Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. je jedným z najskúsenejších výrobcov a dodávateľov argipresínacetátu v Číne. Vitajte vo veľkoobchodnom veľkoobchodnom vysokokvalitnom argipresín acetáte na predaj tu z našej továrne. Dobré služby a rozumná cena sú k dispozícii.
Argipresín acetátje umelo syntetizovaný cyklický nonapeptidový hormón, ktorý simuluje pôsobenie prirodzeného antidiuretického hormónu (AVP), ktorý má dve fyziologické funkcie: vazokonstrikciu a antidiuretikum. Jeho chemická štruktúra pozostáva z deviatich aminokyselín, ktoré tvoria cyklickú štruktúru prostredníctvom disulfidových väzieb medzi cysteínovými zvyškami v pozíciách 1 a 6. Obsahuje aromatické aminokyseliny, ako je tyrozín a fenylalanín, s molekulovým vzorcom C48H69N15O14S2 a molekulovou hmotnosťou približne 1144,28.
Liečivo dosahuje svoju funkciu aktiváciou receptora V1a v hladkej svalovine ciev a receptora V2 v renálnych tubuloch
Vazokonstrikčný účinok:
Po naviazaní na receptory V1a sa aktivuje signálna dráha fosfolipázy C (PLC) - inozitoltrifosfát (IP3) - vápenatý ión (Ca ² ⁺), čo vedie ku kontrakcii hladkého svalstva a zvýšeniu periférnej vaskulárnej rezistencie, čím sa zvýši krvný tlak. Tento mechanizmus sa bežne používa na kontrolu akútneho vazodilatačného krvácania, ako je krvácanie z ruptúry pažerákových varixov.
Antidiuretický účinok:
Aktivácia dráhy adenylátcyklázy (AC) - cyklického adenozínmonofosfátu (cAMP) - proteínkinázy A (PKA) cez receptor V2 podporuje membránovú inzerciu aquaporínu 2 (AQP2) do obličkového zberného kanálika, zvyšuje reabsorpciu vody, znižuje vylučovanie moču pri centrálnej polyúrii.
Náš produkt
Argipresín acetát COA
 |
||
| Certifikát analýzy | ||
| Názov zlúčeniny | Argipresín acetát | |
| stupňa | Farmaceutická kvalita | |
| CAS č. | 129979-57-3 | |
| Množstvo | 60g | |
| Štandard balenia | PE vrecko+Al fóliové vrecko | |
| Výrobca | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Časť č. | 202501090069 | |
| MFG | 9. januára 2025 | |
| EXP | 8. januára 2028 | |
| Štruktúra |
|
|
| Položka | Podnikový štandard | Výsledok analýzy |
| Vzhľad | Biely alebo takmer biely prášok | Prispôsobené |
| Obsah vody | Menšie alebo rovné 5,0 % | 0.54% |
| Strata sušením | Menšie alebo rovné 1,0 % | 0.42% |
| Ťažké kovy | Pb Menšie alebo rovné 0,5 ppm | N.D. |
| Ako Menšie alebo rovné 0,5 str./min | N.D. | |
| Hg Menej ako alebo rovné 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Menšie alebo rovné 0,5 ppm | N.D. | |
| Čistota (HPLC) | Väčšie alebo rovné 99,0 % | 99.98% |
| Jediná nečistota | <0.8% | 0.52% |
| Celkový počet mikróbov | Menej ako alebo rovné 750 cfu/g | 95 |
| E. Coli | Menej ako alebo rovné 2 MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanol (podľa GC) | Menšie alebo rovné 5000 str./min | 500 str./min |
| Skladovanie | Skladujte na uzavretom, tmavom a suchom mieste pod -20 stupňov | |
|
|
||
|
|
||
| Chemický vzorec: | C46H65N15O12S2 |
| Presná hmotnosť: | 1083 |
| Molekulová hmotnosť: | 1084 |
| m/z: | 1083 (100.0%), 1084 (49.8%), 1085 (12.1%), 1085 (9.0%), 1084 (5.5%), 1086 (4.5%), 1085 (2.8%), 1085 (2.5%), 1086 (1.9%), 1086 (1.2%), 1087 (1.1%) |
| Elementárna analýza: | C, 50.96; H, 6.04; N, 19.38; O, 17.71; S, 5.91 |
Argipresín acetát, tiež známy ako antidiuretický hormón (ADH), je deväť peptidový hormón syntetizovaný neurónmi v supraoptickom a paraventrikulárnom jadre hypotalamu. Uvoľňuje sa do krvného obehu cez hypofýzu a hrá ústrednú úlohu pri udržiavaní rovnováhy tekutín, homeostázy krvného tlaku a reakcii na stres. Jeho fyziologická funkcia sa dosahuje špecifickou väzbou na členov rodiny receptorov spojených s G proteínom (GPCR), pričom hlavné podtypy receptorov zahŕňajú receptory V1a, V1b a V2.
