Endotoxínový inhibítor, tiež známy ako H-LYS-THR-LYS-CYS-LYS-PHE-LEU-LYS-LYS-CYS-OH, je biologický prípravok používaný na inhibíciu alebo neutralizáciu endotoxínovej aktivity Zvyčajne sa prezentuje ako biela alebo takmer biela prášková látka s jemnou textúrou, ktorá je ľahko rozpustná vo vode alebo vo fyziologickom roztoku. Molekulový vzorec C55H97N15O12S2, CAS 147396-10-9. Endotoxíny sú hlavnou zložkou bunkovej steny gramnegatívnych baktérií.
Keď baktérie odumierajú alebo praskne bunková stena, endotoxíny sa uvoľňujú do okolitého prostredia, čo spúšťa sériu zápalových reakcií, ktoré môžu viesť k vážnym zdravotným problémom. Preto majú H-LYS-THR-LYS-CYS-LYS-PHE-LEU-LYS-LYS-CYS-OH široké možnosti využitia v oblasti medicíny a biológie. Zvyčajne má dobrú biokompatibilitu a nevykazuje významné imunitné reakcie alebo toxické účinky na ľudské tkanivá a bunky. Medzitým bola jeho bezpečnosť plne overená prísnymi klinickými skúškami a hodnoteniami bezpečnosti. Vďaka tomu má nižšie vedľajšie účinky a vyššiu bezpečnosť v klinických aplikáciách.
Formulár pre naše produkty
Endotoxínový inhibítor COA
 |
||
| Certifikát analýzy | ||
| Názov zlúčeniny | Endotoxínový inhibítor | |
| stupeň | Farmaceutická kvalita | |
| CAS č. | 147396-10-9 | |
| Množstvo | 22g | |
| Štandard balenia | PE vrece+Al fóliové vrecko | |
| Výrobca | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Časť č. | 202601090088 | |
| MFG | 9. januára 2026 | |
| EXP | 8. januára 2029 | |
| Štruktúra |
|
|
| Položka | Podnikový štandard | Výsledok analýzy |
| Vzhľad | Biely alebo takmer biely prášok | Prispôsobené |
| Obsah vody | Menšie alebo rovné 5,0 % | 0.22% |
| Strata sušením | Menšie alebo rovné 1,0 % | 0.27% |
| Ťažké kovy | Pb Menšie alebo rovné 0,5 ppm | N.D. |
| Ako Menšie alebo rovné 0,5 str./min | N.D. | |
| Hg Menej ako alebo rovné 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Menšie alebo rovné 0,5 ppm | N.D. | |
| Čistota (HPLC) | Väčšie alebo rovné 99,0 % | 99.80% |
| Jediná nečistota | <0.8% | 0.47% |
| Celkový počet mikróbov | Menej ako alebo rovné 750 cfu/g | 555 |
| E. Coli | Menej ako alebo rovné 2 MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanol (podľa GC) | Menšie alebo rovné 5000 str./min | 662 str./min |
| Skladovanie | Skladujte na uzavretom, tmavom a suchom mieste pod -15 stupňov | |
|
|
||
|
|
||
| Chemický vzorec | C55H97N15O12S2 |
| Presná hmotnosť | 1223.69 |
| Molekulová hmotnosť | 1224.59 |
| m/z | 1223.69 (100.0%), 1224.69 (59.5%), 1225.69 (17.4%), 1225.68 (9.0%), 1224.69 (5.5%), 1226.69 (5.4%), 1226.70 (3.3%), 1225.69 (3.3%), 1225.69 (2.5%), 1224.69 (1.6%), 1227.69 (1.6%), 1226.70 (1.5%), 1224.69 (1.1%) |
| Elementárna analýza | C, 53.94; H, 7.98; N, 17.16; O, 15.68; S, 5.24 |
Endotoxínový inhibítor, je trieda zlúčenín so špeciálnou biologickou aktivitou, ktorá sa môže špecificky viazať a inhibovať aktivitu endotoxínov. Endotoxíny, ako hlavná zložka bunkovej steny gramnegatívnych baktérií, sa môžu počas bakteriálnej smrti alebo prasknutia bunkovej steny uvoľňovať do prostredia, čo spôsobuje silné zápalové reakcie a rôzne ochorenia. Preto má H-LYS-THR-LYS-CYS-LYS{7}}PHE-LEU-LYS-LYS-CYS-OH široké možnosti uplatnenia v oblastiach, ako je verejné zdravotníctvo, biotechnológia.
