Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. je jedným z najskúsenejších výrobcov a dodávateľov lovastatínu cas 75330-75-5 v Číne. Vitajte vo veľkoobchodnom veľkoobchode vysokokvalitného lovastatínu cas 75330-75-5 na predaj tu z našej továrne. Dobré služby a rozumná cena sú k dispozícii.
lovastatinje organická zlúčenina s chemickým vzorcom C24H36O5 a CAS 75330-75-5. Je to -liek na zníženie lipidov, ktorý môže znížiť syntézu cholesterolu a zvýšiť syntézu receptora lipoproteínov s nízkou -hustotou. Jeho hlavná úloha je v pečeni. V dôsledku toho sa znižuje hladina cholesterolu v krvi a cholesterolu z lipoproteínov s nízkou hustotou, čo má význam v prevencii a liečbe aterosklerózy a ischemickej choroby srdca. Je to biely až sivobiely kryštalický prášok, bez zápachu, chuti a mierne hygroskopický. Má určitú rozpustnosť v organických rozpúšťadlách, ako je etanol, acetón, etylacetát alebo acetonitril. Je ľahko rozpustný v chloroforme a rozpustný v etanole v koncentrácii 9,80-10,20 mg/ml (číry, bezfarebný až svetložltý). Účinok na zníženie lipidov je spôsobený najmä špecifickými funkčnými skupinami v jeho štruktúre, ktoré môžu kompetitívne inhibovať aktivitu HMG CoA reduktázy, a tým znižovať syntézu cholesterolu. Jeho čiastočná štruktúra, kyselina 3,5-dihydroxyheptánová, je podobná štruktúre HMG CoA a má silnú inhibičnú afinitu, čím účinne blokuje cestu biosyntézy cholesterolu.
|
|
|
|
Chemický vzorec |
C24H36O5 |
|
Presná hmotnosť |
404 |
|
Molekulová hmotnosť |
405 |
|
m/z |
404 (100.0%), 405 (26.0%), 406 (2.7%), 406 (1.0%) |
|
Elementárna analýza |
C, 71.26; H, 8.97; O, 19.77 |
lovastatin, ako dôležitá farmaceutická zložka, sa bežne syntetizuje pomocou nasledujúcich metód:
1. Metóda mikrobiálnej fermentácie
Toto je metóda, ktorou bola lovastati pôvodne objavená a pripravená. V 70. rokoch minulého storočia japonskí vedci prvýkrát izolovali liek Mevastatín, ktorý má schopnosť inhibovať aktivitu HMG CoA reduktázy, z metabolitov Penicillium citrinum. Následne vedci získali lovastati prostredníctvom fermentačného bujónu iných húb. Táto metóda využíva prirodzené metabolické procesy mikroorganizmov na produkciu cieľových zlúčenín a má výhody, ako sú nízke výrobné náklady a šetrnosť k životnému prostrediu.
2. Polosyntetická metóda
Semisyntetická metóda využíva lovastati produkovaný mikrobiálnou fermentáciou ako surovinu a prostredníctvom série chemických reakcií získava svoje deriváty alebo iné príbuzné liečivá. Napríklad simvastatín je inhibítor HMG CoA reduktázy získaný semisyntézou lovastati. Táto metóda dokáže plne využiť štrukturálne charakteristiky prírodných produktov a chemickou modifikáciou zvýšiť aktivitu, stabilitu alebo farmakokinetické vlastnosti liečiv.
3. Metóda totálnej syntézy
Hoci samotná cesta totálnej syntézy lovastati môže byť relatívne zložitá a nákladná, metóda totálnej syntézy poskytuje veľkú flexibilitu a kreativitu pre medicínskych chemikov. Navrhnutím rozumnej cesty syntézy možno pripraviť zlúčeniny s komplexnými štruktúrami, ktoré je ťažké získať fermentáciou alebo polosyntetickými metódami. Avšak pre lovastati, vzhľadom na jeho bohaté prírodné zdroje a ľahkú dostupnosť prostredníctvom mikrobiálnej fermentácie, nemusí byť úplná syntéza bežná v praktických aplikáciách.
