Arekolínový hydrobromidVyzerá ako biely kryštalický prášok alebo tuhá látka a jeho čistá biela farba uľahčuje identifikáciu v laboratórnych a farmaceutických poliach. Táto prášková látka je za normálnych okolností bez zápachu, má však horkú chuť a určitú toxicitu. Pri vystavení svetlu sa zhoršuje. Bod topenia 170-171 stupňa C. má vynikajúcu rozpustnosť vo vode a etanole. Táto dobrá rozpustnosť umožňuje ľahké miešanie s rozpúšťadlami pri príprave liekov a vykonávaní chemického výskumu, čo je prospešné pre jeho použitie v rôznych aplikačných scenároch. Lieky proti črevným červom sa väčšinou používajú na veterinárnu liečbu. Má silný paralyzujúci účinok na svaly pásomníky a môže tiež vylepšiť črevnú peristaltiku hostiteľa, čím sa vylučuje vylúčujúci účinok na páskoviská. Používa sa hlavne na liečbu bežných chorôb pásovcov u psov a hydiny.
Náš produkt
Arekolín hydrobromid coA
|
|
|
|
Chemický vzorec |
C8H13NO2 |
|
Presná hmota |
155 |
|
Molekulová hmotnosť |
155 |
|
m/z |
155 (100.0%), 156 (8.7%) |
|
Elementárna analýza |
C, 61.91; H, 8.44; N, 9.03; O, 20.62 |
Arecolín Hydrobromid je alkaloidný hydrobromid extrahovaný z semien betelových orechov alebo získaný chemickou syntézou. Jeho molekulárny vzorec je C 8H1BRNO2 a javí sa ako biely kryštalický prášok, ktorý je ľahko rozpustný vo vode a etanole. Ako vylepšená formulácia tradičných liekov na odvrátenie, rieši problémy s nízkym obsahom a ľahkému rozkladu prírodného arecolínu stabilizáciou jeho chemickej štruktúry a demonštruje viac hodnôt aplikácií vo veterinárnom poli.
Základné použitie a klinické aplikácie
Antiparazitická terapia: Preferované lieky na psie a mačací pásom
Má silný paralyzujúci účinok na svaly pásovníkov blokovaním rozpadu neurotransmiterovej acetylcholínu, čo vedie k trvalým kŕčom a kontrakciám parazitu a vylučovania. Jeho mechanizmus odčerpania zahŕňa dvojitý efekt:
Priame zabíjanie: Paralyzuje všetky časti pásomníka (vrátane časti hlavy), najmä pre bravčové pásom, zatiaľ čo hovädzie pásové teliesky sú citlivé iba na časť hlavy a nezrelé segmenty.
Kolaboratívna kontrola škodcov: Zvyšuje peristaltiku črevnej hostiteľa a podporuje elimináciu parazitov. Klinické údaje ukazujú, že po perorálnom podaní 1,5 až 2 mg/kg u psov dosahuje miera vylučovania pásovcov 92% do 24 hodín, čo sa môže zvýšiť na 98% v kombinácii s laxatívnym síranom horečnatý.
Typický prípad: Pri liečbe 3 kg psa infikovaného Taenia solium, dve 5 mg tablety (obsahujúce 2,5 mg/tabletarekolínový hydrobromid) boli orálne podávané v jednej dávke v kombinácii s 20 ml 10% roztoku síranu horečnatého. Parazit bol úplne eliminovaný do 48 hodín bez akéhokoľvek záznamu o recidíve.
Modulátory hladkého svalstva: Ošetrenie relaxácie tráviaceho systému u domácich miláčikov
Ako agonista muskarínového receptora (M ₂/M ∝) môže simulovať pôsobenie acetylcholínu, zvýšiť kontraktilitu gastrointestinálneho hladkého svalstva a je vhodný pre nasledujúce scenáre:
Pooperačná črevná paralýza: oneskorené zotavenie črevnej peristalsis u psov po sterilizačnej chirurgii. Subkutánna injekcia dávky 0,1 mg/kg viedla k trojnásobnému zvýšeniu zvukovej frekvencie čriev do 30 minút.
Tvrdohlavá zápcha: Pri liečbe Hirschsprungovej choroby u starších mačiek, perorálne podávanie dávky 0,5 mg/kg kombinovaného s laktulózou znižuje čas defekácie zo 72 hodín na 12 hodín.
Tip na tabu: Kone sú na tento liek vysoko citlivé a mačky by mali pri používaní striktne kontrolovať dávku (menej alebo rovné 0,3 mg/kg). Nadmerné použitie môže spôsobiť torziu čreva.
Výskum prenosu nervového signálu: Experimentálny liek
V oblasti vedeckého výskumu sa hydrobromid arecolínu široko používa ako agonista receptora M pre:
Výskum mechanizmu bolesti: Aktiváciou receptorov chrbtového rohu chrbtového rohu M ₁ bol na skríning nových analgetických liekov indukovaný model tepelnej hyperalgézie.
