Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. je jedným z najskúsenejších výrobcov a dodávateľov oktreotidových tabliet v Číne. Vitajte vo veľkoobchodnej veľkoobchodnej vysokokvalitnej oktreotidovej tablete na predaj tu z našej továrne. Dobré služby a rozumná cena sú k dispozícii.
Oktreotidová tabletaje umelo syntetizovaný oktapeptidový derivát, ktorý patrí do triedy analógov somatostatínu. Je široko používaný v klinickej praxi na liečbu rôznych chorôb, najmä v situáciách, keď je potrebné kontrolovať sekréciu hormónov a symptómy súvisiace s nádorom, napodobňovaním účinku prirodzeného somatostatínu. Ako perorálna lieková forma oktreotidu je cieľom oktreotidu poskytnúť pohodlnejší a pre pacienta príjemnejší spôsob podávania. V súčasnosti sú však hlavnými dávkovými formami oktreotidu na trhu injekcie vrátane injekčných a mikrosférických formulácií s dlhodobým účinkom, zatiaľ čo aplikácia perorálnych tabliet je relatívne obmedzená, najmä kvôli absorpcii a stabilite oktreotidu v gastrointestinálnom trakte.
Formulár pre naše produkty
Octreotid COA
Molekulárny mechanizmus a dráha účinku oktreotidu pri silnej inhibícii sekrécie viacerých hormónov
Ako klasický syntetický analóg somatostatínu,oktreotidová tabletaod svojho zavedenia v 80. rokoch 20. storočia majú klinické využitie ďaleko za pôvodnou endokrinnou oblasťou. Štrukturálna modifikácia chémie peptidov mu dodáva metabolickú stabilitu vyššiu ako prirodzený somatostatín, čo z neho robí dôležitú zbraň pri liečbe akromegálie, neuroendokrinných nádorov a pri liečbe krvácania z pažeráka a žalúdka.
Liečivá podstata oktreotidu: umelo syntetizované dlho{0}}účinkujúce analógy somatostatínu
Oktreotid nie je nový liek s novým mechanizmom účinku, ale syntetický analóg prirodzeného somatostatínu (SST). Prírodný somatostatín je široko prítomný inhibičný regulačný peptid v ľudskom tele, zodpovedný za inhibíciu nadmerného uvoľňovania takmer všetkých endokrinných a exokrinných hormónov.
Nevýhody prirodzeného somatostatínu: extrémne krátky polčas-premeny, iba 1-3 minúty; Nedá sa užívať perorálne, môže sa len nepretržite pumpovať intravenózne; Účinok je krátkodobý a nedokáže dlhodobo kontrolovať sekréciu hormónov
Oktreotid dosahuje tri kľúčové vylepšenia prostredníctvom štrukturálnej modifikácie aminokyselín: výrazne predĺžený polčas-životnosti (až 90 minút alebo viac); Sila akcie sa zvyšuje niekoľkokrát až desaťkrát; Vyššia receptorová afinita a silnejšia selektivita
Preto môže oktreotid stabilne, trvalo a účinne napodobňovať základnú funkciu somatostatínovej - široko{1}}spektrálnej inhibície sekrécie hormónov.
Základný štrukturálny základ pre inhibičný účinok oktreotidu: somatostatínový receptor
Somatostatínové receptory (SSTR) sú rozdelené do 5 kategórií: SSTR1/SSTR2/SSTR3/SSTR4/SSTR5
Tieto receptory sú široko distribuované v: prednej hypofýze / pankreatických alfa / beta / delta bunkách / gastrointestinálnych endokrinných bunkách / centrálnom nervovom systéme / rôznych membránach neuroendokrinných nádorových buniek
Každá bunka s vysokou expresiou SSTR môže byť silne inhibovaná oktreotidom.
Afinitné charakteristiky oktreotidu k receptorom
Oktreotid má najvyššiu afinitu k SSTR2, za ním nasledujú SSTR5 a SSTR3.
SSTR2 je najkritickejší podtyp sprostredkujúci hormonálne inhibičné účinky: inhibícia rastového hormónu (GH); Inhibovať inzulín a glukagón; Inhibovať gastrín VIP, Gastrointestinálne hormóny, ako je pankreatický sekretín; Vysoká afinita=nízka koncentrácia môže účinne viazať a aktivovať inhibičné signály.
Toto je štrukturálny základ schopnosti oktreotidu inhibovať hormóny v malých dávkach s dlhotrvajúcimi -a široko{1}}spektrálnymi účinkami.