Bežné spôsoby prípravy lovastati zahŕňajú najmä mikrobiálnu fermentáciu, polosyntézu a celkovú syntézu. Medzi nimi sa mikrobiálna fermentácia stala hlavnou metódou výroby lovastati kvôli jej výhodám nízkej ceny a šetrnosti k životnému prostrediu; Semisyntetický spôsob poskytuje dôležitý spôsob prípravy derivátov lovastati; Metóda totálnej syntézy poskytuje medicínskym chemikom viac možností a možností. Je potrebné poznamenať, že s neustálym rozvojom vedy a techniky sa stále objavujú nové metódy a procesy syntézy a technológia prípravy lovastati sa bude v budúcnosti aj naďalej zlepšovať a zdokonaľovať.
lovastatinje liek na zníženie lipidov-, ktorý primárne uplatňuje svoj terapeutický účinok inhibíciou endogénnej syntézy cholesterolu. Medzi jeho hlavné funkcie patrí:
1. Zníženie krvných lipidov:
Môže kompetitívne inhibovať rýchlosť obmedzujúceho enzýmu hydroxymetylglutaryl CoA reduktázu (HMGCoA) v procese syntézy cholesterolu v tele, čím sa znižuje syntéza cholesterolu a zvyšuje sa syntéza receptora lipoproteínov s nízkou -hustotou, čím sa znižujú hladiny celkového cholesterolu a cholesterolu v sére s nízkou -hustotou lipoproteínov.
2. Prevencia a liečba aterosklerózy a koronárnej choroby srdca:
Pretože dokáže znižovať krvné lipidy, pomáha stabilizovať pláty na cievnej stene, odďaľuje progresiu aterosklerózy, a tak zohráva významnú úlohu v prevencii a liečbe ischemických kardiovaskulárnych a cerebrovaskulárnych ochorení spôsobených aterosklerózou, ako je koronárna choroba srdca, ateroskleróza karotíd a mozgový infarkt.
3. Znížte hladiny triglyceridov v sére a zvýšte hladiny lipoproteínov s vysokou -hustotou v krvi:
Okrem znižovania cholesterolu môže tiež znižovať hladiny triglyceridov v sére a zvyšovať hladiny lipoproteínov s vysokou -hustotou (HDLC) v krvi, čo je prospešné pre kardiovaskulárne zdravie.
lovastatinfunguje tak, že inhibuje endogénnu syntézu cholesterolu, znižuje syntézu cholesterolu s veľmi nízkou -hustotou lipoproteínov, podporuje rozklad lipoproteínov s nízkou -hustotou, inhibuje syntézu mastných kyselín v pečeni a inhibuje vnútrobunkovú oxidačnú modifikáciu lipoproteínov s nízkou -hustotou. Tento liek sa môže použiť na liečbu chorôb, ako je hypercholesterolémia a zmiešaná hyperlipidémia.
1. Inhibovať endogénnu syntézu cholesterolu
Kompetitívnou inhibíciou hydroxyglutaryl-CoA reduktázy sa znižuje premena 3-hydroxy-3-metylglutaryl-CoA na kyselinu mevalónovú, čím sa inhibuje endogénna syntéza cholesterolu. Tento liek môže účinne znížiť hladinu celkového cholesterolu v sére a hladiny cholesterolu lipoproteínov s nízkou hustotou a je vhodný na liečbu hypercholesterolémie a zmiešanej hyperlipidémie.
2. Znížte syntézu lipoproteínového cholesterolu s veľmi nízkou -hustotou
Môže zvýšiť počet a aktivitu LDL receptorov na bunkovom povrchu, urýchliť degradáciu lipidových častíc v endozómoch, a tým znížiť obsah lipoproteínového cholesterolu s veľmi nízkou -hustotou v krvi. Pacienti môžu používať tento produkt na kondicionovanie podľa lekárskeho odporúčania, ale pozornosť by sa mala venovať monitorovaniu funkcie pečene, aby sa predišlo nepríjemným pocitom.
3. Podporujte rozklad lipoproteínov s nízkou -hustotou
Môže zvýšiť príjem LDL sprostredkovaný LDL receptorom a katabolizmus na bunkovom povrchu, čím pomáha znižovať koncentráciu cholesterolu s lipoproteínmi s nízkou hustotou v plazme. U pacientov so zvýšeným -lipoproteínom s nízkou hustotou môžu lekári zvážiť predpísanie tohto lieku na zlepšenie hladín lipidov v krvi. Počas liečby by sa mali pravidelne kontrolovať ukazovatele, ako sú krvné lipidy a funkcia pečene.
4. Inhibovať syntézu mastných kyselín v pečeni
Môže downregulovať expresiu transkripčného faktora viažuceho steroidný regulačný prvok SREBP-1c, čím znižuje syntézu mastných kyselín v pečeni. SREBP-1c je kľúčová molekula regulujúca syntézu mastných kyselín a jej znížená expresia vedie k zníženiu syntézy mastných kyselín, čo je prospešné pre pečeň. Preto sa môže klinicky použiť na liečbu hyperlipidémie, aterosklerózy a iných ochorení.
