Abarelix, molekulový vzorec C72H95ClN14O14, relatívna molekulová hmotnosť 1416,52 g/mol. Biely alebo takmer biely kryštalický prášok. Má nízku rozpustnosť a dobrú rozpustnosť v organických rozpúšťadlách. Má určité optické vlastnosti, vrátane teploty topenia, hodnoty pKa, stability a podmienok skladovania. Je to umelo syntetizovaný peptidový liek používaný hlavne na liečbu rakoviny prostaty. Je to peptidová zlúčenina s dôležitou biologickou aktivitou, ktorá sa široko používa pri vývoji liekov a biomedicínskom výskume. Používa sa na liečbu hormonálne senzitívneho pokročilého karcinómu prostaty. Patrí do kategórie liekov nazývaných antagonisty GnRH. Antagonisty GnRH (hormón uvoľňujúci gonadotropín{13}}) môžu inhibovať produkciu gonadotropínov (vrátane luteinizačného hormónu a hormónu stimulujúceho folikuly) v tele, čím znižujú syntézu a sekréciu androgénov v semenníkoch a spomaľujú rast rakoviny prostaty. Upozorňujeme, že Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. vyrába primárne chemikálie na účely vedeckého výskumu, nie klinické lieky.
|
Prispôsobené uzávery fliaš a zátky:
|
|
|
Chemický vzorec |
C80H112CIN17O13 |
|
Presná hmotnosť |
1554 |
|
Molekulová hmotnosť |
1555 |
|
m/z |
1554 (100.0%), 1555 (86.5%), 1556 (37.0%), 1556 (32.0%), 1557 (27.7%), 1558 (11.8%), 1557 (10.4%), 1555 (6.3%), 1556 (5.4%), 1559 (3.1%), 1556 (2.7%), 1557 (2.3%), 1557 (2.3%), 1558 (2.2%), 1557 (2.0%), 1558 (1.7%), 1556 (1.1%) |
|
Elementárna analýza |
C, 61,78; H, 7,26; Cl, 2,28; N, 15,31; O, 13,37 |
Je to antagonista receptora hormónu uvoľňujúceho gonadotropín (GnRH), ktorý sa používa na liečbu hormonálne senzitívneho pokročilého karcinómu prostaty. Nasleduje podrobné vysvetlenie farmakologických vlastnostíAbarelix:
1. Antagonistický účinok na GnRH receptor
Väzbou a blokovaním aktivity receptorov GnRH v bunkách prednej hypofýzy je signálna dráha GnRH inhibovaná. To vedie k inhibícii osi semenníkov hypotalamus hypofýza, čím sa znižuje sekrécia luteinizačného hormónu (LH) a hormónu stimulujúceho folikuly (FSH). Týmto spôsobom sa znižuje produkcia testosterónu a iných androgénov v semenníkoch.
2. Zníženie androgénov
Vďaka inhibícii aktivity receptora GnRH touto látkou môže znížiť syntézu a sekréciu androgénov v semenníkoch. Za normálnych okolností uvoľňovanie GnRH stimuluje uvoľňovanie LH a FSH z buniek predného laloku hypofýzy, čím podporuje syntézu semenníkov a uvoľňovanie testosterónu. Pôsobenie produktu však inhibuje tento proces, čo vedie k zníženiu hladiny testosterónu.
3. Dlhotrvajúci efekt
Výhoda dlhodobých{0}}účinkov. Po jedinej injekcii dokáže udržať stabilnú koncentráciu liečiva v krvi v tele, nepretržite inhibovať receptory GnRH a znižovať hladinu testosterónu. Tento trvalý účinok môže poskytnúť dlhodobý-terapeutický účinok na rakovinu prostaty.
4. Rýchlo znížte hladinu testosterónu
V porovnaní s inými antagonistami GnRH má vlastnosť rýchleho znižovania hladín testosterónu. Dokáže rýchlo inhibovať aktivitu receptorov GnRH, čím po začatí liečby rýchlo zníži hladinu testosterónu. To je kľúčové pre kontrolu rastu rakoviny prostaty a zmiernenie súvisiacich symptómov.
5. Terapeutický účinok rakoviny prostaty
Zníženie hladín testosterónu môže inhibovať rast a progresiu rakoviny prostaty. Rakovina prostaty je zvyčajne citlivá na androgény, ktoré môžu stimulovať proliferáciu rakovinových buniek. Účinok môže znížiť hladinu testosterónu, čím inhibuje rast rakovinových buniek. Táto liečebná metóda pomáha kontrolovať progresiu ochorenia a zmierňovať súvisiace symptómy.
