5- chloropyridin -2- amine, chemický vzorec: c4h4cln3, cas 5428-89-7, molekulová hmotnosť 128 . 54 g/mol {{{}} Je to biela až svetlo žltá kryštalická alebo prášková pevná látka ({}}} a má dobrú rozpustnosť v bežných organických rozpúšťadlá dichlórmetán . Je to zlúčenina obsahujúca chlór a amínové skupiny . môže mať chemické vlastnosti podobné iným zlúčeninám amínu alebo chloridu, ako sú reaktivita, hydroxylácia, substitučná reakcia atď. herbicídy . Tieto pesticídy majú rozsiahle aplikácie v poľnohospodárstve a môžu sa použiť na ochranu plodín pred škodcami, patogénmi a burinami ., ktoré sa dajú použiť aj na syntetické povlaky, gumové prísady, elektronické chemikálie a surfaktanty {15} {15} diódy emitujúce svetlo (OLED).
|
|
|
|
Chemický vzorec |
C4h4cln3 |
|
Presná hmota |
129 |
|
Molekulová hmotnosť |
130 |
|
m/z |
129 (100.0%), 131 (32.0%), 130 (4.3%), 132 (1.4%), 130 (1.1%) |
|
Elementárna analýza |
C, 37,09; H, 3,11; CL, 27,36; N, 32,44 |
2- amino -5- chloropyrimidín je organická chemická látka s molekulárnym vzorcom C4H4Cln3, ktorá má širokú škálu aplikácií v oblasti medicíny a biochémie, najmä ako farmaceutický intermediatický medziprodukt .
Prehľad antiparazitických liekov
Antiparazitické lieky sú typom liekov používaných na liečbu a prevenciu parazitických infekcií . Parazitické choroby sú choroby spôsobené parazitmi napadajúcimi ľudským alebo živočíšnym telom, ktoré predstavujú vážne ohrozenie pre ľudské zdravie a produkciu živých osnov {{1} V parazite interferuje s metabolizmom parazitov a ovplyvňuje iónovú rovnováhu alebo transport v parazite .
Klasifikácia a účinky antiparazitických liekov
Drogy vylúčiace nematódami sa používajú hlavne na odvádzanie črevných nematód a pľúcnych nematód . bežné lieky proti nematódom zahŕňajú dichlorvos, levamisol a benzimidazol .}}}}}}
(1) Dichlorvos:
Dichlorvos je organické fosfátové antiparazitické liečivo, ktoré má výhody širokospektrálneho, vysokej účinnosti, nízkej ceny, ľahkej dostupnosti a pohodlného podávania ., ktoré inhibuje aktivitu cholinesterázy v tele hmyzu, a spôsobuje akumuláciu acetylcholínu (ACh) Smrť . Dichlorvos dokáže nielen odísť z črevnejších nematód, ako sú švihnutia, biče, háčiky, atď.
(2) leflunomid:
Leflunomid je imidazol tiazid antiparazitické liečivo s vysokou účinnosťou, širokým spektrom a nízkou toxicitou {{}} Inhibuje enzým reduktázu tela hmyzu, interferencie s metabolizmom cukru, vedie k deficite ATP, a tak zabije telo hmyzu.}} Nematódy, ako sú škrkavky, pinwormy a háčiky, ako aj choroby pľúcnych húdy {{{}} Môže sa tiež použiť ako preventívne liečivo na latentnú mastitídu v mliečnych kravách .
Medicína vylúčenia pásomňa sa používa hlavne na vylúčenie tapbewormov z ľudských a živočíšnych telies . Bežné lieky proti pásomnici zahŕňajú chloramfeniko, Hesperetín a tiodikarbonamid .
(1) Chlorambucil:
Chlorambucil, známy tiež ako metronidazol, inhibuje absorpciu glukózy v tele hmyzu a narúša jej oxidačný proces, čo vedie k veľkej akumulácii kyseliny mliečnej v telese hmyzu a smrti . chlorambucil sa používa iba na liečbu rôznych tappernych chorôb v hospodárskych osnov ovce, ako aj zabíjanie slimákov (medziprodukt Schistosoma japonicum) .