Hodnotenie kognitívnej funkcie: Po intraperitoneálnej injekcii dávky 0,3 mg/kg u myší sa presnosť experimentu bludiska Y zvýšila o 25%, čo sa používa na vývoj liečiva Alzheimerovej choroby.
Technické parametre: Laboratórna čistota produktu vyššia alebo rovná 99% (detekcia HPLC), poskytuje prispôsobené služby od miligramov po kilogramy.
Mechanizmus pôsobenia a farmakologických vlastností
Multi cieľový mechanizmus pôsobenia
Aktivácia cholinergného systému:
Priamo sa viaže na M receptory, podporuje sekréciu slín a potných žliaz a zvyšuje frekvenciu gastrointestinálnej motility (2,3 -krát silnejšia ako pilokarpín).
Regulácia iónového kanála:
Blokuje prechodný prúd vonkajšieho draslíka (ITO) a oneskorený rektifikovaný prúd draslíka (IKS, IKR) v myokardiálnych bunkách, predlžuje trvanie akčných potenciálov a kombinuje charakteristiky antiarytmických liekov triedy III.
Metabolické účinky:
Zvyšuje hladiny acetylcholínu v tele, zlepšuje kognitívne funkcie, ale dlhodobé použitie môže viesť k desenzibilizácii cholinergných receptorov.
Farmakokinetické charakteristiky
Absorpcia a distribúcia: Perorálna biologická dostupnosť psov je iba 18%, zatiaľ čo subkutánna injekcia dosahuje 67%, hlavne distribuovanú v pečeni, obličkách a gastrointestinálnych tkanivách.
Metabolizmus a vylučovanie: metabolizované enzýmom CYP450 pečeňou na demetylovaný arecolín s polčasom 3,2 hodiny, 90% sa vylučuje v pôvodnej podobe močom do 72 hodín.
Ako bežná chemická látka existujú rôzne metódy syntetizáciearekolínový hydrobromid. Opäť uvediem uvedené nasledujúce tri iba pre odkaz.
Metóda 1:
Syntéza produktu zvyčajne zahŕňa reakciu medzi arecolínom a kyselinou hydrobromovou. Ako derivát arekoínu obsahuje bromoarecolín atómy brómu vo svojej štruktúre. Teoreticky môže bromoarecolín reagovať s hydroxidom sodným (NaOH) za vzniku sodnej soli arecolínu, ktorá potom reaguje s kyselinou hydrobromovou (HBR), aby nakoniec vytvorila hydrobromoarecolín. Tento proces sa však musí vykonávať v dvoch krokoch, pretože bromoarecolín reaguje priamo s hydroxidom sodným a ne generuje priamo hydrobromoarecolín.
Podrobné kroky a chemické rovnice
V tomto kroku bromoarecolín (predpokladá sa, že má štrukturálny vzorec C9H10NO2BR, ale pre jednoduchosť sme zanedbávali špecifické substitučné polohy a množstvá) reaguje s hydroxidom sodným na vytváranie solí sodíka a vodu areolínu.
Chemická rovnica:
C9H10NO2BR+NaOH → C9H10NO2NA+H2O+BR ⁻
V tomto kroku sa atóm brómarecolínu brómyín nahradí hydroxidovým iónom (OH ⁻), ktorý tvorí sodnú soľ (C9H10NO2NA) a brómový ión (BR ⁻) arekoínu.
V druhom kroku reaguje sodná soľ arecolínu s kyselinou hydrobromovou za vzniku hydrobromického arecolínu (C9H13NO2 · HBR) a vodou.
Chemická rovnica:
C9H10NO2NA+HBR → C9H13NO2 · HBR+NABR
V tomto kroku podlieha sodíkovej soli arecolínu reakciu na neutralizáciu kyseliny s kyselinou hydrobromovou, produkujúcu a bromid sodný (NABR).
Metóda 2:
Arecolín je alkaloid nachádzajúci sa v betelovej matici, ktorá obsahuje atóm dusíka vo svojej chemickej štruktúre a môže akceptovať vodíkové ióny (H+), vykazovať alkalitu. Kyselina hydrobromová (HBR) je silná kyselina, ktorá môže uvoľňovať vodíkové ióny. Keď sa arecolín stretne s kyselinou hydrobromovou, atóm dusíka v arekoíne sa bude kombinovať s vodíkovým iónom v kyseline hydrobromovej za vzniku hydrobromátu arecolínu, ktorým je.
Arecoline+HBR → C8H14BRNO2
Podrobné kroky
1. Príprava surovín:
Po prvé, je potrebné pripraviť určité množstvo arecolínu a kyseliny hydrobromovej. Obe látky sa musia zmiešať v určitom pomere, aby sa zabezpečila úplná reakcia.