Porovnanie lieku Abarek a iných liekov na liečbu rakoviny prostaty
(1) Agonista LHRH:
Agonista LHRH je jedným z bežne používaných terapeutických liekov na rakovinu prostaty, ktorý stimuluje hypofýzu k sekrécii LH a FSH, čím stimuluje semenníky na sekréciu testosterónu. Agonisty LHRH však môžu spôsobiť krátke zvýšenie hladín testosterónu v skorých štádiách, čo môže zhoršiť stav. Na rozdiel od toho Abarek ako antagonista GnRH môže priamo inhibovať sekréciu LH a FSH, čím sa zabráni zvýšeniu hladín testosterónu.
(2) Antiandrogénne lieky:
Antiandrogénne liečivá inhibujú pôsobenie androgénov inhibíciou androgénnych receptorov alebo blokovaním väzby androgénov na receptory. Na dosiahnutie optimálnych účinkov je však zvyčajne potrebné používať antiandrogénne lieky v kombinácii s agonistami LHRH. Abarek ako samostatný antagonista GnRH môže dosiahnuť kastračné účinky.
(3) Chemoterapeutické lieky:
Chemoterapeutické lieky zabíjajú alebo inhibujú nádorové bunky inhibíciou ich rastu a delenia. Chemoterapeutické lieky však majú typicky významnú toxicitu a vedľajšie účinky. Naproti tomu Abaruk ako liek na cielenú terapiu má vyššiu selektivitu a nižšie vedľajšie účinky.
Pokrok vo výskume a vyhliadky do budúcnosti
Hoci Abarek bol stiahnutý z trhu FDA, stále má významnú výskumnú hodnotu ako prvý antagonista GnRH schválený na liečbu pokročilého karcinómu prostaty. V budúcnosti, s-hĺbkovým výskumom mechanizmu účinku a nežiaducich reakcií lieku Abaruk, ako aj s vývojom a aplikáciou nových antagonistov GnRH, sa liečba rakoviny prostaty stane diverzifikovanejšou a personalizovanejšou.
(1) Mechanizmus akčného výskumu:
V budúcnosti sa bude vykonávať ďalší výskum mechanizmu účinku lieku Abaruk, vrátane jeho interakcie s receptormi LHRH a jeho inhibičných účinkov na sekréciu LH a FSH. To pomôže získať hlbšie pochopenie farmakologických účinkov Abaruku a poskytne teoretický základ pre vývoj nových antagonistov GnRH.
(4) Individuálne ošetrenie:
Vďaka-hĺbkovému výskumu patogenézy rakoviny prostaty bude v budúcnosti dosiahnutá personalizovaná liečba rakoviny prostaty. Použitím genetického testovania, molekulárnej typizácie a iných metód možno pre pacientov vypracovať personalizované liečebné plány na zlepšenie účinnosti liečby a kvality života.
(2) Výskum nežiaducich účinkov:
V budúcnosti sa bude vykonávať ďalší výskum nežiaducich reakcií lieku Abaruk, vrátane alergických reakcií, predĺženia QT intervalu atď. To pomôže vypracovať racionálnejší plán liečby a znížiť výskyt nežiaducich reakcií.
(3) Výskum a vývoj nových antagonistov GnRH:
Na základe výskumného základu Abareka budú v budúcnosti vyvinuté ďalšie nové antagonisty GnRH. Tieto nové lieky budú mať vyššiu selektivitu a nižšie vedľajšie účinky, čím poskytnú pacientom s rakovinou prostaty lepšie možnosti liečby.
Efektívna cesta pre syntézuAbarelixzabezpečuje čistotu a výťažok produktu prostredníctvom starostlivo navrhnutých reakčných krokov.
1.Chránený D-Ala podstúpi kopulovaciu reakciu s aminoskupinou aminoživice znázornenej vo vzorci 1 pôsobením kondenzačných a aktivačných činidiel, čím sa získa peptidová živica 1. V tomto kroku je výber vhodných kondenzačných a aktivačných činidiel kľúčový na zabezpečenie hladkého priebehu kopulačnej reakcie. Bežné kondenzačné a aktivačné činidlá zahŕňajú, ale nie sú obmedzené na EDC, DCC, HBTU, atď. Tento krok je potrebné uskutočniť pri vhodnej teplote a pH, aby sa uľahčila reakcia.
