Octreotid Powder CAS 79517-01-4

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. je jedným z najskúsenejších výrobcov a dodávateľov oktreotidového prášku cas 79517-01-4 v Číne. Vitajte vo veľkoobchodnom veľkoobchodnom vysokokvalitnom oktreotidovom prášku cas 79517-01-4 na predaj tu z našej továrne. Dobré služby a rozumná cena sú k dispozícii.

Oktreotidový prášokje umelo syntetizovaný analóg somatostatínu (molekulový vzorec: C4₉H₆₆N₁₀0₀S₂), ktorý existuje vo forme bieleho až sivo{0}}bieleho lyofilizovaného prášku. Malo by sa skladovať na tmavom mieste a v chladničke pri teplote 2-8 stupňov . Keďže ide o dlhodobo-pôsobiaci oktapeptidový derivát, jeho farmakologický účinok je 30-krát silnejší ako u prírodného somatostatínu, s polčasom predĺženým na 90 – 120 minút (prirodzene len 2 – 3 minúty). Funguje tak, že inhibuje sekréciu hormónov, ako je rastový hormón (GH), inzulín, glukagón a 5-hydroxytryptamín.
Hlavné aplikácie:
Endokrinné nádory: Akromegália (inhibícia GH), Neuroendokrinné nádory (ako je karcinoidný syndróm);
Gastrointestinálne krvácanie: Núdzová hemostáza pri ruptúre pažerákových varixov;
Zriedkavé ochorenie:-dlhodobá liečba vrodeného hyperinzulinizmu.
Poznámka k použitiu: Pred subkutánnou alebo intravenóznou injekciou sa má resuspendovať v sterilnom stave. Časté vedľajšie účinky zahŕňajú gastrointestinálne ťažkosti, kolísanie hladiny cukru v krvi a riziko žlčových kameňov. Prášková forma je vhodná na presnú prípravu, vyžaduje sa však prísne dodržiavanie noriem GMP. V súčasnosti je to bežne používaný peptidový prípravok v klinickom prostredí a jeho použitie na iné ako-lekárske účely je nezákonné.

Oktreotidový prášokje umelo syntetizovaný oktapeptidový analóg patriaci do triedy analógov somatostatínu. Zohráva terapeutickú úlohu pri rôznych ochoreniach inhibíciou patologickej sekrécie peptidov v gastrointestinálnom a pankreatickom endokrinnom systéme. Použitie oktreotidu na krvácanie do žalúdka je veľmi bežné, injekcia ako podať je niečo, čoho sa musíme obávať. Využitie jeho infúzie je široké a indikácie, injekčné použitia musíme z času na čas venovať pozornosť.

• Prevencia komplikácií po operácii pankreasu

Po operácii pankreasu je možné zabrániť komplikáciám, ako je pankreatická fistula a krvácanie.

Prevencia a terapia krvácania zo žalúdočných a pažerákových varixov: možno použiť na prevenciu a liečbu krvácania zo žalúdočných a pažerákových varixov, čím sa znižuje riziko opätovného krvácania.

• Terapia akromegálie

Môže sa použiť na terapiu akromegálie, najmä u pacientov s reziduálnymi alebo recidivujúcimi príznakmi po operácii a rádioterapii. Dokáže účinne kontrolovať súvisiace príznaky akromegálie, ako sú bolesti hlavy, poruchy zorného poľa atď.

Úľava od funkčného karcinómu ostrovčekov: Môže zmierniť symptómy a príznaky súvisiace s funkčným karcinómom ostrovčekových buniek, ako je hypoglykémia, hyperinzulinémia atď.

• Adjuvantná liečba ochorení pečene

Môže sa použiť ako adjuvantná terapia pri ochoreniach pečene, ako je hepatitída a cirhóza, pomáha znižovať portálny tlak a zmierňuje súvisiace symptómy.

