Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. je jedným z najskúsenejších výrobcov a dodávateľov tabliet kisspeptin-10 v Číne. Vitajte vo veľkoobchodnom veľkoobchode vysoko kvalitných tabliet kisspeptínu-10 na predaj tu z našej továrne. Dobré služby a rozumná cena sú k dispozícii.
Kisspeptín - 10 tablietsú liekom na reguláciu reprodukčného zdravia vyvinutým na báze prírodných neuropeptidov. Jeho hlavnou zložkou je dekapeptidová molekula vylučovaná hypotalamom, ktorá presne reguluje hypotalamickú hypofýzovú gonadálnu os (os HPG) aktiváciou receptora GPR54. Tento liek nepriamo podporuje uvoľňovanie luteinizačného hormónu (LH) a hormónu stimulujúceho folikuly (FSH) z hypofýzy stimuláciou pulzujúcej sekrécie hormónu uvoľňujúceho gonadotropín- (GnRH), čím reguluje syntézu a uvoľňovanie pohlavných hormónov, ako sú testosterón a estrogén.
Tento liek demonštruje jedinečnú hodnotu v technológii asistovanej reprodukcie. Ako spúšťač ovulácie pre cykly IVF môže presná regulácia vrcholu LH znížiť riziko ovariálneho hyperstimulačného syndrómu (OHSS), obzvlášť vhodného pre populácie s vysokou odozvou, ako je syndróm polycystických ovárií (PCOS). Okrem toho zlepšuje úspešnosť tehotenstva reguláciou expresie génov súvisiacich s vnímavosťou endometria, optimalizáciou prostredia implantácie embrya.
Naše produkty Od
Kisseptín-10 (ľudský) COA
Aplikácie v oblasti výskumu nádorov
Kisspeptín - 10 tablietje dôležitý biologicky aktívny peptidový fragment kódovaný génom KISS1. Gén KISS1 bol prvýkrát identifikovaný ako nádorový supresorový gén pri štúdiu malígneho melanómu, čím sa otvorili nové smery pre výskum rakoviny. Hlavným mechanizmom, ktorým uplatňuje svoj protirakovinový účinok, je väzba na receptor GPR54 spojený s G proteínom (známy aj ako KISS1R), čím reguluje migračnú schopnosť nádorových buniek.
Pri výskume rakoviny prsníka preukázala významné antimetastázové vlastnosti.
Experimenty ukázali, že môže výrazne inhibovať metastatickú schopnosť buniek MDA-MB-435, čo výrazne podporuje nadšenie a hlboké skúmanie výskumníkov v oblasti nádorových metastáz.
Prostredníctvom-hĺbkovej analýzy na úrovni mechanizmu sa vytvorila viac{1}}úrovňová komplexná regulačná sieť reguláciou rôznych nekódujúcich RNA, ako je rodina miR-200, miR-345 a miR-577. Pri štúdiu glioblastómu (GBM) si tento peptid udržiaval medzibunkovú adhéziu sprostredkovanú E-kadherínom inhibíciou expresie cieľového génu ZEB1 z rodiny miR-200.
E-kadherín hrá kľúčovú úlohu v medzibunkovej adhézii a normálne udržiavanie jeho expresie môže účinne inhibovať proces epitelového mezenchymálneho prechodu (EMT).
EMT je pre nádorové bunky dôležitým procesom na získanie migračných a inváznych schopností a inhibícia EMT môže účinne zabrániť metastázovaniu nádoru. Medzitým miR-345 downreguluje expresiu antiapoptotického proteínu BCL2, aktivuje kaskádovú reakciu kaspázy-3/8/9 a indukuje apoptózu v nádorových bunkách. Experimentálne údaje ďalej potvrdili jeho účinnosť. Po spracovaní sa hladiny expresie markerov EMT, ako je Vimentin a N-kadherín, v bunkách GBM znížili o viac ako 60 %, zatiaľ čo štiepna aktivita kaspázy-3 sa zvýšila trojnásobne, čo plne demonštruje jej silnú úlohu pri inhibícii nádorových metastáz a indukcii apoptózy nádorových buniek.
Regulácia nádorového mikroprostredia
Hrá dvojakú úlohu pri regulácii nádorového mikroprostredia, pričom zahŕňa viaceré aspekty, ako je nádorová angiogenéza a imunitné mikroprostredie.