2.Vychádzajúc z peptidovej živice 1, chránený Pro, chránený Lys (ipr, Z), chránený Leu, chránený D{1}}Asn, chránený N-Me Tyr, chránený Ser, chránený D-Pal, chránený D-Cpa a Ac{5}}D-Nal boli postupne rozšírené a spojené po kondenzácii po opätovnom aktivovaní v rámci sekvencie C-koniec k N-koncu aminokyselinovej sekvencie Abarek, čím sa získa peptidová živica Abarek. V tomto kroku je dôležité zabezpečiť, aby bola každá aminokyselina naviazaná v správnom poradí a polohe. Tento krok je tiež potrebné uskutočniť za špecifických podmienok teploty a pH a na dosiahnutie najlepšieho reakčného účinku je potrebné kontrolovať reakčný čas a koncentráciu.
3.Peptidová živica Abareck sa hydrolyzuje kyslým hydrolyzačným činidlom, čím sa získa surový Abareck. Výber prostriedkov na kyslú hydrolýzu má významný vplyv na kvalitu a výťažnosť produktov. Vyberte vhodné činidlá na kyslú hydrolýzu na základe špecifických situácií a kontrolujte podmienky kyslej hydrolýzy (ako je teplota, čas, koncentrácia atď.), aby ste dosiahli najlepší účinok kyslej hydrolýzy.
4.Vyčistite surový Abareck a premeňte ho na soľ, aby ste získali čistý Abareck. Krok čistenia je rozhodujúcim krokom na zabezpečenie čistoty konečného produktu. Na ďalšie čistenie surového produktu Abarek sa môžu použiť rôzne separačné a purifikačné techniky, ako je chromatografia, zrážanie atď. Krok konverzie soli je previesť surový produkt Abarec do formy vhodnej na ďalšie čistenie a kryštalizáciu, čím sa zlepší čistota a stabilita produktu.
Táto metóda má výhody jednoduchej prevádzky, miernych podmienok a vysokej čistoty produktu. Vďaka starostlivo navrhnutým sekvenciám a podmienkam kopulačných reakcií, ako aj účinným krokom čistenia a konverzie soli je vysoká-čistotaAbarelixbol úspešne syntetizovaný. Okrem toho sa táto metóda vyhýba používaniu toxických a škodlivých organických rozpúšťadiel a je v súlade so zásadami zelenej chémie.
Rozsah predajných kanálov
Nemocnice a polikliniky
Nemocnice a polikliniky sú jedným z hlavných kanálov predaja spoločnosti Abarek. Tieto inštitúcie sú zvyčajne vybavené profesionálnymi lekárskymi tímami vrátane urológov, onkológov atď., ktorí majú kvalifikáciu a schopnosti predpisovať Abaruk. Lekárne veľkých komplexných nemocníc a onkologických nemocníc zvyčajne skladujú lieky na liečbu rakoviny prostaty, ako je Abaruk, aby vyhovovali potrebám hospitalizovaných a ambulantných pacientov. Niektoré kliniky špecializujúce sa na urológiu alebo onkológiu poskytujú aj lieky na predpis, ako napríklad Abaruk, vďaka čomu si pacienti môžu pohodlne kúpiť lieky v okolí.
Maloobchodné lekárne
Hoci je Abarek liek na predpis, v niektorých krajinách a regiónoch ho môžu predávať aj maloobchodné lekárne, ktoré spĺňajú určité podmienky. Tieto lekárne zvyčajne vyžadujú profesionálnych lekárnikov, ktorí môžu kontrolovať a vydávať recepty pacientov. Niektoré lekárne veľkých reťazcov môžu spolupracovať s farmaceutickými spoločnosťami alebo distribútormi pri predaji liekov na predpis, vrátane Abaruku. Tieto lekárne majú zvyčajne dobre-vybudovaný dodávateľský reťazec liekov a distribučný systém, ktorý môže pacientom poskytnúť pohodlné služby nákupu liekov. Niektoré nezávislé lekárne môžu predávať aj lieky na predpis, ako napríklad Abaruk, ale rozsah a rozmanitosť ich predaja môžu byť relatívne obmedzené.
Často kladené otázky
Na čo sa liek Abarelix používa?
+
-
Primárne sa používa v onkológii na zníženie množstva testosterónu vytvoreného u pacientov s pokročilým symptomatickým karcinómom prostaty, pre ktorý nie sú dostupné žiadne iné možnosti liečby.
Populárne Tagy: abarelix cas 183552-38-7, dodávatelia, výrobcovia, továreň, veľkoobchod, kúpiť, cena, hromadne, na predaj