1. Inhibícia zápalovej reakcie
Endotoxíny sú silné zápalové spúšťače, ktoré dokážu aktivovať imunitný systém organizmu, čo vedie k vzniku zápalových reakcií. Inhibuje výskyt zápalových reakcií väzbou na endotoxíny, čím blokuje ich interakciu s receptormi na povrchu buniek. Vďaka tejto vlastnosti má dôležitú aplikačnú hodnotu pri liečbe zápalových ochorení spôsobených endotoxínmi, ako je sepsa, septický šok atď.
2. Ochrana tkanív a orgánov
Zápalové reakcie spôsobené endotoxínmi môžu viesť k poškodeniu a dysfunkcii tkanív a orgánov. H-LYS-THR-LYS-CYS-LYS-PHE-LEU-LYS-LYS-CYS-OH znižuje stupeň poškodenia tkanív a orgánov tým, že bráni ich normálnym zápalovým reakciám. Výskum ukázal, že má ochranný účinok na dôležité orgány, ako sú srdce, pľúca, pečeň a obličky, a môže znížiť výskyt poškodenia orgánov a dysfunkcie spôsobených endotoxínmi.
3. Regulácia imunitnej odpovede
H-LYS-THR-LYS-CYS-LYS{5}}PHE-LEU-LYS-LYS-CYS-OH môže nielen priamo inhibovať aktivitu endotoxínov, ale aj reguláciou imunitných terapeutických účinkov tela. Môže ovplyvňovať aktiváciu a proliferáciu imunitných buniek, regulovať tvorbu a uvoľňovanie zápalových mediátorov, čím vyrovnáva imunitnú odpoveď organizmu a zabraňuje nadmernej alebo nedostatočnej imunitnej reakcii spôsobujúcej poškodenie organizmu.
4. Antibakteriálny účinok
Okrem toho, že inhibuje aktivitu endotoxínov, niektoré majú aj antibakteriálne účinky. Dokážu ničiť bunkovú stenu alebo membránu baktérií, zasahovať do ich rastu a rozmnožovania, a tak dosahovať antibakteriálne účely. Vďaka tomu má určité výhody pri liečbe bakteriálnych infekčných ochorení.
5. Zmiernenie príznakov endotoxémie
Endotoxémia sa týka systémovej zápalovej reakcie spôsobenej akumuláciou endotoxínov v tele. H-LYS-THR-LYS-CYS-LYS-PHE-LEU-LYS-LYS-CYS-OH znižuje príznaky endotoxémie, ako je hypotenzia, inhibícia endotoxémie a inhibícia zimnice, zimnica Zároveň môže zlepšiť prognózu pacientov a zvýšiť mieru prežitia.
6. Zlepšenie imunitnej dysfunkcie
Pri niektorých chorobných stavoch, ako je nádor a AIDS, môže byť imunitná funkcia pacientov potlačená, čo vedie k zníženiu odolnosti tela voči patogénom, ako je endotoxín. H-LYS-THR-LYS-CYS-LYS-PHE-LEU-LYS-LYS-CYS-OH reguluje imunitné reakcie, zlepšuje imunitnú dysfunkciu a zvyšuje odolnosť tela voči patogénom a infekciám.
