Prášok ACP-105je zlúčenina, ktorá existujú v práškovej forme a jej základnou zložkou je ACP-105. ACP-105 patrí do kategórie selektívnych modulátorov androgénových receptorov (SARM) so špecifickými chemickými štruktúrami a biologickými aktivitami a má potenciálnu hodnotu aplikácie v oblasti vedeckého výskumu. ACP-105 má dobrú rozpustnosť v organických rozpúšťadlách (ako je DMSO), čo poskytuje pohodlie pre jeho prípravu a použitie v experimentoch. Za vhodných podmienok skladovania (napríklad -20 stupňa) si tento prášok môže udržiavať stabilitu relatívne dlhú dobu, pričom čistota sa všeobecne dosahuje viac ako 98%a čistota niektorých výrobkov dokonca dosahuje až 99,53%.
Tento čistý prášok by sa mal skladovať na suchom a chladnom mieste, čím sa vyhýba priamemu slnečnému žiareniu a vysokým teplotám. Všeobecne povedané, odporúčaná teplota skladovania je -20 stupňa a trvanlivosť môže dosiahnuť 2 až 3 roky. Počas skladovania by sa nádoba mala udržiavať utesnená, aby sa zabránilo vlhkosti alebo zhoršeniu prášku.
 |
 |
ACP-105 Powder CoA
Prášok ACP-105je selektívny modulátor androgénového receptora (SARM) a jeho chemická stabilita je ovplyvnená viacerými faktormi. Nasleduje analýza jeho stability z aspektov, ako sú podmienky skladovania, chemické vlastnosti a faktory životného prostredia.
Vplyv podmienok skladovania na stabilitu
Regulácia teploty
Stabilita tohto prášku úzko súvisí s teplotou skladovania. Zvyčajne sa odporúča ukladať ho v podmienkach chladenia 2 - 8 stupňov. Niektorí dodávatelia naznačujú, že tuhý prášok sa môže skladovať 3 roky na -20 stupňa. Vysokoteplotné prostredie urýchli jeho degradáciu, takže by sa malo vyhnúť vystavení teploty miestnosti alebo vyšším teplotám.
Držte ďalej od svetla a sucho
Svetlo a vlhkosť sú dôležité faktory vedúce k rozkladu ACP - 105. Produkt by mal byť zapečatený v suchom a svetle -, čo je dôkaz, aby sa zabránilo absorpcii vlhkosti a foto- oxidačné reakcie. Niektorí dodávatelia zdôrazňujú požiadavku na uskladnenie „suchého a svetla“, aby sa udržala integrita ich chemickej štruktúry.
Rozdeľte a uložte
Ak si kúpite veľké obaly -, odporúča sa ho rozdeliť na malé časti a zmraziť ho na uskladnenie, aby sa predišlo poškodeniu kryštálovej štruktúry a strate aktivity spôsobenej opakovaným zmrazením a rozmrazovaním.
Vzťah medzi chemickými vlastnosťami a stabilitou
Charakteristiky molekulárnej štruktúry
Molekulárny vzorec ACP - 105 je C16H19Cln2O, s molekulovou hmotnosťou 290,79 a patrí do nesteroidných zlúčenín. Jeho chemická štruktúra sa líši od štruktúry steroidných hormónov a má vysokú selektivitu. Táto štruktúra však tiež robí citlivou na podmienky prostredia a ľahko ovplyvnená teplotou, vlhkosťou a svetlom.
Čistota a nečistoty
Prášok s vysokou čistotou (ako je väčšia alebo rovná 98%) má lepšiu stabilitu. Nečistoty môžu pôsobiť ako katalyzátory na urýchlenie degradačnej reakcie. Preto by sa produkty čistoty vysoké - mali získať prostredníctvom bežných kanálov a pozornosť by sa mala venovať udržiavaniu čistoty počas skladovania.
Výzvy pre stabilitu predstavované environmentálnymi faktormi
Kolísanie teploty
Kolísanie teploty skladovania môžu viesť k zosilnenému tepelnému pohybu molekúl ACP-105, čím sa zvýši riziko degradácie. Napríklad, ak sú podmienky chladenia nestabilné, produkt môže čiastočne stratiť svoju účinnosť v dôsledku zvýšenia teploty.
Vlhkosť
ACP-105 je mierne rozpustný v chloroforme, etylacetáte a metanole, čo naznačuje, že je citlivý na vlhkosť. Vlhké prostredie môže spôsobiť, že absorbuje vlhkosť a vytvára hrudky alebo podlieha hydrolytickým reakciám, čím sa znižuje jeho aktivita.