Bežná bunková dráha sekrécie hormónu inhibujúceho oktreotid
Krok 1: Väzba s SSTR na bunkovú membránu
Oktreotid pôsobí ako ligand a viaže sa na SSTR (hlavne SSTR2) na povrchu membrány cieľovej bunky.
Po naviazaní sa konformácia receptora zmení, čím sa iniciujú intracelulárne inhibičné signály.
Vysoká rýchlosť väzby, nízka rýchlosť disociácie → dlhotrvajúci-účinok.
Krok 2: Aktivujte inhibičný G proteín (Gi/o proteín)
SSTR patrí k receptorom spojeným s G proteínom (GPCR).
Po aktivácii sa prednostne viaže Gi/o inhibičný G proteín.
Po aktivácii Gi/o sa vytvoria dva hlavné efekty:
Inhibícia adenylátcyklázy (AC)
Znížte intracelulárnu produkciu cAMP
CAMP je kľúčový druhý posol, ktorý podporuje sekréciu väčšiny hormónov.
Sekrécia cAMP ↓=hormónu je preto silne inhibovaná.
Krok 3: Inhibujte napätím-hradené Ca ² ⁺ kanály a znížte tok vápenatých iónov
Sekrécia hormónov sa opiera o extracelulárny prítok Ca ² ⁺, ktorý spúšťa uvoľňovanie vezikúl.
Oktreotidová tabletapriamo inhibuje napäťovo{0}}riadené Ca ² ⁺ kanály prostredníctvom Gi/o proteínov.
Prílev Ca ² ⁺ klesá → intracelulárna koncentrácia Ca ² ⁺ nemôže dosiahnuť prah sekrécie.
Výsledok: Hormonálne vezikuly sa nedajú uvoľniť → sekrécia je zablokovaná.
Krok 4: Aktivujte K+ kanály na hyperpolarizáciu bunkovej membrány
Oktreotid aktivuje dovnútra usmerňujúce draslíkové kanály (GIRK).
Zvyšuje sa eflux K⁺ → hyperpolarizácia bunkovej membrány.
Bunky sa ťažšie vzrušujú a vytvárajú akčné potenciály.
Hyperpolarizovaný stav → Bunky v „kľudovom inhibičnom režime“ → Hormonálna bazálna sekrécia aj stimulovaná sekrécia sa znižujú.
Krok 5: Inhibujte dráhy proliferácie, ako je MAPK/ERK, a znížte syntézu hormónov
Oktreotid nielen inhibuje uvoľňovanie hormónov, ale tiež potláča syntézu hormónov.
Inhibíciou dráhy MAPK/ERK a dráhy PI3K/Akt
Výsledok: Transkripcia hormonálneho génu ↓, translácia hormónového proteínu ↓, nadmerná proliferácia buniek ↓
To umožňuje oktreotidu znížiť produkciu hormónov zo zdroja.
Silný inhibičný mechanizmus oktreotidu na rôzne hormóny
Silná inhibícia sekrécie rastového hormónu hypofýzy (GH).
Bunky rastového hormónu hypofýzy vysoko exprimujú SSTR2 a SSTR5.
Po väzbe s oktreotidom: cAMP ↓, Ca ² ⁺ influx ↓, hyperpolarizácia bunkovej membrány, silne inhibujúca pulzatilnú a bazálnu sekréciu GH.
Súčasne inhibuje transkripciu génu GH a znižuje syntézu.
V konečnom dôsledku vedie k významnému zníženiu krvného GH a IGF-1, čím sa kontroluje akromegália.
Silná inhibícia sekrécie hormónu stimulujúceho štítnu žľazu (TSH) a silná inhibícia sekrécie inzulínu
Bunky hormónu stimulujúceho štítnu žľazu tiež exprimujú SSTR.
Oktreotid môže inhibovať abnormálnu sekréciu TSH.
Používa sa pri zriedkavých nádoroch hypofýzy, ako sú nádory TSH na rýchle zníženie hladín TSH.
Pankreatické beta bunky exprimujú SSTR.
Oktreotid inhibuje glukózou indukované uvoľňovanie inzulínu.
Mechanizmus: Inhibícia prítoku Ca ² ⁺, zníženie cAMP a inhibícia exocytózy inzulínových vezikúl
Silná inhibícia sekrécie glukagónu a silná inhibícia sekrécie gastrínu
Pankreatické alfa bunky sú tiež inhibované oktreotidom.
Nadmerná sekrécia glukagónu zvýši hladinu cukru v krvi a zhorší cukrovku.
Oktreotid dokáže súčasne vyvážiť inzulín a glukagón.
Žalúdočné antrálne G bunky exprimujú SSTR.
Oktreotid priamo inhibuje uvoľňovanie gastrínu.
