Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. je jedným z najskúsenejších výrobcov a dodávateľov prášku lotilaner v Číne. Vitajte vo veľkoobchodnom veľkoobchodnom vysokokvalitnom prášku lotilaneru na predaj tu z našej továrne. Dobré služby a rozumná cena sú k dispozícii.
Lotilaner prášokje zlúčenina s jasnou chemickou štruktúrou, s číslom CAS 1369852-71-0, molekulovým vzorcom C20H14Cl3F6N3O3S a presným výpočtom molekulovej hmotnosti 596,76. Táto látka sa pri izbovej teplote vyskytuje v tuhej forme od bielej po sivobielu a má špecifické fyzikálne a chemické vlastnosti. Predpokladaná hustota je 1,66 ± 0,1 g/cm³ a koeficient kyslosti (pKa) je 12,52 ± 0,46, čo naznačuje určité acidobázické charakteristiky. Pokiaľ ide o rozpustnosť, lotilana má extrémne vysokú rozpustnosť v dimetylsulfoxide (DMSO), dosahujúcu 100 mg/ml (167,57 mM) alebo rovnú 100 mg/ml, čo poskytuje pohodlie pri jej aplikácii v laboratórnom výskume a farmaceutických formuláciách. Pri skladovaní je potrebné ho umiestniť do prostredia s nízkou teplotou -20 stupňov C, aby bola zaistená jeho stabilita a aktivita.
|
|
|
Klinické využitie: od jednorazového odčervenia až po komplexnú prevenciu a kontrolu
1.1 Prevencia a kontrola vonkajších parazitov
Prevencia a kontrola bĺch:
Killing adult insects: The killing rate is>99 % do 8 hodín po podaní a 100 % dosiahne do 24 hodín.
Blokovanie reprodukcie: Inhibícia vývoja vajíčok a lariev, prerušenie životného cyklu bĺch.
Klinický prípad: Terénne štúdie v Spojených štátoch ukázali, že po nepretržitom používaní počas 3 mesiacov sa počet bĺch v domácom prostredí zníži o 99,5% -100% a príznaky kože domácich zvierat (erytém, deskvamácia) sa výrazne zlepšujú.
Ovládanie kliešťami:
Širokospektrálne pôsobenie: Účinné proti druhom kliešťov, ako je kliešť čierny a americký pes, ako aj druhy kliešťov krvavých.
Rýchly nástup: Usmrcovanie začína 4 hodiny po podaní, pričom miera usmrcovania je väčšia alebo rovná 97 % v priebehu 48 hodín.
Prevencia chorôb: Blokovaním uhryznutia kliešťom znížte riziko chorôb prenášaných kliešťami, ako je Lymská borelióza a Babesia.
1.2 Prevencia a kontrola vnútorných parazitov (príprava prípravku)
Ako príklad uvedieme Credelio Quattro (zlúčenina Lopinal/Moxibustin/Praziquantel/Tiamethoxam):
Prevencia srdcových červov: 100% prevencia srdcových červov u psov, blokovanie vývoja lariev v štádiu L3.
Liečba črevných parazitov:
Ascaris lumbricoides (škrkavka hlavová, škrkavka leví): účinnosť Vyššia alebo rovná 97 %.
Háďatka (háďatko s úzkou hlavou): Miera usmrcovania väčšia alebo rovná 97 %.
Taenia (Taenia solium, Taenia solium): 100% zabíjanie dospelých červov.
2 Špeciálne aplikácie scenárov
2.1 Ochrana šteniat a starších psov
Vhodný vek: Šteniatka staršie ako 8 týždňov môžu používaťlotilanerový prášok, s minimálnou hmotnosťou 1,5 kg.
Bezpečnosť pre starších psov: Žiadne riziko akumulácie toxicity pečene a obličiek, vhodné pre domáce zvieratá s chronickými komorbiditami.
2.2 Manažment chovateľského obdobia
Gravidita: Hoci bezpečnosť nebola formálne hodnotená, pri klinickom monitorovaní sa nezistili žiadne teratogénne účinky.
Obdobie dojčenia: Množstvo liekov vylučovaných materským mliekom je extrémne nízke a neovplyvňuje zdravie potomstva.
2.3 Prevencia a kontrola rodín s viacerými domácimi zvieratami
Krížová ochrana: Znížte krížovú infekciu medzi domácimi zvieratami prostredníctvom kontroly škodcov v prostredí.
Spolupracujúca medikácia: možno použiť v kombinácii s vakcínami, antibiotikami atď., bez výrazných liekových interakcií.
Produktové portfólio: Upgrady z jednotlivých položiek na riešenia
3.1 Jednostranné formulácie (séria Credelio)
Credelio CAT: Perorálny liek proti blchám/kliešťom a žuvacie tablety s hovädzou príchuťou pre mačky na zlepšenie chutnosti.
