Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. je jedným z najskúsenejších výrobcov a dodávateľov tabliet nystatínu 100 mg v Číne. Vitajte vo veľkoobchodnom veľkoobchode vysoko kvalitných nystatínových tabliet 100 mg na predaj tu z našej továrne. Dobré služby a rozumná cena sú k dispozícii.
Nystatín tablety 100 mgsú polyénový antifungálny perorálny prípravok primárne používaný na liečbu gastrointestinálnej kandidózy, ako sú orálne, ezofageálne a črevné infekcie. Jeho hlavná zložka, nystatín, má baktericídne účinky tým, že sa viaže na steroly v membránach húb, narúša priepustnosť membrán a spôsobuje únik bunkového obsahu. Je vysoko citlivý na bežné patogénne huby ako Candida, Cryptococcus a Aspergillus. Tento liek je tableta obalená cukrom, ktorá sa po odstránení obalu javí ako žltá alebo hnedožltá. Musí byť zapečatený a skladovaný v suchom prostredí pri teplote nie vyššej ako 20 stupňov, mimo dosahu svetla. Doba použiteľnosti je zvyčajne 24 mesiacov.
Ďalšie informácie o chemickej zlúčenine:
Forma nášho produktu
Certifikát pravosti nystatínu +.
Klasifikácia liečiv a chemická esencia:
Patria medzi polyénové makrolidové antifungálne antibiotiká,Nystatín tablety 100 mgchemická štruktúra zahŕňa konjugované polyénové bočné reťazce a laktónový kruhový skelet. Táto štruktúra mu dodáva jedinečnú antifungálnu aktivitu: systém konjugovaných dvojitých väzieb môže byť vložený do sterolovej štruktúry hubových membrán, zatiaľ čo laktónový kruh poskytuje štrukturálnu stabilitu. Medzi hlavné zložky lieku patrí nystatín A1, A3 a polymyxín B, ktoré synergicky zvyšujú antifungálne spektrum a účinnosť.
Hlavný mechanizmus účinku: Väzba sterolov a zmeny priepustnosti membrán
1. Špecifická väzba sterolov
Nystatín sa špecificky viaže na ergosterol v membránach húb prostredníctvom svojej polyénovej štruktúry. Ergosterol je kľúčovou zložkou membrán húb, zodpovedný za udržiavanie tekutosti a integrity membrány. Systém konjugovaných dvojitých väzieb v molekulách liečiva je uložený v hydrofóbnej oblasti ergosterolu π - π stohovacím spôsobom, čím vytvára stabilný komplex. Táto väzba má vysokú selektivitu a cholesterol v cicavčích membránach sa nemôže účinne viazať na nystatín v dôsledku priestorových konformačných rozdielov, čo vysvetľuje selektívnu toxicitu liečiv na huby.
2. Katastrofálne zmeny priepustnosti membrán
Tvorba komplexov sterolových liečiv vedie k nasledujúcemu štrukturálnemu poškodeniu hubových membrán:
Tvorba mikropórov: Kombinovaný komplex spôsobuje lokálnu rekonštrukciu membránovej lipidovej dvojvrstvy, pričom vytvára neselektívne iónové kanály s priemerom približne 1-2 nm.
Dysregulácia usporiadania lipidov: Inzercia liečiva narúša pravidelné usporiadanie membránových lipidov, čo vedie k zvýšeniu fluidity membrány a strate bariérovej funkcie.
Konformačné zmeny v membránových proteínoch: Transportéry a enzýmy vložené do membrány sa stávajú neaktívnymi v dôsledku zmien v prostredí membrán, čím ďalej narúšajú bunkový metabolizmus.
Tieto zmeny spúšťajú nekontrolovaný tok kľúčových iónov a malých molekúl v cytomembráne:
Deplécia draslíkových iónov: Intracelulárna koncentrácia K+ prudko klesá z približne 140 mM na<10 mM, leading to a breakdown of resting membran potential.
