Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. je jedným z najskúsenejších výrobcov a dodávateľov afoxolanerových žuvacích tabliet v Číne. Vitajte vo veľkoobchodnom veľkoobchode vysoko kvalitných žuvacích tabliet afoxolaner na predaj tu z našej továrne. Dobré služby a rozumná cena sú k dispozícii.
Afoxolaner žuvacie tabletysú perorálne antiparazitárne lieky určené špeciálne pre psov, ktoré podáva NexGard ®) FRONTPRO ®) Počkajte, kým sa názov produktu dostane na trh. Hlavná zložka tohto lieku, Aflana, patrí do triedy zlúčenín izoxazolínu. Inhibuje neurotransmiter kyseliny gama-aminomaslovej (GABA) - hradlované chloridové iónové kanály, čím blokuje transmembránový prenos chloridových iónov, čo vedie k nadmernej excitácii a smrti neurónov hmyzu a roztočov. Jeho mechanizmus účinku je účinný a selektívny, s vysokou bezpečnosťou pre cicavce.
Náš produkt
Ďalšie informácie o chemickej zlúčenine:
Afoxolaner +. COA
 |
||
Certifikát analýzy |
||
|
Názov zlúčeniny |
Afoxolaner | |
|
CAS č. |
1093861-60-9 | |
|
stupňa |
Farmaceutická kvalita | |
|
Množstvo |
Prispôsobené | |
|
Štandard balenia |
Prispôsobené | |
| Výrobca | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
|
Časť č. |
20250109001 |
|
|
MFG |
12. januárath 2025 |
|
|
EXP |
8. januárath 2029 |
|
|
Štruktúra |
|
|
| TESTOVACÍ ŠTANDARD | GB/T24768-2009 Priemysel. Stnndard | |
|
Položka |
Podnikový štandard |
Výsledok analýzy |
|
Vzhľad |
Biely alebo takmer biely prášok |
Prispôsobené |
|
Obsah vody |
Menej ako alebo rovné 4,5 % |
0.30% |
| Strata sušením |
Menšie alebo rovné 1,0 % |
0.15% |
|
Ťažké kovy |
Pb Menšie alebo rovné 0,5 ppm |
N.D. |
|
Ako Menšie alebo rovné 0,5 str./min |
N.D. | |
|
Hg Menej ako alebo rovné 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Cd Menšie alebo rovné 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Čistota (HPLC) |
Väčšie alebo rovné 99,0 % |
99.5% |
|
Jediná nečistota |
<0.8% |
0.48% |
|
Zvyšky po zapálení |
<0.20% |
0.064% |
|
Celkový počet mikróbov |
Menej ako alebo rovné 750 cfu/g |
80 |
|
E. Coli |
Menej ako alebo rovné 2 MPN/g |
N.D. |
|
Salmonella |
N.D. | N.D. |
|
Etanol (podľa GC) |
Menšie alebo rovné 5000 str./min |
400 str./min |
|
Skladovanie |
Skladujte na uzavretom, tmavom a suchom mieste pri teplote -20 stupňov |
|
|
|
||
Tento liek je vhodný na liečbu infekcií spôsobených blchami psími (mačka, blcha psí), kliešťami (sieťovaný kliešť, ricínový kliešť atď.) a roztočmi (roztoč svrab, pes demodex). Farmakodynamické štúdie ukázali, že Aflana sa u psov rýchlo vstrebáva, s biologickou dostupnosťou 74 % -88 % a plazmatickým polčasom- približne 2 týždne, čo poskytuje dlhotrvajúcu ochranu. V klinických aplikáciách možno blchy usmrtiť do 8 hodín, kliešte pod kontrolou do 48 hodín a pri roztočových infekciách treba podávať lieky raz za mesiac, dvakrát za sebou a na základe výsledkov zoškrabania kože predĺžiť liečebnú kúru.
