Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. je jedným z najskúsenejších výrobcov a dodávateľov práškového chloramfenikolu cas 56-75-7 v Číne. Vitajte vo veľkoobchodnom vysokokvalitnom chloramfenikolovom prášku cas 56-75-7 na predaj tu z našej továrne. Dobré služby a rozumná cena sú k dispozícii.
Chloramfenikol, známy aj pod obchodným názvom Chloromycetin, je široko{0}}spektrálne antibiotikum, ktoré sa vďaka svojim silným antibakteriálnym vlastnostiam používa už desaťročia. Patrí do rodiny amfenikolov a primárne sa používa na liečbu závažných infekcií spôsobených baktériami, ktoré sú rezistentné na iné antibiotiká. Mechanizmus účinku spočíva v inhibícii syntézy bakteriálnych proteínov väzbou na 50S podjednotku ribozomálneho komplexu, čím sa zabráni rastu a množeniu baktérií. Vďaka tomu je účinný proti širokému spektru Gram-pozitívnych a Gram{6}}negatívnych baktérií vrátane niektorých kmeňov, ktoré sú odolné voči penicilínu a tetracyklínu.

|
|
|
| Chemický vzorec | C11H12CI2N2O5 |
| Presná hmotnosť | 322.01 |
| Molekulová hmotnosť | 323.13 |
| m/z | 322.01 (100.0%), 324.01 (63.9%), 323.02 (11.9%), 326.01 (10.2%), 325.01 (7.6%), 327.01 (1.2%), 324.02 (1.0%) |
| Elementárna analýza | C, 40,89; H, 3,74; Cl, 21,94; N, 8,67; O, 24,76 |

Antibakteriálna terapia
Chloramfenikolprimárne vstupuje do bakteriálnych buniek a viaže sa na bakteriálne ribozómy, čím bráni rastu a tvorbe peptidových reťazcov, čím zastavuje syntézu proteínov. Konkrétne blokuje peptidyltransferázu 50S podjednotky bakteriálnych ribozómov, čím inhibuje transláciu a vo vysokých koncentráciách inhibuje syntézu eukaryotickej DNA.
Ide o širokospektrálne -antibiotikum, ktoré je obzvlášť účinné proti Gram-negatívnym baktériám. K citlivým baktériám patria baktérie Enterobacteriaceae (ako Escherichia coli, Enterobacter aerogenes, Klebsiella pneumoniae, Salmonella atď.), ako aj Bacillus anthracis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus, Listeria, Staphylococcus atď. Okrem toho je účinný aj proti baktériám Leptochlamydia, Riviert, Chlamydia, Clostridium tetani, Clostridium perfringens, Actinomyces, Lactobacillus a Fusobacterium.
Napriek svojej účinnosti je však použitie obmedzené kvôli možným závažným vedľajším účinkom. Tieto môžu zahŕňať supresiu kostnej drene, ktorá môže viesť k anémii, trombocytopénii a leukopénii, ako aj potenciálne smrteľnej aplastickej anémii. Okrem toho môže u novorodencov spôsobiť syndróm šedého dieťaťa, stav charakterizovaný sivou farbou kože, slabým svalovým tonusom a pomalým srdcovým rytmom.
Preto sa zvyčajne predpisuje iba vtedy, keď sú iné antibiotiká neúčinné alebo kontraindikované. Podáva sa v rôznych formách, vrátane tabliet, kapsúl, očných kvapiek a mastí, v závislosti od typu a závažnosti infekcie. Vzhľadom na jeho potenciálnu toxicitu je nevyhnutné dôkladné sledovanie pacientov počas liečby, aby sa rýchlo zvládli akékoľvek nežiaduce reakcie.
Bežne sa podáva perorálne na liečbu týfusu a paratýfusu spôsobených citlivou Salmonella typhi a Salmonella paratyphi. Keď sa telesná teplota pacienta vráti do normálu a ustúpia klinické príznaky, liečba má pokračovať ďalších 10 dní, aby sa zabezpečilo úplné vymiznutie patogénu a zabránilo sa recidíve. V dôsledku postupného rozvoja liekovej rezistencie u baktérií týfusu počas epidémií je však čas na zníženie horúčky dlhší v porovnaní s fluorochinolónmi a cefalosporínmi tretej -generácie, ktoré sa v takýchto prípadoch častejšie používajú ako lieky prvej{4}}línie. Počas -období epidémie sú baktérie týfusu vo všeobecnosti citlivé na tento liek, vďaka čomu je vhodný na liečbu sporadických prípadov spôsobených citlivými kmeňmi, najmä v oblastiach s nízkou mierou rezistencie.