Distribúcia receptorov a funkčná špecifickosť
Distribúcia podtypov vazopresínových TFA receptorov v tkanivách je vysoko selektívna, čo určuje ich funkčnú diverzitu.
V1a receptor (vazopresínový receptor typu 1a)
Distribúcia: Široko distribuovaný v hladkom svalstve ciev, bunkách myokardu, pečeňových bunkách, krvných doštičkách a centrálnom nervovom systéme (ako je hipokampus a amygdala).
Funkcia:
Vazokonstrikcia: V hladkom svale ciev sa vazopresín TFA viaže na receptory V1a a aktivuje signálnu dráhu fosfolipázy C (PLC) - inozitoltrifosfát (IP3) - vápenatý ión (Ca ² ⁺), čo spôsobuje zvýšenie vnútrobunkového krvného tlaku Ca ² ⁺, čím sa zvyšuje vaskulárna rezistencia a kontrakcia ciev, spúšťa sa kontrakcia ciev. Tento mechanizmus je obzvlášť dôležitý pri nedostatočnom objeme krvi (ako je krvácanie alebo dehydratácia), pretože dokáže rýchlo udržať obehovú stabilitu.
Hypertrofia srdca: Aktivácia receptorov V1a v bunkách myokardu môže podporiť syntézu proteínov a bunkovú proliferáciu. Dlhodobá nadmerná stimulácia môže viesť k patologickej srdcovej hypertrofii, ktorá je spojená s progresiou srdcového zlyhania.
Agregácia krvných doštičiek: AVP zvyšuje schopnosť agregácie krvných doštičiek prostredníctvom receptorov V1a a podieľa sa na procese trombózy.
Centrálna regulácia: V oblastiach mozgu, ako je hipokampus a amygdala, sa receptory V1a podieľajú na učení a pamäti, regulácii emócií a kontrole sociálneho správania.
V1b receptor (vazopresínový receptor typu 1b)
Distribúcia: Distribuované hlavne v prednej hypofýze, pankreatických alfa/beta bunkách, obličkových zberných kanáloch a centrálnom nervovom systéme (ako je hypotalamus a prefrontálny kortex).
Funkcia:
Uvoľňovanie adrenokortikotropného hormónu (ACTH): V prednom laloku hypofýzy sa vazopresín TFA viaže na receptory V1b a aktivuje PLC-IP3-Ca ² ⁺ dráhu na stimuláciu sekrécie ACTH, čo následne aktivuje kôru nadobličiek, aby vylučovala kortizol, responzívnu nukleárnu jamku, čím sa vytvára stres z jadra nadobličiek os (HPA os).
Sekrécia glukagónu: Aktivácia receptorov V1b v pankreatických alfa bunkách môže podporovať uvoľňovanie glukagónu a podieľať sa na regulácii glukózy v krvi.
