Prášok, tiež známa ako Mirapa, je biela až šialenca kryštalická prášková chemikália, zvyčajne vo forme hydrátu hydrochloridu (monohydrát dihydrochloridu). Molekulárny vzorec je C10H17N3S, CAS 104632-26-0 a molekulová hmotnosť je 211,33 g/mol. Zvyčajne vo forme hydrochloridu. Vo svojej chemickej štruktúre sa skladá hlavne z amfetamínovej štruktúry a tioaminofenetylamínu, pričom sériové spojenie tioaminofenetylamínu sa nachádza na amfetamíne. Bez zápachu, mierne horká chuť, ľahko rozpustná vo vode, takmer nerozpustná v organických rozpúšťadlách, ako je etanol a chloroform, hydrát kryštálu je vo vzduchu nestabilný. Pramipexol je antihistamín, ktorý sa klinicky používa hlavne na liečbu Parkinsonovej choroby a jej syndrómov. Môže sa používať samostatne alebo v kombinácii s levodopou.
|
Chemický vzorec |
C10H17N3S |
|
Presná hmota |
211 |
|
Molekulová hmotnosť |
211 |
|
m/z |
211 (100.0%), 212 (10.8%), 213 (4.5%), 212 (1.1%) |
|
Elementárna analýza |
C, 56.84; H, 8.11; N, 19.88; S, 15.17 |
|
|
|
Prášok, tiež známy ako Prasugrelor, je agonista nekarbamátového dopamínového receptora, ktorý sa často používa pri liečbe Parkinsonovej choroby a ďalších porúch pohybu. Okrem toho sa používa aj pri liečbe iných chorôb vrátane úzkosti, depresie, depresie s úzkosťou, Alzheimerovej choroby a rôznych neurologických porúch.
1. Liečba Parkinsonovej choroby:
Najbežnejším využitím pramipexolu je liečba Parkinsonovej choroby, poruchy centrálneho nervového systému charakterizovaná stuhnutosťou, trasami, pomalosťou pohybu a nekoordináciou. Pramipexol zvyšuje hladiny dopamínu stimuláciou dopamínových receptorov v mozgu, čím znižuje príznaky porúch pohybu u pacientov s Parkinsonovou chorobou. Klinické štúdie ukázali, že pramipexol účinne zmierňuje motorické aj nemotorové príznaky u pacientov s Parkinsonovou chorobou.
2. Liečba rôznych porúch pohybu:
Okrem Parkinsonovej choroby sa pramipexol používa aj na liečbu rôznych porúch pohybu, ako sú chvenie chorea, myoklonus a dystónia. Pramipexol vykazuje potenciál zmierniť príznaky týchto porúch pohybu.
3. Liečte úzkostné poruchy:
Pramipexol sa tiež používa na liečbu miernych až stredne ťažkých úzkostných porúch. Klinické štúdie zistili, že pramipexol má miernejšie vedľajšie účinky a dlhodobé účinky ako benzodiazepíny, a tiež zvyšuje obsah dopamínu v mozgu, čím sa výrazne zlepšuje príznaky úzkosti.
4. Liečba depresie:
Pramipexol tiež preukázal potenciál pri liečbe depresie. Klinické skúšky dokázali, že pramipexol môže zlepšiť náladu pacientov a znížiť príznaky depresie, ale treba poznamenať, že jeho mechanizmus účinku je stále nejasný a niektorí pacienti môžu pociťovať nežiaduce reakcie.
5. Liečba depresie sprevádzaná úzkosťou:
Pramipexol sa tiež používa na liečbu depresie u pacientov s úzkostnými poruchami. Klinické skúšky dokázali, že pramipexol môže významne znížiť príznaky depresie a úzkosti a zlepšiť kvalitu života pacientov.
6. Liečba Alzheimerovej choroby:
Pramipexol tiež preukázal potenciál pri liečbe Alzheimerovej choroby. Klinické štúdie zistili, že liek má pozitívny vplyv na zlepšenie kognitívnych funkcií, zlepšenie problémov so správaním a znižovanie pozitívnych príznakov, ako sú halucinácie. Jeho zistenia však boli nekonzistentné a na potvrdenie jeho účinnosti je potrebný ďalší výskum.
7. Liečba rôznych porúch nervového systému:
Pramipexol sa tiež používa na liečbu rôznych ďalších neurologických porúch, ako je Akathisia a Spastic Torticollis. Klinické skúšky dokázali, že pramipexol môže zmierniť príznaky týchto chorôb a zlepšiť kvalitu života pacientov.