• Konzervatívna terapia intususcepcie

V niektorých prípadoch sa môže použiť aj na konzervatívnu terapiu intususcepcie, a to inhibíciou sekrécie tráviacej tekutiny, čo umožňuje časti intususcepcie mať možnosť samy zredukovať

• Výskum proti-nádorovej aktivity

Má protinádorovú aktivitu a môže sprostredkovať apoptózu buniek, čo pomáha študovať mechanizmy vzniku a vývoja nádorov. V laboratóriu sa môže použiť na in vitro a in vivo protinádorové experimenty{2}} na preskúmanie jeho inhibičného účinku na rast nádorových buniek.

• Výskum súvisiaci s rastovým hormónom

bežne používané v laboratóriu na štúdium sekrécie a regulácie rastového hormónu. Môže inhibovať uvoľňovanie rastového hormónu, čo pomáha hlbšie pochopiť fyziologické a patologické účinky rastového hormónu.

• Skríning a vývoj liekov

Ako analóg somatostatínu sa môže použiť na skríning a vývoj liekov. Štúdiom interakcie s cieľom možno objaviť nové molekuly liečiva s potenciálnymi terapeutickými účinkami, čo ďalej podporuje proces vývoja nových liečiv.

• Bunková kultúra a vytvorenie experimentálneho modelu

Môže sa použiť v laboratóriu na vytvorenie modelov bunkových kultúr a experimentálnych zvieracích modelov na štúdium ich mechanizmov účinku pri rôznych chorobných stavoch. Použitím spracovaných bunkových alebo zvieracích modelov je možné simulovať chorobné procesy, aby sa získalo hlbšie pochopenie patogenézy a potenciálnych terapeutických stratégií chorôb.

Laboratórna syntézaoktreotidový prášoktypicky používa metódu syntézy peptidov na pevnej fáze (SPPS). Táto metóda využíva aminoživicu na pevnom -fázovom nosiči ako východiskový materiál a vytvára peptidový reťazec postupným pridávaním požadovaných aminokyselinových zvyškov.

Výber nosiča pevnej fázy

Vyberte si vhodný nosič tuhej fázy pre syntézu peptidov, bežne používané nosiče zahŕňajú styrénové polyméry a polyvinylalkohol. Pripevnite aminoživicu na nosič, aby ste vytvorili pevnú -fázovú syntetickú živicu.

Alylová ochrana bočného reťazca

V niektorých prípadoch, aby sa zabránilo alylovým reakciám bočného reťazca počas procesu syntézy, je nevyhnutná alylová ochrana. Bežné ochranné skupiny zahŕňajú trifluóracetylové a chlóracetylové skupiny.

Deprotekcia alylových skupín bočného reťazca

Po dokončení cyklizačnej reakcie na požadovanom aminokyselinovom zvyšku sa uskutoční reakcia deprotekcie alylových skupín bočného reťazca. Zvyčajne sa na deprotekčné operácie používajú kyslé alebo alkalické roztoky.

Kondenzácia aminoživice

Požadované aminokyseliny sú kondenzované s aminoživicou za vzniku prvého aminokyselinového zvyšku peptidového reťazca. Kondenzačná reakcia zvyčajne používa dichlórmetán ako rozpúšťadlo, N-hydroxysukcínimid (NHS) a 1-(3-dimetylaminopropyl)-3-etylkarbodiimid (EDC) ako kopulačné činidlá.

R-CHOCO-NH-R + R-NH + NHS + C₂H₄Cl₂→ R-CHOCO-NH-R + NHS + C₂H₄Cl₂

Cyklizačná reakcia

Transformácia lineárnych peptidových reťazcov na cyklické štruktúry je jedným z kľúčových krokov pri ich syntéze. Cyklizáciu je možné dosiahnuť rôznymi metódami, ako je vytváranie esterových väzieb, amidových väzieb atď. Bežne používaná metóda cyklizácie je pripojenie jedného konca peptidového reťazca k druhému koncu, čím sa vytvorí kruhová štruktúra.

Rezanie a čistenie

Odrežte peptidové reťazce z pevných -fázových nosičov a vyčistite ich, aby ste odstránili nezreagované suroviny a vedľajšie-produkty. Bežné rezacie činidlá zahŕňajú TFA (kyselinu trifluóroctovú) alebo HCl atď. Čistenie sa zvyčajne dosahuje stĺpcovou chromatografiou alebo kryštalizáciou.