Svetlo a oxidácia
Expozícia svetla môže spustiť fotografiu - oxidačnú reakciu ACP - 105 a zničiť jej chemickú štruktúru. Preto musia skladovacie nádoby blokovať svetlo, aby sa zabránilo priamej expozícii zdrojom svetelných zdrojov.
Overenie a monitorovanie stability
Pravidelná kontrola
Počas dlhého procesu ukladania pojmu - sa odporúča pravidelne testovať čistotu a aktivitu ACP - 105. Zmeny obsahu sa môžu vyhodnotiť metódami, ako je vysoko výkonná kvapalina chromatografia (HPLC), aby sa zabezpečila kvalita produktu.
Referencia údajov o stabilite
Dodávatelia WSome poskytujú údaje o období stability, napríklad „trvanlivosť 24 mesiacov za podmienok 2 až 8 stupňov“. Používatelia sa môžu odvolávať na takéto informácie a v kombinácii s vlastnými podmienkami ukladania primerane usporiadať svoje plány využívania.
Správa stability v praktických aplikáciách
Experimentálne operácie
Pri príprave zásobného roztoku by sa mali používať vhodné rozpúšťadlá (napríklad DMSO) a malo by sa vyhnúť vysokej teplotnej sterilizácii. Odporúča sa použiť filtračnú membránu 0,22 μm na sterilizáciu filtrácie. Alikvot a uložte rezervné roztok, aby ste zabránili opakovanému zmrazeniu a rozmrazeniu.
Bezpečnosť a dodržiavanie predpisov
ACP-105 je určený iba na vedecký výskum a nie je určený na lekárske, liečivé alebo jedlé účely. Pri prevádzke sa musia dodržiavať laboratórne bezpečnostné predpisy, aby sa predišlo kontaktu s pokožkou a inhalácii prachu.
Návrhy na zlepšenie stability
Optimalizujte prostredie úložného priestoru
Na zabezpečenie stabilných podmienok ukladania použite vyhradenú chladničku s reguláciou teploty a svetlom-. Pravidelne kontrolujte skladovacie zariadenie, aby ste zabránili abnormálnym teplotám.
Vyberte spoľahlivých dodávateľov
Nákup výrobkov od dodávateľov, ktorí poskytujú podrobné údaje o stabilite a návrhy na ukladanie, aby sa zabezpečila kvalita produktu a po - podpora predaja.
Stanovte štandardizovaný proces
Stanovte štandardné prevádzkové postupy (SOP) na skladovanie, používanie a monitorovanie ACP-105 na zníženie problémov so stabilitou spôsobenými ľudskými faktormi.
Prášok ACP-105, ako selektívny modulátor androgénového receptora (SARM) má významnú hodnotu aplikácie v oblasti vedeckého výskumu. Na zabezpečenie jej kvality a činnosti by sa mali prijať vedecké a prísne analytické metódy. Nasledujúce systematicky vysvetľujú analytické metódy tohto prášku z aspektov, ako je overovanie chemickej štruktúry, detekcia čistoty, hodnotenie stability a analýza biologickej aktivity.
Overovanie chemickej štruktúry
Protónová jadrová magnetická rezonančná spektroskopia (HNMR)
HNMR je základná metóda na potvrdenie chemickej štruktúry ACP-105. Detekciou chemických posunov a vzťahov atómov vodíka v molekule sa môžu presne overiť polohy jeho molekulárneho kostru a funkčných skupín. Napríklad molekulárny vzorec ACP-105 je C16H19Cln2o. HNMR môže objasniť signálne charakteristiky jeho benzénového kruhu, atómu chlóru, heterocyklických skupín dusíka a hydroxylových skupín atď.
Analýza hmotnostnej spektrometrie (MS)
Hmotnostná spektrometria sa používa na stanovenie molekulovej hmotnosti ACP - 105 a informácie o jeho fragmentových iónoch. Hmotnostná spektrometria s vysokým rozlíšením (HRMS) môže presne určiť molekulovú hmotnosť (290,79) a pomôcť pri overovaní molekulárnej štruktúry. Napríklad počet CAS ACP-105 je 899821-23-9 a údaje o hmotnostnej spektrometrii sa dajú presne zladiť s jeho chemickým vzorcom.
Testovanie čistoty
Vysokoúčinná kvapalná chromatografia (HPLC)
HPLC je štandardná metóda na detekciu čistoty ACP - 105. Vysoké - rozlíšenie je možné dosiahnuť výberom príslušného chromatografického stĺpca a mobilnej fázy. Napríklad použitím C18 obráteného - fázového chromatografického stĺpca a elúcie gradientu s metanol-vodou ako mobilnou fázou je možné zistiť, či čistota hlavného vrcholu ACP-105 dosahuje nad 98% a identifikuje píky nečistoty.