Tento liek možno použiť aj na liečbu Salmonelovej enteritídy komplikovanej sepsou, pretože môže účinne preniknúť do krvného obehu, aby sa dostal na infikované miesto a inhiboval proliferáciu patogénnej Salmonely. Je však neúčinný proti nosičom Salmonella-jednotlivcom, ktorí prechovávajú baktérie, ale nevykazujú žiadne klinické príznaky-, pretože nedokáže úplne odstrániť baktérie, ktoré kolonizujú črevný trakt, a preto nie je vhodný na eradikáciu stavov nosičov.
Dokáže ľahko preniknúť cez hemato{0}}očnú bariéru, čo je kľúčová výhoda pri liečbe očných infekcií, a dosiahnuť účinné terapeutické koncentrácie v rôznych očných tkanivách vrátane rohovky, dúhovky, skléry, spojovky, šošovky, komorovej vody a zrakového nervu. Vďaka tomu je účinným liekom na liečbu vonkajších očných infekcií (ako je konjunktivitída, keratitída), vnútroočných infekcií, celkových očných infekcií a trachómu spôsobeného citlivými baktériami s dobrou klinickou účinnosťou a miernym lokálnym podráždením.
Má značnú antibakteriálnu aktivitu proti bežným anaeróbom, ako sú Bacteroides fragilis, Clostridium a Peptostreptococcus, a môže sa použiť na liečbu anaeróbnych infekcií vrátane brušných abscesov, peritonitídy po perforácii čreva, zápalových ochorení panvy a infekcií rán. Niektoré anaeróby však môžu produkovať špecifické enzýmy, ktoré inaktivujú liek, čo vedie k zlyhaniu liečby. V prípadoch zmiešaných infekcií gram-negatívnymi baktériami sa zvyčajne nepoužíva samostatne pri závažných infekciách, ako je anaeróbna endokarditída, sepsa alebo meningitída, ale často sa kombinuje s aminoglykozidovými antibiotikami na zvýšenie terapeutického účinku a pokrytie širšieho spektra patogénov.
Môže sa tiež použiť na liečbu rickettsiových infekcií, ako je horúčka Rocky Mountain a Q horúčka, s účinnosťou porovnateľnou s tetracyklínovými antibiotikami. Okrem toho sa klinicky používa na liečbu recidivujúcej horúčky, moru, brucelózy, psitakózy a plynatej gangrény. Predovšetkým môže slúžiť ako bezpečná alternatíva pre pacientov alergických na doxycyklín, ako aj tehotné ženy a deti do 8 rokov, u ktorých sú tetracyklínové antibiotiká kontraindikované z dôvodu potenciálnych nežiaducich účinkov.
|
|
|
Nežiaduce reakcie a preventívne opatrenia
Napriek svojej účinnosti,chloramfenikolmá niekoľko nežiaducich reakcií, ktoré obmedzujú jeho použitie. Vysoké dávky môžu inhibovať syntézu mitochondriálnych proteínov hostiteľa v dôsledku podobnosti medzi cicavčími mitochondriálnymi 70S ribozómami a bakteriálnymi 70S ribozómami. To môže viesť k anémii, leukopénii a trombocytopénii. Okrem toho môže spôsobiť periférnu neuritídu, optickú neuritídu, poškodenie zraku, atrofiu zraku a slepotu. Ďalšie nežiaduce reakcie zahŕňajú nespavosť, halucinácie, toxickú psychózu, rôzne kožné vyrážky, liekovú horúčku, angioneurotický edém, kontaktnú dermatitídu a konjunktivitídu. Dlhodobé-orálne podávanie môže inhibovať črevnú flóru, brániť syntéze vitamínu K a vyvolať sklon ku krvácaniu. Môže tiež spôsobiť sekundárne infekcie.
Preto je pri jeho užívaní nevyhnutné riadiť sa lekárskymi radami, pravidelne sledovať krvný obraz a v prípade výskytu nežiaducich reakcií okamžite prerušiť užívanie. Osobitná pozornosť by sa mala venovať jeho použitiu u detí, tehotných žien a pacientov s poruchou funkcie pečene.
Vedecký výskum a vývoj liečiv
Štúdie metabolizmu liekov
Označené fluorescenčnými farbivami, ako je CY5.5 alebo indocyanínová zeleň (ICG), sa môžu použiť na štúdium procesov absorpcie, distribúcie, metabolizmu a vylučovania (ADME) in vivo, čo poskytuje dôležité údaje pre vývoj lieku.
