Metformín hydrochloridový prášok

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. je jedným z najskúsenejších výrobcov a dodávateľov prášku metformín hydrochloridu v Číne. Vitajte vo veľkoobchodnom vysokokvalitnom prášku metformín hydrochloridu na predaj tu z našej továrne. Dobré služby a rozumná cena sú k dispozícii.

Metformín hydrochloridový prášokje biely kryštalický prášok patriaci do triedy biguanidov perorálnych antihyperglykemických látok, široko používaný pri liečbe diabetes mellitus 2. typu. Vykazuje vysokú rozpustnosť vo vode (50 mg/ml pri 20 stupňoch), je mierne rozpustný v etanole a je prakticky nerozpustný v acetóne a dichlórmetáne. Chemicky je to hydrochlorid 1,1-dimetylbiguanidu s molekulovým vzorcom C4H12ClN5 a molekulovou hmotnosťou 165,62. Jeho primárny mechanizmus účinku sa sústreďuje na zlepšenie citlivosti na inzulín a zníženie hyperglykémie prostredníctvom viacerých ciest: potláča pečeňovú glukoneogenézu a glykogenolýzu, čím znižuje endogénnu produkciu glukózy a zvyšuje inzulínom sprostredkované vychytávanie glukózy a jej využitie v periférnych tkanivách, najmä v kostrovom svalstve. Na rozdiel od sulfonylmočovinových liekov metformín nestimuluje priamu sekréciu inzulínu z buniek pankreasu, čo prispieva k jeho relatívne nízkemu riziku hypoglykémie v monoterapii. Okrem účinkov na znižovanie hladiny glukózy metformín aktivuje proteínkinázu aktivovanú AMP (AMPK), kľúčový senzor bunkovej energie, ktorý následne inhibuje expresiu adipogénnych enzýmov, podporuje oxidáciu mastných kyselín a má priaznivé účinky na lipidové profily a reguláciu telesnej hmotnosti. Tieto pleiotropné účinky robia z metformínu nielen základný kameň kontroly glykémie, ale aj cennú látku pri komplexnom manažmente metabolických rizikových faktorov spojených s diabetom 2. typu.

Naše produkty

Metformín hydrochloridový prášok

Metformín hydrochloridová pilulka

Ďalšie informácie o chemickej zlúčenine:

Metformín hydrochlorid COA

Certifikát analýzy
Názov zlúčeniny	Metformín hydrochlorid
stupňa	Farmaceutická kvalita
CAS č.	1115-70-4
Množstvo	30g
Štandard balenia	PE vrecko+Al fóliové vrecko
Výrobca	Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd
Časť č.	202501090041
MFG	9. januára 2025
EXP	8. januára 2028
Štruktúra
Položka	Podnikový štandard	Výsledok analýzy
Vzhľad	Biely alebo takmer biely prášok	Prispôsobené
Obsah vody	Menšie alebo rovné 5,0 %	0.39%
Strata sušením	Menšie alebo rovné 1,0 %	0.28%
Ťažké kovy	Pb Menšie alebo rovné 0,5 ppm	N.D.
	Ako Menšie alebo rovné 0,5 str./min	N.D.
	Hg Menej ako alebo rovné 0,5 ppm	N.D.
	Cd Menšie alebo rovné 0,5 ppm	N.D.
Čistota (HPLC)	Väčšie alebo rovné 99,0 %	99.90%
Jediná nečistota	<0.8%	0.47%
Celkový počet mikróbov	Menej ako alebo rovné 750 cfu/g	80
E. Coli	Menej ako alebo rovné 2 MPN/g	N.D.
Salmonella	N.D.	N.D.
Etanol (podľa GC)	Menšie alebo rovné 5000 str./min	500 str./min
Skladovanie	Skladujte na uzavretom, tmavom a suchom mieste pri teplote do 2-8 stupňov

Metformín hydrochloridový prášok, ako celosvetovo najrozšírenejšie perorálne hypoglykemické liečivo, má priamy vplyv na kvalitu liečiva, biologickú dostupnosť a klinickú účinnosť vďaka stabilite svojej tuhej formy. Rozmanitosť pevných foriem, ako sú polymorfy a hydráty, môže viesť k významným rozdielom v rozpustnosti liečiva, rýchlosti rozpúšťania a fyzikálno-chemických vlastnostiach, ktoré následne ovplyvňujú procesy prípravy a podmienky skladovania.

