Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. je jedným z najskúsenejších výrobcov a dodávateľov etelkalcetidového peptidu v Číne. Vitajte vo veľkoobchodnom veľkoobchodnom vysokokvalitnom etelkalcetidovom peptide na predaj tu z našej továrne. Dobré služby a rozumná cena sú k dispozícii.
Etelkalcetidový peptid, tiež známy ako AMG416, má číslo CAS 1262780-97-1 a číslo CAS 1334237-71-6 pre svoju hydrochloridovú formu. Molekulový vzorec je C38H73N21O10S2 s molekulovou hmotnosťou 1048,25 (pre samotný peptid) a forma hydrochloridu má molekulovú hmotnosť 1084,71186.
Je to zlúčenina tvorená peptidom so siedmimi aminokyselinami a jedným cysteínom (Cys) prostredníctvom intermolekulárnych tiolových skupín. Jeho chemická štruktúra je jedinečná, aminokyselinové zvyšky v peptidovom reťazci sú spojené peptidovými väzbami. Spojenie medzi cysteínovými tiolovými skupinami a peptidovým reťazcom ovplyvňuje celkovú stabilitu, distribúciu náboja a schopnosť interakcie s inými molekulami peptidu.
Formulár pre naše produkty
Etelkalcetid COA
 |
||
| Certifikát analýzy | ||
| Názov zlúčeniny | Etelkalcetid | |
| stupňa | Farmaceutická kvalita | |
| CAS č. | 1262780-97-1 | |
| Množstvo | 40g | |
| Štandard balenia | PE vrecko+Al fóliové vrecko | |
| Výrobca | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Časť č. | 202601090057 | |
| MFG | 9. januára 2026 | |
| EXP | 8. januára 2029 | |
| Štruktúra |
|
|
| Položka | Podnikový štandard | Výsledok analýzy |
| Vzhľad | Biely alebo takmer biely prášok | Prispôsobené |
| Obsah vody | Menšie alebo rovné 5,0 % | 0.47% |
| Strata sušením | Menšie alebo rovné 1,0 % | 0.35% |
| Ťažké kovy | Pb Menšie alebo rovné 0,5 ppm | N.D. |
| Ako Menšie alebo rovné 0,5 str./min | N.D. | |
| Hg Menej ako alebo rovné 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Menšie alebo rovné 0,5 ppm | N.D. | |
| Čistota (HPLC) | Väčšie alebo rovné 99,0 % | 99.90% |
| Jediná nečistota | <0.8% | 0.56% |
| Celkový počet mikróbov | Menej ako alebo rovné 750 cfu/g | 170 |
| E. Coli | Menej ako alebo rovné 2 MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanol (podľa GC) | Menšie alebo rovné 5000 str./min | 400 str./min |
| Skladovanie | Skladujte na uzavretom, tmavom a suchom mieste pod -20 stupňov | |
|
|
||
| Chemický vzorec: | C38H73N21O10S2 |
| Presná hmotnosť: | 1048 |
| Molekulová hmotnosť: | 1048 |
| m/z: | 1048 (100.0%), 1049 (41.1%), 1050 (9.0%), 1050 (8.2%), 1049 (7.8%), 1051 (3.7%), 1050 (3.2%), 1050 (2.1%), 1049 (1.6%), 1051 (1.1%) |
| Elementárna analýza: | C, 43.54; H, 7.02; N, 28.06; O, 15.26; S, 6.12 |
Etelkalcetidový peptid(obchodný názov Parsabiv, predtým AMG416) je nový agonista receptora citlivého na kalcikát (CaSR) primárne používaný na liečbu sekundárneho hyperparatyreoidizmu (SHPT) u dialyzovaných ľudí s chronickým ochorením obličiek (CKD). Jeho mechanizmus účinku zahŕňa viaceré biologické procesy, ktoré budú podrobne rozpracované zo štyroch aspektov: molekulárne ciele, signálna transdukcia, fyziologické účinky a klinický význam.
Molekulárny cieľ: Aktivácia receptorov citlivých na kalcikát (CaSR)
Jeho základný mechanizmus účinku spočíva v jeho úlohe špecifického agonistu CaSR, ktorý reguluje sekréciu parathormónu (PTH) priamou väzbou a aktiváciou CaSR na povrchu buniek prištítnych teliesok. CaSR je receptor spojený s G proteínom (GPCR) široko distribuovaný v tkanivách, ako sú prištítne telieska, obličky a kostry, a je rozhodujúci pre udržanie rovnováhy vápnika a fosforu v tele. Za normálnych fyziologických podmienok zvýšenie koncentrácie extracelulárnych kalcikátových iónov (Ca2⁺) aktivuje CaSR, inhibuje sekréciu PTH, a tak znižuje hladiny kalcikátu v krvi; Naopak, hypokalciémia inhibuje aktivitu CaSR a podporuje uvoľňovanie PTH na udržanie stability krvného kalciátu.
