Rifampicínový prášok CAS 13292-46-1
video
Rifampicínový prášok CAS 13292-46-1

Rifampicínový prášok CAS 13292-46-1

Kód produktu: BM-2-5-368
Číslo CAS: 13292-46-1
Molekulový vzorec: C43H58N4O12
Molekulová hmotnosť: 822,94
Číslo EINECS: 236-312-0
MDL č.: MFCD00151389
Hs kód: 29419000
Analysis items: HPLC>99,0 %, LC-MS
Hlavný trh: USA, Austrália, Brazília, Japonsko, Nemecko, Indonézia, Veľká Británia, Nový Zéland, Kanada atď.
Výrobca: BLOOM TECH Changzhou Factory
Technologický servis: Oddelenie výskumu a vývoja-4

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. je jedným z najskúsenejších výrobcov a dodávateľov rifampicínového prášku cas 13292-46-1 v Číne. Vitajte vo veľkoobchodnom veľkoobchodnom vysokokvalitnom rifampicínovom prášku cas 13292-46-1 na predaj tu z našej továrne. Dobré služby a rozumná cena sú k dispozícii.

 

Akrifampicínový prášokje umiestnený pod elektrónovým mikroskopom, vôbec sa neprezentuje ako inertná látka, ale skôr ako veľká chemická pevnosť. Jeho jedinečné naftochinónové jadro a reťazec piperazínového mostíka tvoria komplexnú priestorovú štruktúru, rovnako ako precízne vytvorený molekulárny kľúč. Jeho antibakteriálna sila pramení z tohto -, že sa dokáže vložiť do aktívneho vrecka podjednotky RNA polymerázy patogénu s takmer nezvratnou presnosťou, ako medený zámok, ktorý úplne uzamkne jadro transkripčného stroja, zastaví predlžovanie reťazca RNA a nakoniec dosiahne smrteľný zásah proti Mycobacterium tuberculosis.

 

Táto pevnosť sama o sebe je však aj bojiskom: jej dobre-známu vlastnosť indukcie hepatoprotektívnych enzýmov v skutočnosti spôsobuje jej molekulárna štruktúra, ktorá pôsobí ako „klamlivý signál“, ktorý silne aktivuje ľudský enzýmový systém P450. Toto správanie otvárania cesty vlastnému metabolizmu nečakane urýchľuje degradáciu mnohých kombinovaných liekov a stáva sa problematickým dvojsečným- mečom v klinických kombináciách.

 

Produnct Introduction

 

Rifampicin Powder CAS 13292-46-1 | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Rifampicin Powder CAS 13292-46-1 | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Chemický vzorec C43H58N4O12
Presná hmotnosť 822.41
Molekulová hmotnosť 822.95
m/z 822.41 (100.0%), 823.41 (46.5%), 824.41 (10.6%), 824.41 (2.5%), 823.40 (1.5%), 825.41 (1.1%)
Elementárna analýza C, 62.76; H, 7.10; N, 6.81; O, 23.33

Na mikroskopickejšej úrovni nie je jeho oranžová-červená farba náhodná; je to zachytenie a uvoľnenie špecifických svetelných vĺn jeho chinónovým chromoforom a táto vlastnosť bola tiež skúmaná v laboratóriu pre fotodynamickú antibakteriálnu terapiu, ktorá tomuto starodávnemu antibiotiku umožňuje znovu získať svoju smerovo smrteľnú ničiacu silu pod laserovým ožiarením.

 

product-338-68

 

aplikácia pri liečbe tuberkulózy

Prášok rifampicínuprejavuje svoj antibakteriálny účinok inhibíciou DNA-závislej RNA polymerázy, čím blokuje syntézu mRNA a následne zastavuje produkciu proteínov potrebných na rast a replikáciu baktérií. Tento mechanizmus je obzvlášť účinný proti Mycobacterium tuberculosis, pôvodcovi tuberkulózy.

Kombinovaná terapia

Rifampicín sa typicky nepoužíva samostatne pri liečbe tuberkulózy kvôli riziku vzniku liekovej rezistencie. Namiesto toho sa kombinuje s inými liekmi proti{1}TBC, ako je izoniazid, etambutol, pyrazínamid a streptomycín. Táto kombinovaná terapia, známa ako režim PIERS (pyrazinamid, izoniazid, etambutol, rifampicín a streptomycín), je účinná v počiatočnej aj opätovnej fáze tuberkulózy, vrátane tuberkulóznej meningitídy.