Fyzikálne a chemické vlastnosti a tuhá forma hydrochloridu metformínu

Základné fyzikálne a chemické parametre

Molekulový vzorec hydrochloridu metformínu je C4H12ClN5 s molekulovou hmotnosťou 165,62 a číslom CAS 1115-70-4. Jeho tuhá forma je biely kryštalický prášok s teplotou topenia 223-226 °C, bodom varu 224,1 °C (760 mmHg) a tlakom pár 0,0929 mmHg pri 25 °C. Pokiaľ ide o rozpustnosť, zlúčenina je ľahko rozpustná vo vode (50 mg/ml), nerozpustná v dichlórmetáne a takmer nerozpustná v dichlórmetáne. Liekopisný štandard špecifikuje, že suroviny farmaceutickej kvality musia byť biele alebo takmer biele kryštalické prášky s obsahom najmenej 99 %, obsahom vlhkosti nižším ako 0,5 % a bez zjavných nečistôt alebo nepríjemných zápachov.

 

 

Vplyv tuhej formy na účinnosť lieku

Pevná forma (kryštalická forma, hydrát, amorfná) priamo ovplyvňuje rozpustnosť, rýchlosť rozpúšťania, biologickú dostupnosť a stabilitu liečiv. Napríklad liečivá s rôznymi kryštalickými formami môžu mať rôznu rozpustnosť v dôsledku rozdielov v energii mriežky, čo následne ovplyvňuje správanie pri rozpúšťaní a klinickú účinnosť. Tvorba hydrátov môže zmeniť hygroskopickosť, tekutosť a stlačiteľnosť liečiv, čo kladie vyššie požiadavky na proces formulácie. Preto je skríning a kontrola polymorfných a hydrátových stavov hydrochloridu metformínu kľúčovým krokom na zabezpečenie konzistentnosti kvality liečiva.

Definícia a klasifikácia polymorfov
Polykryštalická forma sa týka viacerých kryštálových štruktúr vytvorených tou istou zlúčeninou v rôznych molekulárnych usporiadaniach. Podľa rozdielov v intermolekulárnych silách možno polymorfy klasifikovať na inklúzne komplexy, eutektiká, solváty (vrátane hydrátov) a iné typy. V prípade metformíniumchloridu môže polymorfný jav viesť k významným rozdielom v jeho fyzikálno-chemických vlastnostiach (ako je rozpustnosť, teplota topenia) a biologickej aktivite (ako sú farmakokinetické parametre).

Pokrok vo výskume polymorfných foriem hydrochloridu metformínu
Existujúce štúdie uvádzajú viaceré kryštalické formy hydrochloridu metformínu, medzi ktorými röntgenový práškový difrakčný obraz metformín dihydrochloridu (nová kryštalická forma) vykazuje charakteristické difrakčné píky pri špecifických hodnotách 2 θ (ako je 12,2 stupňa ± 0,2 stupňa, 13,1 stupňa ± 0,2 stupňa). Objav tejto kryštalickej formy poskytuje nové možnosti pre vývoj liečiv, ako je optimalizácia rozpustnosti liečiva a rýchlosti rozpúšťania prostredníctvom regulácie kryštalickej formy.

Polykryštalická skríningová technológia
X-difrakcia žiarenia (XRD)
XRD je „zlatý štandard“ pre polymorfný skríning. Analýzou difrakčného vzoru kryštálov na röntgenových lúčoch je možné určiť parametre buniek a usporiadanie molekúl. Napríklad v XRD zázname metformín hydrochloridu sú difrakčné píky pri 12,2 stupňoch a 13,1 stupňoch jeho charakteristickými identifikátormi, ktoré možno použiť na rýchle odlíšenie tejto kryštalickej formy od iných foriem.

Ramanova spektroskopia
Ramanova spektroskopia poskytuje štrukturálne informácie detekciou režimov molekulárnych vibrácií a má výhody, ako je nedeštruktívnosť, vysoká citlivosť a bez potreby prípravy vzorky.

Výskum ukázal, že Ramanovo spektrum metformíniumchloridu vykazuje úzke spektrálne čiary (4-10 cm ⁻¹) v rozsahu 70-1600 cm⁻¹, ktoré zodpovedajú špecifickým vibráciám chemickej väzby (ako sú NH naťahovacie vibrácie, CN ohybové vibrácie). Tieto funkcie „odtlačkov prstov“ možno použiť na identifikáciu typov kryštálov a stavov kryštálov bez poškodenia vzorky.

