Pravadoline Cas 92623-83-1

Provadolín, tiež známy ako Win 48098, (r -76613) je organická syntéza medziprodukt a farmaceutický medziprodukt, ktorý sa môže použiť v procese organickej syntézy v laboratóriu a v procese chemického a farmaceutického výskumu a vývoja. Molekulárny vzorec C23H26N2O3, CAS 92623-83-1, molárna hmota je asi 322,48 g/mol. Je to biely až šedý biely kryštalický prášok s pevnou formou. Má určitú rozpustnosť v niektorých polárnych organických rozpúšťadlách, ako je etanol, dimetylsulfoxid a metyl-Tert-butyléter. Má však zlú rozpustnosť v nepolárnych rozpúšťadlách, ako je N-heptán a dichlórmetán. Rozpustnosť produktu vo vode je navyše obmedzená. Bod varu je zvyčajne okolo 400 stupňov Celzia. To znamená, že za normálneho tlaku nie je ľahko prchavé. Má viac potenciálnych použití, vrátane analgetického a protizápalového liečiva, ako aj aplikácií vo výskume neurovedy.

Provadolínbol prvýkrát vyvinutý v osemdesiatych rokoch ako nový protizápalový inhibítor syntézy prostaglandínu. Pôsobí inhibíciou enzýmovej cyklooxygenázy (COX), ktorá sa podieľa na produkcii zápalových zlúčenín. Spočiatku sa zamerala na jeho potenciál ako protizápalové liečivo, podobne ako nesteroidné protizápalové lieky (NSAID), ako je indometacín. Počas predklinických štúdií však vedci pozorovali neočakávane silné analgetické účinky na dávky desaťkrát menšie ako tie, ktoré sa vyžadujú na jeho protizápalový účinok. Tieto zistenia naznačujú, že mechanizmus účinku presahoval jeho úlohu inhibítora Coxu.

Ďalšie skúmanie odhalilo, že patril k novej triede kanabinoidných agonistov, konkrétne aminokalkylindolov. Zistilo sa, že interaguje s kanabinoidnými receptormi, CB1 a CB2, ktoré sú rozhodujúce pri modulácii vnímania bolesti a imunitných reakcií. Tento objav znamenal významný posun v porozumení jeho terapeutického potenciálu a umiestnil ho ako potenciálnu liečbu bolesti a stavov súvisiacich s zápalom.

Výskum bol rozsiahly, pričom štúdie skúmali jeho konformačné vlastnosti pomocou NMR a molekulárneho modelovania, jej farmakológie v porovnaní s inými analgetikami a jeho potenciálnou nefrotoxicitou. Konformačná štúdia poskytla pohľad na štruktúru a pomáhala pochopeniu jej interakcie s kanabinoidnými receptormi. Farmakologické štúdie zdôraznili svoj jedinečný profil a odlišoval ho od iných inhibítorov cyklooxygenázy. Zaznamenali sa však obavy týkajúce sa nefrotoxicity, najmä u psov, čo si vyžaduje ďalšie vyšetrovanie jej bezpečnostného profilu.

Účinok na zmiernenie bolesti

Win 48098 bol široko študovaný ako liek proti bolesti. Vytvára analgetické účinky aktiváciou endogénneho kanabinoidného systému v mozgu. Endogénny kanabinoidný systém sa podieľa na regulácii prenosu bolesti a zmierňuje bolesť kombináciou s endogénnym kanabinoidným receptorom. Viaže sa na tieto receptory, čím znižuje vnímanie bolesti. Aj keď sa zatiaľ v klinickej praxi bežne nepoužíva, pritiahol rozsiahly výskum výskumu ako potenciálny analgetický liek.

Anti zápalové účinky

Okrem svojho analgetického účinku vykazuje aj 48098 určité protizápalové účinky. Môže inhibovať zápalové reakcie a uvoľňovanie zápalových mediátorov, čím znižuje zápal tkaniva a súvisiacu bolesť. Vďaka tomu je potenciál pri liečbe niektorých zápalových chorôb, ako je artritída, reumatizmus a zápalové ochorenie čriev. Rovnako ako väčšina liekov si však protizápalový účinok stále vyžaduje ďalší výskum a klinické skúšky na overenie.