Credelio DOG: jediný prostriedok pre psov, zameraný na prevenciu a kontrolu vonkajších parazitov.
3.2 Príprava zmesi (Credelio Quattro)
Štyri efekty v jednom:
Lothilana: Rýchlo zabíja blchy/kliešte.
Moxibustin: Predchádzajte srdcovým červom a kontrolujte roztoče.
Praziquantel: širokospektrálna-pásomnica.
Thiametoxam: Rýchlo zabíja škrkavky / háčikovité červy.
Klinické výhody:
Znížte frekvenciu užívania liekov: Vymeňte viacero liekov raz za mesiac.
Zlepšenie zhody: Žuvacie tablety s hovädzou príchuťou majú chutnosť 92 %.
Znížte riziko rezistencie voči liekom: viac{0}}cieľová akcia oneskoruje rezistenciu parazitov na lieky.
V existujúcej technológii PCT patenty W02022020585A1 a W02014090918A1 opisujú syntetickú cestu prelotilanerový prášok. Konkrétne, pred vytvorením imidazolového kruhu sa do tiofénového kruhu vopred zavedú halogénové alebo karboxylové skupiny a potom sa zavedú bočné reťazce, aby sa získal lotilan. Vynálezca však výskumom zistil, že pri metóde syntézy lotilana v uvedenom patente je spôsob zavedenia halogénov alebo karboxylových skupín na tiofénový kruh pred vytvorením imidazolového kruhu a potom zavedením bočných reťazcov obtiažne získať suroviny, je drahý a má nevýhodu v znížení polarity molekúl; Súčasne v post-spracovaní následnej cyklizačnej reakcie je v konečnom produkte veľa nečistôt, ktoré sa ťažko čistia. Nečistoty sa ľahko dostanú do hotového výrobku, čo sťažuje jeho rafináciu. Vyžaduje sa viacnásobné čistenie, čo sťažuje výrobu, spotrebuje energiu a je nákladné, čo sťažuje dosiahnutie priemyselnej výroby. Prekonanie zrejmých nedostatkov v procese syntézy lotilanu v existujúcich technológiách a vývoj cesty syntézy vhodnej na výrobu v priemyselnom meradle je preto obzvlášť dôležité na dosiahnutie industrializácie lotilany.
Syntetická metóda
1. Pridajte 140 g (1,0 mol) 2-acetyl-4-metyltiofénu a 277 g (1,0 mol) 2,2,2-trifluór-1-(3,4,5-trichlórfenyl)acetofenónu, každý obsahujúci 700 ml metyl-terc-butyléteru, do trojhrdlovej banky. Po miešaní a rozpustení sa pridá 50 g trietylamínu a nechá sa reagovať 2 hodiny pri 50 °C, čím sa získa reakčný roztok. Po ochladení reakčného roztoku pod 5 stupňov sa pomaly pridá 50 g tionylchloridu a zahrieva sa na 40 stupňov počas 3 hodín. Po ochladení sa extrahuje 200 ml nasýteného roztoku hydrogénuhličitanu sodného a 200 ml čistenej vody. Vodná fáza sa extrahuje dvakrát 100 ml metyl-terc-butyléteru, organické fázy sa spoja a raz sa premyjú 200 ml čistenej vody. Suší sa bezvodým síranom sodným, filtruje sa a filtrát sa koncentruje pri zníženom tlaku pri 50 stupňoch, aby sa získal koncentrát. Koncentrát sa rekryštalizuje z roztoku etanol/voda (objemový pomer 1:1), čím sa získa 351 g medziproduktu I s výťažkom 87,8 %.
2. Pridajte 350 g medziproduktu I (0,876 mol) a 1000 ml etanolu do reakčnej banky, miešajte do rozpustenia, ochlaďte pod 5 stupňov, potom pridajte 60,9 g hydroxylamín hydrochloridu (0,876 mol), pomaly pridajte 116 g 30% hmotn. roztoku hydroxidu sodného počas 20 stupňov; Potom pridajte 1000 ml deionizovanej vody, miešajte 2 hodiny, prefiltrujte, filtračný koláč premyte deionizovanou vodou, sušte, kým sa nezmení hmotnosť, a získajte 313 g medziproduktu II s výťažkom 86.2 %.
