Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. je jedným z najskúsenejších výrobcov a dodávateľov cimetidínového prášku cas 51481-61-9 v Číne. Vitajte vo veľkoobchodnom veľkoobchodnom vysokokvalitnom cimetidínovom prášku cas 51481-61-9 na predaj tu z našej továrne. Dobré služby a rozumná cena sú k dispozícii.
Cimetidínový prášok, molekulový vzorec je C10H16N6S, CAS 51481-61-9 a relatívna molekulová hmotnosť je 252,34 g/mol. Biely alebo sivobiely prášok, horký, rozplývavý, nerozpustný vo vode, mierne rozpustný v etanole a chloroforme, rozpustný v kyseline octovej, kyseline dusičnej, koncentrovanej kyseline chlorovodíkovej a roztoku hydroxidu sodného. Existuje ako katión v kyslom prostredí a ako neutrálna forma v neutrálnom alebo zásaditom prostredí. Zlúčeniny s nižším pKa a vyšším stupňom ionizácie sa používajú najmä pri liečbe ochorení, ako je peptický vred a prekyslenie organizmu. Jeho špeciálna molekulárna štruktúra určuje, že má určitú biologickú aktivitu a farmakologické účinky, ale tiež ho robí zraniteľným voči rozplývaniu a fotolýze a iným faktorom, takže ho treba skladovať a používať opatrne. Je to druh antagonistu H2 receptora, ktorý sa používa hlavne pri liečbe bolesti žalúdka, peptického vredu a iných ochorení spôsobených prekyslením.
Ďalšie informácie o chemickej zlúčenine:
forma produktu
Cimetidín +. COA
|
|
|
|
Chemický vzorec |
C19H20O3 |
|
Presná hmotnosť |
296 |
|
Molekulová hmotnosť |
296 |
|
m/z |
296 (100.0%), 297 (20.5%), 298 (2.0%) |
|
Elementárna analýza |
C, 77.00; H, 6.80; O, 16.20 |
Cimetidínový prášokje liek, ktorý inhibuje sekréciu žalúdočnej kyseliny. Jeho hlavným mechanizmom účinku je kompetitívna inhibícia histamínového receptora H2 na žalúdočnej sliznici, čím sa znižuje kyslosť žalúdočnej šťavy a sekrécia žalúdočnej kyseliny. Okrem použitia pri liečbe gastrointestinálnych ochorení, ako je peptický vred a refluxná ezofagitída, má cimetidín rôzne iné klinické využitie.
1. Peptický vred a gastroezofageálny reflux:
Cimetidín je prvý antagonista H2 receptora vyvinutý na liečbu peptického vredu, ktorý podporuje hojenie vredov znížením sekrécie žalúdočnej kyseliny a ochranou žalúdočnej steny. Súčasne sa cimetidín používa aj pri liečbe gastroezofageálnej refluxnej choroby, ktorá môže zmierniť bolesť pod hrudnou kosťou, kyslú regurgitáciu, grganie a iné symptómy a znížiť výskyt kŕčov pažeráka.
2. Zollinger-Ellisonov syndróm a PEPSI choroba:
Zollingerov-Ellisonov syndróm je veľmi zriedkavé ochorenie charakterizované nádormi v gastrointestinálnom trakte a pankrease, ktoré vylučujú veľké množstvo žalúdočnej kyseliny. Cimetidín, liek, ktorý inhibuje sekréciu žalúdočnej kyseliny, preukázal svoj význam pri liečbe Zollingerovho-Ellisonovho syndrómu.
Okrem toho sa cimetidín používa aj pri zriedkavej infekčnej gastritíde ochorenia PEPSI, ktorá môže u pacientov s týmto ochorením zmierniť príznaky a podporiť zlepšenie stavu.
3. Purpurová nefritída:
Purpurová nefritída je autoimunitné ochorenie, ktoré sa prejavuje poškodením glomerulov, abnormálnou funkciou obličiek a hematúriou. Cimetidín ako liek s antihistamínovým účinkom môže inhibovať permeabilitu glomerulárnej bazálnej membrány, čím znižuje výskyt proteinúrie a hematúrie. Okrem toho môže cimetidín tiež znížiť imunitnú odpoveď znížením útoku T buniek na obličky, čím sa zlepší funkcia obličiek.
