantitatívnu mieru antibakteriálnej aktivity.

Na druhej strane metóda difúzie agaru zahŕňala umiestnenie testovacej zlúčeniny na povrch agarovej platne naočkovanej baktériami. Zlúčenina sa nechala šíriť do agaru a merala sa zóna inhibície okolo zlúčeniny. Táto metóda poskytla vizuálne znázornenie antibakteriálnej aktivity a umožnila ľahké porovnanie medzi rôznymi zlúčeninami.

Obe metódy sa použili na zabezpečenie presných a spoľahlivých výsledkov. Vykonaním týchto testov boli vedci schopní zistiť, ktoré deriváty vykazovali najsľubnejšiu antibakteriálnu aktivitu. Tieto zlúčeniny sa potom vybrali na ďalšiu štúdiu vrátane ďalších antibakteriálnych testov, mechanizmu účinných štúdií a hodnotenia toxicity.

Výsledky boli zaujímavé. Niekoľko derivátov vykazovalo významnú antibakteriálnu aktivitu, pričom hodnoty MIC boli porovnateľné s hodnotami existujúcich antibiotík. Najmä jeden konkrétny derivát preukázal výnimočnú aktivitu proti rozsahu rezistentných baktérií, čo naznačuje jeho potenciál ako hlavnú zlúčeninu pre ďalší vývoj.

Na ďalšie potvrdenie zistení vedci vykonali ďalšie štúdie na preskúmanie mechanizmu pôsobenia aktívnych derivátov. Tieto štúdie odhalili, že zlúčeniny sa pravdepodobne zameriavajú na základné bakteriálne bunkové procesy, ako je syntéza proteínov alebo syntéza bunkovej steny, čo vedie k smrti bakteriálnych buniek.

Celkovo experimentálny prípad demonštruje potenciálN-Boc-Dl -2- piperidineCarboxamida jeho deriváty vo výskume liekov proti antibiotikám. Zlúčeniny vykazujú sľubnú antibakteriálnu aktivitu a majú potenciál riešiť rastúci problém rezistencie na antibiotiká. Je však potrebný ďalší výskum na optimalizáciu aktivity zlúčenín, porozumenie ich mechanizmu účinku podrobne a vyhodnotenie ich bezpečnosti a účinnosti in vivo skôr, ako sa môžu zvážiť na klinické použitie.

N-Boc-Dl -2- piperidineCarboxamid, tiež známy ako Tert-butyl N-(2- karbamoylpiperidín -2- yl) karbamát, vykazuje jedinečnú chemickú charakteristiku známu ako racemizácia. Racemizácia je proces, v ktorom sa chirálna zlúčenina, ktorá nie je na zrkadlovom obraze prekrývateľná, premieňa časom na svoj enantiomér. V kontexte je predpona „DL“ v jeho názve pre „DL-racemický“, čo naznačuje, že zlúčenina je zmes 50:50 jej dvoch enantiomérov, D (dextrorotátory) a L (levootatory).

Táto racemická povaha vzniká v dôsledku schopnosti piperidínového kruhu podstúpiť konformačné zmeny, čo umožňuje inverziu chirality pri atóme uhlíka pripojeného k amidovej skupine. N-BOC (Tert-buxykarbonyl) chrániacou skupinou na atóme dusíka piperidínového kruhu neinterferuje s týmto procesom, ale slúži na stabilizáciu molekuly počas syntetických manipulácií, často používaných v syntéze peptidov a ako medziprodukt pri príprave farmaceutík.

Racemická zmes je v určitých aplikáciách výhodná, pretože niekedy môže vykazovať vlastnosti, ktoré sú zmesou vlastností svojich čistých enantiomérov a ponúka širšie spektrum aktivity alebo zníženú toxicitu. V iných prípadoch je však oddelenie na čisté enantioméry rozhodujúce pre využitie špecifických biologických aktivít spojených s každou formou, pretože enantioméry môžu vykazovať výrazne odlišné farmakologické profily a účinnosť.

Populárne Tagy: N-BOC-DL -2- PiperidineCarboxamid CAS 388077-74-5, dodávatelia, výrobcovia, továreň, veľkoobchod, nákup, cena, hromadný, na predaj