Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. je jedným z najskúsenejších výrobcov a dodávateľov tabliet idebenonu v Číne. Vitajte vo veľkoobchodnej veľkoobchodnej vysokokvalitnej tablete idebenónu na predaj tu z našej továrne. Dobré služby a rozumná cena sú k dispozícii.
Idebenónová tableta, syntetický analóg koenzýmu Q10 (CoQ10), si získal významnú pozornosť pre svoju schopnosť modulovať mitochondriálne funkcie a zmierňovať oxidačný stres. Na rozdiel od svojho prirodzeného náprotivku idebenón vykazuje vynikajúcu biologickú dostupnosť a jedinečné redoxné vlastnosti, vďaka čomu je sľubným kandidátom na liečbu mitochondriálnych porúch, neurodegeneratívnych ochorení a stavov súvisiacich s vekom.
Hlavné produkty
Informácie o produkte
Klinická aplikáciaIdebenónová tableta
Idebenónová tabletasú neuroprotektívne činidlo s viac{0}}cieľovým mechanizmom účinku, ktoré sa široko používa v oblasti zlepšovania funkcie mozgu. Jeho klinické aplikácie možno systematicky zhrnúť do nasledujúcich hlavných smerov:
► Liečba chronických cerebrovaskulárnych ochorení a ich následkov
Táto liečba je primárne indikovaná pri chronických cerebrovaskulárnych ochoreniach, ako je cerebrálna artérioskleróza, mozgová trombóza a mozgová embólia, ako aj ich následkoch vrátane jazykových porúch (afázia, dyzartria), motorických porúch končatín (hemiplégia, slabosť končatín) a kognitívnych úpadkov (strata pamäti, poruchy pozornosti), ktoré môžu pacientom účinne zmierniť kvalitu života. Jeho terapeutický účinok sa opiera o synergické viaceré mechanizmy: zlepšuje cerebrálny energetický metabolizmus aktiváciou mitochondriálneho dýchacieho reťazca, zvyšuje využitie mozgovej glukózy a produkciu ATP na zmiernenie nedostatku energie vyvolanej cerebrálnou ischémiou- a ochranu funkcie neurónov.
Má tiež antioxidačné účinky tým, že zachytáva reaktívne formy kyslíka, ako sú hydroxylové radikály, inhibuje peroxidáciu lipidov a znižuje poškodenie neurónov. Okrem toho reguluje centrálny neurotransmiterový systém, najmä zvyšuje cholinergnú aktivitu na zlepšenie kognitívnych a pamäťových porúch. Klinické dôkazy potvrdzujú jeho účinnosť: po 6 týždňoch nepretržitého používania sa skóre MMSE pacientov zlepšilo v priemere o 4,2 bodu, EEG alfa vlna sa zvýšila o 19% a skóre ADL sa výrazne zlepšilo. V kombinácii s 3-mesačným rehabilitačným tréningom na liečbu následkov po mŕtvici sa miera obnovenia jazykových funkcií zvýšila o 37 % a skóre motoriky končatín Fugl-Meyer sa zlepšilo o 12 bodov, čo potvrdzuje lepší neurologický zotavovací účinok kombinovanej terapie.
► Pomocná liečba pri rehabilitácii po traumatickom poranení mozgu
Táto pomocná liečba je použiteľná pri ťažkých traumatických poraneniach mozgu, ako sú pomliaždeniny čelného laloka a difúzne axonálne poranenia, ako aj v po-fáze obnovy vedomia po operácii a dlhodobej{1}}rehabilitačnej fáze takýchto poranení, pričom poskytuje účinnú podporu pri obnove neurologických funkcií a zlepšuje prognózu pacientov. Jeho terapeutické účinky sa dosahujú prostredníctvom viacerých cielených mechanizmov účinku: vykazuje neuroprotektívne účinky inhibíciou aktivácie zápalu NLRP3, znížením nadmernej aktivácie mikroglií, ktoré môžu spôsobiť neurozápal, a ďalším znížením rýchlosti neuronálnej apoptózy, čím sa zníži sekundárne poškodenie mozgu po traume.