U ľudí chorých na CKD vedie zlyhanie obličiek k zníženému vylučovaniu fosforu a abnormálnemu metabolizmu vitamínu D, čo následne spôsobuje hypokalciémiu a hyperfosfatémiu. Táto porucha metabolizmu vápnika a fosforu bude naďalej stimulovať bunky prištítnych teliesok, čo vedie k zníženiu expresie CaSR alebo zhoršenej funkcii, strate sekrécie PTH a nakoniec k vytvoreniu SHPT. Simuláciou účinku extracelulárnych kalciátových iónov sa zvyšuje citlivosť CaSR na fyziologické koncentrácie kalciátových iónov. Aj keď sa hladiny vápnika v krvi významne nezvýšia, CaSR možno účinne aktivovať na inhibíciu nadmernej sekrécie PTH.
Informačný zdroj:
ChemicalBook jasne uvádza, že aktivuje receptory citlivé na kalcikát prištítnych teliesok a inhibuje syntézu a sekréciu PTH (publikované 3. apríla 2026).
Zhihu Column a Sohu Public Platform ďalej vysvetľujú, že verapamil „špecificky viaže a aktivuje CaSR, spúšťa intracelulárnu signálnu transdukciu a inhibuje sekréciu PTH“ (publikované 12. novembra 2024, 4. septembra 2024).
Signálna transdukcia: molekulárna dráha, ktorá inhibuje sekréciu PTH
Po naviazaní na CaSR aktivuje dráhu fosfolipázy C (PLC) - proteínkinázy C (PKC) spojenej s G proteínom, čo spôsobí zvýšenie koncentrácie intracelulárnych kalcikátových iónov (Ca ² ⁺) a hydrolýzu fosfatidylinozitol-4,5-difosfátu (PIP ₂) za vzniku triviazolofosfátu (3DAGositol) a inglycerolu (3DAGositol)-diacylfosfátu
IP v3 ďalej podporuje uvoľňovanie Ca2+ z endoplazmatického retikula, čím sa vytvára intracelulárna kalcikátová signalizačná kaskáda, ktorá v konečnom dôsledku inhibuje transkripciu a sekréciu génu PTH. Okrem toho, aktivácia CaSR môže tiež blokovať cestu sekrécie PTH závislú od cAMP inhibíciou aktivity adenylátcyklázy (AC) a znížením hladín intracelulárneho cyklického adenozínmonofosfátu (cAMP).
Podpora výskumu:
Spoločnosť NetEase News uviedla, že klinická štúdia fázy III vykonaná spoločnosťou Anjin Company (2014) ukázala, že po 26 týždňoch liečby verapamilom malo 75,3 % chorých ľudí pokles hladín PTH o viac ako 30 %, čo ďaleko prevyšuje skupinu s placebom (9,6 %), čo potvrdzuje významnú inhibíciu sekrécie PTH prostredníctvom aktivácie CaSR (publikované 201418).
Článok v stĺpci Bilibili zdôrazňuje, že verapamil „zvyšuje citlivosť CaSR na kalciátové ióny, spúšťa signálne dráhy po prúde, inhibuje proliferáciu prištítnych teliesok a sekréciu PTH“ (publikované 6. decembra 2024).
Fyziologické účinky: komplexná regulácia metabolizmu vápnika a fosforu
Má viacrozmerné regulačné účinky na metabolizmus vápnika a fosforu inhibíciou sekrécie PTH:
Zníženie hladín fosforu v krvi: PTH je kľúčový hormón, ktorý podporuje renálne tubulárne vylučovanie fosforu. Ľudia chorí na SHPT trpia hyperfosfatémiou v dôsledku nadmernej sekrécie PTH, zatiaľ čo verapamil inhibuje PTH, zvyšuje vylučovanie fosforu močom a znižuje koncentráciu fosforu v krvi. Klinické štúdie ukázali, že liečba verapamilom môže znížiť hladinu fosforu v krvi o 7,71 %, zatiaľ čo skupina s placebom sa znížila iba o 1,31 % (Mingyi Online, 28. septembra 2025).