(2) fenol Hecao:
Hecao fenol je antiparazitické liečivo extrahované z rastlín a má za následok odpudzujúce tappewormy . sa používajú hlavne na odvádzanie tapbewormov z ľudského tela, vrátane závislých a necitlivých pásovcov . .
Medicína proti nádobe sa používa hlavne na vylúčenie flukes z ľudských a živočíšnych telies . Bežné lieky proti nádobe zahŕňajú tiodikarbonamid, praraziquantel, nitrochlorofenol atď.
(1) Síra dichlorofenol:
Dichlorofenol sulfur inhibuje metabolizmus energie v hmyzu, znižuje rozkladanie cukru a oxidačné procesy, čo vedie k energetickému (ATP) nedostatku a smrti svalovej paralýzy . sulfur dichlórfenol, môžu nielen jazdiť preč a tiež jazdiť inak, ale aj inak poháňajú inak, ale aj iné Tapeworms .
(2) Praziquantel:
Praziquantel je širokospektrálny antiparazitický liek, ktorý má zabíjací účinok na rôzne parazity, ako sú motolice, tapwormy a nematódy . Znižuje príjem glukózy pomocou tela hmyzu, čo spôsobuje, že cukor je v súčasnosti z kože, čo je v dôsledku toho, aby sa prednosť cukru prepustila pre pokožku. Synchrónna chemoterapia pri liečbe schistosomiázy u ľudí a zvierat a môže tiež zabiť cysticercus a cercariae schistosomiázy .
Antigénové insekticídy sa používajú hlavne na liečbu parazitických chorôb spôsobených protozoa, ako je kokcidióza, trypanosomiáza a choroba červov v tvare hrušky .
Lieky proti kokcidióze sa používajú hlavne na prevenciu a liečbu jednej z najdôležitejších chorôb pri intenzívnom poľnohospodárstve kuracích kurací Ionofórne antibiotiká, ako je monensín a salinomycín, inhibujú rast a vývoj hmyzu interferovaním s normálnou penetráciou katiónov a absorpciou živín . parazit .
Antiparazitické použitie
1. Inhibujte metabolizmus hmyzu
2- amino -5- chloropyrimidín, ako organická chemická látka, môže mať inhibičný účinok na metabolizmus hmyzu . interferovaním s metabolickými procesmi v rámci hmyzu, ako je metabolizmus cukru, tuk metabolizmu alebo proteínový metabolizmus, ktorý vedie k tomu, že do zásobovania je viedolí do zásobovania do zásob alebo do zásobovania do zásob alebo do zásobovania do zásob alebo v rámci akumulácie, ktorá je v rámci akumulácie, akumulácia, akumulácia alebo metabolizmu cukru, tuk -metabolizmus alebo proteínový metabolizmus zabíjanie alebo inhibícia rastu a reprodukcie hmyzu .
2. ovplyvňuje iónovú rovnováhu v tele hmyzu
Rovnováha iónov v tele hmyzu je rozhodujúca pre jeho normálne fyziologické funkcie . môže spôsobiť fyziologickú dysfunkciu parazitu ovplyvňovaním rovnováhy iónov vo vnútri parazitu, ako sú ióny sodný, ióny s vápnikom alebo vápnikové ióny.
3. interferencia s funkciou receptora hmyzu
Receptory na povrchu hmyzu sú dôležitými mediátormi pre interakciu medzi hmyzom a hostiteľským prostredím . Môže interferovať s interakciou medzi hmyzom a hostiteľským prostredím, ako je absorpcia živín a vylučovanie metabolitu metabolitu v väzbe na receptory na povrchu hmyzu, a tým inhibícia rastu a reprodukcie vsunutia {}}} {}}} {}} {}
4. ako medziprodukt na syntézu ďalších antiparazitických liekov
Má širokú škálu aplikácií v oblasti medicíny a biochémie, najmä ako farmaceutický medziprodukt . Môže slúžiť ako kľúčový medziprodukt na syntézu iných liekov s anti -parazitickou aktivitou a prostredníctvom ďalšej chemickej modifikácie a modifikácie, nové lieky s silnejšou anti -parazitnou aktivitou {} {}} {}} {} {} {} {} {} {} {} {} {} {} {} {} {} {} {} {} {} {} {} {} {} {} {} {} {} {} {} {} {} {} {
5- chloropyridín -2- amín je dôležitá organická zlúčenina so širokými vyhliadkami na aplikáciu v oblastiach ako medicína, pesticídy a veda o materiáloch . Avšak kvôli osobitnosti jej štruktúry a zložitosti svojej syntézy, jej syntézou je vždy zameraním výskumných pracovníkov {3} {}
Stratégia syntézy
Stratégia syntetizácie 5- choropyridín -2- amín začínajúci {2- furanová kyselina sa dá zhrnúť takto: karboxylová konverzia, cyklizácia, cyklizácia, chlorácia, nižšie, a každá požiadavka a každé podiely a každé kroky a každá katalyzátory .