5. Inhibujte intracelulárnu modifikáciu oxidácie lipoproteínov s nízkou{1}}hustotou
Má antioxidačné vlastnosti, môže zabrániť oxidačnej modifikácii lipoproteínu s nízkou-hustotou v bunkách, oddialiť proces jeho oxidačnej modifikácie, čím predchádza súvisiacim patofyziologickým reakciám alebo ich zmierňuje. Pri zacielení na špecifické populácie je potrebné upraviť dávkovanie alebo prijať špeciálne opatrenia na zaistenie bezpečnosti a účinnosti. Napríklad starší pacienti alebo pacienti s renálnou insuficienciou by mali byť pri používaní opatrní a ich funkcia obličiek by sa mala pravidelne hodnotiť.
Hypercholesterolémia vytvorí aterosklerotické plaky a potom vedie k ateroskleróze, koronárnej chorobe srdca a iným chorobám a dokonca k sérii kardiovaskulárnych a cerebrovaskulárnych chorôb, ako je infarkt myokardu a mozgový infarkt. Zvýšenie hladín cholesterolu v krvi, najmä hladiny lipoproteínového cholesterolu s nízkou hustotou (LDL-c) v krvi, zvyšuje riziko kardiovaskulárnych ochorení v ľudskom tele.
Biosyntéza ľudského cholesterolu je takmer 30-krokový proces, v ktorom je HMG CoA enzým obmedzujúci rýchlosť, ktorý riadi rýchlosť syntézy cholesterolu. Inhibíciou HMG CoA reduktázy možno zabrániť biosyntéze cholesterolu, čím sa zníži hladina cholesterolu v ľudskom tele.
Japonský vedec profesor Endo Akira úspešne izoloval silný kompetitívny inhibítor HMG CoA reduktázy mevalostatín z Aspergillus niger. Klinické skúšanie mevalonátu však bolo ukončené z dôvodu jeho toxicity na črevný lymfóm.
Alfred Alberts a jeho tím z Mercku objavili v pôde účinný inhibítor HMG CoA reduktázy z fermentačného bujónu Aspergillus niger a nazvali ho lovastati.
Zhang Endo získal inhibítor HMG CoA reduktázy od Monascus purpureus a nazval ho Monacolin K. Je to vlastne rovnaká zlúčenina ako lovastati. Po viac ako 7 rokoch klinických štúdií bola bezpečnosť a účinnosť lovastati komplexne vyhodnotená.
Žiadosť spoločnosti Merck o lovastati bola schválená americkým Úradom pre potraviny a liečivá (FDA), čím sa stala prvým komerčným statínom. Následne bola zavedená séria „statínov“, ktoré poskytujú rôzne účinné lieky na reguláciu cholesterolu.
Statíny sú známe ako „penicilín znižujúci-lipidy“ a ich objav a nové chápanie kardiovaskulárnych chorôb sú jedným z najdôležitejších úspechov vedeckého výskumu v oblasti biomedicíny 20. storočia.
Vynález lovastati je dlhý proces od objavu základného výskumu až po vývoj lieku. Dr. Earl Rachel Statman, biochemik z Národného inštitútu zdravia (NIH) v Spojených štátoch amerických, je gigant, ktorý položil základy tejto príčiny, ktorá prospieva ľudskému zdraviu. The New York Times zverejnili 3. júla 2018 nekrológ, v ktorom sa uvádza, že americký biochemik Alfred Alberts (1931-2018), vynálezca prvého liečiva zameraného na cholesterol, zomrel 16. júna v Colorade na srdcovú chorobu vo veku 87 rokov. Albertsov život bol taký jedinečný: získal doktorát, ale nikdy ho nezískal; Vydržal viac ako tridsať rokov a vynašiel prvý liek na zníženie cholesterolu, lovastati; Nebol ochotný venovať sa písaniu lekárskych prác a jeho meno nepoznali ani jeho rovesníci, ale keď sa lekári, ktorí ho zachránili, dozvedeli o jeho obrovskom prínose, dali mu liečbu ako rocková hviezda... Po Albertsovej smrti Dr. Roy Vagelos, 89-ročný člen Americkej akadémie vied a bývalý prezident spoločnosti Merck, povedal v rozhovore pre The New York Times: máme sa navzájom známy{14} 60 rokov, tak blízko ako bratia. V mnohých svojich dokumentoch Vajeros uviedol Albertsa ako spoluautora, ale pokiaľ ide o pripisovanie cti lovastati, Vajeros verí, že „lovastatínobjavil Alberts
Rast dopytu na trhu
Hypercholesterolémia je bežné ochorenie, ktoré postihuje veľké množstvo ľudí na celom svete. So zlepšovaním životnej úrovne ľudí sa nezdravý životný štýl a stravovacie návyky stávajú čoraz bežnejšími, čo vedie k stúpajúcemu výskytu hypercholesterolémie. To poskytuje obrovský trhový dopyt po takýchto liekoch na zníženie lipidov -. Kardiovaskulárne ochorenia sú jedným z najväčších zdravotných problémov na celom svete a ich výskyt úzko súvisí s vysokým cholesterolom. Môže účinne znížiť riziko kardiovaskulárnych ochorení znížením hladín lipoproteínového cholesterolu s nízkou hustotou (LDL-C) v krvi. Preto má významnú aplikačnú hodnotu pri prevencii a liečbe kardiovaskulárnych ochorení.
