Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. je jedným z najskúsenejších výrobcov a dodávateľov sincalidu cas 25126-32-3 v Číne. Vitajte vo veľkoobchodnom veľkoobchodnom vysokokvalitnom sincalide cas 25126-32-3 na predaj tu z našej továrne. Dobré služby a rozumná cena sú k dispozícii.
Sincalide(sinkalit), molekulový vzorec C49H62N10O16S3, molekulová hmotnosť 1143,269, CAS 25126-32-3, presná hmotnosť 1142,350708. Je to umelo syntetizovaná molekula oktapeptidu, fragment cholecystokinínu (CCK), so všetkými biologickými aktivitami CCK. Je to umelo syntetizovaný oktapeptid CCK používaný hlavne na podporu kontrakcie žlčníka a diagnostické činidlá. Je to tiež aminokyselinový peptidový hormónový analóg rýchlo pôsobiaceho cholecystokinínu (CCK), ktorý môže podporiť kontrakciu žlčníka injekciou a pomôcť pri diagnostike ochorení žlčníka a pankreasu.
Môže zvýšiť sekréciu žlče, spôsobiť kontrakciu žlčníka, uvoľniť Oddiho zvierač a tým umožniť odtok žlče do dvanástnika. Je to umelo syntetizovaný C-koncový oktapeptid s rovnakou sekvenciou ako endogénny hormón cholecystokinín. Imitovať pôsobenie cholecystokinínu, priamo vyvolať kontrakciu hladkého svalstva žlčníka, čím zmenšiť veľkosť žlčníka, vyvolať vylučovanie žlče a sekréciu pankreatických enzýmov. Okrem toho liek tiež znižuje tonus pažerákového zvierača a oneskoruje vyprázdňovanie žalúdka prostredníctvom cholinergnej signalizácie.
Formulár pre naše produkty
Sincalide COA
 |
||
| Certifikát analýzy | ||
| Názov zlúčeniny | Sincalide | |
| stupňa | Farmaceutická kvalita | |
| CAS č. | 25126-32-3 | |
| Množstvo | 39g | |
| Štandard balenia | PE vrece+Al fóliové vrecko | |
| Výrobca | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Časť č. | 202601090056 | |
| MFG | 9. januára 2026 | |
| EXP | 8. januára 2029 | |
| Štruktúra |
|
|
| Položka | Podnikový štandard | Výsledok analýzy |
| Vzhľad | Biely alebo takmer biely prášok | Prispôsobené |
| Obsah vody | Menšie alebo rovné 5,0 % | 0.54% |
| Strata sušením | Menšie alebo rovné 1,0 % | 0.42% |
| Ťažké kovy | Pb Menšie alebo rovné 0,5 ppm | N.D. |
| Ako Menšie alebo rovné 0,5 str./min | N.D. | |
| Hg Menej ako alebo rovné 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Menšie alebo rovné 0,5 ppm | N.D. | |
| Čistota (HPLC) | Väčšie alebo rovné 99,0 % | 99.98% |
| Jediná nečistota | <0.8% | 0.52% |
| Celkový počet mikróbov | Menej ako alebo rovné 750 cfu/g | 95 |
| E. Coli | Menej ako alebo rovné 2 MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanol (podľa GC) | Menej ako alebo rovné 5000 ppm | 500 str./min |
| Skladovanie | Skladujte na uzavretom, tmavom a suchom mieste pod -20 stupňov | |
|
|
||
|
|
||
| Chemický vzorec | C49H62N10O16S3 | |
| Presná hmotnosť | 1142.35 | |
| Molekulová hmotnosť | 1143.27 | |
| m/z | 1142.35(100.0%), 1143.35(53.0%), 1144.36(13.8%), 1144.35(13.6%), 1145.35(7.2%), 1143.35(3.7%), 1144.35(3.3%), 1143.35(2.4%), 1145.36(2.3%), 1144.35(2.0%), 1146.35(1.9%), 1145.36(1.7%), 1144.35(1.3%) | |
| Elementárna analýza | C,51.48; H,5.47; N,12.25; O,22.39; S,8.41 | |
Cholecystokinín (CCK) demonštruje zložitosť a presnosť konštrukcie biomolekúl a hrá viacero kľúčových úloh in vivo. Ako typický peptid mozgového čreva sa stal dôležitým mostom spájajúcim funkcie nervového systému a tráviaceho systému vďaka svojim jedinečným charakteristikám dvojitej distribúcie - existujúcim v centrálnom nervovom systéme, ktoré sú široko distribuované v periférnych tkanivách, ako je gastrointestinálny trakt a pankreas. Rozmanitosť jeho fyziologických funkcií zohráva nenahraditeľnú úlohu pri regulácii tráviacich procesov, energetickej bilancie, kontrole chuti do jedla, dokonca aj emócií a pamäti.