Udržiavanie stability vápnika v krvi: PTH udržuje rovnováhu vápnika v krvi podporovaním uvoľňovania vápnika z skeletu a reabsorpcie obličkových tubulov. Hoci po inhibícii PTH môže verapamil dočasne znížiť krvný kalciát, dlhodobé -užívanie môže zabrániť nadmernej sekrécii PTH vedúcej k strate kalcikátu v kostre a nepriamo udržať stabilitu krvného kalciátu reguláciou metabolizmu vitamínu D.
Zlepšenie zdravia kostry: Ľudia chorí na SHPT často pociťujú podvýživu kostry obličiek (ako je bolesť kostry a zvýšené riziko zlomenín) v dôsledku zvýšenia resorpcie kostry vyvolanej PTH. Vilakatid znižuje hladiny PTH, znižuje resorpciu skeletu, zmierňuje symptómy bolesti skeletu a zlepšuje štruktúru skeletu (Hangzhou Gutuo Biotechnology Co., Ltd., 9. júna 2020).
Zníženie vaskulárnej kalcifikácie: Hyperfosfatémia a nadmerná sekrécia PTH sú dôležitými spúšťačmi vaskulárnej kalcifikácie. Znižuje riziko kardiovaskulárnych príhod znížením hladiny fosforu a PTH v krvi, inhibíciou ukladania kalcikátu v cievnej stene (Chemical Book, 2026-04-03).
Klinický význam: nový prelom v liečbe SHPT
Mechanizmus účinku z verapamilu robí revolučný liek na liečbu SHPT a jeho výhody sa odrážajú v:
Intravenózne podanie s vysokou compliance:Etelkalcetidový peptidje typ intravenóznej injekcie, ktorý sa môže podávať intravenózne cez dialyzačný okruh na konci dialýzy, čím sa predchádza problémom s nestabilnou absorpciou perorálnych liekov, zvlášť vhodný pre dialyzovaných chorých ľudí s gastrointestinálnou dysfunkciou (Hangzhou Gutuo Biotechnology Co., Ltd., 9. júna 2020).
Nízke riziko liekových interakcií: Peptidový skelet D-aminokyseliny verapamilu nie je ľahko degradovateľný metabolickými enzýmami v tele a jeho účinnosť je dlhotrvajúca,- kým sa neodstráni počas ďalšej dialýzy, čím sa znížia interakcie s inými liekmi (Sohu Public Platform, 4. septembra 2024).
Významný terapeutický účinok a kontrolovateľná bezpečnosť: Viaceré klinické štúdie potvrdili, že účinnosť verapamilu pri znižovaní PTH je lepšia ako u placeba a nie je horšia ako u perorálneho kalcikátového mimetika cinakalcetu. Zároveň môžu byť nežiaduce reakcie, ako je hypokalciémia, účinne zvládnuté úpravou dávky a suplementáciou kalcikátu (NetEase News, 18. júla 2014; Mingyi Online, 28. septembra 2025).
Pokrok vo výskume a budúce smerovanie
Odkedy FDA v roku 2017 schválila zaradenie verapamilu do zoznamu, jeho výskum sa posunul smerom k dlhodobej-bezpečnosti a optimalizácii režimov kombinovanej liečby
Dlhodobá bezpečnosť: Dlhodobé používanie môže zvýšiť riziko hypokalcémie a krvácania z horného gastrointestinálneho traktu a na zníženie nežiaducich reakcií by sa mali používať personalizované dávkovacie režimy (ako je počiatočná úprava dávky a monitorovanie vápnika v krvi) (Chemical Book, 6. marca 2025).
Kombinovaná terapia: Jej kombinácia s analógmi vitamínu D a viazačmi fosfátov môže synergicky regulovať metabolizmus vápnika a fosforu, čím sa znižujú-od dávky závislé vedľajšie účinky jednotlivých liekov (Stĺpec Zhihu, 2024-11-12).
Rozšírenie indikácií: Skúmanie potenciálnej aplikácie sorafenibu u nedialyzovaných pacientov s CKD, primárnou hyperparatyreózou a osteoporózou (stĺpec Bilibili, 6. decembra 2024).
Vilacatide dosahuje presnú reguláciu metabolizmu kalcikátu a fosforu aktiváciou CaSR a inhibíciou sekrécie PTH, čím poskytuje účinnú a bezpečnú možnosť liečby pre ľudí chorých na SHPT. Jeho unikátny mechanizmus účinku a podávania napĺňa nielen limity tradičnej liečby, ale otvára aj novú cestu komplexného manažmentu komplikácií chronického ochorenia obličiek. S prehlbovaním výskumu sa predpokladá, že bude hrať významnú úlohu v širšom spektre metabolických ochorení.
