Abaloparatid, tiež známy ako terlipid, je syntetický peptidový materiál, ktorý vyzerá ako biely až sivo{0}}biely prášok. Je slabo rozpustný vo vode, ale ľahko sa rozpúšťa v metanole a etanole. Stabilná v kyslých podmienkach, zlúčenina bežne používa kyselinu octovú ako rozpúšťadlové médium. Vďaka viacerým chirálnym centrám vo svojej aminokyselinovej sekvencii má látka niekoľko možných stereoizomérov a vykazuje slabú kyslosť s pKa 6,0. Bloomtechz používateľom pripomína, že fyzikálno-chemické správanie abaloparatidu je ovplyvnené dávkovými formami, výrobnými technikami a podmienkami skladovania. Implementujeme štandardizovanú výrobu a prísnu kontrolu šarží, aby sme udržali stabilný výkon produktov a dodávali spoľahlivý a konzistentný abaloparatid vysokej-čistoty pre laboratórny výskum a priemyselné aplikácie.
|
Prispôsobené uzávery fliaš a zátky:
|
|
Fyzikálne a chemické vlastnosti
Je to biely až takmer{0}}biely lyofilizovaný prášok s molekulovou hmotnosťou približne 3960 Da. Je rozpustný vo vode alebo vo fyziologickom roztoku, pričom tvorí bezfarebný až slabo žltý číry roztok. Lyofilizovaný prášok je stabilný pri 2 - 8 stupňoch, ale je citlivý na svetlo a musí sa skladovať na tmavom mieste. Komerčná formulácia (ako je Tymlos®) je sterilný roztok vo vopred naplnenom injekčnom pere s hodnotou pH približne 5.0 - 6.0 a obsahuje benzylalkohol ako konzervačnú látku.
Farmakologické charakteristiky
Ako selektívny agonista receptora PTH1 výrazne podporuje tvorbu kostí prostredníctvom prerušovaného podávania, zvyšuje hustotu kostí a znižuje riziko vertebrálnych a nevertebrálnych fraktúr. V porovnaní s teriparatidom má nižšie riziko hyperkalcémie. Klinické štúdie ukázali, že denná subkutánna injekcia 80 ug môže zvýšiť hustotu bedrových kostí o 9,2 % v priebehu 18 mesiacov.
Abaloparatid COA
 |
||
| Certifikát analýzy | ||
| Názov zlúčeniny | Abaloparatid | |
| stupeň | Farmaceutická kvalita | |
| CAS č. | 247062-33-5 | |
| Množstvo | 19g | |
| Štandard balenia | PE vrece+Al fóliové vrecko | |
| Výrobca | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Časť č. | 202601090051 | |
| MFG | 9. januára 2026 | |
| EXP | 8. januára 2029 | |
| Štruktúra |
N/A |
|
| Položka | Podnikový štandard | Výsledok analýzy |
| Vzhľad | Biely alebo takmer biely prášok | Prispôsobené |
| Obsah vody | Menšie alebo rovné 5,0 % | 0.53% |
| Strata sušením | Menšie alebo rovné 1,0 % | 0.72% |
| Ťažké kovy | Pb Menšie alebo rovné 0,5 ppm | N.D. |
| Ako Menšie alebo rovné 0,5 str./min | N.D. | |
| Hg Menej ako alebo rovné 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Menšie alebo rovné 0,5 ppm | N.D. | |
| Čistota (HPLC) | Väčšie alebo rovné 99,0 % | 99.33% |
| Jediná nečistota | <0.8% | 0.42% |
| Celkový počet mikróbov | Menej ako alebo rovné 750 cfu/g | 523 |
| E. Coli | Menej ako alebo rovné 2 MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanol (podľa GC) | Menej ako alebo rovné 5000 ppm | 534 str./min |
| Skladovanie | Skladujte na uzavretom, tmavom a suchom mieste pri teplote do 2-8 stupňov | |
|
|
||
Novel Mechanistic Insights: Beyond Bone Formation
Modulácia kostnej mikroarchitektúry
Zatiaľ čo anabolické účinky abaloparatidu na trabekulárnu kosť sú dobre -zdokumentované v predklinickom výskume, nové štúdie skúmajú jeho vplyv na kortikálnu kosť, ktorá je kľúčovým cieľom výskumu v súvislosti so zlomeninami bedra-. Štúdia Journal of Bone and Mineral Research z roku 2023 prijala periférnu kvantitatívnu počítačovú tomografiu (HR-pQCT) s vysokým rozlíšením- na hodnotenie abaloparatidu. Výskumné údaje ukázali, že abaloparatid prispieva k zvýšenej hrúbke kortikálnej kôry a zníženej pórovitosti v testovaných modeloch, čo ukazuje rozdielny výkon v porovnaní s teriparatidom v citovaných pozorovaniach výskumu ACTIVE.