Emócie a správanie: Expresia receptorov V1b v centrálnom nervovom systéme súvisí s ich regulačnou úlohou pri úzkosti, depresii a agresívnom správaní. Napríklad u pacientov s ťažkou depresiou vedie zvýšená regulácia expresie V1b receptora v hypofýze k nadmernej aktivácii osi HPA, čo zhoršuje symptómy nízkej nálady.
V2 receptor (vazopresínový receptor typu 2)
Distribúcia: Špecificky exprimovaný v hlavných bunkách zberného kanálika obličiek a distálnych tubulárnych epiteliálnych bunkách obličiek.
Funkcia:
Antidiuretický účinok: AVP sa viaže na V2 receptor a aktivuje adenylátcyklázu (AC) - cyklickú adenozínmonofosfátovú (cAMP) - proteínkinázu A (PKA) signálnu dráhu, podporuje transport aquaporínu 2 (AQP2) z intracelulárnych vezikúl do membránových vezikúl, čím zvyšuje priepustnosť vody alebo prenikanie vody do vody zníženie výdaja moču a udržiavanie rovnováhy osmotického tlaku tekutín.
Regulácia akvaporínov: Signálna dráha V2 receptora sa tiež podieľa na fosforylačnej modifikácii AQP2 a udržiavaní stability membrány. Dlhodobá stimulácia vazopresínu TFA môže upregulovať expresiu AQP2 a zvýšiť schopnosť obličiek reabsorbovať vodu.
Analýza hlavnej signálnej dráhy
AVP receptory aktivujú downstream signálne dráhy prostredníctvom rôznych mechanizmov spájania G proteínov, čím sa dosahuje funkčná špecifickosť:
Signálna dráha receptora V1a/V1b (PLC-dráha IP3-Ca² ⁺)
Mechanizmus: Vasopresín TFA sa viaže na receptory V1a/V1b, pričom aktivuje Gq proteín a následne aktivuje PLC. PLC katalyzuje hydrolýzu fosfatidylinozitol-4,5-difosfátu (PIP2) za vzniku IP3 a diacylglycerolu (DAG). IP3 sa viaže na IP3 receptor na endoplazmatickom retikule, pričom uvoľňuje uložený Ca ² ⁺ do cytoplazmy a spôsobuje zvýšenie intracelulárnej koncentrácie Ca ² ⁺; DAG aktivuje proteínkinázu C (PKC) a podieľa sa na regulácii bunkovej proliferácie a diferenciácie.
Fyziologické účinky:
Kontrakcia hladkého svalstva ciev (V1a receptor).
sekrécia ACTH (receptor V1b).
Agregácia krvných doštičiek (Vla receptor).
Signálna dráha V2 receptora (AC cAMP PKA dráha)
Mechanizmus: Potom, čo sa vazopresín TFA naviaže na V2 receptor, aktivuje Gs proteín, ktorý následne aktivuje AC. AC katalyzuje ATP na generovanie cAMP, ktorý pôsobí ako druhý posol na aktiváciu PKA. PKA fosforyluje cieľové proteíny (ako je AQP2), čím podporuje ich membránový transport a funkčnú aktiváciu.
Fyziologické účinky:
Vloženie membrány AQP2 zvyšuje renálnu reabsorpciu vody (V2 receptor).
Dlhodobá stimulácia môže zvýšiť expresiu génu AQP2 a zvýšiť syntézu aquaporínu.
Krížová regulácia a integrácia
Synergický účinok Ca2⁺ a cAMP: V bunkách zberných kanálikov obličiek môže signálna dráha receptora V2 aktivovať Rap1 GTPázu prostredníctvom dráhy Epac (výmenný proteín priamo aktivuje cAMP), čím sa podporuje vloženie membrány AQP2. Súčasne môže signalizácia Ca2+ zvýšiť aktivitu PKA prostredníctvom kalmodulínu (CaM), čím sa vytvorí synergický efekt.