7. Vývoj liekov
Na základe vyššie uvedených funkcií toxínu H-LYS-THR-LYS-CYS-LYS-PHE-LEU-LYS-LYS-CYS-OH môže slúžiť ako kandidát na rôzne ochorenia pri liečbe endotoxínov Očakáva sa, že prostredníctvom ďalšieho výskumu a optimalizácie vyvinie H-LYS-THR-LYS-CYS-LYS-PHE-LEU-LYS-LYS-LYS-LYS-špecifické liečivá s vysokou klinickou účinnosťou a vysokou účinnosťou}CYS{{22} liečbe.
8. Aplikácia biotechnológie
H-LYS-THR-LYS-CYS-LYS-PHE-LEU-LYS-LYS-CYS-OH má tiež široké uplatnenie v oblasti biotechnológie. Napríklad sa môže použiť ako prísada do biomateriálov na zlepšenie ich biokompatibility a bezpečnosti; Môže slúžiť aj ako rozpoznávací prvok pre biosenzory na detekciu a monitorovanie obsahu a aktivity endotoxínov.
9. Prevencia a kontrola verejného zdravia
Endotoxíny sú jedným z dôležitých patogénov mnohých infekčných ochorení, tzvinhibítor endotoxínumajú tiež určitú aplikačnú hodnotu v prevencii a kontrole verejného zdravia. Môže sa použiť na prevenciu a kontrolu infekčných chorôb spôsobených endotoxínom, ako je septikémia, septický šok atď., a pomáha znižovať výskyt a úmrtnosť chorôb.
Ako trieda zlúčenín, ktoré sa môžu špecificky viazať a inhibovať endotoxínovú aktivitu, majú široké uplatnenie vo farmaceutickej oblasti. Chemická syntéza ako jeden z dôležitých spôsobov prípravy má výhody riadenej reakcie a jasnej štruktúry produktu.
Kroky syntézy a chemické rovnice:
1. Príprava východiskových materiálov
Výber východiskových materiálov je rozhodujúci pre celý proces syntézy. Použitím jednoduchých organických zlúčenín, ako sú alkoholy, amíny, karboxylové kyseliny, atď., ako východiskových materiálov, sa postupne sériou chemických reakcií vytvorí kostra cieľovej zlúčeniny. Napríklad vhodné alkoholy a amíny môžu byť vybrané pre kondenzačné reakcie, aby sa vytvorili amidové zlúčeniny ako východiskové materiály pre nasledujúce reakcie.
ROH+R'NH2→ RCONHR '+H2O
2. Kroky ochrany a odstránenia ochrany
Počas procesu syntézy môže byť potrebné chrániť určité funkčné skupiny, aby sa predišlo zbytočným vedľajším reakciám. Bežné ochranné skupiny zahŕňajú terc-butoxykarbonyl (Boc), benzyloxykarbonyl (Cbz) atď. Krok ochrany zvyčajne zahŕňa reakciu s ochrannou skupinou, zatiaľ čo krok deprotekcie zahŕňa odstránenie ochrannej skupiny.
RNH2+(Boc)20 → RNHBoc+HOBoc
RNHBoc+HCl -> RNH2+Boc Cl
3. Transformácia a modifikácia funkčných skupín
Transformáciou a úpravou funkčných skupín je možné štruktúru a vlastnosti zlúčeniny ďalej upraviť tak, aby spĺňali požiadavky na aktivitu H-LYS-THR-LYS-CYS-LYS-PHE-LEU-LYS-LYS-CYSOH-CYSOH Bežné transformácie funkčných skupín zahŕňajú oxidáciu, redukciu, halogenáciu, alkyláciu atď.
RCHO+O2→ RCOOH
4. Vznik a lámanie väzieb
V procese konštrukcie kostry H-LYS-THR-LYS-CYS-LYS{5}}PHE-LEU-LYS-LYS-CYS-}OH, zvyčajne sa musia vytvoriť špecifické chemické väzby uhlík, uhlíkové väzby, napríklad uhlík reakcie, ako je nukleofilná substitúcia, elektrofilná substitúcia a adícia. Súčasne môže byť tiež potrebné prerušiť určité chemické väzby, aby sa dosiahla štrukturálna reorganizácia.