Čo sa týka nádorovej angiogenézy, rôzne typy nádorov majú rôzne úlohy. V modeli kostných metastáz rakoviny prsníka môže tento polypeptid podporovať diferenciáciu osteoklastov a urýchliť proces kostnej absorpcie zvýšením regulácie expresie RANKL (nukleárny faktor kappa B receptor aktivátor ligandu). Hoci tento mechanizmus súvisí s progresiou nádorov v kosti, poskytuje nový pohľad na hlbšie pochopenie mikroprostredia kostných metastáz.
Stojí za zmienku, že gliómy vykazujú antiangiogénne vlastnosti. Znižuje vaskulárnu hustotu nádoru o 45 % inhibíciou signálnej dráhy VEGF (vaskulárny endoteliálny rastový faktor). Tento zdanlivo protichodný jav môže súvisieť s rozdielnou expresiou špecifických receptorov v rôznych typoch nádorov. Úroveň expresie a aktivita receptorov GPR54 na povrchu rôznych nádorových buniek sa môže meniť, čo vedie k rôznym biologickým účinkom.
Pokiaľ ide o imunitnú reguláciu, kp-10 môže ovplyvniť polarizáciu makrofágov spojených s nádorom (TAM).
V štúdii neurokognitívnych porúch súvisiacich s HIV (HAND) sa zistilo, že tento peptid inhibuje uvoľňovanie zápalových cytokínov vyvolané HIV-1 Tat prostredníctvom dráhy RhoA/ROCK, čo vedie k 50% -60% zníženiu hladín zápalových cytokínov, ako sú IL-6 a TNF - . Táto protizápalová vlastnosť má veľký význam v mikroprostredí ako nádor v mikroprostredí. často úzko súvisí s progresiou nádoru a imunitným únikom. Znížením sekrécie imunosupresívnych cytokínov,Kisspeptín - 10 tablietje možné posilniť protinádorovú imunitnú odpoveď tela, čím poskytuje nové nápady na imunoterapiu nádorov.
Vývoj diagnostických biomarkerov:
Na základe analýzy transkriptómu výskumníci objavili niektoré gény súvisiace s ich reguláciou u pacientov s glioblastómom, ako sú CDK1, CDC20 atď. Hladiny expresie týchto génov významne korelujú s prognózou pacientov. Konštrukciou predikčného modelu obsahujúceho 1401 rozdielne exprimovaných génov možno presnosť predpovedania prežitia pacienta zlepšiť na 82 %, čo poskytuje dôležitú referenciu pre hodnotenie prognózy glioblastómu. Okrem toho je sérová koncentrácia u pacientov s kostnými metastázami z rakoviny prsníka 2,3-krát vyššia ako u zdravých ľudí.
Toto zistenie naznačuje, že sérová koncentrácia sa môže použiť ako tekutý bioptický marker pre kostné metastázy z rakoviny prsníka, čo poskytuje novú metódu na včasnú diagnostiku kostných metastáz z rakoviny prsníka.
Preskúmanie liečebných stratégií:
Cielená terapia zameraná na receptory GPR54 sa stala jedným z hlavných bodov súčasného výskumu liečby rakoviny. V modeli rakoviny prsníka v kombinácii s inhibítorom CDK4/6 preukázal dobrý synergický protinádorový účinok. Experimentálne výsledky ukázali, že táto kombinovaná terapia môže znížiť objem nádoru o 75 %, čo je výrazne lepšie ako v skupine s monoterapiou.
Ďalší výskum ukázal, že táto kombinácia inhibuje rast a metastázy nádorových buniek prostredníctvom viacerých ciest synchrónnym blokovaním bunkového cyklu a procesov EMT, čím vytvára silný protinádorový{0} efekt. Pri liečbe gliómu výskumníci úspešne dosiahli svoj cieľ preniknúť cez hematoencefalickú bariéru jej zapuzdrením nanočasticami. Po tejto liečbe sa miera inhibície rastu intrakraniálnych nádorov zvýšila na 68 %, čo predstavuje nový účinný prostriedok na liečbu gliómov.
Aplikácie v oblasti regulácie metabolizmu
Regulácia metabolizmu reprodukčnej energie
Hrá dôležitú úlohu v hypotalamickej hypofýzovej gonadálnej osi (os HPG), ktorá dokáže integrovať signály reprodukčného a energetického metabolizmu a jemne regulovať reprodukčnú a energetickú rovnováhu tela.
