Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. je jedným z najskúsenejších výrobcov a dodávateľov injekcií lixisenatidu v Číne. Vitajte vo veľkoobchodnej veľkoobchodnej vysokokvalitnej injekcii lixisenatidu na predaj tu z našej továrne. Dobré služby a rozumná cena sú k dispozícii.
Injekcia lixisenatiduje inovatívny liek na liečbu diabetu 2. typu, ktorý patrí k agonistom receptora glukagónu podobného peptidu-1 (GLP-1). Simuluje prirodzenú sekréciu hormónu GLP-1 ľudským telom, aktivuje zodpovedajúce receptory, a tým má rôzne hypoglykemické účinky.
Schválený na zaradenie v Európe v roku 2013 pod značkou Lyxumia ®, môže sa používať samostatne alebo v kombinácii s perorálnymi hypoglykemickými liekmi a inzulínom na liečbu cukrovky 2. typu. Jeho jedinečné farmakokinetické vlastnosti a dobrá bezpečnosť z neho robia jednu z dôležitých volieb pre komplexnú liečbu diabetu.
Formulár pre naše produkty
Lixisenatid COA
 |
||
| Certifikát analýzy | ||
| Názov zlúčeniny | Lixisenatid | |
| stupňa | Farmaceutická kvalita | |
| CAS č. | 320367-13-3 | |
| Množstvo | 40g | |
| Štandard balenia | PE vrecko+Al fóliové vrecko | |
| Výrobca | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Časť č. | 202601090057 | |
| MFG | 9. januára 2026 | |
| EXP | 8. januára 2029 | |
| Štruktúra |
|
|
| Položka | Podnikový štandard | Výsledok analýzy |
| Vzhľad | Biely alebo takmer biely prášok | Prispôsobené |
| Obsah vody | Menšie alebo rovné 5,0 % | 0.47% |
| Strata sušením | Menšie alebo rovné 1,0 % | 0.35% |
| Ťažké kovy | Pb Menšie alebo rovné 0,5 ppm | N.D. |
| Ako Menšie alebo rovné 0,5 str./min | N.D. | |
| Hg Menej ako alebo rovné 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Menšie alebo rovné 0,5 ppm | N.D. | |
| Čistota (HPLC) | Väčšie alebo rovné 99,0 % | 99.90% |
| Jediná nečistota | <0.8% | 0.56% |
| Celkový počet mikróbov | Menej ako alebo rovné 750 cfu/g | 170 |
| E. Coli | Menej ako alebo rovné 2 MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanol (podľa GC) | Menšie alebo rovné 5000 str./min | 400 str./min |
| Skladovanie | Skladujte na uzavretom, tmavom a suchom mieste pod -20 stupňov | |
|
|
||
V posledných rokoch priťahuje veľkú pozornosť vedcov rozšírená distribúcia rôznych orgánov po celom tele, najmä centrálneho nervového systému. Výskum nainjekcia lixisenatiduďaleko prekročila tradičnú oblasť endokrinológie a vstúpila do oblasti neurodegeneratívnych ochorení.
Teoretické základy neuroprotektívnych mechanizmov
Výskum ukázal, že neurodegeneratívne ochorenia, ako je Parkinsonova choroba (PD) a Alzheimerova choroba (AD), úzko súvisia s inzulínovou rezistenciou, chronickým neurozápalom, oxidačným stresom a mitochondriálnou dysfunkciou v mozgu. Dokáže preniknúť cez hematoencefalickú- bariéru, aktivovať receptory GLP-1 na neurónoch a prostredníctvom signálnej dráhy sprostredkovanej cAMP:
Inhibuje nadmernú aktiváciu mikroglií, čím znižuje zápalovú kaskádovú reakciu v centrálnom nervovom systéme.
Upregulácia expresie antiapoptotických proteínov (ako je Bcl-2), inhibícia apoptózy a priama ochrana dopamínergných neurónov pred toxickým poškodením.
Zlepšite metabolizmus bunkovej energie a mitochondriálnu funkciu.
Zdroj údajov:
Nature Reviews Neuroscience, Mechanism of GLP-1 in Neurodegenerative Diseases, 2020;
MCE Scientific Product Data Platform, Lixisenatide Pharmacological Applications, 2023
Míľnikové klinické skúšanie Parkinsonovej choroby (PD) (LIXIPARK)
V oblasti liečby Parkinsonovej choroby spôsobil nedávny prelomový výskum tejto látky celosvetový šok v lekárskej komunite kvôli nedostatku „chorobu modifikujúcich“ liekov, ktoré dokážu zvrátiť alebo spomaliť proces ochorenia.
V apríli 2024 publikoval popredný medzinárodný lekársky časopis New England Journal of Medicine (NEJM) výsledky multicentrickej, randomizovanej, dvojito-slepej, placebom{2}}kontrolovanej klinickej štúdie fázy II s názvom LIXIPARK.
