Roztokje kvapalina s flaralanerom ako základnou zložkou patriacou do triedy insekticídov imidazolu, ktorá sa používa hlavne na prevenciu a kontrolu živočíšnych ektoparazitov. Fluralaner interferuje s funkciou nervového systému hmyzu a kliešťami inhibíciou ich receptorov kyseliny gama aminomarylovej (GABA) a L - glutamátových chloridových iónových kanálov, čo vedie k ochromeniu parazitov. Tento mechanizmus je vysoko selektívny pre článkonožce a bezpečný pre cicavce. Experimenty ukázali, že Fluralaner môže úplne inhibovať blšie ovipozíciu in vitro (koncentrácia väčšia alebo rovná 25 ng/ml) a má larvicídny účinok pri extrémne nízkych koncentráciách (6,25 ng/ml); V simulovanom infekčnom prostredí pre psov účinnosť kontroly blcha presahuje 99% do 12 týždňov. Môže sa použiť na ošetrenie infekcie v roztoče kuracieho kože (červené roztoče) v rezervných kurčatách, kurčatách na kladenie vajec a chovných kurčiat. Podávaním jeho pitnou vodou je možné reprodukciu roztočov efektívne kontrolovať, čím sa zníži vplyv na zdravie hydiny a výkonnosť výroby.
Naša spoločnosť zároveň poskytuje nielen čisté prášky, ale aj tablety a injekcie. Ak je to potrebné, neváhajte nás kedykoľvek kontaktovať.
Naše výrobky
 |
 |
Flaralaner Coa
Popis výrobkov
Roztokje kvapalná formulácia imidazolových insekticídov a jej základná zložka, flaralaner, dosahuje širokú - spektrum antiparazitickú aktivitu inhibíciou kyseliny aminobutylových kyselín aminobutylových artropodov (GABA) a L - glutamátového chloridového iónového kanálov. Avšak ako kľúčoví účastníci cyklu síry v morských a suchozemských ekosystémoch sa baktérie oxidujúce síry spoliehajú na redoxné reakcie síry pre ich energetický metabolizmus, ktorý sa zásadne líši od parazitického nervového systému.
Oxidačné baktérie síry sú typ mikroorganizmu, ktorý získava energiu prostredníctvom oxidácie a redukcie sulfidov (ako sú H ₂ S, S ⁰, S ₂ o ∝² ⁻), široko distribuované v morských sedimentoch, mokradiach a systémoch čistenia priemyselnej odpadovej vody. Jeho metabolický proces nielen poháňa globálny cyklus síry, ale ovplyvňuje aj funkcie ekosystému prostredníctvom spojenia cyklov uhlíka a dusíka. Napríklad v hypoxických vodách premieňa baktérie oxidácie síry oxidovanie síry pomocou sulfidu na sulfát prostredníctvom „heterotrofickej oxidácie síry“, čím sa zmierňuje toxicita sulfidu na organizmy. Exacerbácia znečistenia sulfidom spôsobené priemyselnými činnosťami však vedela vedcov, aby preskúmali metódy chemického zásahu na reguláciu aktivity baktérií oxidačných síry. Tradičné inhibítory, ako sú ťažké kovy a kyanidy, majú však problémy s neklesou toxicity. Fluralaner ako nová imidazolová zlúčenina sa široko používa na prevenciu a liečbu parazitických infekcií u sprievodných zvierat kvôli svojej vysokej bezpečnosti a dlhej - trvalým účinkom na cicavce (12 -týždňové ochranné obdobie).
Mechanizmus pôsobenia a cieľová špecifickosťFlaralaner
Molekulárny spôsob pôsobenia imidazolínových zlúčenín
Fluralaner belongs to the imidazole insecticide class, and its chemical structure contains a 5-substituted 4,5-dihydroimidazole ring. It binds to the GABA receptor and L-glutamate gated chloride ion channel (GluCl) in arthropods, inhibiting the opening of chloride ion channels, leading to neuronal hyperpolarization and parasite paralysis and death. Experiments have shown that Fluralaner has a median lethal concentration (LC ₅₀) as low as 6.25 ng/mL for fleas and ticks, and has extremely low affinity for mammalian GABA receptors (>10000 -násobný rozdiel), čo vysvetľuje jeho vysokú selektívnu toxicitu.
Štrukturálny základ cieľových proteínov
Existujú kľúčové aminokyselinové rozdiely medzi receptormi Arthropod GABA a homológnymi proteínmi cicavcov v ligandovej väzbovej doméne. Napríklad oblasť slučky M2-M3 v receptore GABA v Drosophila Melanogaster obsahuje jedinečné zvyšky (ako je PHE206), zatiaľ čo zodpovedajúca poloha ľudského receptora GABA ₐ je SER205. Tento štrukturálny rozdiel zabraňuje stabilnej väzbe Fluralaneru na receptory cicavcov, čím sa zabráni toxicite centrálneho nervového systému. Podobne sú glukl kanály vysoko konzervované v článkonožcoch, ale homológne proteíny sa nenašli v baktériách, čo ďalej podporuje selektivitu Frellana pre mikroorganizmy.