2. Miešanie prísad:
Zmiešajte arecolín a kyselinu hydrobromovú v príslušnej nádobe. Na zabezpečenie rovnomernej reakcie sa môže použiť miešanie alebo potriasť nádobu.
3. Pozorovacia reakcia:
Počas procesu miešania je možné pozorovať, že arecolín sa postupne rozpúšťa v kyseline hydrobromovej a tvorí homogénny reakčný systém. Medzitým sa v dôsledku silnej kyslosti kyseliny hydrobromovej môže počas reakčného procesu vytvárať určité množstvo tepla.
4. Oddelenie výrobkov:
Po dokončení reakcie je potrebné produkty oddeliť. Vďaka svojej vysokej rozpustnosti vo vode sa môže oddeliť od reakčného systému metódami, ako je filtrácia alebo odparovacia kryštalizácia.
5. Purifikovaný produkt:
Oddelené môžu obsahovať určité nečistoty, ako je nezreagovaný arecolín, kyselina hydrobromová atď. Aby sa dosiahol produkt s vysokou čistotou, sa môžu použiť metódy čistenia, ako je rekryštalizácia a pranie.
Metóda 3:
Reakcia medzi arecolínom a fosforovým tribromidom na generovanie hydrobromátového arecolínu nie je priamou alebo konvenčnou reakčnou cestou. Zvyčajnearekolínový hydrobromidsa získa priamym reagovaním arecolín s kyselinou hydrobromovou. Ak sa však na prípravu produktu použije tribromid fosforu (PBR3), môže zahŕňať sériu chemických reakcií vrátane brominácie a následných okyslín.
Podrobné kroky a chemické rovnice
Reakcia medzi arecolínom a fosforovým tribromidom (PBR3) môže vytvárať brominovaný arecolín. Tento krok je elektrofilnou substitučnou reakciou, kde atóm brómu vo fosforovom tribromide nahrádza atóm vodíka v molekule betelovej maticy.
Arecolín+PBR3 → Brominovaný arecolín+PH3
Táto reakcia sa musí vykonávať za bezvodých podmienok, pretože tržbromid fosforu násilne reaguje s vodou. Kontrola reakčnej teploty a času je rozhodujúca pre selektivitu a výťažok produktu.
Brominovaný arecolín sa potom môže podstúpiť krokom hydrolýzy, ktorý nahradí atóm brómu hydroxylovou skupinou (OH) a potom podstúpi acidifikačný krok na generovanie hydrobromátového arecolínu.
Brominovaný arecolín+H2O → Hydroxylovaný arecolín+HBR
Krok okyslenia zahŕňa reagovanie generovaného hydroxyarecolínu s kyselinou hydrobromovou za vzniku hydrobromického arecolínu:
Hydrolovaný arecolín+HBR → C8H14BRNO 2+ H2O
Tieto dva kroky možno bude potrebné vykonať za rôznych reakčných podmienok, napríklad môže byť potrebné vykonať hydrolýzu v alkalickom prostredí, zatiaľ čo okyslenie sa musí vykonávať v kyslom prostredí.
Stručne povedané, hoci dráha na prípravu arecolínu kyseliny hydrobromovej reagovaním arecolín s fosforovým tribromidom je teoreticky uskutočniteľná, pri praktickej prevádzke je potrebná starostlivé zaobchádzanie s rôznymi chemickými reakčnými podmienkami na zaistenie bezpečnosti a čistoty produktu. Táto metóda navyše nie je konvenčnou metódou na prípravu produktu, takže sa neodporúča používať v laboratórnej alebo priemyselnej výrobe bez dostatočného experimentálneho overenia.
Klasifikáciaarekolínový hydrobromid:
1. Národné biologické referenčné štandardy sa týkajú biologických činidiel, biomateriálov alebo špecifického antiséru kalibrované medzinárodnými referenčnými normami alebo nezávisle vyvinuté Čínou (bez medzinárodných referenčných štandardov) na kvalitatívnu identifikáciu alebo diagnostiku mikroorganizmov (alebo ich produkty); Alebo sa vzťahuje na referenčnú látku používanú na kvantitatívnu detekciu biologickej účinnosti určitých produktov, ako je referenčná látka používaná na stanovenie osýpok živé titre vakcíny alebo toxoidných flokulentných jednotiek, ktorých účinnosť je vyjadrená v špecifických aktívnych jednotkách a nie v (IU).
2. Národné biologické štandardy sa vzťahujú na štandardné látky kalibrované medzinárodnými normami alebo nezávisle vyvinuté Čínou (kde neexistuje medzinárodný biologický štandard) na kvantitatívne stanovenie účinnosti alebo toxicity produktu. Ich biologická aktivita je vyjadrená v medzinárodných jednotkách (IU) alebo jednotkách (U).
Populárne Tagy: Arecoline Hydrobromid CAS 300-08-3, dodávatelia, výrobcovia, továreň, veľkoobchod, kúpy, cena, hromadný, na predaj