Rifampicin price | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
Rifampicin buy | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Dávkovanie a podávanie

Dávkovanie rifampicínu sa líši v závislosti od veku pacienta, hmotnosti a štádia ochorenia. Zvyčajne sa podáva perorálne a maximálna koncentrácia v krvi sa dosiahne do 1,5 až 4 hodín po požití. Dĺžka liečby môže trvať od 6 mesiacov do 2 rokov alebo aj dlhšie, v závislosti od závažnosti a citlivosti infekcie.

Výhody

Rifampicín je vysoko účinný proti Mycobacterium tuberculosis.

Má dobrú perorálnu absorpciu a distribúciu vo väčšine tkanív a telesných tekutín, vrátane cerebrospinálnej tekutiny počas meningitídy.

Môže sa použiť v kombinácii s inými liekmi proti{0}}TB na zvýšenie celkovej účinnosti liečby a oddialenie vzniku rezistencie na lieky.

Rifampicin cost | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
Rifampicin online | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Obmedzenia

 

Mycobacterium tuberculosis si môže vyvinúť rezistenciu na rifampicín, ak sa dlhodobo používa samostatne.

Rifampicín môže spôsobiť neškodné červeno{0}}oranžové sfarbenie moču, čo môže u pacientov vyvolávať obavy.

Má potenciálne interakcie s inými liekmi, takže pacienti by mali informovať svojich poskytovateľov zdravotnej starostlivosti o všetkých liekoch, ktoré užívajú.

aplikácia pri iných mykobakteriálnych infekciách

Rifampicín pôsobí tak, že inhibuje bakteriálnu DNA -závislú RNA polymerázu, ktorá je nevyhnutná pre transkripciu a následne rast baktérií. Tento mechanizmus účinku ho robí účinným proti širokému spektru mykobaktérií, vrátane NTM.

1. Infekcia Mycobacterium szulgai

Prípadová štúdia: V hlásenom prípade infekcie kože spôsobenej Mycobacterium szulgai sa u 7-ročného dievčaťa objavil plak na ľavej strane tváre. Po tkanivovej kultivácii a identifikácii bol pacient liečený kombináciou rifampicínu, izoniazidu a etambutolu. Stav pacienta sa po liečbe výrazne zlepšil.

Účinnosť: Schopnosť rifampicínu inhibovať rast mykobaktérií bola v tomto prípade rozhodujúca, čo prispelo k úspešnému výsledku liečby.

Rifampicin for sale | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
Rifampicin purchase | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
2. Lepra psov-ako granulomatóza (CLGS)

Pozadie: CLGS je kožná infekcia u psov spôsobená špecifickým typom NTM. Infekcia je charakterizovaná tvorbou podkožných uzlín, ktoré môžu mať rôznu veľkosť a objavujú sa kdekoľvek na tele psa, ale najčastejšie sa vyskytujú na hlave a ušiach.
Liečba: Hoci diagnostika-založená na kultivácii je pre CLGS náročná, rifampicín sa používa ako súčasť kombinovanej terapie na liečbu tejto infekcie.

Odporúčaná liečba zahŕňa kombináciu rifampicínu a klaritromycínu, pričom sa hodnotia aj topické prípravky obsahujúce rifampicín a klofazimín.

Účinnosť: Úlohou rifampicínu pri liečbe CLGS je inhibovať rast kauzatívneho NTM, čím umožňuje imunitnému systému vyčistiť infekciu a podporiť hojenie.

Rifampicin uses | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
Rifampicin Common Combinations | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Prášok rifampicínusa často používa v kombinácii s inými antibiotikami na liečbu mykobakteriálnych infekcií. Kombinovaná terapia zvyšuje účinnosť liečby tým, že sa zameriava na rôzne aspekty životného cyklu baktérií a znižuje riziko vzniku rezistencie.

Bežné kombinácie: Rifampicín sa pri liečbe tuberkulózy často kombinuje s izoniazidom, etambutolom a pyrazínamidom. Pri infekciách NTM sa môže kombinovať s klaritromycínom, klofazimínom a inými antibiotikami v závislosti od konkrétneho pôvodcu ochorenia.

preventívne a mimo{0}}označenie použitia

Preventívne účinky

Rifampicín sa používa na profylaxiu u vysokorizikových{0}}úzkych kontaktov pacientov s infekciami Neisseria meningitidis. Inhibíciou rastu meningokoka môže rifampicín pomôcť zabrániť šíreniu meningokokového ochorenia, ktoré môže byť závažné a dokonca smrteľné. Toto preventívne použitie je obzvlášť dôležité v situáciách prepuknutia alebo v populáciách s vysokým rizikom expozície meningokokom.

Rifampicin Preventive Effects | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Vypnuté-Použitie štítkov

Okrem schválených indikácií sa rifampicín skúmal aj na niekoľko použití mimo{0}}označenia, vrátane:

Rifampicin Brucellosis | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Infekcia komplexom Mycobacterium avium intracellulare (MAC).

