Kvetiapín fumarátový prášok CAS 111974-72-2

Kvetiapín fumarátový prášokje derivát dibenzotiazepínu. Existuje ako biely až sivo{1}}biely kryštalický prášok, ktorý je prakticky nerozpustný vo vode, ale rozpustný v ľadovej kyseline octovej. Droga má rozsah teploty topenia 170{10}}174 stupňov . Vlastnosti bez zápachu a chuti uľahčujú manipuláciu a skladovanie a zároveň znižujú riziko zámeny s inými látkami. Počas skladovania uchovávajte mimo dosahu oxidantov. Pri recyklácii sa odporúča rozpustiť a vmiešať do horľavých rozpúšťadiel v chemickej spaľovni vybavenej prídavným spaľovaním a umývacím zariadením. Ide o novú generáciu atypických psychofarmák. Zeneca bola prvýkrát uvedená v Spojenom kráľovstve v novembri 1997. Klinicky sa používa ako liek prvej voľby na liečbu schizofrénie.

Kvetiapín fumarátový prášokje atypické antipsychotické liečivo, ktoré vykazuje terapeutické účinky antagonizáciou dopamínových receptorov a 5-hydroxytryptamínových receptorov. Jeho použitie pokrýva širokú škálu základných psychiatrických ochorení a rozširuje sa na adjuvantnú terapiu a aplikácie špeciálnych scenárov. Konkrétne použitia sú nasledovné:

Hlavné indikácie: Schizofrénia a bipolárna porucha

 

1. Liečba schizofrénie
Je to liek prvej{0}}líniovej liečby schizofrénie, ktorý má významné terapeutické účinky na pozitívne symptómy (ako sú halucinácie, bludy a poruchy myslenia), ako aj na negatívne symptómy (ako je emocionálna apatia a sociálne stiahnutie). Jeho mechanizmus účinku znižuje nadmernú aktivitu dopamínu blokovaním dopamínových D2 receptorov, zatiaľ čo antagonizácia 5-HT2 receptorov zlepšuje negatívne symptómy. Klinické štúdie ukázali, že jeho krátkodobá-účinnosť je porovnateľná s tradičnými liekmi, ako sú chlórpromazín a haloperidol, a dlhodobé užívanie nespôsobuje pretrvávajúce zvýšenie hladiny prolaktínu, čím sa znižuje riziko endokrinných porúch.

 

2. Manažment bipolárnej poruchy
Manická epizóda: Ako emočný stabilizátor dokáže rýchlo kontrolovať manické symptómy bipolárnej poruchy I (ako je povznesená nálada, impulzívne správanie, poruchy spánku) reguláciou 5-HT2 a D2 receptorov, aby sa vyrovnali emocionálne výkyvy.
Zmiešaná epizóda: U pacientov s manickými aj depresívnymi charakteristikami môže jeho obojsmerný regulačný účinok znížiť extrémne emocionálne zmeny a znížiť riziko samovraždy.
Adjuvantná liečba: Ak sa používa v kombinácii s lítiovými soľami alebo valproátom sodným, môže zvýšiť účinnosť a skrátiť trvanie záchvatov, najmä v refraktérnych prípadoch.

Adjuvantná terapia: rozšírená na depresiu a iné duševné poruchy

 

1. Adjuvantná liečba depresie
U pacientov s depresiou sprevádzanou psychotickými symptómami, ako sú halucinácie a bludy, môže Ping zvýšiť účinnosť antidepresív, znížiť úzkosť, samovražedné myšlienky a poruchy spánku. Mechanizmus môže zahŕňať čiastočnú aktiváciu 5-HT1A receptorov, zlepšenie zmien nálad a kognitívnych funkcií.

2. Úzkostné poruchy a post{1}}traumatická stresová porucha (PTSD)
Príznaky úzkosti: Reguláciou dráhy prefrontálnej kôry amygdaly sa znižuje nadmerná bdelosť a reakcie na strach, čím sa zmierňujú hlavné symptómy generalizovanej úzkostnej poruchy (GAD).

 

Liečba PTSD: Má zlepšujúci účinok na post-traumatické flashbacky, vyhýbavé správanie a vysokú bdelosť, zvlášť vhodné pre zložité prípady s komorbidnými psychiatrickými charakteristikami.
3. Duševné poruchy v dôsledku fyzických chorôb
Kvetiapín fumarát je jedným z preferovaných liekov na sekundárne psychiatrické symptómy, ako sú halucinácie, bludy a agitovanosť pri telesných ochoreniach, ako je Parkinsonova choroba a mŕtvica, kvôli nízkemu riziku extrapyramídových reakcií (EPS).

Aplikácia špeciálneho scenára: Insomnia a manažment starších pacientov

 

1. Liečba tvrdohlavej nespavosti
Nízka dávkaprášok kvetiapín fumarátu(25-100 mg/deň) môže vyvolať sedatívne účinky antagonizáciou histamínových H1 receptorov, skrátiť čas nástupu spánku a predĺžiť trvanie spánku. Jeho výhoda spočíva v nenávykovosti a minimálnom vplyve na štruktúru spánku, vďaka čomu je vhodný pre pacientov, ktorí sú tolerantní alebo závislí na benzodiazepínoch.

