Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. je jedným z najskúsenejších výrobcov a dodávateľov dihydrátu chinínsulfátu cas 6119-70-6 v Číne. Vitajte vo veľkoobchodnom veľkoobchodnom vysokokvalitnom dihydráte chinínsulfátu cas 6119-70-6 na predaj tu z našej továrne. Dobré služby a rozumná cena sú k dispozícii.
Chinín sulfát dihydrátje chinínový alkaloid, tiež známy ako cinchónový alkaloid, chemický názov: (8s, 9R) -6 '- metoxy-cinchona-9-dihydrát síranu alkoholu, čistý biely ihličkovitý kryštál, vo všeobecnosti matný. Rozpustný v horúcej vode (i:35) a alkohole (i:125), nerozpustný v chloroforme a éteri. Pri vystavení svetlu stmavne hnedá. Je bez zápachu a má silnú, dlhotrvajúcu horkú chuť. Je to chinolínový derivát, ktorý sa môže spojiť s DNA Plasmodium za vzniku komplexu na inhibíciu replikácie DNA a transkripcie RNA, čím inhibuje syntézu proteínov Plasmodium. Jeho účinok je slabší ako účinok chlorochínu. Konečný liek tohto produktu sa vzťahuje na chlorochín a falciparum maláriu spôsobenú kmeňmi odolnými voči viacerým liekom. Môže sa použiť aj na liečbu malárie vivax. Opatrne sa má používať u pacientov s astmou, fibriláciou predsiení, ťažkými inými srdcovými chorobami, nedostatkom glukózo-6-fosfátdehydrogenázy a u žien počas menštruačného obdobia. Tento produkt je určený len na laboratórne použitie.
|
Chemický vzorec |
C20H30N2O8S |
|
Presná hmotnosť |
458 |
|
Molekulová hmotnosť |
459 |
|
m/z |
458 (100.0%), 459 (21.6%), 460 (4.5%), 460 (2.2%), 460 (1.6%) |
|
Elementárna analýza |
C, 52.39; H, 6.60; N, 6.11; O, 27.91; S, 6.99 |
Poznámka: BLOOM TECH (od roku 2008), ACHIEVE CHEM-TECH je naša dcérska spoločnosť.
Najúčinnejšia forma chinínu na liečbu malárie bola objavená v roku 1737. V roku 1820 sa dvaja francúzski chemici Pelletier a Cavernous oddelili od kôry quia a nazvali ju chinín alebo chinín. Názov pochádza z názvu stromu Quina Quina v Inkoch. Vo veľkom sa začal používať okolo roku 1850. Chinín sulfát a chinín hydrochlorid sú biele kryštály s mimoriadne horkastou chuťou. Prvý je mierne rozpustný vo vode na perorálne použitie, zatiaľ čo druhý je ľahko rozpustný vo vode na injekciu.
Existuje mnoho spôsobov syntézyDihydrát chinínsulfátu, medzi ktorými je niekoľko bežných metód syntézy:
1. Tollardova syntéza
Ide o klasickú metódu syntézy, ktorá sa dosahuje najmä pomocou nasledujúcich krokov:
-Po prvé, bude mať - ketónové zlúčeniny s naftochinónovou štruktúrou (ako je 1-hydroxy-2-metoxyskupina naftalén) a - reakciu s etylformiátom, čím sa vytvorí - karbamát.
-Will - karbamát reaguje s amínovými zlúčeninami (ako je tioacetamid) so sulfhydrylovou skupinou za vzniku - karbamátového tiolesteru.
- - Chinín vzniká hydrolýzou, amonolýzou a bromačnými reakciami esteru tiolkarbamátu.
2 Syntéza bociana
Toto je ďalšia bežne používaná metóda syntézy s nasledujúcimi krokmi:
-Pomocou guanínu ako východiskového materiálu vzniká sériou chemických reakcií kyselina valérová.
-Kyselina valérová sa postupne premieňa na hydroxychinolín niekoľkými krokmi vrátane acylchloračnej reakcie, substitučnej reakcie atď.
-Hydroxychinolín prechádza viacerými krokmi vrátane acylácie, redukcie atď., aby sa nakoniec získal chinín.
3 Cinchonitínová metóda
Táto metóda začína alkaloidom cinchona a prechádza radom chemických reakcií, aby sa nakoniec syntetizoval chinín.
-Po prvé, hydrogenačná reakcia cinchónových alkaloidov sa uskutoční na získanie cinchónových alkaloidov.
-Chinín sa postupne premieňa na chinín prostredníctvom viacerých reakcií vrátane preskupenia, oxidácie atď.