Experimentálny dizajn: Štúdiu viedol tím z Francúzskeho národného inštitútu pre zdravie a lekársky výskum (Inserm). Štúdia zahŕňala 156 pacientov diagnostikovaných pred menej ako tromi rokmi, ktorí dostávali štandardnú liečbu včasného-štádia Parkinsonovej choroby. Pacienti boli náhodne zaradení tak, aby dostávali subkutánnu injekciu levocetirizínu raz denne alebo placebo počas 12 mesiacov.
Prekvapivé výsledky: Na konci 12-mesačného liečebného obdobia výskumníci hodnotili pacientov pomocou MDS-UPDRS časť III (skóre motorickej funkcie). Výsledky ukázali, že u pacientov v skupine s placebom došlo k zhoršeniu skóre motorických symptómov o 3,04 bodu (v súlade s prirodzenou progresiou ochorenia), zatiaľ čo u pacientov v skupine liečenej liraglutidom sa motorické skóre nielen nezhoršilo, ale aj zlepšilo o 0,04 bodu.
Klinický význam: Tento výsledok má epochálny{0}}význam. Prvýkrát v prísnych klinických štúdiách sa preukázalo, že hypoglykemický liek, liraglutid, môže podstatne spomaliť progresiu motorických symptómov pri Parkinsonovej chorobe, čo naznačuje jeho skutočný ochranný účinok na dopaminergné neuróny v mozgu. Hoci asi 46 % pacientov v experimentálnej skupine pociťovalo nevoľnosť ako gastrointestinálny vedľajší účinok, potenciál tohto lieku je nemerateľný v porovnaní s obrovským prínosom oddialenia neurodegeneratívneho ochorenia.
Zdroj údajov: The New England Journal of Medicine, Klinická štúdia LIXIPARK o liečbe skorej Parkinsonovej choroby liekom Lisilar, apríl 2024
Ďalšie potenciálne smery výskumu
Okrem neurologických porúch sa v základnom výskume skúma aj potenciálna terapeutická hodnota liraglutidu pri reumatoidnej artritíde (kvôli jeho proti{0}}zápalovým vlastnostiam) a ne-alkoholickej steatohepatitíde (NASH)/metabolickom stukovatení pečene (MASLD). Ukázalo sa, že zmierňuje steatózu pečene na zvieracích modeloch znížením syntézy mastných kyselín v pečeni a podporou oxidácie voľných mastných kyselín.
Zdroj údajov: Hepatology, Target Study of GLP-1 Analogs in NASH Treatment, 2022
Klinická účinnosť a kľúčové klinické štúdie (štúdie série GetGoal)
Injekcia lixisenatiduúčinnosť a bezpečnosť boli potvrdené najmä prostredníctvom rozsiahleho globálneho programu klinických skúšok III. fázy - série štúdií GetGoal. Plán pokrýval viac ako 5 000 pacientov s diabetom 2. typu a hodnotil jeho účinnosť ako samostatného lieku v kombinácii s perorálnymi hypoglykemickými liekmi (ako je metformín a sulfonylmočovina) a v kombinácii so základným inzulínom.
Zdroj údajov: Komplexná analýza diabetu, obezity a metabolizmu, testy série GetGoal, 2015
V štúdii GetGoal Mono u pacientov so slabou kontrolou výlučne prostredníctvom diéty a cvičenia viedla liečba liraglutidom jedenkrát denne počas 12 týždňov k významnému poklesu hladín glykovaného hemoglobínu (HbA) približne o 0,7 % až 0,9 % v porovnaní s východiskovou hodnotou, sprevádzané úbytkom hmotnosti. V štúdii GetGoal-M jeho pridanie k základnej terapii metformínom preukázalo lepšie hypoglykemické účinky a účinky na zníženie hmotnosti v porovnaní s placebom.
GetGoal-X je otvorená štúdia bez podradnosti, ktorá porovnáva podávanie exenatidu raz denne s podávaním exenatidu dvakrát denne. Výsledky výskumu ukázali, že liraglutid nebol v znižovaní HbA horší ako exenatid a skupina s liraglutidom mala lepšiu gastrointestinálnu toleranciu (najmä nižší výskyt nevoľnosti) a nižšie riziko hypoglykémie.
Zdroj údajov: diabetes Care, GetGoal-X, 2012
Hodnotenie kardiovaskulárnej a renálnej bezpečnosti (ELIXA Trial)
Pre všetky nové hypoglykemické lieky americký FDA vyžaduje test kardiovaskulárnych výsledkov (CVOT), aby preukázal, že liek nezvyšuje riziko kardiovaskulárnych príhod. Jeho štúdia s kardiovaskulárnymi výsledkami sa nazýva ELIXA (Evaluation of Lixsenatide in Acute Coronary Syndrome).
Zdroj údajov: The New England Journal of Medicine, kompletné výsledky štúdie ELIXA, 2015
ELIXA je prelomová štúdia, pretože špecificky zahŕňala pacientov s vysokým kardiovaskulárnym rizikom: 6 068 pacientov s diabetom 2. typu, u ktorých sa nedávno (v priebehu 180 dní) vyvinul akútny koronárny syndróm (AKS, vrátane infarktu myokardu alebo nestabilnej anginy pectoris).