Zároveň podporuje synaptickú prestavbu zvýšením regulácie expresie mozgového-neurotrofického faktora (BDNF), ktorý pomáha zvyšovať hustotu dendritických tŕňov v hipokampe-kľúčovej oblasti mozgu súvisiacej s učením a pamäťou-, a tak zlepšuje schopnosti učenia a pamäte pacientov narušené poranením mozgu. Okrem toho hrá úlohu pri podpore vedomia zlepšením energetického metabolizmu mozgu, čím sa účinne skracuje čas na zotavenie vedomia u pacientov v kóme po traumatickom poranení mozgu.
Relevantné klinické údaje potvrdili jeho významnú účinnosť: u pacientov s pomliaždeninami čelného laloka skoré pooperačné použitie tejto doplnkovej liečby skrátilo čas do zotavenia vedomia v priemere o 2,3 dňa, zvýšilo pamäťový kvocient Wechslerovej škály-revidovanej (WMS{2}}R) o 14 bodov, návratnosť po 6 mesiacoch liečby{6}{6},{6}} čo naznačuje dobrú obnovu denných a pracovných schopností. U pacientov s difúznym axonálnym poškodením, ktorí dostávali kombinovanú liečbu s hyperbarickou oxygenoterapiou, táto doplnková liečba zvýšila mieru zlepšenia skóre Glasgow Coma Scale (GCS) o 40 % a znížila výskyt dlhodobého-poruchy kognitívnych funkcií o 29 %, čím plne demonštrovala svoju pozitívnu úlohu pri podpore obnovy neurologických funkcií a znižovaní dlhodobých{12}} následkov.
► Pomocná liečba neurodegeneratívnych chorôb
Táto pomocná liečba je široko používaná pri liečbe rôznych neurodegeneratívnych ochorení, vrátane Alzheimerovej choroby (AD), Parkinsonovej choroby (PD) a mitochondriálnej encefalomyopatie, ako je Leberova dedičná neuropatia zrakového nervu (LHON),Idebenónová tabletaposkytovanie cielenej podpory na spomalenie progresie ochorenia a zlepšenie kvality života pacientov. Pri Alzheimerovej chorobe, bežnej neurodegeneratívnej poruche súvisiacej s vekom-, ktorá sa vyznačuje poklesom kognitívnych funkcií a stratou pamäti, pomocná liečba uplatňuje svoj terapeutický účinok inhibíciou tvorby amyloidných- (A) fibríl-jedného z kľúčových patologických znakov AD-a znížením hyperfosforylácie neuronových mozgu, čím sa spomaľuje strata tau proteínu,
Údaje o klinickej účinnosti ukazujú, že u pacientov s AD v ranom- štádiu monoterapia s touto liečbou počas 12 mesiacov účinne spomalila objemovú atrofiu hipokampu o 31 % a zvýšila hladiny mozgovomiechového moku A 42 o 12 %, zatiaľ čo kombinované použitie s donepezilom viedlo k 6,8-bodovému poklesu v Scénase{6}}-bodovom znížení Alzheimerovej choroby-Scocenssesment} Disscalese skóre (ADAS-Cog), čo naznačuje významné zlepšenie kognitívnych funkcií. Pri Parkinsonovej chorobe, ktorá je charakterizovaná hlavne poškodením dopaminergných neurónov v substantia nigra, hrá pomocná liečba ochrannú úlohu v dopaminergných neurónoch, inhibuje feroptózu (typ regulovanej bunkovej smrti spojenej s progresiou PD), a tým zmierňuje typické symptómy, ako je bradykinéza, svalová rigidita a tremor.