Biozobrazovanie a sledovanie
Označený produkt umožňuje sledovanie-v reálnom čase a pozorovanie jeho distribúcie a dynamického správania v rámci biologických organizmov pomocou techník fluorescenčného zobrazovania. To pomáha pochopiť jeho terapeutické mechanizmy a posúdiť jeho účinnosť zacielenia na špecifické bunky alebo tkanivá.
Štúdie absorpcie buniek
Výskumníci môžu tiež študovať mechanizmy absorpcie antibiotík bunkami a faktory, ktoré ovplyvňujú toto vychytávanie pomocou označeného produktu.
Farmakokinetika
Po perorálnom podaní sa rýchlo a úplne absorbuje a môže byť široko distribuovaný do rôznych tkanív a telesných tekutín po celom tele. Distribučná koncentrácia v cerebrospinálnej tekutine je vyššia ako u iných antibiotík a perorálna biologická dostupnosť je 75 % až 90 %. Pol hodiny po perorálnom podaní možno dosiahnuť účinnú koncentráciu v krvi, pričom vrchol dosiahne za 2 až 3 hodiny. Po perorálnom užití 0,5 g, 1 g a 2 g môže koncentrácia v krvi za 2 hodiny dosiahnuť 4 mg/l, 8 ~ 10 mg/l a 16 ~ 21 mg/l. Užívanie 1 až 2 g denne, perorálne rozdelené do 4 dávok, môže dlhodobo udržať účinnú antibakteriálnu koncentráciu 5 až 10 mg/l v krvi. Po intravenóznej infúzii sú priemerné plazmatické koncentrácie podobné ako po perorálnom podaní rovnakej dávky. Po intramuskulárnej injekcii je absorpcia pomalá a nepravidelná a plazmatická koncentrácia je len 50 % rovnakej dávky podanej perorálne, ale trvá dlhšie. Miera väzby na plazmatické bielkoviny je 50 % až 60 %. Polčas-premeny je 2 až 3 hodiny.
Polčas-života novorodencov je výrazne dlhší ako u dospelých. Deti do 2 rokov majú približne 24 hodín a deti vo veku 2 až 4 rokov približne 12 hodín. Po vstrebaní je tento produkt široko distribuovaný v rôznych tkanivách a telesných tekutinách po celom tele, s najvyšším obsahom v pečeni a obličkách, potom nasledujú pľúca, slezina, myokard, črevá a mozog. Obsah v žlči je nízky, asi 20 % až 50 % koncentrácie v krvi. Môže tiež vstúpiť do pleurálneho výpotku, ascitu, materského mlieka, fetálneho obehu a očných tkanív. Môže preniknúť cez hematoencefalickú{13} bariéru a dostať sa až do cerebrospinálnej tekutiny.
Koncentrácia v normálnom cerebrospinálnom moku môže dosiahnuť 20 % až 50 % koncentrácie v krvi a pri zápale môže dosiahnuť 50 % až 100 %. Metabolizuje sa hlavne v pečeni, kombinuje sa s kyselinou glukurónovou a inaktivuje sa. Asi 75 % až 90 % metabolitov sa vylúči močom do 24 hodín, z čoho 5 % až 15 % tvoria nezmenené liečivá. Po perorálnom podaní 1 g je koncentrácia v moči 70-150 mg/l. U pacientov so závažným ochorením pečene môže byť polčas predĺžený a akumulácia môže spôsobiť otravu v dôsledku zníženého intrahepatálneho metabolizmu.

V zlatom veku vývoja antibiotík inšpiroval úspech liekov ako streptomycín a penicilín vedcov na celom svete, aby zúfalo hľadali ďalšiu „zázračnú guľku“ z prírody. V tejto veľkolepej histórii, objaviteľský príbeh ochloramfenikolvyniká. Nie je to len prvé antibiotikum vyrábané vo veľkom meradle umelou syntézou, ale aj prvé skutočne „široko{1}}spektrálne antibiotikum“, ktoré preukazuje takmer zázračnú účinnosť proti smrteľným chorobám, ako je brušný týfus.
V štyridsiatych rokoch minulého storočia úspešná aplikácia penicilínu otvorila novú éru antibiotickej liečby, ale boli zrejmé aj jeho obmedzenia: bol neúčinný proti mnohým gramnegatívnym baktériám (ako sú bacily týfusu a bacily dyzentérie) a vyžadoval si fermentačnú výrobu, ktorá bola zložitá, mala nízky výťažok a bola drahá. Medzitým, hoci je streptomycín účinný proti Mycobacterium tuberculosis, rýchlo sa objavili problémy s jeho toxicitou a rezistenciou. Globálne výskumné tímy, najmä farmaceutické spoločnosti, preto investovali obrovské prostriedky do skríningu pôdnych mikroorganizmov na kmene, ktoré dokážu produkovať nové antibakteriálne látky. Toto je skutočná „pôdna zlatá horúčka“ a chloramfenikol je poklad, ktorý sa v tejto súťaži neočakávane objavil.