Infračervená spektroskopia s Fourierovou transformáciou (FTIR)
FTIR analyzuje chemické väzby a funkčné skupiny detekciou absorpčných charakteristík molekúl voči infračervenému svetlu. FTIR spektrum metformín hydrochloridu ukazuje, že silný vrchol pri 3368,23 cm⁻¹ zodpovedá N-H naťahovacej vibrácii a vrchol pri 1621,05 cm⁻¹ zodpovedá N-H ohybovej vibrácii. FTIR spektrá rôznych kryštálových foriem môžu vykazovať jemné rozdiely v dôsledku rozdielov v medzimolekulových silách a vyžadujú si komplexnú analýzu v spojení s inými technikami.

Techniky tepelnej analýzy (DSC/TGA)
Diferenciálna skenovacia kalorimetria (DSC) a termogravimetrická analýza (TGA) dokáže detekovať teplotu transformácie kryštálov a tepelnú stabilitu. Napríklad DSC môže merať rozdiely v bodoch topenia, zatiaľ čo TGA môže analyzovať zmeny v obsahu vlhkosti, čím poskytuje doplňujúce informácie pre skríning kryštálov.

Mechanizmus tvorby a skríningová stratégia hydrátov

Mechanizmus tvorby hydrátu hydrochloridu metformínu

Amino (- NH ₂) a imino (- NH -) skupiny vMetformín hydrochloridový prášokmolekuly môžu slúžiť ako donory vodíkových väzieb, čím vytvárajú stabilnú sieť vodíkových väzieb s molekulami vody. Vo vlhkom prostredí môžu molekuly liečiva zachytávať molekuly vody vodíkovou väzbou za vzniku hydrátov. Napríklad nevhodné skladovacie podmienky môžu viesť k premene bezvodých látok na hydráty, čím sa ovplyvní kvalita liečiva.

Definícia a klasifikácia hydrátov

Hydrát označuje kryštálovú štruktúru vytvorenú kombináciou molekúl liečiva a molekúl vody prostredníctvom vodíkových väzieb alebo iných síl. Podľa pomeru molekúl vody k molekulám liečiva možno hydráty rozdeliť na monohydrát, dihydrát atď. Tvorba hydrátov môže významne zmeniť fyzikálno-chemické vlastnosti liečiv, ako je hygroskopickosť, rozpustnosť a stabilita.

Technológia hydratačného skríningu

Kombinácia XRD a Ramanovej spektroskopie

XRD dokáže detekovať charakteristické difrakčné píky hydrátov, zatiaľ čo Ramanova spektroskopia môže potvrdiť stav hydrátu analýzou vibračných režimov molekúl vody (ako je napríklad O-H naťahovacia vibrácia). Napríklad Ramanovo spektrum hydrátov môže vykazovať široké píky v rozsahu 3200-3600 cm⁻¹, čo zodpovedá OH naťahovacím vibráciám.

Stabilita tuhej formy a štandardy liekopisu

Požiadavky liekopisu na pevnú formu

Liekopis jasne vyžaduje, aby hydrochlorid metformínu farmaceutickej kvality bol biely alebo takmer biely kryštalický prášok bez zjavných nečistôt alebo nepríjemného zápachu. Táto požiadavka zahŕňa kontrolu nad konzistenciou kryštálov, pretože prítomnosť nečistôt alebo rôznych foriem kryštálov môže viesť k abnormálnemu vzhľadu. Okrem toho liekopis prísne obmedzuje obsah (Väčší alebo rovný 99 %) a vlhkosť (Menej než alebo rovný 0,5 %), čím nepriamo zabezpečuje stabilitu tuhej formy.

 

Metformín hydrochloridový prášok

 

Mal by sa skladovať na chladnom a suchom mieste, aby sa zabránilo kontaktu so silnými oxidantmi. Prostredie s vysokou teplotou alebo vysokou vlhkosťou môže vyvolať transformáciu kryštálov alebo tvorbu hydrátov, ako napríklad: Vplyv teploty: Vysoké teploty môžu narušiť siete vodíkových väzieb, čo vedie k transformácii alebo amorfizácii kryštálov.
Vplyv vlhkosti: Prostredie s vysokou vlhkosťou môže podporovať adsorpciu molekúl vody, vytvárať hydráty alebo spôsobiť absorpciu vlhkosti a aglomeráciu.

Populárne Tagy: metformín hydrochlorid prášok, dodávatelia, výrobcovia, továreň, veľkoobchod, kúpiť, cena, hromadne, na predaj