Po prvé
Sincalidepreukázal vynikajúci výkon pri znižovaní intersticiálneho edému v pľúcach. Intersticiálny edém pľúc je jedným z patologických znakov rôznych pľúcnych ochorení, ako je syndróm akútnej respiračnej tiesne (ARDS), ktorý vážne ovplyvňuje funkciu výmeny plynov v pľúcach. Sinkalit môže prostredníctvom svojho jedinečného molekulárneho mechanizmu regulovať vaskulárnu permeabilitu, znižovať akumuláciu tekutín v pľúcnom interstíciu, účinne zmierňovať symptómy edému a zlepšovať dýchacie funkcie pacientov.
Po druhé
Významný je aj inhibičný účinok sinkalitu na infiltráciu leukocytov. Pri zápalových reakciách vedie nadmerná infiltrácia bielych krviniek často k zhoršenému poškodeniu tkaniva. Sinkalit účinne inhibuje abnormálnu agregáciu bielych krviniek a znižuje poškodenie tkaniva spôsobené zápalovými reakciami tým, že reguluje uvoľňovanie zápalových mediátorov a expresiu cytokínov, čím poskytuje novú stratégiu liečby zápalových ochorení.
Okrem toho
Sinkalit tiež vykazuje silný inhibičný účinok na pro-zápalové cytokíny. Pro-zápalové cytokíny, ako je TNF - a IL-6, hrajú kľúčovú úlohu v zápalovej odpovedi a ich nadmerná expresia často vedie k nekontrolovanému zápalu a progresii ochorenia. Sinkalit účinne potláčal ďalší rozvoj zápalovej odpovede zásahom do signálnych dráh týchto cytokínov, čím sa znížila ich hladina expresie.
Z hľadiska kardiovaskulárneho systému
Dobre si počínal aj Sinkalite. Môže obnoviť srdcovú frekvenciu a znížiť pľúcnu artériovú hypertenziu, čo má veľký význam pri liečbe kardiovaskulárnych ochorení, ako je srdcové zlyhanie a pľúcna artériová hypertenzia. Reguláciou elektrofyziologickej aktivity srdca a napätia hladkého svalstva ciev pomáha sinkalit udržiavať stabilný stav kardiovaskulárneho systému a zlepšovať kvalitu života pacientov.
Stručne povedané, sinkalit ako aktívny fragment cholecystokinínu CCK má široký a hlboký farmakologický účinok zahŕňajúci viaceré aspekty, ako je kontrola zápalu, redukcia edémov a regulácia kardiovaskulárnych funkcií. S neustálym prehlbovaním výskumu sinkalitu a jeho mechanizmu účinku sa predpokladá, že v budúcnosti bude vyvinutých viac liekov na báze sinkalitu, ktoré poskytnú efektívnejšie a bezpečnejšie prostriedky na liečbu súvisiacich ochorení. Medzitým nám to tiež poskytne cenné stopy a inšpirácie na ďalšie skúmanie tajomstiev bioaktívnych peptidov a odhalenie podstaty životných aktivít.
Biochemické vlastnosti
Molekulárna štruktúra a zloženie
Sincalideje syntetická oktapeptidová molekula s chemickou štruktúrou C49H62N10016S3 a molekulovou hmotnosťou 1143,27. Pozostáva z ôsmich aminokyselín so sekvenciou Asp-Tyr(SO₃H)-Met-Gly-Trp-Met-Asp-Phe-NH₂, v ktorej je zvyšok Tyr modifikovaný sulfatáciou. Táto štruktúra mu umožňuje špecificky sa viazať na cholecystokinínový receptor (CCK receptor) a prejavovať biologické účinky.