Špecifikácie produktu pokrývajú viaceré dávky v rozsahu od 11,3 mg do 136 mg a vyžadujú presné podávanie na základe telesnej hmotnosti psa (2,7-7,0 mg/kg). Jeho chutný dizajn uľahčuje priame kŕmenie alebo miešanie s krmivom a mesačný dávkovací režim výrazne zlepšuje súlad majiteľov zvierat. Pokiaľ ide o bezpečnosť, príležitostne sa môžu vyskytnúť mierne gastrointestinálne reakcie (vracanie, hnačka), ospalosť alebo svrbenie a väčšina nežiaducich reakcií má silné samoobmedzenie. Treba však poznamenať, že šteňatá mladšie ako 8 týždňov, psy vážiace menej ako 2 kg, gravidné psy a dojčiace psy vyžadujú pred použitím veterinárne vyšetrenie a špeciálne plemená, ako sú kólie, vyžadujú prísnu kontrolu dávkovania.
Ako nová generácia liekov na odčervovanie ústnej dutiny sa stala dôležitou voľbou na prevenciu a kontrolu psích ektoparazitov vďaka svojej širokospektrálnej -aktivite, dlhotrvajúcej{1}}ochrane a pohodlnosti, obzvlášť vhodná pre obdobia s vysokým výskytom bĺch a kliešťov alebo pre scenáre liečby infekcií roztočmi.
Afoxolaner žuvacie tabletyako nový typ izoxazolínového antiparazitárneho lieku predstavuje svojím vývojom a aplikáciou technologický prelom v oblasti odčervovania psov. Ako základná zložka NexGard a NexGard Spectra dosahuje Aflana účinné a{1}}dlhotrvajúce odčervovacie účinky in vitro tým, že sa zameriava na nervový systém článkonožcov.
Molekulový mechanizmus účinku: Cielená väzba izoxazolínovej štruktúry
Patrí do triedy izoxazolínových zlúčenín a jeho chemická štruktúra obsahuje kľúčový izoxazolínový kruh, ktorý je modifikovaný špecifickými substituentmi (ako je trifluórmetyl, atómy chlóru) tak, aby liekom dodal špecifickú afinitu k nervovému systému článkonožcov. Jeho cieľom sú chloridové kanály riadené ligandom (LGCC) v presynaptickej membráne neurónov článkonožcov, najmä podtypy chloridových kanálov regulované kyselinou gama-aminomaslovou (GABA) a glutamátom.
V nervovom systéme článkonožcov (ako sú blchy a kliešte) je GABA hlavným inhibičným neurotransmiterom, ktorý aktivuje GABA hradlové chloridové kanály na postsynaptickej membráne na podporu prítoku chloridových iónov (Cl ⁻), čo vedie k hyperpolarizácii neurónov a inhibícii prenosu nervových impulzov. Afurana zasahuje do tohto procesu prostredníctvom nasledujúcich krokov:
Kompetitívna väzba: Izoxazolínový kruh v jeho molekule sa špecificky viaže na väzbové miesto GABA receptora s výrazne vyššou väzbovou afinitou ako endogénne molekuly GABA.
Konformačné zmeny kanálov: Väzba liekov indukuje konformačné zmeny v receptorových proteínoch, čo spôsobuje zmenšenie veľkosti pórov kanálov chloridových iónov alebo zlyhanie uzatváracieho mechanizmu, čo bráni prítoku Cl ⁻.
Neurónová disinhibícia: V dôsledku obštrukcie prítoku Cl ⁻ nie sú neuróny schopné udržať hyperpolarizovaný stav, čo vedie k zvýšeniu pokojového membránového potenciálu (depolarizácia) a zvýšeniu excitability neurónov.
Okrem GABA receptorov môže pôsobiť aj na glutamátom regulované chloridové kanály (GluCls). GluCls sú iónové kanály jedinečné pre článkonožce, široko distribuované v centrálnom a periférnom nervovom systéme, zodpovedné za reguláciu neuronálnej aktivity. Afurana interferuje s funkciou GluCls prostredníctvom nasledujúcich mechanizmov:
Nekompetitívny antagonizmus: Liečivo sa viaže na alosterické regulačné miesto GluCl namiesto na väzbové miesto glutamátu, čím inhibuje prítok Cl ⁻ zmenou pravdepodobnosti otvorenia kanála.