Únik ATP: ATP produkovaný mitochondriami uniká priamo cez póry membrán a intracelulárne hladiny ATP klesnú o viac ako 80 % v priebehu 30 minút.
Strata metabolických medziproduktov: Aminokyseliny, ako je glutamát a kyselina asparágová, ako aj medziprodukty metabolizmu cukrov, ako je glukóza-6-fosfát, vytekajú, čím blokujú dráhu výroby energie.
3. Kaskádová reakcia smrti cytomembrány
Narušenie integrity membrán spúšťa viaceré cesty smrti cytomembrán:
Permeatívny opuch: Molekuly vody vstupujú do cytomembrán cez membránové póry, čo spôsobuje 30-50% zväčšenie objemu cytomembrán a v konečnom dôsledku vedie k prasknutiu membrány.
Oxidačný stres: Uniknutý ATP je degradovaný extracelulárnou ATPázou na adenozín, ktorý aktivuje NADPH oxidázu cez purínové receptory, čím vzniká superoxidový anión (O ₂⁻) a peroxid vodíka (H 2 O ₂).
Program podobný apoptóze: Strata potenciálu mitochondriálnej membrány vedie k uvoľneniu cytochrómu c, aktivácii kaspázovej kaskádovej reakcie a iniciácii fragmentácie DNA.
1. Vzťah medzi dávkou a účinkom
Experimenty in vitro ukázali, že nystatín má minimálnu inhibičnú koncentráciu (MIC) 0,5 – 2 μg/ml a minimálnu baktericídnu koncentráciu (MBC) 1 – 4 μg/ml proti Candida albicans. Koncentrácia liečiva a baktericídny účinok vykazujú dvojfázovú krivku:
Nízka koncentrácia (<1 μ g/mL): mainly inhibits fungal growth, blocks spore germination and hyphal extension by interfering with membane function.
High concentration (>5 μg/ml): indukuje rýchlu smrť cytomembrán, pričom zabíja viac ako 90 % hubových cytomembrán do 30 minút.
2. Krivka časového účinku
Po perorálnom podaní liečivo vytvára prostredie s vysokou koncentráciou v lokálnom gastrointestinálnom trakte:
Esophageal infection: Effective concentration can be reached at the lesion site within 5 minutes after ingestion, with a duration of>4 hodiny.
Črevná infekcia: Maximálne koncentrácie (približne 10-20 μg/g tkaniva) sa dosiahnu v terminálnom ileu a hrubom čreve 2-4 hodiny po perorálnom podaní a pretrvávajú 12-24 hodín.
3. Antifungálne spektrum
Nystatín má silný zabíjací účinok na nasledujúce huby:
Rod Candida: Candida albicans, Candida tropická, Candida hladká (rozsah MIC 0,125-2 μg/ml)
Rod Cryptococcus: Cryptococcus neoformans (MIC 0,5-4 μg/ml)
Rod Aspergillus: Aspergillus fumigatus, Aspergillus flavus (MIC 1-8 μg/ml)
Mucomycota: Rhizopus, Mucomycota (MIC 2-16 μg/ml)
Kožný lišaj: Trichophyton rubrum, Trichophyton rubrum (MIC 0,25-4 μg/ml)
Vykazuje tiež miernu citlivosť na dvojfázové huby (ako sú Clostridium perfringens a Dermatitis blastogenes) a určité tmavo sfarbené huby (ako sú Peyerove škvrny).
Mechanizmy liekovej rezistencie a stratégie reakcie
1. Mechanizmus liekovej rezistencie
Klinické pozorovania ukázali, že dlhodobé-užívanietablety nystatínu 100 mgmôže vyvolať nasledujúce mechanizmy rezistencie:
Upregulácia syntézy ergosterolu: Nadmerná expresia génu ERG11 vedie k 3- až 5-násobnému zvýšeniu produkcie ergosterolu, čo kompetitívne inhibuje väzbu liečiva.
Efflux membránovej pumpy: Nadmerná expresia transportérov kaziet viažucich ATP, ako sú CDR1 a MDR1, pumpuje liečivá z cytomembrány.