Charakteristiky excitácie receptora
Je to agonista receptora CCK-A a receptora CCK-B. Receptor CCK-A je distribuovaný hlavne v gastrointestinálnom trakte, zatiaľ čo receptor CCK-B je distribuovaný v gastrointestinálnom trakte aj v centrálnom nervovom systéme. Väzbou na tieto receptory môže simulovať fyziologické funkcie endogénneho cholecystokinínu (CCK), aktivovať downstream signálne dráhy a regulovať fyziologické aktivity tráviaceho a nervového systému.
Účinky na tráviaci systém
Kontrakcia žlčníka: Môže silne sťahovať žlčník, čím podporuje vylučovanie žlče, čo je užitočné pri diagnostike dysfunkcie žlčníka, ako je cholelitiáza a cholecystitída.
Sekrécia pankreatickej šťavy: Dokáže stimulovať pankreas k vylučovaniu pankreatickej šťavy bohatej na tráviace enzýmy, čo má veľký význam pre skríning ochorení pankreasu.
Regulácia gastrointestinálnej motility: Podieľa sa na regulácii gastrointestinálnej motility a môže hrať určitú úlohu pri zmierňovaní symptómov, ako sú poruchy trávenia a gastroparéza. Môže tiež znížiť napätie pažerákového zvierača a oddialiť vyprázdňovanie žalúdka prostredníctvom cholinergnej signálnej transdukcie.
Rozpustnosť a stabilita
Jeho rozpustnosť vo vode je relatívne nízka (<0.1 mg/mL), but its solubility in DMF can reach 50 mg/mL (43.73 mM). In terms of storage, it powder should be kept sealed, away from moisture and light. It can be stored at -80°C for 2 years and at -20°C for 1 year. In solvents, it can be stored for 6 months at -80°C and for 1 month at -20°C.
Čistota a kontrola kvality
Čistota sinkalitu používaného na vedecký výskum sa zvyčajne vyžaduje, aby bola väčšia alebo rovná 95 % a môže dokonca dosiahnuť 99 %. Jeho indikátory kontroly kvality zahŕňajú obsah acetátu (5,0 % - 12.0 %), obsah vlhkosti ( menej alebo rovný 8,0 %), obsah peptidov ( väčší alebo rovný 80,0 %) a obsah endotoxínu ( menší alebo rovný 50 EU/mg). Tieto ukazovatele zabezpečujú spoľahlivosť a opakovateľnosť sinkalitu v experimente.
Biologická aktivita a klinická aplikácia
Sincalidemá všetky biologické aktivity cholecystokinínu. Používa sa pri lekárskych vyšetreniach na stimuláciu kontrakcie žlčníka pred cholecystografiou a zlepšenie presnosti cholecystografie. Môže sa použiť aj na diagnostiku exokrinnej funkcie pankreasu. Zistením sekrécie pankreatickej šťavy po medikácii možno vyhodnotiť funkciu pankreasu. V oblasti vedeckého výskumu sinkalit ako nástrojový liek na štúdium funkcie CCK receptorov a súvisiacich fyziologických procesov pomáha pochopiť fyziologické mechanizmy gastrointestinálneho traktu a centrálneho nervového systému.
Existujú rôzne laboratórne metódy syntézy Xincalitu a nasledujúca je bežne používaná metóda syntézy v tuhej -fáze:
1. Syntéza na pevnej fáze
Výber dopravcu:
Vyberte si vhodný nosič syntézy peptidov v pevnej fáze-, ako je napríklad živica Fmoc Phe. Tento nosič má vysokú stabilitu a môže odolať chemickým činidlám a reakčným podmienkam vyžadovaným počas procesu syntézy.
Väzba aminokyselín:
Podľa sekvencie aminokyselín Xincalitu sú požadované aminokyseliny spojené s nosičom jedna po druhej.
V každom kroku kopulácie je potrebné zabezpečiť, aby spojovacie väzby medzi aminokyselinami a nosičom boli stabilné a mali vysokú stereochemickú selektivitu. Bežne používaná kondenzačná metóda je vytvorenie peptidových väzieb prostredníctvom reakcie karboxylových skupín a aminoskupín.Špecifická väzbová reakcia môže byť vyjadrená ako:
(1) Ochrana:
Chráňte karboxylové a aminoskupiny oddelene, aby ste predišli zbytočným vedľajším reakciám. Zvyčajne sa ako ochranné skupiny používajú Boc alebo Fmoc.