 

2. Manažment duševných porúch starších ľudí
Úprava dávky: Vzhľadom na spomalený metabolizmus u starších jedincov sa má úvodná dávka znížiť na 25 mg/deň a postupne zvyšovať na účinnú dávku (zvyčajne 150 – 300 mg/deň), aby sa znížili nežiaduce reakcie, ako je hypotenzia a závraty.
Liečba komorbidít: U starších pacientov s kardiovaskulárnym ochorením a cukrovkou kvetiapín fumarát významne neovplyvňuje hladinu lipidov a cukru v krvi a jeho bezpečnosť je lepšia ako u tradičných antipsychotík.

Do reakčnej banky pridajte dibenzo [b, f][1, 4] azatio-11-(10h) ketón a toluén, pridajte roztok uhličitanu sodného, ochlaďte, prikvapkajte roztok trifosgénu rozpusteného v toluéne, udržiavajte teplotu na 0 stupňoch počas 1 hodiny, zvýšte teplotu na 20 ~ 30 stupňov a udržiavajte teplotu na 20 až 30 stupňov a udržiavajte teplotu na konci reakcie 5 minút a vstreknite dusík na 5 minút, vstreknite dusík. plyn vstupuje do absorpčnej nádrže. Vodná vrstva sa oddelí, toluénová vrstva sa dvakrát premyje zriedenou kyselinou chlorovodíkovou a potom sa dvakrát premyje vodou. Vezmite toluénovú vrstvu a vysušte ju bezvodým síranom sodným, prefiltrujte sušidlo, aby ste získali toluénový roztok chlórovaného produktu, a priamo vstúpte do ďalšej kondenzačnej reakcie . 200g (1,15 mol) 1-(2-hydroxyetoxy)etylpiperazínu a tuhý uhličitan draselný sa pridali do toluénového roztoku obsahujúceho predchádzajúce chlórované produkty trikrát. Po každom kŕmení sa zahrievali a refluxovali 8 hodín a refluxná reakcia trvala 24 hodín. Po reakcii sa teplota zníži na teplotu miestnosti, zmieša sa s vodou, aby sa tuhá látka rozpustila, a vodná vrstva sa odstráni. Toluénová vrstva sa premyje dvakrát vodou, vysuší sa bezvodým síranom sodným, sušidlo sa odfiltruje a toluénové rozpúšťadlo sa odparí pri zníženom tlaku, čím sa získa kvetiapínový olej. Ku kvetiapínovému oleju sa pridá absolútny etanol, mieša sa do rozpustenia, pridá sa kyselina fumarová, zahrieva sa a refluxuje 1 hodinu, zníži sa teplota na kryštalizáciu, filtruje sa a suší sa, aby sa získal semifumarát kvetiapínu. Obsah je 99,2 % (HPLC) a celkový výťažok je 81,2 %.

• Pridajte izopropanol a vodu do trojhrdlovej fľaše č Refluxná reakcia po dobu 10-12 hodín, TLC detekcia kyseliny sulfhydrylsalicylovej, ochladenie na 20-30 stupňov po reakcii, úprava pH na ＜ 1 koncentrovanou kyselinou chlorovodíkovou, miešanie kryštalizácie, filtrácia, premytie vodou a toluénom v tomto poradí 2-krát a sušenie za zníženého tlaku, čím sa získa 2-(2-nitrobenzoová fenylmerkapto kyselina s čistotou 90 % mol.) 98,5 %.
• Pridajte 2- (2-nitrofenylmerkapto) benzoovú kyselinu a dichlórmetán do č. . 2 trojhrdlovej fľaše, kvapnite dichlórsulfoxid, vykonajte tepelnú konzervačnú reakciu, odstreďte, zrieďte olej dichlórmetánom, pridajte n-[2-(2-hydroxyetoxy)etyl]piperazín, tristietylamín a dichlórmetán} 3 kvapky, znížte teplotu, do fľaše s tromi kvapkami nad {{6} dichlórmetánové riedidlo do systému, zreagovať vo vrstvách, organickú vrstvu premyť uhličitanom sodným a vodou, vysušiť odstredením, čím sa získa piperazínový kondenzát.
• Zahrejte piperazínový kondenzát a kyselinu mravčiu, pridajte železný prášok, vykonajte tepelnú konzervačnú reakciu, prefiltrujte a vysušte kyselinu mravčiu po zistení reakcie suroviny pomocou TLC, pridajte metylénchlorid a vodu, upravte pH roztokom hydrogénuhličitanu sodného, ​​oddeľte vrstvy, extrahujte 3-krát metylénchloridom, spojte organické vrstvy, odstreďte, aby ste získali kvetiapín s čistotou 90,8 % s 90,8 % molárnosťou.
• Kvetiapín a kyselina fumarová sa nasolili v metanole a vysušili, čím sa získal semifumarát kvetiapínu s molárnym výťažkom 92,0 % a čistotouKvetiapín fumarátový prášok99,5 %.

Populárne Tagy: quetiapin fumarate powder cas 111974-72-2, dodávatelia, výrobcovia, továreň, veľkoobchod, kúpiť, cena, hromadne, na predaj