Gastrín → sekrécia žalúdočnej kyseliny.
Používa sa na Zollinger Ellisonov syndróm (gastrinóm) a refraktérne vredy.
Špecifický mechanizmus, ktorým táto látka znižuje portálny tlak
Keď cirhóza pečene vedie k portálnej hypertenzii, telo zažíva ťažké neurohumorálne poruchy, ktoré ďalej podporujú viscerálnu vaskulárnu dilatáciu, zvyšujú prietok krvi a zhoršujú portálnu hypertenziu.Oktreotidová tabletainhibuje sekréciu rôznych vazodilatačných hormónov, reguluje neurohumorálnu rovnováhu, nepriamo znižuje viscerálny prietok krvi a znižuje portálny tlak.
Vasoaktívny črevný peptid (VIP) je silný vazodilatátor. Počas portálnej hypertenzie pri cirhóze pečene sa výrazne zvyšuje sekrécia VIP endokrinnými bunkami v gastrointestinálnom trakte (2-3 krát vyššia ako normálne hladiny). VIP aktivuje VIP receptory na bunkách hladkého svalstva ciev, podporuje vaskulárnu dilatáciu, zvyšuje viscerálny prietok krvi a zhoršuje portálny tlak.
Oktreotid účinne inhibuje syntézu a uvoľňovanie VIP väzbou na SSTR2 na endokrinných bunkách v gastrointestinálnom trakte, čím znižuje koncentráciu VIP v krvi o 30 % – 40 %, čím znižuje viscerálnu vazodilatáciu sprostredkovanú VIP, nepriamo zvyšuje viscerálnu vazokonstrikciu, znižuje prietok krvi a znižuje portálny tlak.
Inhibovať sekréciu glukagónu a vyrovnávať vaskulárne napätie
Glukagón je tiež dôležitým vazodilatátorom. Pri cirhóze s portálnou hypertenziou vylučujú pankreatické alfa bunky viac glukagónu, ktorý inhibuje kontrakciu hladkého svalstva a podporuje produkciu NO, čo vedie k viscerálnej vazodilatácii a zvýšenému prietoku krvi.
Oktreotid má silný inhibičný účinok na glukagón, ktorý môže znížiť koncentráciu glukagónu v krvi o 40 % – 50 %, zmierniť vazodilatačný účinok glukagónu na viscerálne krvné cievy a vyrovnať pomer inzulínu a glukagónu, čím sa zabráni nepriamym účinkom na cievny tonus spôsobený kolísaním glukózy v krvi a ďalej stabilizuje portálny tlak.
Keď sa pri cirhóze vyskytne portálna hypertenzia, sympatický nervový systém je naďalej vzrušený, čo vedie k zvýšeniu sekrécie katecholamínov, ako je norepinefrín a adrenalín. Hoci tieto látky samotné majú vazokonstrikčné účinky, dlhodobá-excitácia sympatického nervového systému môže spôsobiť zníženie citlivosti viscerálnych krvných ciev na kontrakčné signály (desenzibilizáciu), pričom podporuje uvoľňovanie zápalových faktorov (ako je TNF -, IL-6), čo nepriamo vedie k viscerálnej dilatácii krvných ciev.
Oktreotid aktivuje SSTR centrálneho nervového systému, inhibuje nadmernú excitáciu sympatického nervového systému, znižuje sekréciu katecholamínov, inhibuje uvoľňovanie zápalových faktorov, zabraňuje desenzibilizácii viscerálnych ciev, zvyšuje citlivosť ciev na signály kontrakcie, nepriamo podporuje kontrakciu viscerálnych ciev a znižuje portálny tlak.
Regulujte systém renín-angiotenzín-aldosterón (RAAS) a znižujte zadržiavanie vody a sodíka
Pri cirhotickej portálnej hypertenzii je systém RAAS nadmerne aktivovaný a sekrécia renínu, angiotenzínu II a aldosterónu sa zvyšuje, čo vedie k retencii vody a sodíka a zvýšeniu objemu krvi. Nadmerný objem krvi ďalej zvýši viscerálny prietok krvi a zhorší portálny tlak.
Oktreotid inhibuje sekréciu renínu, znižuje produkciu angiotenzínu II a aldosterónu, podporuje vylučovanie vody a sodíka a znižuje objem krvi (čo môže znížiť objem krvi o 10 % -15 %), čím nepriamo znižuje viscerálny prietok krvi, znižuje prietok krvi v portálnej žile a zmierňuje zvýšený portálny tlak.
Populárne Tagy: oktreotidová tableta, dodávatelia, výrobcovia, továreň, veľkoobchod, kúpiť, cena, hromadne, na predaj