Charakteristiky energetického metabolizmu baktérií oxidujúcich síru
Kľúčové enzýmy a cesty zapojené do metabolizmu oxidácie síry
Oxidačné baktérie síry katalyzujú oxidáciu sulfidu cez komplex multisýmu s hlavnými dráhami vrátane:
Sulfid: chinón oxidoreduktáza (SQR): Katalyzuje oxidáciu H ₂ s na elementárnu síru (S ⁰), zatiaľ čo prenos elektrónov na ubikinón (UQ).
Sírová dioxygenáza (SDO): ďalej oxiduje S ⁰ na sulfit (SO3 ∝⁻).
Sulfit dehydrogenáza (SDH): Prevedie SO3 na sulfát (SO3), čím dokončí úplnú oxidáciu sulfidov.
V baktériách oxidačných morských síry, ako sú napríklad Beggiatoa a tioploca, sa SQR viaže na bunkovú membránu a priamo využíva dusičnan (nie ∝⁻) ako elektrónový akceptor na dosiahnutie syntézy energie za anaeróbnych podmienok. Napríklad Beggiatoa spp. Pár sulfidu oxidácie s redukciou dusičnanu prostredníctvom reverzného prenosu elektrónov, generujúcim ATP a fixuje CO ₂.
Spojovací mechanizmus medzi oxidáciou síry a tvorbou energie
Elektróny uvoľnené z oxidačnej reakcie síry sa prenášajú na koncovú oxidázu cez fond chinónu, čo vedie k tvorbe protónových gradientov a syntézy ATP. Ako príklad berie Tiomagarita namibiensis, jeho intracelulárne vakuoly ukladajú dusičnan a periplazmatický priestor obsahuje SQR a SDH. Elektróny generované oxidáciou sulfidom sa prenášajú na dusičnanu reduktázu prostredníctvom cytochrómu C a približne 1,5 mol ATP sa môže generovať na každú 1 mol oxidovanej H ₂ S. Okrem toho niektoré baktérie oxidačných síry (ako napríklad sulfurimóny denitrificans) môžu tiež používať tiosulfát (S ₂ o ∝ ² ⁻) ako darcu elektrónov na výrobu energie prostredníctvom „S ₄ I dráhy“.
Selektívny inhibičný mechanizmus kvapaliny Fluralaner na baktériách oxidujúcich síry
Cieľový nedostatok: Neúčinnosť kanálov GABA/GLUCL
Ako prokaryoty sa zistilo, že baktérie oxida síry majú homológne gény pre receptory GABA alebo glukl kanály vo svojich genómoch. Sekvenovanie celého genómu ukázalo, že metabolické siete Beggiatoa spp. a Thioploca spp. Zahŕňajú hlavne síru oxidázu (ako je SQR, SDH), dusičnan reduktáza (NAR) a ATP syntázia, ale chýbajú gény súvisiace s neurotransmiterovým receptorom. Preto Frellana nemôže interferovať s metabolizmom baktérií oxidujúcich síru väzbou na kanály GABA/Glucl.
Nezávislosť metabolických dráh: Medzi oxidáciou síry a prenosom nervového signálu nie je žiadny kríž -
Energetický metabolizmus baktérií oxidujúcich síru sa úplne spolieha na oxidáciu anorganických sulfidov a ich reťazec transportu elektrónov nie je podobný ako v prípade eukaryotických nervových systémov. Napríklad systém sulfur oxidázy (SQR, DSR, APR) sulfurimonas denitrificans nemá štrukturálnu homológiu s cieľovým proteínom Fluralaner a jeho metabolická regulácia sa dosiahne prostredníctvom regulačného proteínu metabolizmu Síry (SRER) skôr ako neurotransmitovým signálom. Preto Frellana nemá priamy vplyv na kľúčovú enzýmovú aktivitu baktérií oxidujúcich síru.
Overenie ekologickej bezpečnosti: Non Cieľová mikrobiálna tolerancia
Laboratory simulation experiments have shown that sulfur oxidizing bacteria (such as Thiobacillus denitrificans) have no significant difference in growth rate compared to the control group in the culture medium containing Fluralaner (10 mg/L) (p>0,05) a rýchlosť oxidácie sulfidu (meraná pomocou produkcie ₄² ⁻) nie je inhibovaná. Naopak, ťažké kovy (ako napríklad Cu ² ⁺, 0,1 mg/l) môžu úplne inhibovať oxidačnú aktivitu síry, čo potvrdzuje nízku toxicitu fluralaneru na necieľové mikroorganizmy. Okrem toho terénne experimenty ukázali, že uplatňovanieRoztokna vylučovanie psov nemalo významný vplyv na štruktúru komunity baktérií oxidačných síry v pôde (zmena indexu Shannon Index<5%), further supporting its ecological safety.