Podrobné kroky a chemické rovnice
Karboxylová konverzia
Po prvé, prevod 2- kyselina furanová do zodpovedajúceho esteru alebo amidu pre následné cyklizačné reakcie . Tu vyberieme esterifikačnú reakciu ako príklad .
C4H4Cln 3 + C4H8O2 → C12H12N2O 3 + H2O
Napríklad použitie metanolu ako zdroja alkoholu môže poskytnúť metyl 2- furanate .
Cyklizačná reakcia
Ďalej, 2- furfurfuryl ester sa premení na prekurzor pyridínového kruhu prostredníctvom cyklizačnej reakcie . Tento krok zvyčajne vyžaduje použitie špecifických katalyzátorov a reakčných podmienok .
C12H12N2O 3 + Catalyst → Pyridínový kruhový prekurzor+vedľajšie produkty
Špecifické reakčné podmienky a výber katalyzátora pre tento krok je potrebné optimalizovať na základe experimentálnych údajov a prehľadov literatúry .
Chloránna reakcia
Po získaní prekurzora pyridínového kruhu je potrebné vykonať chlórčnú reakciu na zavedenie atómov chlóru . Tento krok zvyčajne vyžaduje použitie chlórskych činidiel, ako je plyn chlóru, chlórujúce látky alebo chlórt sodný .
Prekurzor pyridínového kruhu+chlórový plyn/chlorinujúce činidlo → 5- prekurzor chloropyridínu+vedľajšie produkty
Špecifické podmienky a výber katalyzátora pre chlorinnú reakciu je potrebné optimalizovať na základe experimentálnych údajov a správ o literatúre .
Nitračná reakcia
Po získaní prekurzora 5- chloropyridínu je potrebné vykonať nitrovaciu reakciu na zavedenie nitro skupiny . Tento krok zvyčajne vyžaduje použitie nitučných reagentov, ako je koncentrovaná kyselina dusičná a koncentrovaná kyselina sulfurová {}}
5- prekurzor chloropyridínu+koncentrovaná kyselina dusičná+koncentrovaná kyselina sírová → 5- chloro -2- nitropyridín+voda
Nitračná reakcia sa musí vykonávať pri nízkych teplotách a reakčný čas a teplota je potrebné kontrolovať, aby sa zabránilo tvorbe vedľajších produktov .
Redukčná reakcia
Nakoniec sa skupina nitro v 5- chloropyridínu -2- nitropyridín redukuje na aminoskupinu prostredníctvom redukčnej reakcie, čo vedie k cieľovému produktu 5- chloropyridín {3} amín . plynný plyn .
5- chloro -2- nitropyridín+redukčný agent → 5- chloropyridín -2- amine+vedľajší produkt
Špecifické podmienky redukčnej reakcie a výber redukčných činidiel je potrebné optimalizovať na základe experimentálnych údajov a prehľadov literatúry .
Čistenie
Po získaní cieľového produktu sa vyžaduje čistenie na odstránenie nečistôt a zlepšenie čistoty5- chloropyridin -2- amine. Metódy purifikácie zvyčajne zahŕňajú rekryštalizáciu, destiláciu, extrakciu a chromatografickú separáciu .
Kroky čistenia (príklad):
Filtrujte reakčnú zmes, aby ste odstránili nerozpustné nečistoty .
Destilácia filtrátu na odstránenie rozpúšťadiel a prchavých nečistôt .