Pramipexol je agonista nekarbamátu dopamínového receptora, ktorý sa bežne používa pri liečbe Parkinsonovej choroby a ďalších porúch pohybu.
Nasleduje niekoľko syntetických metódprášokZ hľadiska chemickej syntézy.
1. Syntéza pyridínovej metódy:
Syntéza pyridínovej metódy je najskoršou metódou na nájdenie pramipexolu. Konkrétne kroky sú nasledujúce:
Krok 1: Reakcia styrénu a pyridínu v dietyl sukcináte poskytuje N-fenyl - - styrylpropylamín.
Krok 2: Pridajte tetrahydrofurán do reakčného systému v kroku 1, potom pomaly pridajte formaldehyd kvapkaný a regulujte teplotu pri {{}} C. Ak chcete získať n-fenyl - - (4- formyfenyl) propylamín.
Krok 3: Kondenzujte produkt v kroku 2 pyridínom, potom pridajte roztok hydroxidu sodného, aby sa hodnota pH dosiahla asi 14 a po vysušení vákua získate pramipexol.
Táto metóda je relatívne jednoduchá syntetizácia, ale príprava medziproduktu 1 je zložitá a výťažok je nízky, čo je potrebné ďalej zlepšiť.
2. Syntéza metódou výmeny izotopov:
Syntéza metódou výmeny izotopov je metóda, ktorá využíva deuterované činidlo na nahradenie atómu dusíka v molekule, čím pripravuje pramipexol. Konkrétne kroky sú nasledujúce:
Krok 1: Reakcia n-fenyl - - kyselina aminobutylová s trifluórmetánsulfonickým anhydridom v dimetylsulfoxidu poskytuje n-fenyl - - aminobutyryl triflate.
Krok 2: Reagujte na produkt v kroku 1 roztokom hydroxidu sodného, potom pridajte ťažkú vodu, regulujte teplotu pri 50-55 stupni a suchý vo vákuu, aby ste získali n-fenyl - - (3,4, {5- trideufenyl) propylamín.
Krok 3: Kondenzujte produkt v kroku 2 pyridínom, potom pridajte roztok hydroxidu sodného, aby sa hodnota pH dosiahla asi 14 a získajte pramipexol vákuovým sušením.
Syntéza tejto metódy je tiež relatívne jednoduchá, ale musí používať ťažkú vodu a v procese prípravy existujú nebezpečenstvá určitých chemikálií, takže je potrebné venovať pozornosť bezpečnej prevádzke.
Mechanizmus pôsobenia pramipexolu
Pramipexol, známy tiež ako pramipexolový hydrochlorid, je liek používaný na liečbu neurologických porúch, najmä vykazujúcich významnú účinnosť pri liečbe Parkinsonovej choroby. Ako agonista dopamínového receptora je mechanizmus pôsobenia pramipexolu komplexný a zložitý a zahŕňa viac fyziologických a patologických procesov.
Základné vlastnosti pramipexolu
Pramipexol je umelo syntetizovaný liek s vysoko selektívnou a špecifickou chemickou štruktúrou, ktorá sa môže pevne viazať na cieľový receptor. Ako agonista dopamínového receptora pôsobí pramipexol hlavne na dopamínové D2 a D3 receptory, najmä receptor D3, a tým simulujú fyziologické funkcie dopamínu. Tento selektívny väzbový a excitačný efekt poskytuje pramipexolu jedinečnú výhodu pri liečbe neurologických porúch, ako je Parkinsonova choroba.
Mechanizmus pôsobenia pramipexolu
Mechanizmus pôsobenia pramipexolu obsahuje hlavne nasledujúce aspekty:
1. Agonistické účinky dopamínového receptora:
(1) aktivácia receptora D2:
Keď sa Pramipexol viaže na receptor D2, môže aktivovať dopamínovú signálnu dráhu, čím sa zlepší poruchy pohybu u pacientov s Parkinsonovou chorobou. Receptory D2 hrajú dôležitú úlohu pri regulácii svalového tonusu, motorickej kontroly a koordinácii. Pramipexol aktivuje receptory D2, znižuje zvýšenie svalového tónu, zmierňuje stuhnutosť svalov a zlepšuje flexibilitu a koordináciu motorickej.
(2) Preferenčná afinita D3 receptor:
Pramipexol má vyššiu afinitu k receptoru D3, vďaka čomu je presnejším cieľom liečby Parkinsonovej choroby. Receptory D3 hrajú rozhodujúcu úlohu pri regulácii emócií, kognitívnej funkcie a systému odmeňovania. Pramipexol môže pomôcť zlepšiť kognitívne poškodenie, emocionálne výkyvy a depresívne symptómy u pacientov s Parkinsonovou chorobou aktiváciou receptorov D3.