Neuroprotektívne účinky

Vo výskume neurovedy sa Win 48098 široko používa na skúmanie svojej potenciálnej úlohy pri neuroprotekcii. Výskum ukazuje, že môže zvýšiť prežitie nervových buniek a podporovať rast nervových buniek, ktoré sa môžu použiť na liečbu degeneratívneho ochorenia, poškodenia nervov a ochorenia nervového systému centrálneho nervového systému v nervovom systéme. Výskum v tejto oblasti je však stále v počiatočných štádiách a v budúcnosti sú potrebné ďalšie experimenty a klinické štúdie na ďalšie overenie jeho neuroprotektívneho účinku.

Ďalšie potenciálne použitia

Okrem vyššie uvedených účelov sa študuje a používa aj Win 48098 v iných oblastiach, ako sú kardiovaskulárne choroby, liečba rakoviny a depresia. Vykazuje určité účinky na kardiovaskulárny systém vrátane regulácie krvného tlaku a vazodilatácie. Okrem toho vykazuje tiež určitú protinádorovú aktivitu a má potenciál inhibície rastu rakovinových buniek. Okrem toho predbežné experimentálne výsledky naznačujú, že môžu mať určitý terapeutický potenciál emocionálnych a psychologických porúch, ako je depresia a úzkosť, ale výskum v tejto oblasti je stále veľmi obmedzený.

Farmakologický mechanizmus pôsobenia Pradoprilu sa líši v závislosti od špecifickej formy liečiva. Nasledujúce pojednáva o svojom mechanizme účinku ako antihistamínu a antiarytmického lieku.

V niektorých prípadoch sa pradorín používa ako antihistamín predovšetkým na zmiernenie alergických symptómov. Antihistaminiky blokujú hlavne účinky histamínu na telo väzbou na histamínové receptory. Histamín je dôležitým zápalovým mediátorom zapojeným do alergických reakcií a zápalových procesov. Pradolín môže zmierniť alergické príznaky inhibíciou vazodilatácie indukovanej histamínom, kontrakcie hladkého svalstva a glandulárnej sekrécie väzbou na histamínové receptory.

Malo by sa poznamenať, že účinnosť prasidolínu ako antihistamínu sa medzi jednotlivcami líši, pretože existujú rozdiely v citlivosti na histamín a distribúciu receptorov medzi rôznymi ľuďmi. Preto pri použití pradorínu na liečbu alergických symptómov je potrebné vykonať úpravy podľa špecifickej situácie pacienta.

Pradopril sa môže tiež používať ako antiarytmický liek, najmä vo forme tabliet hydrochloridu propafenónu. Jeho farmakologický mechanizmus vykazuje hlavne antiarytmické účinky blokovaním sodíkových kanálov v membráne myokardu a membráne Purkinje Fibroblast.

ProvadolínVykazuje silné farmakologické aktivity, najmä ako agonista kanabinoidného receptora. To znamená, že interaguje s kanabinoidnými receptormi v tele a napodobňuje účinky endogénnych kanabinoidov, ako je anandamid. Jedným z významných účinkov je jeho schopnosť inhibovať syntézu prostaglandínov (PG) v mozgu myši. Prostaglandíny sa podieľajú na zápaloch a vnímaní bolesti a ich inhibícia môže viesť k analgetickým (bolestivým) účinkom.

V štúdiách na zvieratách preukázala antinociceptívnu aktivitu, ktorá je schopnosťou znižovať alebo eliminovať bolesť. Toto sa pozorovalo u hlodavcov podrobených rôznym nociceptívnym stimulom vrátane tepelných, chemických a mechanických stimulov. Tieto zistenia naznačujú, že môžu mať potenciálne aplikácie pri liečbe bolesti, najmä pri liečbe chronických bolesti.

Je však dôležité poznamenať, že je stále vo výskume a nebol schválený na klinické použitie u ľudí. Potrebné sú ďalšie štúdie na úplné pochopenie jeho bezpečnosti, účinnosti a potenciálnych vedľajších účinkov u ľudí. Napriek tomu predbežné nálezy v štúdiách na zvieratách vzbudili významný záujem oprovadolínAko potenciálna nová možnosť liečby zvládania bolesti.

Výzvy s rozvojom a stratégie reakcie

 Trendy a vyhliadky budúceho rozvoja

Populárne Tagy: Pravadoline Cas 92623-83-1, dodávatelia, výrobcovia, továreň, veľkoobchod, kúpy, cena, hromadný, na predaj