Súhrn informačných zdrojov:
ChemicalBook (Booker Chemical Network): 2026-04-03, 2025-03-06
Novinky NetEase: 18. júla 2014
Slávny doktor online: 28. septembra 2025
Hangzhou Gutuo Biotechnology Co., Ltd.: 9. júna 2020
Verejná platforma Sohu: 4. septembra 2024
Stĺpec Zhihu: 12. novembra 2024
Stĺpec Bilibili: 6. decembra 2024
Etelkalcetidový peptid, ako agonista receptora citlivého na kalcikát (CaSR), možno v procese jeho vývoja jasne rozdeliť do nasledujúcich kľúčových fáz:
Mechanizmus účinku je jasný:aktiváciou receptora citlivého na kalcikát (CaSR) na povrchu buniek prištítnych teliesok sa inhibuje syntéza a sekrécia parathormónu (PTH), čím sa zníži hladina PTH v krvi a reguluje sa metabolizmus kalcikátu a fosforu.
Optimalizácia procesu syntézy:Počas procesu výskumu a vývoja vedci neustále optimalizujú proces syntézy. Napríklad pri použití stratégie syntézy v pevnej fáze-Fmoc-D-Ala-D{5}}Arg (pbf) - OH, X-D-Cys (SS-Y-L{{11}But)Cys) a Fmoc-D-Arg (pbf) - OH sa používajú ako východiskové materiály na získanie surového verapamilového peptidu prostredníctvom spájania, štiepenia a ďalších krokov a potom sa purifikujú, aby sa získali produkty s vysokou-čistotou. Táto optimalizácia procesu zvýšila výťažok, znížila náklady a položila základ pre následný vývoj verapamilového peptidu.
Schválenie FDA: Po prísnych klinických skúškach a schvaľovacích procesoch americký Úrad pre kontrolu potravín a liečiv (FDA) oficiálne schválil trh 7. februára 2017 na liečbu sekundárnej hyperparatyreózy (SHPT) u dialyzovaných ľudí s chronickým ochorením obličiek (CKD). Toto schválenie znamená oficiálny vstup verapamilu do fázy klinickej aplikácie a poskytuje novú možnosť liečby pre chorých ľudí s SHPT.
Výrazne znížte hladiny PTH:Viaceré klinické štúdie potvrdili, že môže významne znížiť hladiny PTH u ľudí chorých na SHPT. Napríklad klinická štúdia fázy III zahŕňajúca stovky chorých ľudí ukázala, že po 26 týždňoch liečby verapamilom malo 75,3 % chorých pokles hladín PTH o viac ako 30 %, čo ďaleko prevyšuje skupinu s placebom (9,6 %).
Zlepšenie metabolizmu vápnika a fosforu:Reguláciou metabolizmu vápnika a fosforu, podporou vylučovania fosforu obličkami, znížením koncentrácie fosforu v krvi a znížením uvoľňovania vápnika z kostry, udržiavaním stability vápnika v krvi. To pomáha zlepšiť poruchy metabolizmu vápnika a fosforu u chorých ľudí s SHPT a znižuje riziko komplikácií, ako je kalcifikácia ciev.
Zmiernenie príznakov a zlepšenie kvality života:Môže zmierniť príznaky, ako je bolesť kostry a svrbenie kože spôsobené vysokými hladinami PTH u ľudí chorých na SHPT, a zlepšiť kvalitu ich života. Medzitým, znížením rizika komplikácií, môže verapamil pomôcť predĺžiť prežitie chorých ľudí.
Skúmanie nových indikácií:V súčasnosti výskumníci skúmajú jeho potenciálne aplikácie v iných oblastiach chorôb, ako je SHPT u nedialyzovaných ľudí s CKD a primárna hyperparatyreóza.
Optimalizácia liečebného plánu:Aby sa zlepšila jeho účinnosť a bezpečnosť, výskumníci stále skúmajú jeho kombinovanú terapiu s inými liekmi. Napríklad kombinácia s analógmi vitamínu D a viazačmi fosfátov môže synergicky regulovať metabolizmus vápnika a fosforu, čím sa znižujú-od dávky závislé vedľajšie účinky jednotlivých liekov.
Populárne Tagy: etelkalcetidový peptid, dodávatelia, výrobcovia, továreň, veľkoobchod, nákup, cena, hromadné, na predaj