(2) Aktivácia:
Vyberte si vhodný aktivátor na spojenie karboxylových skupín s aminoskupinami, čím sa vytvoria peptidové väzby. Medzi bežné aktivátory patria DCC, HBTU atď.
(3) Čistenie a kontrola:
Po dokončení každého reakčného kroku je potrebné vyčistiť a skontrolovať, či je reakcia dokončená. Na detekciu možno použiť hmotnostnú spektrometriu, nukleárnu magnetickú rezonanciu a iné techniky.
Opakujte vyššie uvedené kroky, kým sa nedokončí spojenie všetkých aminokyselín.
2. Praskanie
Čistenie:
Vyčistite syntetizovanú peptidovú živicu, aby ste odstránili prebytočné činidlá a nečistoty.
Praskanie:
Na uvoľnenie peptidov zo živice použite vhodný lyzačný roztok.
Bežné krakovacie kvapaliny zahŕňajú zmes kyseliny trifluóroctovej (TFA) a H2O. Špecifická krakovacia reakcia môže byť vyjadrená ako:
(1) Namočte peptidovú živicu do TFA/H2O (95:5), aby sa úplne rozpustila.
(2) Pridá sa voda a bezvodý síran sodný na vyčírenie reakčného roztoku.
3. Čistenie
Výber spôsobu čistenia:
Vyberte vhodnú metódu čistenia na základe vlastností cieľového peptidu. Bežné metódy čistenia zahŕňajú gélovú filtráciu, iónovú výmenu, vysokoúčinnú kvapalinovú chromatografiu na reverznej fáze atď.
Vykonajte operáciu čistenia:
Podľa zvoleného spôsobu čistenia odstráňte nečistoty a nezreagované aminokyseliny. Počas procesu čistenia je potrebné venovať pozornosť zachovaniu biologickej aktivity peptidov.
Zozbierajte purifikované peptidy a vykonajte testovanie, aby ste sa uistili, že ich čistota a kvalita spĺňa požiadavky. Na detekciu možno použiť hmotnostnú spektrometriu, nukleárnu magnetickú rezonanciu a iné techniky.
4. Bez ochrany
Vyberte deprotekčné činidlá:
Vyberte vhodné deprotekčné činidlá, ako je TFA alebo iné kyseliny, na základe ochranných skupín.
Vykonajte deprotekčnú reakciu:
Zmiešajte deprotekčné činidlo s cieľovým peptidom na odstránenie ochrannej skupiny. Špecifická deprotekčná reakcia môže byť vyjadrená ako TFA/H20 (95:5).
Čistenie a sušenie:
Po dokončení deprotekcie je potrebné peptidy vyčistiť a vysušiť, aby sa odstránili prebytočné činidlá a nečistoty.
5. Renaturácia
Rozpustenie peptidov: Peptidy zbavené ochrany rozpustite vo vhodnom roztoku, ako je voda a tlmivý roztok.
Úprava hodnoty pH: Upravte hodnotu pH roztoku na vhodný rozsah pre operácie opätovného skladania.
Opätovné zvinutie: Úpravou teploty a hodnoty pH sa peptid znovu zloží, aby sa obnovila jeho biologická aktivita. Špecifické podmienky opätovného skladania možno upraviť na základe vlastností cieľového peptidu.
Čistenie a sušenie: Po dokončení opätovného skladania je potrebné peptidy vyčistiť a vysušiť, aby sa odstránili prebytočné činidlá a nečistoty.
6. Ošetrenie sušením mrazom
Vymrazením vysušte rekonštituované peptidy, aby ste získali konečný produkt. Počas procesu lyofilizácie- je potrebné venovať pozornosť kontrole teploty a vákua, aby sa zabránilo denaturácii alebo degradácii peptidov.
Po vyššie uvedených krokoch je možné dokončiť laboratórnu syntézu Xincalitu. Je potrebné poznamenať, že počas procesu syntézy sa musia prísne dodržiavať príslušné prevádzkové normy a technické normy, aby sa zabezpečila presnosť a spoľahlivosť experimentálnych výsledkov.