Teplota topenia ~225 °C (dec.) (lit.), Špecifická rotácia -245 ° (c=2, 0,1M HCl), FEMA 2977|CHININ SULFATE, Uchovávajte na tmavom mieste, zapečatené v suchu, 2-8 °C, Rozpustnosť v zmesi chloroformu a absolútneho alkoholu (2:1), Morfologický kryštálový prášok, Farba svetložltá alebo béžová až hnedá, Rozpustnosť vo vode 0,12 g/100 ml (20 °C), Citlivý na svetlo, Merck 14,table BRN3616, kompatibilný s 96 potentom oxidačné činidlá, zásady, amoniak, silné zásady, jód.
Farmakologický účinokDihydrát chinínsulfátuje, že chinín je derivát chinolínu, ktorý sa môže spojiť s DNA Plasmodium za vzniku komplexu na inhibíciu replikácie DNA a transkripcie RNA, čím sa inhibuje syntéza proteínov Plasmodium. Jeho účinok je slabší ako účinok chlorochínu. Okrem toho môže chinín znížiť spotrebu kyslíka Plasmodium, odolávať fosforyláze v Plasmodiu a zasahovať do jeho metabolizmu glukózy. Chinín tiež spôsobuje agregáciu malarického pigmentu, ale vývoj chemickej knihy je pomalý, zriedkavo tvorí veľké zhluky a často je sprevádzaný bunkovou smrťou. Pozorovanie elektrónovým mikroskopom ukázalo, že jadro a vonkajšia membrána prvokov boli opuchnuté a boli tam malé vakuoly. Častice krvných buniek sa agregovali v malých vakuolách, čo sa líši od pigmentovej aglutinácie chlorochínu. V krvi môže určitá koncentrácia chinínu viesť k predčasnému prasknutiu parazitovaných červených krviniek, čím sa zabráni dozrievaniu schizontov.
História objavovDihydrát chinínsulfátumožno vystopovať až do 17. storočia. Tu sú niektoré kľúčové historické míľniky:
Skoré použitie: Táto látka sa používala ako súčasť kôry cinchona a prvýkrát sa použila na liečbu malárie v roku 1600. Vtedy sa tomu hovorilo „jezuitská kôra“, „kardinálska kôra“ alebo „svätá kôra“. Tento názov vznikol od jezuitských misionárov, ktorí ho používali v Južnej Amerike v roku 1630, hoci existujú legendy, ktoré naznačujú, že miestni obyvatelia ho používali už skôr.
Legenda: Existuje legenda o indiánovi, ktorý sa pre vysokú horúčku stratil v andskej džungli. Po vypití kaluže horkej stojatej vody zistil, že voda bola kontaminovaná okolitými silami a myslel si, že bol otrávený. Ale prekvapivo jeho horúčka rýchlo ustúpila a o tento náhodný objav sa podelil s dedinčanmi. Na liečbu horúčky potom použili výťažky z kôry cinchona.
Zavedené do Európy: Ďalšia všeobecne uznávaná legenda o objave chinínu sa týka španielskej grófky Chinjo, ktorá dostala horúčku v Peru a vyliečila ju kôra stromu. Keď sa vrátila do Španielska, priviezla látku do Európy. V roku 1742 botanik Carl Linné pomenoval tento strom na jej počesť „cinchona“.
Extrakcia a pomenovanie:Pomenovanie: V roku 1742 Carl Linné oficiálne pomenoval tento strom „Cinchona“ na počesť grófa Chinchona a jeho manželky Any. Názov chinín pochádza z peruánskeho slova Kina, čo znamená „kôra“; Extrakcia: V roku 1817 francúzski lekárnici Caventou a Pelletier spolupracovali na izolácii chinínových monomérov z kôry mochna, čím potvrdili, že chinín je účinnou antimalarickou zložkou v kôre mochna.
Výskum chemickej štruktúry: S prehlbovaním výskumu vedci postupne určili jeho stereochemickú štruktúru, molekulový vzorec C20H24N2O2, ako aj komplexné štúdie stereosyntézy a biologickej aktivity. Táto štrukturálna analýza odhaľuje prítomnosť chinolínového jadra, jednej koncovej alkénovej dvojitej väzby, jednej metoxyskupiny, jednej hydroxylovej skupiny a premosteného bicyklického kruhu obsahujúceho dusík- so štyrmi chirálnymi centrami. Tieto údaje poskytujú silný dôkaz o jeho štruktúre.
nežiaduca reakcia
Chinín sulfát dihydrát je alkaloid extrahovaný z kôry mochna čínskej, ktorý má rôzne farmakologické účinky, napríklad proti malárii, antipyretiku, analgetické a antiarytmické účinky. Ako klasické antimalarikum bol kedysi prvou voľbou pri liečbe malárie, najmä v oblastiach, kde prevláda malária odolná voči chlorochínu, si stále drží dôležité postavenie. Jeho použitie je však sprevádzané radom nežiaducich reakcií zahŕňajúcich viacero systémov a v závažných prípadoch môže byť život-ohrozujúce.