Neurónová nadmerná aktivácia: Zhoršená funkcia GluCl vedie k zvýšenej citlivosti neurónov na glutamát, čo spôsobuje trvalú depolarizáciu a ďalej zhoršuje poruchu prenosu nervových impulzov.
Farmakokinetické vlastnosti: účinná absorpcia a dlhotrvajúca-údržba
Jeho orálna biologická dostupnosť, distribúcia v tkanivách a metabolické vlastnosti sú základom jeho dlhotrvajúceho{0}}odčervovacieho účinku. Ak vezmeme ako príklad psy, po jednorazovom perorálnom podaní Aflany sú dynamické zmeny lieku v tele nasledovné:
Rýchla absorpcia: Maximálna koncentrácia liečiva v krvi (Cmax) sa dosiahne 2-4 hodiny po perorálnom podaní, s absolútnou biologickou dostupnosťou 74% -88%, čo naznačuje vysokú absorpčnú účinnosť liečiva v gastrointestinálnom trakte.
Široká distribúcia: Liečivo sa rýchlo distribuuje do tkanív v celom tele so zdanlivým distribučným objemom (Vd) 2,6 ± 0,6 l/kg, čo naznačuje, že liek môže preniknúť cez hematoencefalickú bariéru a akumulovať sa v cieľových tkanivách, ako je koža a tuk.
Target tissue enrichment: In the skin and subcutaneous tissues, its concentration is significantly higher than the plasma concentration (skin/plasma concentration ratio>10), tvoriaci "rezervoár liečiva", ktorý sa nepretržite uvoľňuje na povrch a zabíja prichytené parazity.
Metabolizmus pečene: V pečeni,afoxolaner žuvacie tabletypodlieha oxidačnému metabolizmu prostredníctvom enzýmového systému cytochrómu P450 (hlavne podrodiny CYP3A), pričom produkuje viac hydrofilných metabolitov, ako sú hydroxylované a glukuronidové deriváty.
Prevláda vylučovanie žlče: Prototyp lieku a jeho metabolity sa vylučujú hlavne žlčou do čreva a vylučujú sa stolicou, bez hepatálnej črevnej cirkulácie, čím sa znižuje riziko akumulácie lieku v tele.
Vylučovanie močom je sekundárne: asi 10% -15% liekov sa vylučuje obličkami v ich pôvodnej forme alebo ako metabolity a stále sa dá bezpečne použiť u psov s renálnou insuficienciou.
2.3 Polčas a dávkovací cyklus
Dlhodobý polčas-premeny: Plazmatický polčas-u psov je približne 2 týždne (14 – 17 dní), ktorý môže byť predĺžený na 47,7 dňa pre rôzne plemená psov (ako sú kólie), čo podporuje mesačný dávkovací režim.
Continuous insecticidal effect: The half-life of the medication in the skin is significantly longer than the plasma half-life (skin half-life>30 dní), aby sa zabezpečilo, že koncentrácia povrchového liečiva sa dlhodobo udržiava nad minimálnou účinnou koncentráciou (MEC).
Interferencia transmembránového prenosu signálu: nerovnováha nervovej elektrickej aktivity
Afurana priamo narúša transmembránovú signálnu transdukciu neurónov článkonožcov blokovaním kanálov chloridových iónov, čo spôsobuje rad elektrofyziologických porúch:
Normálny stav: Pokojový membránový potenciál neurónov článkonožcov je približne -60 mV, udržiavaný na rovnováhe gradientu chloridových iónov regulovanej GABA a glutamátom.
Po pôsobení medikácie: Obštrukcia prítoku Cl ⁻ vedie k depolarizácii membránového potenciálu na -40 mV až -50 mV, čo sa blíži k prahu akčného potenciálu (-55 mV) a neuróny sú v stave podráždenosti.