4. Rakovina prsníka a prostaty:
Zistilo sa, že cimetidín inhibuje rast a šírenie rakoviny prsníka a prostaty. Jeho mechanizmus môže súvisieť s jeho funkciou inhibície histamínu a znížením sekrécie transfer faktora. Cimetidín sa stal bežne používaným adjuvantným liekom pri liečbe rakoviny prsníka a prostaty.
5. Imunomodulátory:
Cimetidín môže ovplyvniť produkciu a funkciu imunitných buniek, ako sú T bunky, B bunky a makrofágy inhibíciou účinku histamínu, aby sa dosiahol účinok imunitnej regulácie. Môže sa použiť na liečbu autoimunitných ochorení, ako je reumatoidná artritída, psoriáza a Behcetova choroba, a má dobrú bezpečnosť a toleranciu.
6. Kožné ochorenia:
Cimetidín možno použiť aj na liečbu rôznych kožných ochorení, ako je chronická žihľavka, vitiligo a edematózne kožné ochorenia. liečenia.
Stručne povedané, cimetidín nie je len liekom na liečbu peptického vredu, ale má široké uplatnenie aj pri glomerulárnych ochoreniach, rakovine, regulácii imunity a ďalších oblastiach. Cimetidín má široké-spektrálne farmakologické účinky a bolo preukázané, že má dobré účinky pri liečbe rôznych chorôb.
Cimetidínový prášokje liek široko používaný pri liečbe žalúdočných ochorení. Jeho metódy syntézy zahŕňajú najmä: metódu 4-amino-2-pikolínového derivátu, tiokyanátovú metódu, polyetylénglykolovú (PEG) metódu, reakčnú metódu v kvapalnej fáze, mikrovlnnú syntézu a ďalšie metódy. Tieto metódy sú podrobne opísané nižšie:
Najstaršou syntetickou metódou cimetidínu je metóda 4-amino-2-pikolínového derivátu a jej hlavné kroky zahŕňajú reakciu benzimidu a etylizokyanátu za vzniku 3-(2-metyl-4-azapyridínu Azol-5-yl)-N-fenylpropánamidu, po ktorej nasleduje redukcia hydroxidu hlinitého a tepelná polykondenzácia cimetidínu.
Výhodou tejto metódy je, že reakcia je jednoduchá, suroviny sa dajú ľahko získať a výťažok je až 80 %, ale stále existujú určité nedostatky, ako je potreba použiť hydroxid hlinitý a vysokoteplotná tepelná kondenzačná reakcia, ktoré spôsobia určité škody na životnom prostredí a na ľudskom zdraví.
Tiokyanátová metóda je metóda bežne používaná pri príprave cimetidínu. Hlavnými krokmi je použitie terc-butyltiokyanátu a 2-pikolínu ako východiskových materiálov na reakciu za vzniku 3-(2-metyl-4-azapyrazol-5-yl)-N-fenylpropánamidu, po ktorej nasleduje redukcia a tepelná polykondenzácia za vzniku cimetidínu.
Výhodou tejto metódy je vysoká výťažnosť (viac ako 90 %), jednoduchá obsluha a ľahký prístup k surovinám. Tiokyanát v ňom použitý je však prchavý a pôsobí na organizmus povzbudzujúco, preto ho treba chrániť.
Metóda PEG je nová metóda syntézy cimetidínu. Jeho princípom je spoločné pridanie PEG obsahujúceho prekurzorovú zlúčeninu cimetidínu a kyslý katalyzátor (ako je dihydrogenfosforečnan draselný) do reakcie. PEG zlúčeniny sú rozpustné vo vode a chránia prekurzorové zlúčeniny pred hydrolýzou, oxidáciou alebo acidifikáciou.
Táto metóda má výhody jednoduchej prevádzky, vysokého výnosu a nepoškodzuje životné prostredie. Prevádzka PEG zlúčeniny je však komplikovaná a vyžaduje opatrnú operáciu a počas procesu sa môžu vyskytnúť problémy, ako je kryštalizácia a degradácia PEG, ktoré ovplyvňujú výťažok.