Na odstránenie zostávajúcich nečistôt použite vhodné rozpúšťadlá .
Vykonajte chromatografickú separáciu v extrakčnom roztoku na ďalšie čistenie cieľového produktu .
Nepriaznivé reakcie
Cesty expozície človeka a potenciálne riziká
Pracovná expozícia
Riziko inhalácie: Počas syntézy alebo spracovania 5- chloro -2- pyridín, prach alebo pary môžu vstúpiť do ľudského tela cez dýchací trakt, čo spôsobuje kašeľ, tesnosť hrudníka a pľúcny opuch .
Kontakt kože: Dlhodobé vystavenie nechránenej pokožke môže viesť k kontaktnej dermatitíde, ktorá sa prejavuje ako erytém, pľuzgiere a odlupovanie.
KONTAKT: Priamy kontakt s očami môže spôsobiť konjunktivitídu, poškodenie rohovky a v závažných prípadoch strata zraku .
Expozícia životného prostredia
Znečistenie vody: 5- chloro -2- pyridín môže vstúpiť do prostredia prostredníctvom priemyselného výtoku odpadovej vody, čo spôsobuje akútnu toxicitu vodným organizmom, ako sú ryby a riasy .
Obohatenie potravinového reťazca: Táto zlúčenina sa môže hromadiť v organizmoch a prenášať sa na ľudí cez potravinový reťazec, čím sa zvyšuje riziko dlhodobej nízkej dávky .
Monitorovanie a riadenie nežiaducich reakcií
Toxikologické monitorovacie ukazovatele
Hematologické ukazovatele: pravidelné testovanie krvnej rutiny a funkcie pečene a obličiek (ALT, AST, BUN, CR) .
Neurobehaviorálne hodnotenie: pozorujte motorickú koordináciu a úroveň úzkosti zvierat pomocou testu spriadania obušku a testu otvoreného poľa .
Testovanie genetickej toxicity: Test AMES a test mikronukleus sa použili na vyhodnotenie mutagenity 5- chloro -2- pyridínového amínu .
Opatrenia na riadenie rizika
Inžinierske riadenie: Nainštalujte miestne výfukové systémy do výrobného workshopu, aby ste znížili koncentráciu prachu vo vzduchu .
Osobná ochrana: Prevádzkovatelia sú povinní nosiť plynové masky, ochranné odevy a chemicky odolné rukavice .
Núdzová reakcia: Vypracovať núdzový plán chemickej otravy, vybavenie liečivami prvej pomoci (ako sú anti Alergické lieky, antidoty) a vybavených očí a sprchovacích zariadení .
Osobitné zameranie na nežiaduce reakcie 5- chloro -2- pyridín amín
Potenciálne riziká dlhodobej expozície nízkej dávky
Aj keď 5- chlór -2- pyridín má vysokú akútnu toxicitu, dlhodobá nízka dávka môže spôsobiť chronické toxické účinky, ako je fibróza pečene, poškodenie obličiek a potlačenie imunitného systému .
Experimenty na zvieratách ukázali, že potkany poskytli nízke dávky (10 mg/kg/d) 5- chlór -2- pyridamín počas šiestich po sebe nasledujúcich mesiacov vykazujú fibrotické lézie v ich pečeňovom tkanive, čo naznačuje jeho potenciálny karcinogénny potenciál .}
Synergická toxicita s inými látkami
5- chloro -2- pyridamín môže vykazovať synergickú toxicitu s inými chemikáliami, ako sú ťažké kovy a organické rozpúšťadlá, čím sa zvyšuje poškodenie živých organizmov .
Napríklad kombinovaná expozícia s benzo [a] pyrénom môže významne zvýšiť výskyt rakoviny pľúc u myší .
Citlivosť špeciálnych populácií
Deti a tehotné ženy: Vďaka svojej reprodukčnej a vývojovej toxicite sú tehotné ženy a deti citlivejšie na 5- chlór -2- pyridín a mali by sa vyhnúť kontaktu .
Starší ľudia: Starší ľudia majú zníženú funkciu pečene a obličiek, znížené metabolizmus a vylučovanie 5- chloro -2- pyridamín a sú náchylní k akumulácii otravy .
Populárne Tagy: }