Nežiaduce reakcie v krvnom systéme
Trombocytopénia
Mechanizmus: Chinín môže vyvolať imunitne{0}}sprostredkovanú deštrukciu krvných doštičiek, čo vedie k zníženiu počtu krvných doštičiek.
Klinické prejavy: Môžu sa vyskytnúť kožné modriny, krvácanie z nosa, krvácanie z ďasien a v závažných prípadoch aj intrakraniálne krvácanie.
Klinické údaje:
Prospektívna štúdia ukázala, že u pacientov s maláriou liečených dihydrátom chinínsulfátu sa výskyt trombocytopénie (krvné doštičky<100 × 10 ⁹/L) was 8%, of which 2% were severe thrombocytopenia (<50 × 10 ⁹/L).
Kazuistika: 28-ročná pacientka bola liečená dihydrátom chinínsulfátu na maláriu. Na 5. deň sa jej počet krvných doštičiek znížil zo 150 × 10⁹/l na 30 × 10⁹/l. Po vysadení liekov a podávaní glukokortikoidov sa jej počet krvných doštičiek postupne upravoval.
Hemolytická anémia
Mechanizmus: Chinín môže vyvolať oxidačnú hemolýzu u pacientov s deficitom glukózo-6-fosfátdehydrogenázy (G6PD).
Klinické prejavy: žltačka, anémia, hemoglobinúria, v závažných prípadoch sa môže vyskytnúť akútne zlyhanie obličiek.
Klinické údaje: Výskyt hemolytickej anémie u pacientov s deficitom G6PD môže dosiahnuť 10 % -20 %.
Návrh na liečbu: Pred liečbou skontrolujte nedostatok G6PD a vyhnite sa jeho použitiu u jedincov so známym nedostatkom G6PD; Pri hemolýze je potrebné okamžité prerušenie liečby a podporná liečba (ako je transfúzia krvi alebo alkalizácia moču).
Difúzna intravaskulárna koagulácia (DIC)
Mechanizmus: Chinín môže vyvolať DIC aktiváciou koagulačného systému alebo poškodením endotelových buniek.
Klinické prejavy: krvácanie a trombóza sa vyskytujú súčasne, laboratórne testy ukazujú trombocytopéniu, predĺžený protrombínový čas a znížený fibrinogén.
Kazuistika: 65-ročný muž dostal liečbu dihydrátom chinínsulfátu na maláriu. Na 7. deň sa u neho objavili rozsiahle kožné modriny a hematúria. Koagulačný test potvrdil diagnózu DIC. Po vysadení liekov a podaní heparínu a čerstvej mrazenej plazmy sa jeho stav zlepšil.
Nežiaduce reakcie kardiovaskulárneho systému
Arytmia
Mechanizmus: Chinín môže inhibovať prevodový systém myokardu, predĺžiť QT interval a vyvolať apikálnu torznú komorovú tachykardiu (TdP).
Klinické prejavy: búšenie srdca, závraty, mdloby, v závažných prípadoch môže dôjsť k zástave srdca.
Clinical data: A study involving 100 malaria patients showed that the incidence of QT interval prolongation (>450 ms) počas spracovania dihydrátom chinínsulfátu bolo 15 %, pričom 3 % sa vyvinulo na TdP.
Hypotenzia
Mechanizmus: Chinín môže rozširovať periférne krvné cievy, znižovať periférny odpor a viesť k zníženiu krvného tlaku.
Klinické prejavy: Môžu sa objaviť závraty, únava, studený pot, v závažných prípadoch až šok.
Návrh na liečbu: Počas liečby monitorujte krvný tlak a vyhnite sa rýchlemu intravenóznemu podaniu; Keď dôjde k hypotenzii, je potrebná náhrada tekutín a použitie vazoaktívnych liekov.
Populárne Tagy: dihydrát chinínsulfátu cas 6119-70-6, dodávatelia, výrobcovia, továreň, veľkoobchod, kúpiť, cena, hromadne, na predaj