RX+Nu-→ RNu+X-
5. Generovanie a čistenie koncových produktov
Po vyššie uvedených krokoch je konečný produkt zinhibítor endotoxínusa generuje. Použitím vhodných purifikačných metód, ako je kryštalizácia, rekryštalizácia, stĺpcová chromatografia atď., je možné zlepšiť čistotu a výťažok produktu.
C55H97N15O12S2(surový) → C55H97N15O12S2(čistý)
Molekula endotoxínového lipopolysacharidu sa skladá z troch častí: bakteriálne špecifické polysacharidy, nešpecifické jadrové polysacharidy a lipid A. Lipid A je hlavnou toxickou zložkou endotoxínov. Štruktúra lipidu A rôznych gramnegatívnych baktérií je v podstate podobná. Preto v prípade infekcií spôsobených gramnegatívnymi baktériami, aj keď sa druhy môžu líšiť, toxické účinky spôsobené endotoxínmi sú vo všeobecnosti podobné. Medzi tieto toxické reakcie patria najmä:
Ľudské telo je mimoriadne citlivé na bakteriálne endotoxíny. Veľmi malé množstvo (1-5 nanogramov na kilogram telesnej hmotnosti) endotoxínu môže spôsobiť zvýšenie telesnej teploty a horúčková reakcia trvá asi 4 hodiny, kým postupne ustúpi. Počas prirodzenej infekcie, v dôsledku neustáleho rastu a rozmnožovania gramnegatívnych baktérií, sprevádzaného postupným odumieraním a uvoľňovaním endotoxínov, bude horúčková reakcia pokračovať, kým sa patogénne baktérie v tele úplne neodstránia.
Dôvodom, prečo endotoxíny spôsobujú horúčkové reakcie, je to, že endotoxíny pôsobia na makrofágy, neutrofily a iné bunky v tele, čo spôsobuje, že produkujú cytokíny, ako je interleukín-1, interleukín-6 a faktor alfa nekrózy nádorov. Tieto cytokíny pôsobia na termoregulačné centrum hostiteľského hypotalamu, čím podporujú zvýšenie telesnej teploty a horúčky.
Po vstupe bakteriálnych endotoxínov do tela hostiteľa sa počet neutrofilov, ktoré tvoria 60 – 70 % celkového počtu bielych krviniek v krvnom obehu, rýchlo znižuje, pretože bunky sa pohybujú a priľnú k tkanivovým kapiláram. Avšak o 1-2 hodiny neskôr faktor uvoľňovania neutrofilov indukovaný endotoxínmi stimuluje uvoľňovanie neutrofilov z kostnej drene do krvného obehu, čím sa výrazne zvyšuje ich počet. Uvoľňujú sa aj niektoré nezrelé neutrofily.
Salmonella typhi, gramnegatívna baktéria, je výnimkou, pretože jej endotoxín neustále znižuje celkový počet bielych krviniek. Vzhľadom na to, že u prevažnej väčšiny pacientov infikovaných gramnegatívnymi baktériami sa celkový počet bielych krviniek v krvnom obehu zvyšuje, lekári často potrebujú pred diagnózou testovať pacientovu krv, aby určili celkový počet a klasifikovali biele krvinky, aby predbežne rozlíšili bakteriálnu infekciu od vírusovej infekcie. Celkový počet bielych krviniek a percento neutrofilov u pacientov infikovaných vírusom sú vo všeobecnosti v normálnom rozmedzí.
Keď v lézii alebo krvnom riečisku odumrie veľké množstvo gramnegatívnych patogénov, pričom sa do krvného obehu uvoľní veľké množstvo endotoxínov, môže dôjsť k endotoxémii. Veľké množstvo endotoxínov pôsobí na makrofágy, neutrofily, endotelové bunky, krvné doštičky, ako aj komplementové a koagulačné systémy v tele, pričom vznikajú bioaktívne látky ako interleukín-1, interleukín-6, interleukín-8, tumor nekrotizujúci faktor alfa, histamín, serotonín, prostaglandíny a kiníny.