Relevantné klinické pozorovania potvrdzujú, že táto liečba môže znížiť skóre Unified Parkinson's Disease Rating Scale (UPDRS) III o 18 % bez zvýšenia rizika motorických komplikácií a pri použití v kombinácii s memantínom môže znížiť výskyt agitovanosti-bežného neuropsychiatrického symptómu u pacientov s PD-o 42 %. Okrem toho je táto pomocná liečba účinná aj pri liečbe mitochondriálnej encefalomyopatie, najmä Leberovej dedičnej neuropatie zrakového nervu; ako analóg koenzýmu Q10 dokáže obísť defekty komplexu I v mitochondriálnom dýchacom reťazci, udržiavať normálnu funkciu transportného reťazca elektrónov, a tak zmierniť patologické poškodenia spôsobené mitochondriálnou dysfunkciou. Režim 900 mg/deň schválený Európskou úniou na liečbu LHON ukázal sľubnú účinnosť: 54 % pacientov dosiahlo zlepšenie zrakovej ostrosti rovnajúcej sa alebo väčšej než 0,2 LogMAR a oblasť defektov zorného poľa sa znížila o 30 %, čím sa účinne oddialila progresia poškodenia zraku u pacientov s LHON.
► Prieskum špeciálnych indikácií
Skúmanie špeciálnych indikácií tejto liečby ukázalo sľubný potenciál v niekoľkých oblastiach. V prípade Duchennovej svalovej dystrofie (DMD) klinické štúdie fázy II preukázali jej účinnosť pri oddialení poklesu respiračných funkcií: znížením oxidačného stresu na ochranu buniek myokardu môže znížiť ročnú mieru poklesu vynútenej vitálnej kapacity (FVC) o 41 %, čo predstavuje novú pomocnú možnosť pre manažment DMD. Pokiaľ ide o vekovú-degeneráciu makuly (AMD), relevantné štúdie na zvieratách potvrdili jej ochranné účinky na tkanivo sietnice vrátane zníženia apoptózy buniek pigmentového epitelu sietnice, zvýšenia miery udržiavania hrúbky vrstvy fotoreceptorov o 25 % a inhibície nadmernej expresie vaskulárneho endotelového rastového faktora (VEGF)- kľúčového faktora progresie.
Okrem toho je použiteľný aj pri liečbe psychiatrických a behaviorálnych symptómov, keďže dokáže regulovať rovnováhu serotonínu a dopamínu v centrálnom nervovom systéme, účinne zlepšuje symptómy úzkosti a depresie a je obzvlášť vhodný pre pacientov s cerebrovaskulárnym ochorením komplikovaným psychiatrickými poruchami.
Vedľajšie účinky alebo nežiaduce reakcie
Ako liek používaný na zlepšenie metabolizmu mozgu, mentálnych symptómov a poškodenia funkcie mozgu,Idebenónová tabletamajú vedľajšie účinky alebo nežiaduce reakcie, ktoré ovplyvňujú viaceré systémy, ako je podrobne uvedené nižšie:
► Časté vedľajšie účinky
Gastrointestinálne reakcie
Symptómy: nevoľnosť, strata chuti do jedla, vracanie, hnačka, bolesti brucha atď. U starších pacientov a osôb s nepravidelnými stravovacími návykmi sa môžu vyskytnúť výraznejšie reakcie.
Mechanizmus: Liečivo dráždi sliznicu tráviaceho traktu, ovplyvňuje normálnu peristaltiku a tráviace funkcie.
Prípad: Niektorí pacienti pociťovali po užití lieku pretrvávajúcu nevoľnosť, ktorá sa zlepšila po prechode na podávanie-po jedle.
Alergické reakcie
Symptómy: Vyrážka, svrbenie kože, erytém, začervenanie. Závažné prípady sa môžu prejaviť tlakom na hrudníku, ťažkosťami s dýchaním alebo dokonca anafylaktickým šokom.
-Riziková populácia: Jednotlivci s alergickou konštitúciou alebo alergiou na lieky v anamnéze (napr. alergia na penicilín) sú vystavení vyššiemu riziku.