Zmeny v zložení membrány: Niektoré kmene rezistentné na liečivo- znižujú väzbovú afinitu k liečivu zvýšením obsahu sfingolipidov alebo zmenou saturácie lipidov v membráne.
Tvorba biofilmu: Biofilm Candida albicans môže znížiť prienik liečiva o 50 – 80 % a zvýšiť MIC 16 – 32-krát.
2. Klinické copingové stratégie
Kombinovaná liečba: Pri použití v kombinácii s flukonazolom môže prekonať bariéry biofilmu a má in vitro synergický index (FIC) menší ako 0,5.
Pulzné podávanie: Použitie vysokých{0}}dávok intermitentnej terapie (napríklad 2 milióny jednotiek raz denne) môže znížiť tlak na výber rezistencie.
Lokálny zosilňovač: V kombinácii s EDTA môže chelátovať ióny vápnika, aby sa zničila matrica biofilmu a zvýšila sa penetrácia liečiva.
Nystatín má antibakteriálne účinky tým, že selektívne narúša membrány húb. Konjugované dvojité väzby v jeho polyénovej štruktúre môžu vytvárať komplexy so systémom konjugovaných dvojitých väzieb ergosterolu, čo vedie k narušeniu membránovej štruktúry a zvýšeniu permeability. Tento proces je vysoko selektívny, keďže ľudské membrány neobsahujú ergosterol, takže nystatín nemá žiadnu priamu toxicitu pre hostiteľské cytomembrány.
Orálna absorpcia: Nystatín sa po perorálnom podaní takmer neabsorbuje gastrointestinálnym traktom a jeho biologická dostupnosť je extrémne nízka (<1%), so the systemic blood concentration can be ignored. This characteristic makes it an ideal drug for treating fungal infections in the digestive tract, which can avoid systemic side effects.
Lokalizovaná infiltrácia:
Očné kvapky: Po topickom podaní liek zostáva hlavne v spojovkovom vaku, čo sťažuje prienik do rohovky a vstup do prednej komory oka. Preto je neúčinný proti hlboko-infekciám, ako je vnútroočný zápal, a je vhodný iba pri plesňových infekciách na povrchu rohovky alebo spojovky.
Ústne kvapky: môžu vytvárať ochranný film v ústnej dutine, pôsobiaci priamo na infikovanú oblasť, s vysokou lokálnou koncentráciou a dlhotrvajúcim účinkom.
Metabolizmus a vylučovanie: Neabsorbované lieky sa vylučujú stolicou bez závislosti na funkcii pečene alebo obličiek, takže pacienti s dysfunkciou pečene alebo obličiek nemusia upravovať dávkovanie.
Nystatín tablety 100 mgmá silný inhibičný účinok na nasledujúce huby:
Rod Candida: Candida albicans, C. tropicalis, atď., sú jedným z preferovaných liekov na liečbu orálnej kandidózy (soor) a vaginálnej kandidózy.
Rod Cryptococcus: Má určitú aktivitu proti Cryptococcus neoformans, ale klinicky sa častejšie používa flukonazol alebo amfotericín B.
Iné huby: Niektoré dermatofyty (ako Trichophyton epidermidis) sú citlivé na nystatín, ale ich klinická aplikácia je obmedzená.
Je potrebné poznamenať, že dlhodobé-užívanie Nystatínu môže viesť k rezistencii voči plesniam, najmä u pacientov s oslabenou imunitou. Preto sa na liečbu závažných infekcií odporúča kombinovať iné antimykotiká (napríklad flukonazolové očné kvapky).
Farmakokinetické charakteristiky a klinický význam
1. Absorpcia a distribúcia
Orálna absorpcia: Takmer sa neabsorbuje gastrointestinálnym traktom, s biologickou dostupnosťou<0.5%, ensuring that the drug is limited to the digestive tract to exert local effects.