Všetky nálezy sú uvedené v publikovanej akademickej literatúre len pre laboratórne výskumné referencie, neindikujú terapeutické výsledky.
Proti{0}}zápalové a anti{1}}oxidačné vlastnosti
Chronický zápal a oxidačný stres sú uznávanými hnacími silami straty kostnej hmoty v predklinických modeloch osteoporózy. Viaceré predklinické štúdie ukazujú, že abaloparatid môže modulovať tieto biologické dráhy znížením regulácie pro-zápalových cytokínov (napr. TNF-, IL-6) a posilnením antioxidačných enzýmov, ako je superoxiddismutáza. A 2022Osteoporosis Internationalštúdia uviedla, že zvieracie modely liečené abaloparatidom{0}} vykazovali potlačenú osteoklastogenézu a zvýšenú aktivitu osteoblastov v podmienkach zápalového úbytku kostnej hmoty, čo ponúka nové výskumné smery pre ďalšie prieskumné štúdie.
Synergia s Wnt/ -katenínovou signalizáciou
Wnt/{0}}katenínová dráha hrá dôležitú úlohu pri regulácii diferenciácie osteoblastov. Výskum ukazuje, že abaloparatid môže upregulovať Wnt ligandy (napr. Wnt10b) a inhibovať sklerostín, endogénneho antagonistu Wnt, čím podporuje signály tvorby kostí. Tento duálny regulačný mechanizmus zahŕňajúci aktiváciu PTH1R a moduláciu dráhy Wnt odlišuje abaloparatid od teriparatidu v predklinickom výskume, ktorý nemá priame regulačné účinky na kaskádu Wnt. V Bloomtechz sa špecializujeme na zákazkovú syntézu peptidov v pevnej-fáze (SPPS) vysoko-laboratórneho abaloparatidu a na podporu vašich výskumných projektov.
Náš technický tím optimalizuje schémy zostavovania aminokyselín chránených Fmoc/Boc a vyberá zodpovedajúce kondenzačné činidlá, aby sa zabezpečilo presné zostavenie peptidového reťazca. Úplný pracovný postup výroby zahŕňa predlžovanie peptidového reťazca, štiepenie, deprotekciu, viacstupňové chromatografické čistenie a lyofilizáciu. Každá šarža prechádza prísnym overením HPLC, LC-MS a analýzou aminokyselín, aby sa zaručila identita produktu a konzistentná čistota. Poskytujeme flexibilné vlastné syntézne služby vrátane prispôsobených stupňov čistoty, dávkových škál a riešení na balenie lyofilizovaných práškov, aby sme splnili rôzne požiadavky výskumu.
Stabilita produktu
Ako vysokoaktívny syntetický polypeptid Abaloparatid vykazuje prísnu environmentálnu citlivosť počas skladovania a manipulácie, čo si vyžaduje profesionálnu konzerváciu pri nízkych teplotách, aby sa zachovala úplná peptidová štruktúra a biologická aktivita. V Bloomtechz implementujeme štandardizované procesy lyofilizácie, vákuového tesnenia a plnenia inertným plynom, aby sme eliminovali oxidáciu vlhkosti a degradáciu peptidového reťazca počas výroby a balenia. Náš lyofilizovaný prášok Abaloparatide triedy pre výskum si zachováva vynikajúcu dlhodobú stabilitu pri štandardných laboratórnych podmienkach skladovania −20 stupňov, zapečatený a chránený pred svetlom a vlhkosťou.
Zrýchlené testovanie stability a overenie konzistencie šarží potvrdzujú, že naše produkty si zachovávajú stabilnú čistotu, konzistentnú molekulárnu integritu a nízku proliferáciu nečistôt počas platného obdobia skladovania, čím sa vyhýbajú štrukturálnej hydrolýze, agregácii alebo oxidačnej inaktivácii bežne pozorovanej v neoptimalizovaných peptidových prípravkoch. Pre medzinárodnú prepravu používame profesionálne balenia chladiacich reťazcov a riešenia ochrany proti konštantnej teplote, aby sme minimalizovali vplyv kolísania teploty a zabezpečili stabilnú kvalitu produktov pre globálne laboratórne výskumné aplikácie.