Medzitým pre rôzne šarže syntézy peptidov môže byť potrebná zodpovedajúca kontrola kvality a kontroly stability, aby sa zabezpečila kvalita a bezpečnosťSincalidespĺňať požiadavky.
1. Objav a základ prirodzeného cholecystokinínu (CCK)
Objav sinkalitu pochádza z vedeckého výskumu cholecystokinínu (CCK). V roku 1928 Ivy a Oldberg prvýkrát zistili, že injekcia slabej kyseliny alebo tuku do dvanástnika zvierat, ako sú psy a mačky, môže vyvolať kontrakciu žlčníka prostredníctvom črevných extraktov. Tým sa potvrdila existencia hormónu regulujúceho funkciu žlčníka v ľudskom tele, ktorý dostal názov cholecystokinín (CCK).
Následné štúdie ďalej objasnili, že CCK je mozgový -črevný peptid zložený z 33 aminokyselín, ktorý funguje ako hormón aj ako neurotransmiter. Okrem kontrakcie žlčníka môže stimulovať sekréciu pankreasu a oddialiť vyprázdňovanie žalúdka, čím položí solídny teoretický základ pre následnú syntézu aktívnych fragmentov.
2. Identifikácia aktívnych fragmentov a syntetický prielom
Od 60. do 70. rokov sa vedci vrátane Jorpesa a Mutta zamerali na štrukturálnu analýzu CCK. Zistili, že jehoC-koncový oktapeptid (CCK-8)je hlavný aktívny fragment, ktorý si zachováva všetky biologické aktivity-CCK plnej dĺžky.
Na tomto základe Squibb Institute for Medical Research spustil výskum umelej syntézy. Prijatím technológie syntézy peptidov v pevnej{1}}fáze výskumníci úspešne syntetizovali analóg CCK-8 – sinkalit.
Jeho aminokyselinová sekvencia je Asp-Tyr(SO₃H)-Met-Gly-Trp-Met-Asp-Phe-NH₂. Zachováva kľúčový sulfátovaný tyrozínový zvyšok, aby sa zabezpečila účinná väzba k receptoru a zároveň sa zlepšila stabilita a rozpustnosť vo vode. Tiež rieši problémy ľahkej degradácie a ťažkostí pri masovej produkcii prírodného CCK.
3. Klinický preklad a marketingové schválenie
V roku 1976 bol sinkalit schválený na predaj americkou FDA pod značkou Kinevac, čím sa stal prvým syntetickým analógom CCK používaným v klinickej diagnostike.
Používa sa hlavne ako diagnostický cholecystagog. Ak sa podáva intravenózne, môže rýchlo stiahnuť žlčník a pomôcť pri zobrazovacích vyšetreniach, ako je cholecystografia a ultrasonografia.
Urýchľuje tiež prechod báryovej múčky cez tenké črevo a znižuje čas vystavenia pacientov žiareniu.
Vývoj sinkalitu ako syntetického oktapeptidu znamenal skok od prirodzených hormónov k syntetickým liečivám. Nie je to len míľnik v technológii syntézy peptidových liekov, ale poskytuje aj účinný nástroj na diagnostiku gastrointestinálnych ochorení a podporuje štandardizovaný vývoj diagnostickej technológie v gastroenterológii.
FAQ
Na čo sa liek sinkalid používa?
+
-
Sincalide (značka Kinevac) je injekčný, syntetický hormón používaný ako diagnostická pomôcka na stimuláciu kontrakcie žlčníka, podporu sekrécie pankreasu a urýchlenie prechodu tenkým črevom počas zobrazovacích štúdií. Pomáha diagnostikovať ochorenie žlčníka (napr. chronickú akalkulóznu cholecystitídu) a dysfunkciu Oddiho zvierača.
Je sinkalid rovnaký ako CCK?
+
-
Sincalide je liek podávaný injekciou na pomoc pri diagnostike porúch žlčníka a pankreasu.Identifikuje sa ako 8-aminokyselinový C-koncový segment cholecystokinínu a je tiež známy ako CCK-8.
Populárne Tagy: Sincalide CAS 25126-32-3, dodávatelia, výrobcovia, továreň, veľkoobchod, kúpiť, cena, hromadne, na predaj