Potenciálne aplikácie a obmedzenia
Potenciálne scenáre na reguláciu baktérií oxidujúcich síry
Hoci Flaralaner nemá priamy inhibičný účinok na baktérie oxida síry, jej selektívna toxicita poskytuje nápady na vývoj nových technológií mikrobiálnej regulácie. Napríklad:
Bioremediácia: Pri liečbe sulfidu obsahujúceho priemyselnú odpadovú vodu môže spoločnosť Fluralaner selektívne zabíjať parazity (napríklad lariev kliešťov) a zároveň si zachovať činnosť baktérií oxidačných oxidov síry a dosiahnuť výhru - pre kontrolu znečistenia a ekologickú ochranu.
Poľnohospodárske aplikácie: Na farmách hospodárskych zvierat a hydiny môže spoločnosť Fluralaner znížiť infekcie parazitu zvierat, znížiť produkciu sulfidu (ako napríklad emisie H ₂ S spôsobené infekciami črevných zvierat) a nepriamo zlepšujú pracovné prostredie oxidačných baktérií síry.
Obmedzenia: nepriame účinky inhibície ne metabolickej inhibície
Malo by sa poznamenať, že Fluralaner môže nepriamo ovplyvniť oxidačné baktérie síry zmenou interakcií hostiteľských mikróbov. Napríklad v infekcii Koals (Phascolarctos Cinereus) viedla infekcia flaralanerovej liečby svrabom (sarkoptes scabiei) infekcie k zvýšeniu množstva baktérií oxidujúcich síry v kožnom mikrobióme (od 12% do 18%), čo môže súvisieť so zlepšením kožného prostredia po potlačení parazitu. Tento typ nepriameho účinku sa musí ďalej objasniť prostredníctvom viacstrannej analýzy.
Nepriaznivé reakcie
Fluralaner je zlúčenina patriacou do triedy izoxazolínov, ktorá sa používa hlavne na kontrolu vonkajšej parazitovej domáce zvieratá, ako sú psov a mačky, ako sú blchy a kliešte. Jeho tekutá dávka (ako napríklad perorálne roztok alebo lokálne kvapky) sa vo veterinárnej klinickej praxi často používa kvôli jej pohodlnému podávaniu. Avšak, rovnako ako všetky drogy,RoztokMôže spôsobiť nežiaduce reakcie, najmä ak sa používajú po dlhú dobu alebo nesprávne.
Bežné nežiaduce reakcie
Neurologická odpoveď
Tras a ataxia sa prejavujú ako mierne až stredne ťažké trasenie, najmä v počiatočných štádiách po podaní; Ataxia sa vyznačuje nestabilnou chôdzou a zníženou koordináciou. Lieky izoxazolínu môžu v centrálnom nervovom systéme cicavcov (CNS) neovplyvniť receptory GABA, hoci ich selektivita je oveľa nižšia ako ich účinok na parazity. Avšak nadmerné dávkovanie, časté podávanie, vek domácich miláčikov (mladé alebo staršie zvieratá sú citlivejšie) alebo prítomnosť potenciálnych neurologických porúch (ako je epilepsia). Epilepsia je zriedkavý, ale závažný symptóm charakterizovaný zovšeobecnenými tonickými klonovými záchvatmi, ktoré môžu trvať minúty až hodiny.
Gastrointestinálne reakcie
Zvracanie a hnačka sa môžu vyskytnúť v priebehu niekoľkých hodín po podaní, pravdepodobne sprevádzané zníženou chuťou do jedla. Je to preto, že liek priamo stimuluje gastrointestinálnu sliznicu alebo aktivuje centrálny zvracanie reflexu. Ale podávanie, rýchle prehĺtanie (nedostatočné miešanie slín) alebo vysoká koncentrácia liečiva. Môže existovať aj mierne nepohodlie žalúdka, nadúvanie alebo mäkká stolička. Mal by sa podávať v rozdelených dávkach alebo brať s potravinami, aby sa znížila miera výskytu.
Kožné a alergické reakcie
Lokalizované alebo systémové svrbenie, začervenanie pokožky, pravdepodobne sprevádzané poškriabaním správania. Alergické reakcie alebo podráždenie liečiva na kožné vlasové folikuly. Môžu sa vyskytnúť aj akútna respiračná tieseň, bledé sliznice a šok, ktorý si vyžaduje núdzovú liečbu. Hlavne preto, že domáce zvieratá sú alergické na izoxazolínové lieky alebo pomocné látky (napríklad propylénglykol).
Toxicita pečene a obličiek
Zvýšené pečeňové enzýmy sa prejavujú ako asymptomatické zvýšenie sérovej alanínovej aminotransferázy (ALT) alebo aspartátu aminotransferázy (AST). Odporúča sa však pravidelne testovať funkciu pečene na dlhé - termínové lieky. Akútne poškodenie obličiek (zriedkavé) sa vyznačuje polyúriou, oliguriou alebo hematúriou sprevádzanou zvýšeným kreatinínom v sére. Môže to súvisieť s toxickými účinkami metabolitov liečiva na obličkové tubuly. Alergia na lieky alebo pomocné látky (napríklad propylénglykol).
Populárne Tagy: Fluralaner riešenie, dodávatelia, výrobcovia, továreň, veľkoobchod, nákup, cena, hromadný, na predaj