Metóda reakcie v kvapalnej{0}}fáze je rýchla a pohodlná metóda syntézy cimetidínu. Jeho základným princípom je reagovať 2-pikolín, terc-butyltiokyanát a benzimid za reakčných podmienok v kvapalnej fáze. Cimetidín možno získať redukciou oxidu hlinitého a tepelnou polykondenzačnou reakciou.
Táto metóda má výhody jednoduchej prevádzky a krátkeho reakčného času, ale reakcia vyžaduje, aby zodpovedajúci molárny pomer benzimidu a terc-butyltiokyanátu bol 1:2, a reakčný proces sa ťažko kontroluje a vyžaduje opakované testovanie a optimalizáciu.
Mikrovlnná-metóda syntézy je nový typ metódy syntézy cimetidínu, ktorej hlavný princíp spočíva v mikrovlnnom ohreve pomocou mikrovlnnej-asistovanej,
Zrýchlite rýchlosť reakcie. Špecifické kroky zahŕňajú: pridanie etyltiokyanátu a izopropanolu do mikrovlnného reaktora, pridanie nadbytku 2-pikolínu a uskutočnenie mikrovlnného ohrevu s výkonom asi 50 %, kým sa farba roztoku nezmení zo svetlej na tmavú a reakcia sa neskončí. Zrazenina sa potom izoluje a čistí.
Táto metóda má výhody rýchlej reakčnej rýchlosti, vysokého výťažku a jednoduchej prevádzky. Avšak vzhľadom na prudkú reakciu môže byť spôsobená mikrovlnným ohrevom, je potrebné dbať na bezpečnú prevádzku.
Stručne povedané, existujú rôzne syntetické metódyCimetidínový prášoka možno vybrať vhodný spôsob prípravy podľa aktuálnych potrieb. Rôzne metódy majú svoje výhody a nevýhody, pokiaľ ide o prevádzkovú náročnosť, výťažnosť, prevádzkový čas, šetrnosť k životnému prostrediu a vplyv na ľudské zdravie a bezpečnosť.
nežiaduca reakcia
Cimetidín, ako klasický antagonista histamínového H 2 receptora, hrá dôležitú úlohu v liečbe chorôb súvisiacich so žalúdočnou kyselinou od svojho uvedenia na trh v roku 1976. Jeho prášková forma (Cimetidine Powder) sa stále používa v klinickej praxi kvôli ľahkej úprave dávkovania a špeciálnym spôsobom podávania (ako je kŕmenie nosom a enterálna výživa). S-hĺbkovým výskumom jeho farmakologického mechanizmu a dlhodobým-klinickým pozorovaním sa však spektrum jeho nežiaducich reakcií postupne stáva jasnejším.
Časté nežiaduce reakcie
Reakcie tráviaceho systému
Hnačka: Miera výskytu je asi 5% -10%, čo je bežnejšie v počiatočných štádiách liečby a môže súvisieť s nerovnováhou črevnej mikroflóry alebo zmenami črevného pH po potlačení žalúdočnej kyseliny. Typickým prejavom je vodnatá stolica, 3-5x denne, ktorá ustúpi 1-2 dni po vysadení liekov.
Zápcha: U malého počtu pacientov (asi 2 % -3 %) sa prejavuje pomalá peristaltika čriev v dôsledku zníženej sekrécie žalúdočnej kyseliny, čo vedie k ťažkostiam pri defekácii, najmä u starších pacientov.
Nevoľnosť/vracanie: Miera výskytu je asi 3% -5%, čo môže súvisieť s priamou stimuláciou žalúdočnej sliznice alebo účinkami lieku na centrálny nervový systém. Zvyčajne sa zlepší po úprave dávkovania alebo kombinácii s prokinetickými liekmi.
Reakcia centrálneho nervového systému
Bolesť hlavy/závrat: Miera výskytu je približne 4 % -8 %, čo môže súvisieť s ne-špecifickým antagonizmom histamínových H ₁ receptorov liečivami po prechode cez hematoencefalickú bariéru (BBB). Zvyčajne je mierny a trvá 1-3 dni.