Údaje: Výskyt alergických reakcií je približne 3 %, pričom ženy môžu potenciálne pociťovať výraznejšie symptómy v dôsledku vyššej citlivosti kože.
Neuropsychiatrické reakcie
Symptómy: Nespavosť, závraty, vzrušenie, ospalosť, únava atď., pričom viac sú postihnuté deti a starší ľudia.
Mechanizmus: Liek ovplyvňuje energetický metabolizmus mozgu, čo vedie k zmenám v neurónovej excitabilite.
Prípad: Starší pacient po užití lieku pociťoval nočné vzrušenie, ale príznaky zmizli po úprave dávkovania.
► Závažné vedľajšie účinky (vyžadujúce dôkladné monitorovanie)
Poškodenie funkcie pečene
Symptómy: Zvýšené hladiny alaníntransaminázy (ALT) a aspartáttransaminázy (AST); závažné prípady sa môžu prejaviť žltačkou alebo zlyhaním pečene.
-Riziková populácia: Jednotlivci s anamnézou veľkej konzumácie alkoholu alebo ochorení pečene (napr. hepatitída, cirhóza).
Odporúčania na monitorovanie: Funkcia pečene sa má počas liečby testovať každé tri mesiace. Ak hladiny ALT/AST prekročia trojnásobok hornej hranice normy, liek sa má okamžite prerušiť.
Hematologické abnormality
Prejavy: Leukopénia (<3.0 × 10⁹/L) and granulocytopenia, increasing the risk of infection.
O-riziková populácia: Osoby s oslabenou imunitou (napr. starší ľudia, deti a pacienti s chronickými ochoreniami).
Prípadový príklad: U dieťaťa sa vyvinula leukopénia po užití liekov; príznaky vymizli po prerušení liečby a podávaní látok zvyšujúcich-počet leukocytov.
► Prevencia a manažment vedľajších účinkov
Vyhodnotenie pred{0}}liečbou
Informujte sa o anamnéze alergie, anamnéze ochorenia pečene a anamnézy ochorenia krvného systému.
Vyhnite sa súčasnému{0}}podávaniu s látkami obsahujúcimi hliník alebo horčík- (napr. antacidá), aby ste zabránili zhoršenej absorpcii.
Monitorovanie počas liečby
Rutinné testy: Krvný obraz a testy pečeňových funkcií každé 3 mesiace.
Monitorovanie symptómov: Ak sa objaví žltačka, pretrvávajúca horúčka alebo silná hnačka, okamžite vyhľadajte lekársku pomoc.
Úprava dávky
Mierne vedľajšie účinky (napr. nevoľnosť): Užívajte lieky po jedle alebo v rozdelených dávkach.
Závažné vedľajšie účinky (napr. abnormálna funkcia pečene): Ihneď prerušte liečbu a začnite ochrannú-terapiu pečene.
Príprava surovín a pomocných materiálov
Aktívna farmaceutická zložka (API): Idebenón (CAS: 58186-27-9) sa pripravuje prostredníctvom viac{11}}krokovej chemickej syntézy. Napríklad pri použití 3,4,5-trimetoxytoluénu ako východiskového materiálu podlieha acylácii, hydrolýze, redukcii, oxidácii a iným reakciám, po ktorých nasleduje rekryštalizácia a čistenie. Čistota musí dosiahnuť viac ako 99%, v súlade s normami ICH pre nečistoty a obsah. Pomocné materiály: Vrátane plnív (mikrokryštalická celulóza, laktóza), dezintegrantov (sodná soľ kroskarmelózy), spojív (povidón), lubrikantov (stearan horečnatý) atď. Pre filmom obalené plastové tablety a tablety sú potrebné ďalšie filmotvorné materiály, ktoré tvoria rovnomerné pigmenty a materiály tvoriace film náter.