Rifampicín, často v kombinácii s inými antibiotikami, sa používa na liečbu infekcií MAC, ktoré môžu spôsobiť ochorenie pľúc a iné komplikácie u pacientov s oslabeným imunitným systémom.

Brucelóza

Rifampicín preukázal účinnosť pri liečbe brucelózy, bakteriálnej infekcie spôsobenej druhom Brucella, ktorá môže postihnúť ľudí a zvieratá.

Závažné stafylokokové infekcie kostí a kĺbov

V prípadoch závažných stafylokokových infekcií postihujúcich kosti a kĺby sa môže rifampicín použiť v kombinácii s inými antibiotikami na zlepšenie výsledkov liečby.

Endokarditída protetickej chlopne spôsobená koagulázou{{0}negatívnymi stafylokokmi

Rifampicín sa používa mimo{0}}označenia na liečbu endokarditídy chlopňovej náhrady spôsobenej koagulázou{{1}negatívnymi stafylokokmi, ktoré môžu byť ťažko liečiteľné z dôvodu ich rezistencie na viaceré antibiotiká.

Rifampicin Prosthetic valve | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
Rifampicin Cholestatic Liver | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Autoimunitné cholestatické ochorenie pečene a primárna biliárna cirhóza (PBC)

Bolo hlásené, že rifampicín zmierňuje svrbenie u pacientov s autoimunitným cholestatickým ochorením pečene a PBC. Treba však poznamenať, že mechanizmus účinku a účinnosť v týchto podmienkach si vyžadujú ďalšie klinické overenie.

Manufacturing Information-

 

Prášok rifampicínuje základné širokospektrálne antibiotikum API, ktoré sa vyrába hlavne polo{1}}syntetickou metódou založenou na prírodných derivátoch rifamycínu. Tento proces syntézy kombinuje prekurzor mikrobiálnej fermentácie a chemickú modifikáciu s miernymi reakčnými podmienkami a vysokou čistotou produktu, čo je v súčasnosti hlavný prúd priemyselnej výroby. Celý proces je rozdelený do troch kľúčových krokov: aktivácia oxidácie prekurzora, modifikácia formylačnej cyklizácie a konečná kondenzačná purifikácia.

Aktivácia prekurzorovej oxidácie
 

Primárnou surovinou pre syntézu je rifamycín SV, prírodný metabolit získaný mikrobiálnou fermentáciou. Po prvé, rifamycín SV sa oxiduje na rifamycín S pomocou oxidantov, ako je chlórnan sodný v prostredí s kontrolovanou teplotou 30-60 stupňov .

 

Tento krok konvertuje hydroxylovú aktívnu skupinu prekurzora na karbonylovú skupinu, čím sa zlepší chemická reaktivita medziproduktu a položí sa základ pre následné modifikačné reakcie.

 

Reakčný systém prísne kontroluje pomer činidiel, aby sa predišlo nadmernej oxidácii vedúcej k vedľajšej{0}}výrobe produktu, a účinnosť oxidácie priamo určuje výťažok konečného produktu.

Formylačná a cyklizačná reakcia
 

Aktivovaný rifamycín S podlieha formylačnej reakcii s formaldehydom a terc-butylamínom v systéme rozpúšťadiel DMF. Pri slabej kyslej regulácii kyseliny octovej a pomocnej látky molekulového sita prebieha cyklizačná reakcia stabilne za vzniku 3-formyl-terc-butylamínu rifamycínu S.

 

Tento krok vytvára charakteristickú štruktúru oxazínového kruhu rifampicínu, optimalizuje molekulárnu stérickú konfiguráciu a dodáva produktu špecifickú antibakteriálnu aktivitu. V priemyselnej výrobe sa zvyčajne používa technológia syntézy v jednej{1} nádobe, ktorá vynecháva medzioddeľovanie a čistenie, zjednodušuje proces a znižuje straty materiálu.

Redukcia, kondenzácia a čistenie
 

Formylovaný medziprodukt je najprv redukovaný vitamínom C, aby sa obnovilo aktívne reakčné miesto, potom podlieha nukleofilnej kondenzačnej reakcii s 1-metyl-4-aminopiperazínom, kľúčovým amínovým činidlom.

 

Po dokončení reakcie sa surový rifampicínový produkt získa ochladením kryštalizáciou a elúciou alkoholového rozpúšťadla. Nakoniec sa uskutoční odfarbenie aktívneho uhlia, azeotropická destilácia a rekryštalizácia, aby sa odstránili zvyškové nečistoty a nezreagované suroviny.