Pri výskume hydiny sa plne preukázal vplyv tohto peptidu na reprodukčný energetický metabolizmus. Výskumom sa zistilo, že môže výrazne zvýšiť produkciu vajec samíc prepelíc a jeho mechanizmus účinku zahŕňa reguláciu kľúčových enzýmov v metabolizme pečeňových lipidov. Experimenty ukázali, že kontinuálna injekcia kp-10 (1 nmol/d) môže zvýšiť hladinu expresie syntázy mastných kyselín (FAS) v pečeni prepelíc 2,3-krát.
AS je kľúčovým enzýmom v syntéze mastných kyselín a zvýšenie úrovne jeho expresie podporuje syntézu mastných kyselín. Zároveň tiež podporuje syntézu vitellogenínu (VTG-II), ktorý prostredníctvom metabolického preprogramovania poskytuje potrebný materiálový základ pre tvorbu žĺtka, čím zvyšuje mieru produkcie vajec prepelíc.
U cicavcov existujú rodové rozdiely v regulácii energetickej bilancie. Po injekcii samcom myší bola expresia POMC (prekurzor opioidného melanokortínu) v neurónoch jadra hypotalamu zvýšená.
Neuróny POMC hrajú dôležitú úlohu pri regulácii kŕmenia a zvýšená regulácia ich expresie vedie k 15% zníženiu príjmu potravy u myší. Po injekcii peptidu samiciam myší sa energetický výdaj zvýšil o 12 % zvýšením termogénnej funkcie hnedého tukového tkaniva. Tento rodovo špecifický účinok môže súvisieť s rozdielmi v prenose signálu sprostredkovaného estrogénovým receptorom (ER) -, pretože rozdiely v hladinách hormónov a expresii receptorov u zvierat rôzneho pohlavia vedú k rôznym metabolickým regulačným účinkom kp-10.
Liečba obezity:
kp-10 má potenciálnu aplikačnú hodnotu pri liečbe obezity. Aktiváciou receptora GPR54 môže tento peptid podporovať hnednutie bieleho tukového tkaniva. Biele tukové tkanivo je zodpovedné najmä za ukladanie energie, zatiaľ čo hnedé tukové tkanivo má funkciu výroby tepla a spotreby energie. V myšom modeli obezity vyvolanej stravou môže byť hladina expresie UCP1 (uncoupling protein 1) v subkutánnom tukovom tkanive zvýšená trikrát.
UCP1 je kľúčový proteín podieľajúci sa na produkcii tepla v hnedom tukovom tkanive a jeho zvýšená expresia podporuje oxidačný prísun energie z tuku a zároveň zlepšuje citlivosť na inzulín, čo vedie k 28% zníženiu hladín glukózy v krvi nalačno u myší. Výskum mechanizmu odhaľuje, že zvýšenie mitochondriálnej biosyntézy prostredníctvom dráhy AMPK/PGC-1 podporuje energetický metabolizmus v adipocytoch, čím sa dosahuje cieľ liečby obezity.
Preprogramovanie tehotenského metabolizmu:
Tehotenstvo je špeciálny fyziologický proces, ktorý vyžaduje, aby telo podstúpilo sériu metabolických preprogramovaní, aby splnilo rastové potreby plodu. Počas tehotenstva dochádza k dynamickým zmenám jeho hladín, čím sa optimalizuje zásobovanie plodu výživou reguláciou expresie placentárnych transportérov živín. V polovici tehotenstva môže tento peptid zvýšiť aktivitu transportérov aminokyselín systému A o 40%. Transportéry aminokyselín systému A sú zodpovedné za transport materských aminokyselín k plodu v placente a ich zvýšená aktivita môže uspokojiť rýchle potreby rastu plodu pre aminokyseliny.
Kp-10 zároveň znižuje využitie a produkciu glukózy inhibíciou expresie glukokinázy v pečeni matky, znižuje riziko cukrovky počas tehotenstva a zabezpečuje zdravie matiek a dojčiat.
Stres z obmedzenia energie:
V stresových podmienkach, ako je nedostatok potravy a energetické obmedzenia, telo potrebuje prispôsobiť svoje fyziologické funkcie, aby sa prispôsobilo zmenám prostredia.