Bezpečnostný profil
Všetky bezpečnostné popisy nižšie platia výhradne pre laboratórne výskumné materiály a nie sú určené na klinické alebo terapeutické použitie. Bloomtechz prísne kontroluje bezpečnostné ukazovatele abaloparatidu výskumnej kvality počas celého pracovného postupu syntézy a čistenia. Každá šarža prechádza systematickou kontrolou kvality, vrátane detekcie zvyškového rozpúšťadla, skríningu ťažkých kovov, testovania mikrobiálnych limitov a profilovania nečistôt, plne v súlade s medzinárodnými štandardmi pre peptidové suroviny na úrovni výskumu. Vďaka viacstupňovému čisteniu pomocou vysokoúčinnej kvapalinovej chromatografie a profesionálnemu odsoľovaniu
náš prášok Abaloparatide účinne redukuje heteropeptidové zvyšky a experimentálne interferujúce zložky, čím zabezpečuje vysokú čistotu a nízku nešpecifickú biologickú reaktivitu pre in vitro bunkové experimenty a predklinické štúdie na zvieratách. Ako peptidové činidlo špecifické pre výskum musí Abaloparatide obsluhovať profesionálny laboratórny personál so štandardnými ochrannými postupmi. Všetky produkty dodávané spoločnosťou Bloomtechz sú obmedzené len na laboratórne výskumné použitie a nemožno ich použiť na podávanie ľuďom, na liečbu zvierat alebo na komerčnú klinickú prípravu.
Indikácie: Liečba osteoporózy a zníženie rizika zlomenín
Zníženie rizika vertebrálnych a nevertebrálnych zlomenín{0}
Klinická štúdia fázy III (ACTIVE) zahŕňajúca 2 463 postmenopauzálnych žien s osteoporózou ukázala, že po dennej subkutánnej injekcii 80 mikrogramov Abaloparatidu počas 18 mesiacov sa výskyt nových vertebrálnych zlomenín znížil o 73 % v porovnaní so skupinou s placebom a výskyt iných ako -stavcových zlomenín sa znížil o 43 %.
U japonských pacientok s postmenopauzálnou osteoporózou sa po 78 týždňoch liečby Abaloparatidom zvýšila hustota kostí lumbálnej chrbtice, celého bedrového kĺbu a krčka stehennej kosti o 12,5 %, 4,3 % a 4,3 % a nevyskytli sa žiadne nové vertebrálne zlomeniny.
Zlepšenie markerov kostného metabolizmu
Počas obdobia liečby sa sérová hladina prokolagénu typu I N-terminálneho propeptidu (PINP, marker tvorby kostí) výrazne zvýšila, dosiahla až 140 % východiskovej hladiny a po 18 mesiacoch liečby zostala vyššia ako východisková hladina o 25 %.
Sérová hladina kolagénového karboxy-terminálneho krížovo{1}}prepojeného peptidu (CTX, marker kostnej resorpcie) v sére krátko vzrástla v počiatočnom štádiu liečby a potom postupne klesala, čo naznačuje, že abaloparatid má slabý podporný účinok na kostnú resorpciu a má tendenciu sa časom vyrovnávať.
Novel Mechanistic Insights: Beyond Bone Formation
Modulácia kostnej mikroarchitektúry
Zatiaľ čo anabolické účinky abaloparatidu na trabekulárnu kosť sú dobre-dokázané, nový výskum zdôrazňuje jeho vplyv na kortikálnu kosť, ktorá je kritická pre prevenciu zlomenín bedra. A 2023Journal of Bone and Mineral Researchštúdia využívajúca periférnu kvantitatívnu počítačovú tomografiu (HR-pQCT) s vysokým rozlíšením (HR-pQCT) preukázala, že abaloparatid zvyšuje hrúbku kôry a redukciu pórovitosti účinnejšie ako teriparatid, čo potenciálne vysvetľuje jeho vynikajúce zníženie rizika nevertebrálnych fraktúr (AKTÍVNA štúdia: 43 % vs. teriparatid 39 %).
Proti{0}}zápalové a anti{1}}oxidačné vlastnosti
Chronický zápal a oxidačný stres urýchľujú úbytok kostnej hmoty pri osteoporóze. Predklinické modely naznačujú, že abaloparatid môže zmierniť tieto procesy znížením regulácie pro-zápalových cytokínov (napr. TNF{4}}, IL-6) a zvýšením antioxidačných enzýmov (napr. superoxiddismutázy). A 2022Osteoporosis Internationalv štúdii sa zistilo, že myši liečené abaloparatidom{0}} vykazovali zníženú osteoklastogenézu a zvýšenú aktivitu osteoblastov v modeloch zápalového úbytku kostnej hmoty, čo naznačuje širšie terapeutické aplikácie nad rámec osteoporózy súvisiacej-s vekom.