Testovanie a kontrola kvality

Syntetizovaný produkt sa podrobuje testovaniu a kontrole kvality prostredníctvom analytických metód, ako je hmotnostná spektrometria a vysokoúčinná kvapalinová chromatografia, aby sa zaistilo, že jeho čistota a kvalita spĺňa požiadavky.

Tento liek ako vysoko špecifický a umelo syntetizovaný oktapeptidový analóg somatostatínu od svojho vzniku vykazuje široké aplikačné perspektívy a významné terapeutické účinky v oblasti klinickej medicíny. Nielenže dedí základné farmakologické vlastnosti prírodného somatostatínu, ale tiež zvyšuje jeho biologickú aktivitu a stabilitu prostredníctvom jemných štrukturálnych úprav a optimalizácií, vďaka čomu zohráva nezastupiteľnú úlohu v terapii rôznych ochorení súvisiacich s endokrinnou a exokrinnou dysfunkciou pankreasu.

Farmakologický mechanizmus oktreotidu

Inhibovať endokrinnú a pankreatickú sekréciu

Endokrinný pankreas, zložený hlavne z buniek pankreatických ostrovčekov, je zodpovedný za sekréciu rôznych hormónov, medzi ktorými sú kľúčovými faktormi pri regulácii rovnováhy glukózy v krvi inzulín a glukagón. môže sa selektívne viazať na somatostatínové receptory na bunkových membránach pankreasu napodobňovaním mechanizmu účinku somatostatínu, aktiváciou série signálnych dráh a v konečnom dôsledku inhibíciou sekrécie inzulínu beta bunkami pankreasu a sekrécie glukagónu alfa bunkami pankreasu. Tento proces je obzvlášť dôležitý pre terapiu diabetu a jeho komplikácií, pretože nadmerná sekrécia inzulínu môže zhoršiť inzulínovú rezistenciu a abnormálny vzostup glukagónu povedie k ťažkej kontrole hladiny cukru v krvi. Jeho zásah pomáha obnoviť rovnováhu funkcie pankreasu a podporuje stabilitu glukózy v krvi.

Inhibujte uvoľňovanie bikarbonátu a tráviacich enzýmov z exokrinného pankreasu

Exokrinný pankreas sa skladá hlavne z acinárnych buniek a duktálnych buniek, zodpovedných za vylučovanie pankreatickej šťavy, ktorá obsahuje veľké množstvo bikarbonátu a rôznych tráviacich enzýmov (ako je trypsín, pankreatická lipáza, pankreatická amyláza atď.), ktoré sú kľúčové pre trávenie a vstrebávanie potravy. Avšak pri určitých patologických stavoch, ako je akútna pankreatitída, akútna exacerbácia chronickej pankreatitídy atď., môže nadmerná sekrécia pankreatickej šťavy a aktivácia tráviacich enzýmov spustiť samotrávenie pankreatického tkaniva, čo vedie k závažným zápalovým reakciám a poškodeniu tkaniva. Znižuje uvoľňovanie hydrogénuhličitanu a tráviacich enzýmov inhibíciou sekrečnej aktivity acinárnych buniek, čím zmierňuje záťaž pankreasu samotrávením a chráni pankreatické tkanivo pred ďalším poškodením. Tento mechanizmus účinku z neho robí jeden z preferovaných liekov na liečbu akútnej pankreatitídy a na prevenciu jej opätovného výskytu.

Klinická aplikácia oktreotidového prášku

Terapia akútnej pankreatitídy

Akútna pankreatitída je ochorenie pankreasu spôsobené samotrávením trypsínu. Jeho nástup je náhly, stav je nebezpečný a úmrtnosť je vysoká. Toto sa stalo dôležitým liekom v terapii akútnej pankreatitídy inhibíciou pankreatickej exokrinnej sekrécie, znížením stimulácie a poškodenia pankreatickej šťavy na pankreatické tkanivo a zmiernením systémovej zápalovej reakcie. Výskum ukázal, že jeho skorá aplikácia môže výrazne znížiť výskyt komplikácií a úmrtnosť pri akútnej pankreatitíde a zlepšiť prognózu pacientov.