V roku 1946 botanik profesor Paul Burkhold izoloval aktinomycétu zo vzorky pôdy, ktorú priniesol kolega z Venezuely. Táto vzorka nie je zo žiadneho tajomného dažďového pralesa, ale z obyčajnej poľnohospodárskej pôdy neďaleko venezuelského hlavného mesta Caracas. Tento kmeň dostal názov Streptomyces venezuelae na počesť svojho pôvodu. Burkholdov tím, vrátane mladého postgraduálneho študenta Davida Gottlieba, zistil, že kultivačné médium baktérie má silnú antibakteriálnu aktivitu, nielen že inhibuje grampozitívne baktérie, ale je účinné aj proti gramnegatívnym baktériám (ako sú Salmonella typhi a Haemophilus influenzae), s ktorými si penicilín v tom čase nevedel poradiť. Táto širokospektrálna- charakteristika okamžite pritiahla veľkú pozornosť. Rýchlo investovali do výskumu a snažili sa vyčistiť prítomné účinné látky.
Výskum Yale University sa rýchlo spojil s priemyslom. Burkhold spolupracuje s renomovanou farmaceutickou spoločnosťou Parker Davis, pričom chemici zo spoločnosti vedú čistenie účinných látok. Tím chemikov pod vedením MC Rebstocka úspešne izoloval čisté kryštalické zlúčeniny z kultivačného média Streptomyces venerata vo Venezuele. Nazvali ho Chlorofenol -, čo je názov odvodený od jeho molekulárnych štruktúrnych vlastností: benzénový kruh obsahujúci chlór a amidalkoholovú štruktúru.
Podobné správy prišli aj z Anglicka cez Atlantik. Tím vedcov z Eli Lilly and Company izoloval kmeň aktinomycét s názvom Streptomyces omiyaensis zo vzoriek pôdy z farmy v Urbane v štáte Illinois a rovnakú látku extrahoval z jej metabolitov. Pomenovali ho Chloromycín (jeden z obchodných názvov pre chloramfenikol). Po porovnaní sa potvrdilo, že chloramfenikol a chlóromycín sú rovnaké látky. Nakoniec sa chloramfenikol stal jeho generickým názvom (INN). Táto transatlantická súťaž skončila vedeckou „remízou“, ale Parker Davis sa ujal vedenia v nasledujúcom vývoji a komercializácii.
FAQ
Môže sa chloramfenikolový prášok použiť na liečbu rán?
+
-
Záver Aplikácia jednej dávky lokálneho chloramfenikolu na vysoko rizikové šité rany po menšom chirurgickom zákroku vedie k miernemu absolútnemu zníženiu miery infekcie, ktoré je štatisticky, ale nie klinicky významné.
Môžete aplikovať chloramfenikol na pokožku?
+
-
Chloramfenikol je široko používaná lokálna masťrutinne sa aplikuje na línie stehov a kožné štepy, najmä tie na tvári a okolo očí.
Kedy by ste nemali používať chloramfenikol?
+
-
Nerezová oceľ 304 spĺňa medzinárodné požiadavky na potravinársku kvalitu, nehrdzavejúca oceľ 316 nie je len potravinárska alebo lekárska. Použitie tejto lekárskej kvality ako výrobnej šálky však neprinesie ďalšie výhody pre každého. Prečo sa volá 304 alebo 316? Toto je definované hlavne podľa materiálového zloženia. 316 nehrdzavejúca oceľ nie je podobná minerálnym materiálom, po použití môže uvoľňovať niektoré látky na podporu absorpcie človekom.
Akú licenciu potrebujem?
+
-
ak ste tehotná alebo -dojčíte. Ak nosíte mäkké kontaktné šošovky. Ak ste niekedy mali alergickú reakciu na chloramfenikol alebo na iné očné kvapky. Ak niekto z vašej rodiny mal niekedy ťažkú poruchu krvi.
Populárne Tagy: chloramfenikolový prášok cas 56-75-7, dodávatelia, výrobcovia, továreň, veľkoobchod, kúpiť, cena, hromadne, na predaj