Organizačná distribúcia: Vysoké koncentrácie (10-50 μg/g) sa dosahujú v sliznici pažeráka, žalúdka, tenkého čreva a hrubého čreva, pričom koncentrácie v sére<0.1 μ g/mL.
Penetračná schopnosť: nedokáže preniknúť cez zdravú kožu alebo cez slizničné bariéry, ale môže preniknúť do zápalových lézií (ako sú ulcerované povrchy kandidálnej ezofagitídy).
2. Metabolizmus a vylučovanie
Metabolická dráha: Črevná mikroflóra môže hydrolyzovať asi 10 % liečiv na neaktívne metabolity.
Spôsob vylučovania: Viac ako 95 % sa vylúči v pôvodnej forme stolicou s polčasom-vylučovania 6 – 8 hodín.
Špeciálne skupiny pacientov: Pacienti s dysfunkciou pečene nemusia upravovať dávkovanie a pacienti s dysfunkciou obličiek nemusia upravovať dávkovanie, pretože liek sa nevylučuje obličkami.
Klinická aplikácia a dôkaz o účinnosti
1. Indikácie, použitie a dávkovanie
Orálna kandidóza: Užívajte perorálne 500 000 jednotiek (1 tableta) zakaždým, 4-krát denne, s liečebnou kúrou 7-14 dní.
Kandidóza pažeráka: Perorálne podanie, 1 milión jednotiek (2 tablety) zakaždým, 3-krát denne, s liečebnou kúrou 14-21 dní.
Črevná kandidóza: Perorálne podanie, 1-2 milióny jednotiek (2-4 tablety) zakaždým, 3-krát denne, s liečebnou kúrou 14-28 dní.
Preventívna medikácia: Imunosupresívni pacienti (ako sú príjemcovia orgánových transplantátov) môžu užívať 500 000 jednotiek perorálne denne, aby zabránili infekcii Candida.
2. Dôkaz terapeutickej účinnosti
Orálna infekcia: Randomizované kontrolované štúdie ukázali, že na 5. deň liečby miera úľavy od klinických symptómov dosiahla 85 % a miera odstránenia plesní bola 92 %.
Infekcia pažeráka: Endoskopické vyšetrenie ukázalo, že po 2 týždňoch liečby bola miera hojenia vredov 78% a miera vymiznutia falošnej membrány bola 91%.
Intestinal infection: Diarrhea symptoms significantly improve within 3-5 days, and the conversion rate of fecal fungal culture to negative is>85%.
Tabu liekových interakcií a kompatibility
1. Významná interakcia
Saccharomyces boulardii: Cystatín môže inhibovať aktivitu tohto probiotika a kombinácia týchto dvoch vyžaduje interval najmenej 2 hodiny.
Voclosporín: môže zvýšiť riziko nefrotoxicity a vyžaduje monitorovanie hladiny kreatinínu a elektrolytov v krvi.
Antacidá: Antacidá s obsahom hliníka a horčíka môžu znižovať rozpustnosť liečiva a odporúča sa ich užívať každú hodinu.
2. Tabu kompatibility
Alkohol: Môže zvýšiť gastrointestinálne podráždenie, počas liečby sa treba vyhnúť konzumácii alkoholu.
Diéta s vysokým obsahom tukov: môže oddialiť vyprázdňovanie žalúdka, ale neovplyvňuje rýchlosť absorpcie lieku.
Nystatín tablety 100 mgšpecificky narúšajú sterolovú štruktúru membrán húb, čo spôsobuje katastrofické zmeny v priepustnosti membrán a v konečnom dôsledku vedie k smrti cytomembrán. Jeho jedinečná chemická štruktúra mu dodáva vysoko selektívnu toxicitu pre huby a jeho nevstrebateľná povaha pri perorálnom podaní z neho robí preferovanú liečbu gastrointestinálnej kandidózy.
Populárne Tagy: tablety nystatínu 100 mg, dodávatelia, výrobcovia, továreň, veľkoobchod, kúpiť, cena, hromadne, na predaj