3. Pridajte 50 g (0,12 mol) medziproduktu II a 100 ml LDMF do reakčnej banky. Pri 0 stupňoch sa po kvapkách pridáva oxychlorid fosforečný (24,5, 0,16 mol). Po dokončení pridávania po kvapkách sa nechá reagovať 10 hodín pri 0 stupňoch. Po ukončení reakcie sa reakčný roztok naleje do 1000 ml ľadovej vody, nechá sa 15 minút postáť, potom sa ďalej zriedi 300 ml vody a 100 ml nasýteného NaHC03 a mieša sa 1 hodinu; Potom sa trikrát extrahuje 50 ml etylacetátu, organické fázy sa spoja, sušia sa bezvodým síranom sodným, filtruje sa a filtrát sa koncentruje pri zníženom tlaku pri 50 stupňoch, kým sa celkový objem nezníži asi o 1/3, čím sa získa koncentrát. Potom sa za podmienok miešania ku koncentrátu po kvapkách pridalo 500 ml n-hexánu a zmes sa nechala kryštalizovať, kým nedošlo k zrážaniu pevnej látky. Pevná látka sa odfiltrovala a sušila, kým nedošlo k žiadnej zmene hmotnosti, výsledkom čoho bolo 48 g bieleho kryštalického medziproduktu III s výťažkom 90,3 %.
4. CuSO4 · 5H2O (1,25 g, 5 mmol), 2-amino-N - (2,2,2-trifluóretyl)acetamid hydrochlorid (19,3 g, 0,1 mol), trietylamín (20,2 g, 0,2 mol), CaC03 (11 g) acetonitril sa pridal do reakčnej banky. Pod atmosférou dusíka sa pridali medziprodukt III (44,3 g, 0,1 mol) a terc-butanolhydroperoxid (70 % vodný roztok, 16 ml, 0,11 mol). Reakčná zmes sa miešala pri 20-30 stupňoch počas 6 hodín a potom sa koncentrovala za zníženého tlaku pri 50 stupňoch, čím sa získal koncentrovaný roztok. Koncentrovaný roztok sa kryštalizoval pomocou n-hexánu/etylacetátu (objemový pomer 1:5), čím sa získalo 55,7 glotilanerový prášoks výťažkom . 93.3 %, HPLC čistota 99,90 %.
Často kladené otázky
1. Špecifikácie produktu a technické požiadavky
+
-
Názov produktu: Lotilaner
Číslo CAS: 1369852-71-0
Chemický vzorec: C20H14Cl3F6N3O3S
Molekulová hmotnosť: 596,76 g/mol
Požiadavky na čistotu: Špecifikujte minimálnu prijateľnú úroveň čistoty (napr. Väčšiu alebo rovnú 98 %).
Fyzikálna forma: Uveďte požadovanú fyzikálnu formu (napr. prášok, kryštalický).
Požiadavky na balenie: Uveďte typ a veľkosť balenia (napr. 1 kg fľaše, 25 kg sudy).
2. Normy kvality a certifikácie
+
-
Normy liekopisu: Vyžadujte súlad so špecifickými normami liekopisu (napr. USP, EP).
Certifikáty: Vyžiadajte si kópie príslušných certifikátov kvality (napr. GMP, ISO).
Dávková dokumentácia: Vyžadujte dokumentáciu špecifickú pre dávku- vrátane Certifikátov analýzy (CoA).
3. Požiadavky na množstvo a cenu
+
-
Objednávacie množstvá: Uveďte rozsah objednávaných množstiev pre stanovenie ceny (napr. 100 g, 500 g, 1 kg, 5 kg).
Cenová tabuľka: Zahrňte tabuľku pre dodávateľov na vyplnenie-jednotkovej ceny pre každé množstvo.
Dodatočné náklady: Požiadajte o cenu akýchkoľvek dodatočných nákladov, ako sú prepravné, colné alebo manipulačné poplatky.
4. Dodávka a logistika
+
-
Harmonogram dodania: Zadajte požadovaný harmonogram dodania alebo dodací čas.
Dodacie podmienky: Definujte prepravné podmienky (napr. FOB, CIF) a miesto pôvodu.
Podmienky skladovania: Uveďte všetky špeciálne podmienky skladovania požadované počas prepravy (napr. kontrola teploty).
5. Kvalifikácia a podmienky dodávateľa
+
-
Informácie o spoločnosti: Vyžiadajte si brožúru spoločnosti dodávateľa, licenciu na podnikanie a kontaktné údaje.
Výrobná kapacita: Informujte sa o minimálnom množstve objednávky (MOQ) dodávateľa a maximálnej mesačnej výrobnej kapacite.
Platobné podmienky: Uveďte preferované platobné podmienky (napr. 30% záloha, 70% po záverečnej kontrole a pred odoslaním) a požiadajte dodávateľa o flexibilitu.
Súlad a predpisy: Zabezpečte, aby dodávateľ dodržiaval všetky príslušné regulačné požiadavky na vývoz a dovoz produktu Lotilaner.
Populárne Tagy: lotilaner prášok, dodávatelia, výrobcovia, továreň, veľkoobchod, kúpiť, cena, hromadne, na predaj