Thin - chromatografia (TLC)
TLC, ako metóda rýchleho skríningu, sa môže použiť na predohrové určenie čistoty ACP - 105. Výberom vhodného vyvíjajúceho sa činidla (napríklad zmesi chloroformu - metanolu) a pozorovaním počtu škvŕn a RF hodnoty sa môže predbežne určiť, či vzorka obsahuje nečistoty.
Hodnotenie stability
Test zrýchlenej stability
Vložte prášok do podmienok vysokej teploty (40 stupňov) a vysokej vlhkosti (75% RH) a pravidelne testujte jeho čistotu, vzhľad a chemickú štruktúru. Napríklad pokles čistoty sa monitoruje pomocou HPLC, štrukturálna stabilita je potvrdzovaná HNMR a jeho pochádzajúca životnosť sa vyhodnocuje.
Dlhá - stabilita úložiska termínov
Pravidelne otestujte čistotu a aktivitu ACP - 105 za odporúčaných podmienok skladovania (napríklad -20 stupňa od svetla). Napríklad jej dlhodobá stabilita sa overuje experimentmi HPLC a experimentov v oblasti biologickej aktivity (ako sú experimenty viažuce sa na androgénny receptor), aby sa zabezpečila spoľahlivá kvalita v trvanlivosti.
Analýza biologickej aktivity
Experiment viažuceho receptora androgénového receptora
Afinita ACP - 105 s androgénovými receptormi (ako je hodnota PEC50) sa stanovila pomocou experimentov rádioaktívnych ligandových väzbových experimentov alebo techník fluorescenčnej polarizácie. Napríklad PEC50 ACP-105 proti mutantu AR divého typu AR a T877A boli 9,0 a 9,3, čo naznačuje, že má vysokú selektivitu a silnú aktivitu.
Experiment životaschopnosti buniek
V bunkových modeloch (ako napríklad CV - 1 bunky alebo myotube buniek C2C12) sa transkripčný aktivačný účinok ACP-105 na sprostredkovaný receptorom androgénového receptora vyhodnotil pomocou testu MTT alebo reportérového génového testu. Napríklad detekcia luciferázovej aktivity alebo bunkovej proliferácie, ktorú indukuje na overenie svojej biologickej aktivity.
Ostatné analytické metódy
Vysokoúčinná kvapalná chromatografia (HPLC)
HPLC sa používa na kvantitatívnu analýzu čistoty a obsahu ACP - 105. Napríklad pomocou chromatografického stĺpca C18 a acetonitril - ako mobilnú fázu, ACP-105 a jeho nečistoty sa môžu oddeliť a zistiť, čím sa zabezpečí, že produkt spĺňa štandardy farmaceutického stupňa (čistota väčšia alebo rovná sa 98%).
Analýza hmotnostnej spektrometrie (MS)
Hmotnostná spektrometria sa používa na potvrdenie molekulovej hmotnosti a informácie o fragmentových iónových informáciách ACP - 105 a pomoci pri overovaní jej chemickej štruktúry. Napríklad prostredníctvom elektrosprejovej ionizačnej hmotnostnej spektrometrie (ESI-MS) je možné získať [M+ H]+ vrchol ACP-105, aby sa ďalej potvrdila jeho molekulová hmotnosť.
Aplikácia a význam analytických metód
Kontrola kvality
Prostredníctvom vyššie uvedených analytických metód možno komplexne vyhodnotiť kvalitu prášku ACP-105, aby sa zabezpečilo, že spĺňa normy pre vedecký výskum alebo priemyselné aplikácie. Napríklad kombinované použitie HNMR a HPLC môže súčasne overiť štruktúru a čistotu, čím bráni vstupu neštandardných produktov do experimentálneho procesu.
Štúdium stability
Pravidelná detekcia ACP-105 počas skladovania HPLC a HNMR môže monitorovať jeho čistotu a štrukturálne zmeny, čím poskytuje podporu údajov pre optimalizáciu podmienok úložiska. Napríklad, ak sa zistí zníženie čistoty alebo štrukturálnych zmien, podmienky skladovania by sa mali okamžite upraviť.
Overenie biologickej aktivity
Biologická aktivita ACP - 105 bola analyzovaná prostredníctvom experimentov buniek alebo zvieracích modelov, aby sa zabezpečilo, že jej účinnosť splnila očakávania. Napríklad meraním hodnoty PEC50 ACP-105 pre androgénne receptory (ako je 9,0 pre AR divokého typu a 9.3 pre mutantný AR T877A) je možné vyhodnotiť jeho selektivitu a účinnosť.