Základný výrobný proces
Granulácia: Mokrá granulácia je hlavná metóda - Po zmiešaní API s pomocnými materiálmi sa pridá čistená voda alebo etanolový-povidónový roztok, čím sa pripraví mäkký materiál, ktorý sa preoseje na vlhké granuly a suší sa vo fluidnom lôžku, kým obsah vlhkosti nie je menší alebo rovný 3 %. Granule sa potom upravia podľa veľkosti, aby sa zabezpečila jednotná veľkosť častíc a zabránilo sa nehomogenite obsahu. Miešanie: Sušené granule sa miešajú s pridanými dezintegračnými činidlami a lubrikantmi počas 10–15 minút, pričom sa vyžaduje, aby relatívna štandardná odchýlka (RSD) rovnomernosti miešania bola menšia alebo rovná 5 %, aby sa zabezpečila homogenita dávky.
Tabletovanie: Lisovanie sa vykonáva pomocou rotačného tabletovacieho lisu s prísnou kontrolou kolísania hmotnosti (v rámci ± 5 %), tvrdosti (30–60 N) a drobivosti (menej alebo rovnajúcej sa 0,8 %). Špecifikácia 30 mg je väčšinou okrúhla bikonvexná tableta a špecifikácia 150 mg je zvyčajne označená logami značky a rytinami s dávkovaním. Poťah: Cukrové-tablety vyžadujú viac-vrstvové potiahnutie, aby sa dosiahol hladký povrch; filmom-poťahované tablety sa spracovávajú pomocou vysokoúčinného{11}}poťahovacieho stroja, na ktorý je nastriekaná poťahovacia kvapalina (obsahujúca pigmenty). Teplota vstupného vzduchu sa reguluje na 60–80 stupňov, aby sa zaistilo rovnomerné potiahnutie jadra tablety, čo poskytuje ochranu proti svetlu a vlhkosti a zlepšuje stabilitu.
Kľúčové body kontroly kvality
V-kontrole procesu: Monitorovanie kľúčových parametrov v reálnom čase-, ako je veľkosť granulovaných častíc, obsah vlhkosti pri sušení, rovnomernosť miešania a hmotnosť/tvrdosť tabliet, aby sa predišlo odchýlkam v procese. Testovanie hotového produktu: Testy sa vykonávajú v súlade s liekopisnými štandardmi - Vzhľad (oranžové-žlté potiahnuté tablety), identifikácia (HPLC/UV tableta), metóda obsahu (HPLC/UV 95,0 % – 105,0 %), rýchlosť rozpúšťania ( väčšia alebo rovná 80 % za 45 minút), súvisiace látky (jednotlivá nečistota menšia alebo rovná 0,5 %), mikrobiálny limit atď.
FAQ
Aké je použitie produktu?
+
-
Idebenón sa najčastejšie používa naAlzheimerova choroba, dedičná porucha, ktorá spôsobuje stratu zraku (Leberova dedičná optická neuropatia) a špecifický typ dedičnej poruchy, ktorá spôsobuje svalovú slabosť a stratu svalov (Duchennova svalová dystrofia).
Je idebenón rovnaký ako CoQ10?
+
-
Idebenón je syntetický analóg koenzýmu Q10 (CoQ10), vyvinutý tak, aby napodobňoval a posilňoval prirodzené funkcie CoQ10, ktorý je rozhodujúci pre produkciu energie v bunkách. Idebenón sa predáva pod rôznymi obchodnými názvami, vrátane Raxone a Sovrima, a primárne sa používa ako neuroprotektívne a antioxidačné činidlo.
Ako dlho trvá, kým idebenón začne účinkovať?
+
-
Ďalší výskum ukázal, že priaznivý účinok 6-mesačnej liečby idebenónom pretrvával aj po rokoch. Výskum tiež naznačuje, že terapia idebenónom bude mať pravdepodobne väčší vplyv, ak sa začnekrátko po začiatku príznakov.
Populárne Tagy: tableta idebenone, dodávatelia, výrobcovia, továreň, veľkoobchod, kúpiť, cena, hromadne, na predaj