 

Po vysušení a rozdrvení sa pripraví rifampicín vysokej{0}}čistoty, ktorý spĺňa farmaceutické štandardy. Celý proces má stabilnú reakčnú selektivitu a čistený produkt má vysokú čistotu a dobrú rozpustnosť, čo spĺňa požiadavky na klinické farmaceutické aplikácie.

Discovering History

Objav prírodného rifamycínového lešenia (1957–1963)
 

V roku 1957 tím Piera Sensiho v talianskych laboratóriách Lepetit izoloval Amycolatopsis mediterranei (pôvodný názov Streptomyces mediterranei) z borovicovej lesnej pôdy pozdĺž Francúzskej riviéry.

 

Fermentáciou tohto organizmu sa získala nová trieda ansamycínových antibiotík s názvom rifamycíny podľa populárneho francúzskeho filmu Rififi. Prírodná zmes obsahovala viacero zložiek.

 

Rifamycín B vykazoval relatívne slabú aktivitu, ale slúžil ako základný skelet pre štrukturálnu modifikáciu. Chemickou transformáciou vznikol rifamycín SV, ktorý mal anti-tuberkulóznu aktivitu, ale trpel slabou perorálnou absorpciou; mohol by sa podávať iba injekciou alebo topicky, čo obmedzuje jeho klinickú užitočnosť.

Semisyntetická modifikácia a zrod rifampicínu (1963–1966)

 

 

Výskumníci vykonali rozsiahly skríning derivátov založený na jadre rifamycínu s cieľom zlepšiť orálnu biologickú dostupnosť a in vivo polčas-premeny. V roku 1965 Maggi a kolegovia kondenzovali 3-formylrifamycín S s 1-amino-4-metylpiperazínom, čím sa získal rifampicín. Ich zistenia boli formálne publikované v roku 1966 a potvrdili priaznivú perorálnu absorpciu a silnú antimykobakteriálnu aktivitu. Tento semisyntetický prielom prekonal obmedzenia dodávky skorších rifamycínov a položil základ pre krátkodobú chemoterapiu.

Klinická adopcia a priemyselná výroba (po roku 1968)

 

 

Rifampicín sa začal klinicky používať v roku 1968. V kombinácii s izoniazidom a inými látkami skrátil konvenčnú 18-mesačnú liečbu tuberkulózy na 9 mesiacov a výrazne zlepšil mieru vyliečenia. V Číne Sichuan Industrial Institute of Antibiotics dokončil syntetický vývoj v roku 1972. Viacero farmaceutických závodov dosiahlo v roku 1974 veľkú-výrobu a vyrábalo tehlovo-červený kryštalický rifampicín na podporu národnej kontroly tuberkulózy. Potom sa rifampicín stal základným -liekom prvej línie proti-tuberkulóze a používa sa aj pri lepre a infekciách spôsobených grampozitívnymi baktériami-rezistentnými voči liekom.

FAQ
 
 

Na čo sa rifampicín používa?

+

-

Rifampín, tiež známy ako rifampicín, patrí do antimikrobiálnej triedy liekov. Tento liek sa používa na zvládnutie a liečburôzne mykobakteriálne infekcie a gram-pozitívne bakteriálne infekcie.

Aký je najčastejší vedľajší účinok rifampínu?

+

-

Bežné vedľajšie účinky zahŕňajúnevoľnosť, vracanie, hnačka a žalúdočná nevoľnosť. Rifampín môže spôsobiť, že vaše telesné tekutiny, ako je moč (cikanie), sliny, slzy a pot, získajú červeno-oranžovú farbu. Táto zmena farby je normálna a nie je škodlivá, ale môže natrvalo zafarbiť kontaktné šošovky alebo zubné protézy.

Je rifampicín silné antibiotikum?

+

-

Rifampín vyniká ako silné antibiotikumso širokou škálou aplikácií, od liečby tuberkulózy až po prevenciu meningitídy.

Kedy je najlepší čas na užívanie rifampínu?

+

-

Rifampín účinkuje najlepšie na prázdny žalúdok; zober to1 hodinu pred jedlom alebo aspoň 2 hodiny po jedle. Ak máte ťažkosti s prehĺtaním kapsuly, môžete jej obsah vyprázdniť do jablkového pretlaku alebo želé. Vezmite rifampin presne podľa pokynov. Neužívajte ho viac alebo menej alebo ho neužívajte častejšie, ako vám predpísal váš lekár.

 

Populárne Tagy: rifampicín prášok cas 13292-46-1, dodávatelia, výrobcovia, továreň, veľkoobchod, kúpiť, cena, hromadne, na predaj

Zaslať požiadavku