Synergia s Wnt/ -katenínovou signalizáciou
Wnt/{0}}katenínová dráha je kľúčová pre diferenciáciu osteoblastov. Zdá sa, že abaloparatid upreguluje Wnt ligandy (napr. Wnt10b) a inhibuje sklerostín, antagonistu Wnt, čím zosilňuje tvorbu kostí. Tento duálny mechanizmus-aktivácia PTH1R a modulácia dráhy Wnt- môže vysvetliť jeho rýchle prírastky BMD v porovnaní s teriparatidom, ktorý nemá priame interakcie Wnt.
odkaz
[1]Hattersley G, Dean T, Mole M a kol. Abaloparatid vykazuje väčšiu anabolickú tvorbu kostí ako teriparatid v predklinických modeloch prostredníctvom selektívnej signalizácie receptora PTH1.Journal of Bone and Mineral Research. 2016;31 (8):1477-1487.
[2]Miller PD, Hattersley G, Riis BJ a kol. Účinok abaloparatidu vs placebo na nové vertebrálne zlomeniny u postmenopauzálnych žien s osteoporózou: randomizovaná klinická štúdia.JAMA. 2016;316 (7):722-733.
[3]Lanske B, Divieti Pajevic P, Kronenberg HM. Receptor PTH/PTHrP v kosti: anabolická signalizácia a presluchy Wnt dráhy.Perspektívy Cold Spring Harbor v medicíne. 2018;8 (5):a031237.
[4]Pole CG. Syntéza peptidov v pevnej-fáze: praktický prehľad chémie Fmoc a Boc na výrobu peptidov s dlhým-reťazcom.Journal of Peptide Science. 2019;25 (11):e3195.
[5]Gilar M, Jaworski A, Van Aerschodt L, a kol. Charakterizácia syntetických peptidov pomocou HPLC, LC-MS a analýzy aminokyselín: validácia metódy pre výskumné-kvalitné peptidové API.Journal of Chromatography B. 2021;1175:122758.
Často kladené otázky
Aké stupne čistoty peptidu Abaloparatide môže Bloomtechz dodať pre výskumné projekty?
+
-
Bloomtechz ponúka výskumnú-triedu Abaloparatidu s viacerými špecifikáciami čistoty, zvyčajne väčšou alebo rovnou 95 % a väčšou alebo rovnou 98 % overenou pomocou HPLC a LC-MS. Môžeme upraviť štandardy čistoty podľa vašich vlastných laboratórnych požiadaviek a poskytnúť kompletnú dokumentáciu o testovaní šarže vrátane pravosti pre každú zásielku.
Aké je MOQ pre Abaloparatide a ako dlho trvá príprava výroby?
+
-
Naše minimálne objednávacie množstvo začína na malých množstvách-na úrovni gramov pre laboratórne testy. Dodacia lehota hromadnej výroby závisí od požadovanej veľkosti šarže a prispôsobených parametrov syntézy. Kontaktujte náš predajný tím a získajte presný časový plán prispôsobený harmonogramu vášho projektu.
Môže Bloomtechz poskytnúť vlastné balenie a služby OEM/ODM pre peptid Abaloparatide?
+
-
áno. Podporujeme balenie lyofilizovaného prášku pod ochranou inertným plynom s možnosťami neoznačených liekoviek, špecifikácií balenia na mieru a súkromného označovania. Naša služba OEM & ODM zahŕňa syntézu, čistenie, dávkovanie a balenie peptidov, aby vyhovovali potrebám vášho výskumného projektu.
Aké podmienky skladovania sa odporúčajú pre lyofilizovaný peptidový prášok Abaloparatide?
+
-
Lyofilizovaný prášok abaloparatidu by sa mal skladovať pri teplote -20 stupňov, chránený pred svetlom a vlhkosťou. Za správnych utesnených skladovacích podmienok si môže produkt zachovať dobrú stabilitu. Na obale a údajovom liste označíme podrobné pokyny na skladovanie a manipuláciu.
Môžem požiadať o vzorku Abaloparatide pred zadaním hromadnej objednávky?
+
-
Vzorová služba je k dispozícii pre kvalifikovaných zákazníkov výskumu. Množstvo vzorky je obmedzené na laboratórne vyhodnotenie. Pošlite nám dopyt s pozadím vášho projektu a náš tím pripraví vzorovú cenovú ponuku a plán dodania.
Populárne Tagy: abaloparatide cas 247062-33-5, dodávatelia, výrobcovia, továreň, veľkoobchod, kúpiť, cena, hromadne, na predaj