Tieto látky pôsobia na drobné cievy, spôsobujú funkčné poruchy a poruchy mikrocirkulácie. Medzi klinické prejavy patrí zlyhanie mikrocirkulácie, hypotenzia, hypoxia, acidóza atď., čo vedie u pacientov k šoku. Táto patologická reakcia sa nazýva endotoxínový šok.
I. Základy poznania endotoxínov (koniec 19. storočia – polovica 20. storočia)
V roku 1892 Richard Pfeiffer prvýkrát navrhol koncept „endotoxínu“, čím potvrdil, že ide o termostabilnú toxickú zložku bunkovej steny Gram-negatívnych baktérií, ktorá môže vyvolať sepsu a šok.
V polovici 20. storočia štúdie identifikovali lipid A ako jadrovú toxickú štruktúru endotoxínu. Bolo overené, že spúšťa búrku zápalových cytokínov aktiváciou receptora TLR4, čím sa položil cieľový základ pre výskum a vývoj produktu.
II. Skorý prieskum inhibítorov (70. – 90. roky 20. storočia)
Od 70. rokov 20. storočia začali vedci skrínovať antagonisty endotoxínu.
V roku 1995 E5531, syntetizovaný na základe -toxickej štruktúry lipidu ARhodopseudomonasboli vyvinuté baktérie.
Kompetitívne sa viaže na lipid A a blokuje interakciu medzi endotoxínom a jeho receptorom, čím sa stáva prvým vysoko{0}}účinným syntetickým antagonistom endotoxínu.
Medzitým sa zistilo, že antibiotiká, ako je Polymyxín B, neutralizujú endotoxín prostredníctvom väzby na lipid A, avšak ich klinická aplikácia je obmedzená nefrotoxicitou.
III. Vznik špecifických polypeptidových inhibítorov (začiatok 21. storočia)
Na začiatku 21. storočia bol vyvinutý syntetický polypeptid zameraný na lipid A-. Skladá sa z 10 aminokyselín a obsahuje charakteristickú disulfidovú väzbu.
S vysokou afinitou väzby na lipid A blokuje signálnu dráhu LPS-TLR4 a inhibuje uvoľňovanie pro-zápalových faktorov vrátane TNF- a IL-6.
Vykazuje tiež extrémne nízku toxicitu s LD50 vyšším ako 1000 mg/kg. Od roku 2018 viaceré experimenty na zvieratách dokázali, že môže výrazne znížiť úmrtnosť myší na modeloch sepsy, čo z neho robí dôležitú nástrojovú molekulu pre základný lekársky výskum a vývoj proti-zápalových liekov.
FAQ
Inhibítor endotaxínu môže účinne blokovať aktivitu endotoxínu v tele, potláčať zápalovú reakciu vyvolanú inváziou endotoxínu a znižovať rôzne nepriaznivé fyzické reakcie spôsobené stimuláciou endotoxínu.
Široko sa používa v biologických experimentoch, pri výskume farmaceutických surovín a v oblasti chovu hospodárskych zvierat, najmä na zmiernenie zápalových lézií vyvolaných endotoxínom- a na pomoc pri stabilizácii vnútornej fyziologickej rovnováhy.
Tento inhibítor sa vyznačuje stabilnými chemickými vlastnosťami, vysokou inhibičnou účinnosťou a miernym účinkom. Môže vykonávať cielený blokujúci účinok bez toho, aby spôsoboval nadmerné rušenie normálneho fyziologického metabolizmu, s bezpečným a spoľahlivým aplikačným výkonom.
Populárne Tagy: endotoxínový inhibítor cas 147396-10-9, dodávatelia, výrobcovia, továreň, veľkoobchod, kúpiť, cena, hromadne, na predaj