Adjuvantná liečba chronickej pankreatitídy

Pacienti s chronickou pankreatitídou často pociťujú opakované bolesti brucha, endokrinnú dysfunkciu pankreasu a iné symptómy. Svojím inhibičným účinkom na exokrinnú sekréciu pankreasu môže zmierniť symptómy bolesti brucha spôsobené nadmernou sekréciou pankreatickej šťavy u pacientov a zároveň pomáha chrániť tkanivo pankreasu a oddialiť progresiu ochorenia. Okrem toho môže zlepšiť endokrinnú funkciu pankreasu a podporiť sekréciu a využitie inzulínu, čo je obzvlášť použiteľné u pacientov s chronickou pankreatitídou s cukrovkou.

Ide o dlhodobo pôsobiaci syntetický oktapeptidový analóg, ktorý napodobňuje biologické účinky endogénneho somatostatínu, ale vykazuje výrazne zlepšenú metabolickú stabilitu a predĺženú farmakologickú aktivitu. Pôsobí ako selektívny agonista pre somatostatínové receptory s vysokou afinitou k podtypom 2, 3 a 5, ktoré sú široko distribuované v tkanivách, ako je mozog, hypotalamus, hypofýza, pankreas a gastrointestinálny trakt.

Po naviazaní na tieto receptory aktivuje inhibičné signálne dráhy spojené s Gi proteínom, znižuje koncentrácie intracelulárneho cyklického adenozínmonofosfátu (cAMP) a následne potláča abnormálnu bunkovú proliferáciu a nadmernú sekréciu hormónov, vďaka čomu je vysoko účinný pri zvládaní porúch spôsobených hormónmi. Okrem svojho dobre zavedeného použitia pri akromegálii hrá rozhodujúcu úlohu pri zmierňovaní život meniacich symptómov spôsobených rôznymi neuroendokrinnými nádormi vrátane karcinoidných nádorov a vazoaktívnych nádorov vylučujúcich črevný peptid (VIP).

Tieto novotvary často uvoľňujú veľké množstvá bioaktívnych látok, ktoré spúšťajú ťažkú ​​vodnatú hnačku, kožné sčervenanie, kŕče v bruchu a poruchy elektrolytov. Silnou inhibíciou nadmernej sekrécie týchto patogénnych hormónov účinne zmierňuje symptómy, zlepšuje stav výživy a zlepšuje kvalitu života pacientov. Klinicky je tento liek dostupný vo viacerých formuláciách vrátane injekčných roztokov s okamžitým uvoľňovaním na akútnu liečbu a dlhodobo pôsobiacich depotných injekcií na trvalú terapeutickú kontrolu, čo umožňuje personalizované dávkovacie schémy, ktoré sa prispôsobujú rôznym chorobným stavom a požiadavkám pacienta.

Aj keď sa počas úvodnej liečby môžu vyskytnúť mierne gastrointestinálne nežiaduce reakcie, ako je bolesť brucha, nauzea, hnačka a plynatosť, tieto účinky sú zvyčajne prechodné a pri ďalšom používaní sú dobre tolerované. Vďaka svojmu vysoko špecifickému mechanizmu zacielenia na receptor a spoľahlivej klinickej účinnosti zostáva nepostrádateľným terapeutickým činidlom pre choroby zahŕňajúce nadprodukciu hormónov a nekontrolovaný bunkový rast. Prebiehajúce klinické štúdie pokračujú v skúmaní jeho rozšírených aplikácií vrátane potenciálneho použitia pri zápalových poruchách, určitých typoch rakoviny a iných stavoch, pri ktorých môže somatostatínová signalizácia poskytnúť terapeutické výhody.

Populárne Tagy: octreotide powder cas 79517-01-4, dodávatelia, výrobcovia, továreň, veľkoobchod, kúpiť, cena, hromadne, na predaj