Významná účinnosť lieku
Je to inhibítor hydroxymetylglutarát monoacyl CoA (HMG CoA) reduktázy, ktorý inhibuje rýchlosť obmedzujúci enzým HMG CoA reduktázu v syntéze cholesterolu, blokuje endogénnu syntézu cholesterolu a znižuje intracelulárne hladiny cholesterolu. Tento mechanizmus robí lovastatín výrazne účinným pri znižovaní krvných lipidov. Okrem znižovania krvných lipidov môže tiež zlepšiť funkciu endotelových buniek, podporovať produkciu syntázy oxidu dusnatého (eNOS) a zvýšiť syntézu a uvoľňovanie oxidu dusnatého (NO). To pomáha udržiavať normálne pľúcne vaskulárne napätie, reverznú hypoxiou indukovanú pľúcnu vazokonstrikciu a vaskulárnu remodeláciu. Má tiež protizápalové a antiproliferatívne účinky, ktoré môžu inhibovať proliferáciu obličkových mezangiálnych buniek a sekréciu extracelulárnej matrice, čím sa dosiahne cieľ zníženia glomerulosklerózy. Tieto dodatočné farmakologické účinky ďalej zvyšujú ich hodnotu v klinických aplikáciách.
Trhová konkurencia a príležitosti
Napriek širokým vyhliadkam na trhu je konkurencia na trhu tiež veľmi tvrdá. Mnohé farmaceutické spoločnosti vyrábajú podobné regulátory krvných lipidov, čo si vyžaduje, aby ich výrobné spoločnosti neustále inovovali kvalitu produktov, cenu, marketingové stratégie a ďalšie aspekty, aby si udržali konkurenčnú výhodu. Tvárou v tvár tvrdej konkurencii na trhu môžu jej výrobné podniky reagovať na výzvy posilnením výskumu a vývoja, zlepšením kvality produktov a rozšírením predajných kanálov. Medzitým so zvyšujúcim sa povedomím o zdraví a neustálym pokrokom v medicínskych technológiách bude dopyt na trhu po takýchto liekoch na znižovanie lipidov -naďalej rásť, čo podnikom prinesie príležitosti na rozvoj.
Trendy budúceho vývoja
S neustálym napredovaním vedy a techniky môžu budúce smery výskumu a vývoja zahŕňať zlepšenie liekových formulácií, zvýšenie biologickej dostupnosti, zníženie vedľajších účinkov a ďalšie aspekty. Zároveň môže tiež preskúmať jeho kombinovanú aplikáciu s inými liekmi na ďalšie zlepšenie účinku na zníženie lipidov -a účinnosť liečby kardiovaskulárnych ochorení. So zrýchľovaním globalizácie a neustálym rozvojom medzinárodného obchodu sa trh s takýmito -liekmi znižujúcimi lipidy bude naďalej rozširovať. V budúcnosti môžu jej výrobné podniky aktívne skúmať medzinárodné trhy a zvyšovať medzinárodnú konkurencieschopnosť svojich produktov.
Lovastatín, priekopnícky statín, je príkladom prechodu od jednotlivých-cieľových liekov k multifunkčným terapeutikám. Zatiaľ čo jeho úloha v kardiovaskulárnej prevencii zostáva prvoradá, vznikajúci výskum zdôrazňuje jeho potenciál v neurológii, onkológii a infekčných ochoreniach.
Populárne Tagy: lovastatin cas 75330-75-5, dodávatelia, výrobcovia, továreň, veľkoobchod, kúpiť, cena, hromadne, na predaj