Desenzibilizácia a internalizácia receptora: Dlhodobá stimulácia vazopresínu TFA môže viesť k fosforylácii receptora (napríklad sprostredkovanej inhibičným proteínom -), spúšťať internalizáciu receptora, znižovať citlivosť buniek naargipresín acetáta tvoria regulačný mechanizmus negatívnej spätnej väzby.
Patofyziologický význam a klinická aplikácia
Abnormalita signálnej dráhy vazopresínového TFA receptora úzko súvisí s rôznymi ochoreniami a intervenčné stratégie zamerané na receptory sa stali horúcou témou v liečbe:
Srdcové zlyhanie
Mechanizmus: Pri srdcovom zlyhaní aktivuje znížený objem krvi a znížený perfúzny tlak obličiek sekréciu vazopresínu TFA prostredníctvom stimulácie neosmotickým tlakom (ako sú predsieňové baroreceptory), čo vedie k vazokonstrikcii sprostredkovanej receptorom V1a a zadržiavaniu vody sprostredkovanej receptorom V2, čo zhoršuje pľúcnu kongesciu a hyponatriémiu.
Liečba: Antagonisty receptora V2 (ako je Tovaptan) môžu znížiť reabsorpciu vody blokovaním väzby na AVP-receptor V2, zlepšiť hyponatriémiu a retenciu tekutín a neaktivujú systém renín angiotenzín aldosterón (RAAS), aby sa predišlo riziku elektrolytovej poruchy tradičných diuretík.
Hyponatriémia
Mechanizmus: Pri syndróme abnormálnej sekrécie antidiuretického hormónu (SIADH) vedie nadmerná sekrécia vazopresínu TFA k retencii vody a zriedenej hyponatriémii.
Liečba: Antagonisty receptora V2 môžu podporovať vylučovanie voľnej vody, korigovať hyponatriémiu a vyhýbať sa zníženiu objemu krvi spôsobenému nadmernou diurézou.
Úzkosť a depresia
Mechanizmus: Receptory V1b hrajú kľúčovú úlohu pri nadmernej aktivácii osi HPA a ich upregulácia je spojená s depresívnymi symptómami.
Liečba: Selektívne antagonisty receptora V1b (ako SSR149415) inhibujú sekréciu ACTH, znižujú hladiny kortizolu, zmierňujú úzkosť a depresívne správanie a v súčasnosti sú v klinických štúdiách.
Hypertenzia
Mechanizmus: Vazokonstrikcia sprostredkovaná receptorom V1a je jedným z dôležitých mechanizmov hypertenzie, najmä pri hypertenzii citlivej na soľ, kdeargipresín acetátcitlivosť sa zvyšuje.
Liečba: Antagonisty receptora V1a môžu znížiť periférnu vaskulárnu rezistenciu, ale je potrebné vyvážiť ich potenciálne vedľajšie účinky na kontraktilitu myokardu a funkciu krvných doštičiek.
Arginín vazopresín dosahuje viaceré fyziologické funkcie, ako je vazokonstrikcia, reabsorpcia vody, stresová reakcia a regulácia emócií prostredníctvom signálnych dráh PLC-IP3-Ca²⁺ a AC cAMP PKA prostredníctvom podtypov receptorov V1a, V1b a V2. Abnormalita jeho signálnej dráhy úzko súvisí s chorobami, ako je srdcové zlyhanie, hyponatrémia, úzkosť a depresia. Stratégie selektívnej intervencie zamerané na receptory, ako sú antagonisty receptora V2 a antagonisty receptora V1b, poskytujú nové smery pre klinickú liečbu. Budúci výskum potrebuje ďalej objasniť dynamické regulačné mechanizmy podtypov receptorov pri komplexných ochoreniach, vyvinúť účinnejšie lieky s nízkymi vedľajšími účinkami a preskúmať potenciálnu terapeutickú hodnotu signálnej dráhy vazopresínu TFA pri ochoreniach centrálneho nervového systému.
Populárne Tagy: argipresín acetát, dodávatelia, výrobcovia, továreň, veľkoobchod, nákup, cena, hromadné, na predaj