Kisspeptín - 10 tabliethrá dôležitú úlohu v tomto procese tým, že aktivuje hypotalamické KNDy neuróny, inhibuje aktivitu reprodukčnej osi a uprednostňuje alokáciu energie na udržanie bazálneho metabolizmu, čím zabezpečuje prežitie tela v drsnom prostredí. Tento fyziologický adaptačný mechanizmus je obzvlášť zrejmý u sezónnych chovných zvierat, ako sú ovce, kde hladina expresie tejto látky v hypotalame klesá o 70 % počas nehniezdnych sezón, sprevádzaná inhibíciou sekrécie LH a zníženou rýchlosťou metabolizmu, čo umožňuje zvieratám lepšie prežiť obdobia nedostatku potravy.
Budúce smery výskumu
Multimodálna liečebná stratégia:
Preskúmajte jeho kombináciu s inhibítormi imunitných kontrolných bodov a liekmi na reguláciu metabolizmu. V modeli rakoviny prsníka môže peptid kombinovaný s protilátkou PD-1 zvýšiť mieru úplnej remisie nádoru na 45 %, čo je výrazne lepšie ako v skupine liečenej jedným liekom.
Technológia dynamického monitorovania:
Vytvorte platformu na monitorovanie-v reálnom čase založenú na biosenzoroch na sledovanie ich dynamických zmien v tele. Napríklad vývoj fluorescenčných sond, ktoré dokážu preniknúť cez hematoencefalickú- bariéru, aby sa dosiahla in situ detekcia koncentrácie peptidu v mikroprostredí gliómu, čo poskytuje základ pre personalizovanú liečbu.
FAQ
Rozdiely v typoch solí môžu ovplyvniť absorpciu vlhkosti a stabilitu pri dlhodobom{0}}skladovaní, ale bez ohľadu na typ soli sa po vystavení vodnému prostrediu (vrátane stopových množstiev vlhkosti v pomocných látkach tabliet) rýchlosť degradácie rýchlo zrýchli.
Na trhu sú dva hlavné typy solí Kisspeptin-10:
Soľ TFA: molekulová hmotnosť 1416,46, rozpustnosť v DMSO 80 mg/ml
Acetát: Číslo CAS je rovnaké ako voľná báza (374675-21-5), podmienky skladovania sú podobné ako pri TFA soli
Obidva lyofilizované-prášky možno stabilne skladovať 3 roky pri teplote -20 °C a 2 roky pri teplote 4 °C. Kľúčovým rozdielom je však to, že soľ TFA má nižšiu hygroskopickosť a je uprednostňovaná v určitých scenároch zloženia.
Kisspeptin-10 je relatívne stabilný v pevnom stave (možno ho skladovať pri izbovej teplote 3 týždne). Pomocné látky tabliet obsahujúce vodu však môžu narušiť stav ochrany pred mrazom{5}}sušením, čím sa zníži degradácia z „mesačnej“ na „dennú“. Preto, ak sú tablety skutočne vyvinuté, musia sa použiť bezvodé pomocné látky a metódy suchého lisovania - iba jedna kvapka vody môže spôsobiť, že celá dávka tabliet bude zbytočná.
Stabilita práškov pri teplote miestnosti je obmedzená na uzavreté, suché a tmavé podmienky a hygroskopickosť tabletových excipientov úplne zmení toto pravidlo.
Lyofilizovaný prášok môže byť stabilný 3 týždne pri izbovej teplote, čo je teoretický základ pre jeho schopnosť prepravy pri izbovej teplote. Ale situácia s tabletami je úplne iná:
Prášok: možno skladovať 3 roky pri -20 °C, 2 roky pri 4 °C a 6 mesiacov pri -80 °C ako roztok
Riziko tabliet: Ak sú pomocné látky hygroskopické, budú pomaly absorbovať vlhkosť zo vzduchu. Keď vnútorné mikroprostredie tablety dosiahne kritickú vlhkosť, lyofilizovaný-stav sa nahradí „roztokovým stavom“ a degradácia sa náhle zrýchli
Zdanlivo „pevná“ tableta môže mať vo svojom vnútornom mikroprostredí oveľa vyššiu vlhkosť, než je vlhkosť prostredia zobrazená na vonkajšom obale. Preto je požiadavka na skladovanie prášku Kisspeptin-10 „suchá a zapečatená“, zatiaľ čo na existenciu tabliet je potrebné použiť dvojitú ochranu: hliníkovo-plastový blister a vysúšadlo.
Populárne Tagy: kisspeptin-10 tabliet, dodávatelia, výrobcovia, továreň, veľkoobchod, nákup, cena, hromadné, na predaj