Biologická aktivita
Mechanizmus základnej biologickej aktivity
ACP - 105 je perorálne účinný nesteroidný selektívny modulátor androgénového receptora (SARM). Jeho biologická aktivita sa dosahuje nasledujúcimi mechanizmami:
Cieľová selektivita:
Hodnota pec₅₀ pre divoký - typu androgénový receptor (AR WT) je 9,0 (tj, EC₅₀ ≈ 1 nm), čo naznačuje vysokú afinitu k prírodnému AR.
Hodnota PEC₅₀ pre mutant T877A AR je 9,3 (tj, EC₅₀ ≈ 0,5 nm), ktorá vykazuje silnú aktivačnú schopnosť dokonca aj pre nejaké liečivo- rezistentné mutanty.
Výhoda selektivity: V porovnaní s tradičnými steroidnými hormónmi ACP-105 významne znižuje aktiváciu AR v sekundárnych tkanivách, ako je prostata, znižuje vedľajšie účinky, ako je vypadávanie vlasov a akné.
Režim akcie:
Ako čiastočný agonista ACP-105 napodobňuje anabolický účinok testosterónu vo svalových a kostných tkanivách, čo podporuje syntézu proteínov a rast svalov.
V experimentoch na zvieratách je jeho účinok na podporu svalovej hypertrofie porovnateľný s účinkom testosterónu, ale stimulácia prostaty je iba 1/10 stimulácie testosterónu.
Overenie aktivity in vitro a in vivo
Experimenty in vitro
Bunková aktivita:V AR - transfekovaných bunkových líniách ACP - 105 aktivuje signalizačnú dráhu AR spôsobom závislým od dávky, pričom maximálna účinnosť aktivácie (EMAX) dosahuje 80%-90% prírodného testosterónu.
Metabolická stabilita:V ľudských pečeňových bunkách je polovica - životnosť ACP-105 5 hodín a na udržanie koncentrácie liečiva v krvi je potrebných niekoľko denných podávaní.
Experimenty in vivo
Model rastu svalov:V kastrovaných myšacích modeloch ACP-105 (10 mg/kg/deň, perorálne) významne zvyšuje hmotnosť štvorhlavého femoris, s účinkom lepšie ako rovnaká dávka testosterónu.
Neuroprotektívny účinok:V myších modeloch ožarovania, ACP - 105 (1 mg/kg/deň) zlepšuje motorickú koordináciu, znižuje imunoreaktivitu MAP-2 v senzoricko-motorovom kortexe (marker neuronálnych poškodení) a zvyšuje expresiu MAP-2 v entorhinálnom korexe, čo naznačuje potenciálne účinky proti neurodenegeneratívnym diseasom.
Účinky správania:ACP-105 zvyšuje kondicionovanú schopnosť reakcie na strach myší, pravdepodobne prostredníctvom regulácie plasticity hippocampu.
Farmakokinetické charakteristiky
Rozpustnosť
Rozpustnosť v DMSO je väčšia alebo rovná 60 mg/ml (vyžaduje ultrazvukovú pomoc), podobnú v etanole, vhodné na prípravu in vivo podávaných roztokov.
Stabilita úložiska
Prášková forma: - 20 stupňov pre dlhodobé skladovanie pri ochrane svetla, s obdobím platnosti 2-3 rok;
Riešenie po rozpustení: -80 stupňa na skladovanie, s obdobím platnosti 1 rok (vyhnite sa opakovanému zmrazeniu a rozmrazeniu).
Predpoveď bezpečnosti a toxicity
Štúdie počítačovej simulácie:
Predpovedané nástrojmi ako ADMETLAB a Protox, ACP-105 nemá žiadnu významnú akútnu toxicitu (LD₅₀> 2000 mg/kg) a nemá významné riziko toxicity pre orgány, ako sú pečeň a obličky.
Srdcová bezpečnosť: Experiment inhibície Herg Channel Inhibičný experiment nepredpovedá žiadne riziko arytmie (IC₅₀> 30 μm).
Genotoxicita:
Test AMES predpovedá negatívne výsledky, čo naznačuje žiadnu mutagénnosť.
Aplikačný potenciál a smery výskumu
Predklinické štúdie
Potenciálne terapeutické liečivo pre svalovú atrofiu (ako je svalová dystrofia, rakovina kachexia).
Kandidátske liečivo na osteoporózu, podporujúce tvorbu kostí aktiváciou kostnej ar.
Športová veda
Ako syntetický agonista môže byť ACP-105 zneužívaný ako anabolické činidlo, ale jeho selektivita tkaniva môže znížiť vedľajšie účinky tradičných steroidov.
Neurovedy
Preskúmanie jeho terapeutickej hodnoty pre neurodegeneratívne choroby, ako je Alzheimerova choroba a mozgová príhoda.
Populárne Tagy: Prášok ACP-105, dodávatelia, výrobcovia, továreň, veľkoobchod, nákup, cena, hromadný, na predaj