Ospalosť/únava: Približne 3% -5% pacientov uvádza dennú ospalosť, najmä v počiatočných štádiách liečby, ktorá môže súvisieť s centrálnymi inhibičnými účinkami.
Duševné poruchy: zriedkavé, ale závažné, vrátane úzkosti, depresie, delíria (najmä u starších alebo kriticky chorých pacientov), s incidenciou približne 0,1 % – 0,5 %. Zotavenie možno dosiahnuť do 48 hodín po prerušení liečby.
Cimetidín môže inhibovať syntézu histamínu v mozgu, zasahovať do cyklu bdelosti a spánku a starší pacienti sú náchylnejší na postihnutie v dôsledku zvýšenej permeability hematoencefalickej bariéry.
Reakcia endokrinného systému
Antiandrogénny účinok: Dlhodobé používanie vysokých{0}}dávok (viac ako alebo rovné 1,6 g denne) môže viesť k rozvoju mužských prsníkov (približne 1 % -2 %), zníženiu libida, erektilnej dysfunkcii (0,5 % -1 %) a ženskej galaktoree (0,3 % -0,8 %). Mechanizmom je inhibícia hypotalamickej hypofýzovej gonadálnej osi a zníženie sekrécie testosterónu.
Zvýšený prolaktín: Asi u 5 % -10 % pacientov sa vyskytlo mierne zvýšenie sérového prolaktínu (PRL), ale len niekoľko (asi 1 %) malo klinickú galaktoreu.
Reakcia hematologického systému
Ponúkame rôzne komponenty prevodov, vrátane ozubených kolies, valčekových reťazí, ozubených kolies, spojok, hrebeňov, nábojov, remeníc, kužeľových puzdier, sediel ložísk a ďalších.
Závažné nežiaduce reakcie
Neurotoxicita
Trasivé delírium: Pri liečbe gastrointestinálnych komplikácií u alkoholikov môže vyvolať tras, halucinácie a dezorientáciu podobnú syndrómu z odňatia alkoholu, s incidenciou asi 0,05 % -0,1 %. Mechanizmus môže súvisieť s nerovnováhou systému kyseliny gama-aminomaslovej (GABA) a penetráciou cimetidínu do BBB počas odvykania od alkoholu.
Záchvaty: extrémne zriedkavé (<0.01%), may be related to lowering the seizure threshold or drug interactions (such as in combination with phenytoin sodium).
Princíp liečby: Okamžite zastavte liečbu, podajte 5-10 mg diazepamu intravenózne na kontrolu symptómov a v prípade potreby použite fenobarbital.
Hepatotoxicita
Zvýšené hladiny transamináz: Približne u 2 % až 5 % pacientov sa vyskytlo mierne zvýšenie ALT/AST (<3-fold upper limit), which is usually asymptomatic and reversible after discontinuation of medication.
Akútne poškodenie pečene: extrémne zriedkavé (<0.01%), manifested as jaundice and coagulation disorders, requiring immediate discontinuation of medication and supportive treatment.
Mechanizmus: Môže ísť o imunitne-sprostredkované poškodenie pečeňových buniek alebo metabolickú toxicitu.
Alergické reakcie
Vyrážka/urtikária: Incidencia je asi 1% -3%, väčšinou ide o reakcie z precitlivenosti I. typu, prejavujúce sa ako erytém a svrbenie, ktoré možno zmierniť užívaním antihistaminík po vysadení liekov.
Cievny edém: zriedkavé (<0.1%), may involve the larynx and cause difficulty breathing, requiring emergency treatment (subcutaneous injection of adrenaline 0.3-0.5mg).
Krížová alergia: Jedinci, ktorí sú alergickí na iné antagonisty H 2 receptorov (ako je ranitidín), majú zvýšené riziko alergie na cimetidín.
Populárne Tagy: cimetidínový prášok cas 51481-61-9, dodávatelia, výrobcovia, továreň, veľkoobchod, kúpiť, cena, hromadne, na predaj