3.2 Abnormálne uvoľnenie akčného potenciálu
Spontaneous discharge: Depolarized membrane potential reduces the threshold for action potential release, causing neurons to spontaneously generate high-frequency action potentials (>100 Hz), čo vedie k strate kontroly prenosu nervových impulzov.
Synaptická porucha prenosu: Kontinuálna depolarizácia zvyšuje uvoľňovanie neurotransmiterov (ako je acetylcholín a glutamát), čo vedie k nadmernej excitácii postsynaptických neurónov a spôsobuje svalové kŕče a paralýzu.
Nekontrolovaná svalová kontrakcia: Abnormálny prenos nervových impulzov do svalových vlákien, čo vedie k nekoordinovaným kontrakciám (ako je pretrvávajúca kontrakcia ústnej časti kliešťa, ktorá nemôže odpadnúť, a vymiznutie reflexu skákania bĺch).
Deplécia energie: Nepretržitá svalová kontrakcia urýchľuje spotrebu adenozíntrifosfátu (ATP), čo spôsobuje intracelulárne preťaženie vápnikom a mitochondriálnu dysfunkciu, čo v konečnom dôsledku vedie k apoptóze buniek.
Cesta parazitickej smrti: viacstupňový-proces od vzrušenia po vyčerpanie
Indukovaná smrť parazita prechádza nasledujúcimi štádiami:
Zmeny správania: Blchy prejavujú nadmerné skákanie a zášklby; Ústne časti kliešťa sa sťahujú a končatiny spazmujú.
Fyziologické ukazovatele: Frekvencia akčných potenciálov neurónov sa zvyšuje 3-5 krát a zvyšuje sa elektrická aktivita svalov.
Strata motorickej funkcie: Blchy nemôžu skákať, kliešte odpadávať alebo sa fixovať na koži hostiteľa, ale nemôžu sa živiť krvou.
Metabolické poruchy: inhibícia aeróbneho dýchania, akumulácia laktátu vedúca k acidóze a zvýšená permeabilita bunkových membrán.
Bunková smrť: Neuróny a svalové bunky podliehajú nekróze alebo apoptóze a parazity umierajú.
Imunitný klírens: Imunitný systém hostiteľa rozpoznáva mŕtve parazity a urýchľuje odstraňovanie prostredníctvom fagocytózy makrofágov a prezentácie antigénu.
Výhody klinickej aplikácie: vysoká účinnosť, bezpečnosť a pohodlie
5.1 Širokospektrálny insekticídny účinok
Mimotelové parazity: majú 100% zabíjací účinok na blchy (blcha mačka, blcha psí) a kliešte (kliešť sieťovaný, kliešť ricínový, kliešť šesťhranný, kliešť hemochromatidový).
Parazity v tele: Vysoko spoľahlivý (Aflana+Mirbeixime) môže zabrániť infekcii srdcovými červami a liečiť gastrointestinálne háďatká (ako sú škrkavky a háďatká).
5.2 Rýchly nástup a dlhodobá-ochrana
Usmrcovanie bĺch do 8 hodín: Maximálna koncentrácia v krvi sa dosiahne do 4 hodín po perorálnom podaní a viac ako 98 % bĺch je usmrtených do 8 hodín.
48-hodinová kontrola kliešťov: Účinok zabíjania kliešťov dosahuje viac ako 95% v priebehu 48 hodín s nepretržitou ochranou po dobu 30 dní.
Afoxolaner žuvacie tabletyzameriavajú a inhibujú GABA a glutamátové chloridové iónové kanály v nervovom systéme článkonožcov, čo spôsobuje nadmerné vzrušenie neurónov, svalovú paralýzu a vyčerpanie energie, čo nakoniec vedie k smrti parazita. Jeho efektívna absorpcia, široká distribúcia a dlhotrvajúce{1}}metabolické vlastnosti v kombinácii so širokým-spektrom odčervovacej aktivity a vynikajúcou bezpečnosťou z neho robia preferovaný liek v oblasti odčervovania psov.
Populárne Tagy: afoxolaner žuvacie tablety, dodávatelia, výrobcovia, továreň, veľkoobchod, nákup, cena, hromadné, na predaj