2. Neuroprotektívny účinok:
(1) Inhibícia oxidačného stresu:
Pramipexol môže zmierniť poškodenie neurónov inhibíciou reakcie oxidačného stresu. Oxidačný stres je jedným z dôležitých faktorov patogenézy Parkinsonovej choroby, čo môže viesť k peroxidácii lipidov, oxidácii proteínov a poškodeniu DNA neuronálnych membrán. Pramipexol chráni neuróny pred poškodením znížením výroby oxidačného stresu.
(2) Znížte apoptózu buniek:
Pramipexol môže tiež chrániť neuróny inhibíciou apoptickej dráhy. Apoptóza je forma neuronálnej smrti, ktorá úzko súvisí s progresiou neurologických chorôb, ako je Parkinsonova choroba. Pramipexol inhibuje neuronálnu apoptózu reguláciou expresie génov súvisiacich s apoptózou, čím sa oneskorí progresia ochorenia.
3. Regulácia rovnováhy neurotransmiterov:
(1) Rovnováha medzi dopamínom a ostatnými neurotransmitermi:
Pramipexol môže regulovať rovnováhu medzi dopamínom a inými neurotransmiterami (ako je acetylcholín). Táto rovnováha je rozhodujúca pre udržiavanie normálneho fungovania nervového systému. Pacienti s Parkinsonovou chorobou majú zníženú hladinu dopamínu, čo vedie k relatívnej hyperaktivite neurotransmiterov, ako je acetylcholín. Pramipexol zlepšuje neurologické poruchy zvýšením koncentrácie dopamínu a znížením hyperaktívneho stavu acetylcholínu.
(2) Zlepšenie neuronálnej funkcie:
Pramipexol môže tiež zvýšiť prežitie a funkciu neurónov. Pramipexol pomáha obnovovať normálnu funkciu poškodených neurónov podporou ich rastu a diferenciácie a zvýšením ich metabolickej kapacity.
4. Ovplyvňuje transdukciu nervového signálu:
(1) Regulácia neuronálnej excitability:
Pramipexol zlepšuje funkciu nervového systému reguláciou excitability a inhibičnej signalizácie neurónov. Tento regulačný účinok pomáha stabilizovať excitabilitu neurónových sietí, znižuje výskyt abnormálnych výbojov a synchrónnu aktivitu neurónov.
(2) Zlepšenie dysfunkcie rovnováhy:
Pramipexol môže regulovať funkčnú aktivitu bazálnych ganglií mozgu a zlepšiť dysfunkciu rovnováhy spôsobenej Parkinsonovou chorobou. To pomáha pacientom udržiavať normálne držanie tela a chôdze, čím sa znižuje riziko pádov.
Chemická reakciaprášokmá rôzne aktívne miesta, ako je skupina amínov, karbonylová skupina a pyridyl skupina, a môže vykonávať rôzne typické chemické reakcie.
(1) Acylačná reakcia atóm vodíka v karbonylovej polohe v pramipexole sa ľahko nahradí acylačným činidlom, aby sa vytvoril zodpovedajúci derivát acyl.
(2) Nukleofilná substitučná reakcia Atóm dusíka na pyridínovom kruhu v pramipexole môže byť napadnutý nukleofilom a dochádza k nukleofilnej substitučnej reakcii, aby sa vytvoril zodpovedajúci substitučný produkt.
(3) Pramipexol redukčnej reakcie môže podstúpiť redukčnú reakciu v prítomnosti redukčného činidla, aby sa vytvoril zodpovedajúci redukčný produkt.
(4) Kondenzačná reakcia Amínová skupina a karbonylová skupina v pramipexole môžu podstúpiť kondenzačnú reakciu na vytvorenie zodpovedajúcich kondenzačných produktov.
Stabilita Pramipexol je relatívne stabilná pri teplote miestnosti a za niektorých extrémnych podmienok, ako je vysoká teplota, ultrafialové žiarenie a oxidačné činidlá, sa degraduje alebo rozkladá. Preto by sa mala venovať starostlivosť, aby sa zabránilo týmto nepriaznivým faktorom počas prípravy, skladovania a používania.
Populárne Tagy: Pramipexolový prášok CAS 104632-26-0, dodávatelia, výrobcovia, továreň, veľkoobchod, kúpy, cena, hromadné, na predaj