Primárny koncový ukazovateľ: Štyri zložky závažných nežiaducich kardiovaskulárnych príhod (MACE-4), vrátane kardiovaskulárnej smrti, nefatálneho infarktu myokardu, nefatálnej cievnej mozgovej príhody alebo hospitalizácie pre nestabilnú angínu pectoris.
Výsledky výskumu: Medián času sledovania-bol 25 mesiacov. Podiel udalostí primárneho koncového ukazovateľa vyskytujúcich sa v tejto skupine bol 13,4 % v porovnaní s 13,2 % v skupine s placebom. Pomer rizika (HR) je 1,02 (95 % interval spoľahlivosti 0,89-1,17). To demonštruje vynikajúcu kardiovaskulárnu bezpečnosť liraglutidu v tejto extrémne vysoko rizikovej populácii (spĺňajúcej kritériá nie menejcennosti), hoci nepreukázal rovnaké kardiovaskulárne prínosy ako niektoré neskoršie dlhodobo pôsobiace GLP-1 (ako je štúdia LEADER s liraglutidom) (tj účinnosť nebola preukázaná).
Ďalšia post hoc analýza údajov ELIXA a súvisiace štúdie mikrovaskulárnych komplikácií zistili, že má potenciálne renálne ochranné účinky. Údaje ukazujú, že liraglutid môže účinne znížiť výskyt masívnej albuminúrie a znížiť progresiu pomeru albumín/kreatinín v moči (UACR). Tento prínos pre obličky je nezávislý od jeho hypoglykemického účinku a môže súvisieť s jeho priamym protizápalovým, antioxidačným stresom a zlepšenými mechanizmami renálnej hemodynamiky.
Zdroj údajov: CJASN, Clinical Journal of the American Society of Nephrology, Riseratide môže zabrániť poškodeniu obličiek u pacientov s diabetom 2. typu, sekundárna analýza založená na údajoch ELIXA, 2017
Na záver, ako krátkodobý-agonista receptora GLP-1 počas jedla,injekcia lixisenatidupreukázal svoju vynikajúcu hodnotu pri kontrole postprandiálnych výkyvov glykémie, redukcii hmotnosti a udržiavaní vysokej kardiovaskulárnej bezpečnosti u pacientov s diabetom 2. typu pri klinickej aplikácii už viac ako 10 rokov. Najmä jeho kombinácia s inzulínom glargín, zložená formulácia Soliqua, poskytuje efektívnu, vysoko vyhovujúcu a vedľajší účinok zaisťujúci inovatívnu možnosť liečby pre pacientov so slabou kontrolou monoterapie.
Farmakokinetické parametre určujú frekvenciu podávania jedenkrát denne.
Absorpcia: Rýchla absorpcia po subkutánnej injekcii (zvyčajne do brucha, stehien alebo nadlaktia). Čas na dosiahnutie maximálnej plazmatickej koncentrácie je približne 1 až 3,5 hodiny po podaní.
Distribúcia: Zdanlivý distribučný objem v tele je približne 100 litrov. V krvi sa vyskytuje hlavne vo voľnej forme so strednou mierou väzby na plazmatické bielkoviny (asi 55 %).
Metabolizmus: Ako peptid,injekcia lixisenatidusa nemetabolizuje enzýmovým systémom cytochrómu P450 (CYP) v pečeni. Je hlavne filtrovaný v obličkách a značne degradovaný proteolytickými enzýmami na menšie peptidové segmenty a monomérne aminokyseliny.
Eliminácia a polčas: Produkty degradácie sa vylučujú hlavne obličkami. Jeho terminálny polčas eliminácie-je relatívne krátky, približne 3 hodiny. Tento krátky polčas-premeny je obzvlášť vhodný na injekciu pred hlavným jedlom dňa (zvyčajne raňajkami alebo večerou), aby sa pokryli postprandiálne výkyvy hladiny cukru v krvi.
Špeciálne skupiny pacientov: Pacienti s miernou až stredne závažnou renálnou insuficienciou zvyčajne nevyžadujú úpravu dávky, ale u pacientov s ťažkou renálnou insuficienciou (miera klírensu kreatinínu pod 30 ml/min) a v terminálnom štádiu ochorenia obličiek sa použitie levocetirizínu neodporúča z dôvodu zníženej rýchlosti klírensu lieku.
Zdroj údajov: Správa o farmakokinetickom hodnotení EMA Lyxumia, 2013
Zdroj údajov: Informácie o predpisoch FDA Adlyxin, 2016
Nasledujú základné údaje a faktické zdroje citované počas procesu písania tohto článku:
1. Svetová zdravotnícka organizácia (WHO): Informácie o registrácii lixisenatidu v Medzinárodnom zozname nepatentových liekov (INN).
2. Európska agentúra pre lieky (EMA): Verejná hodnotiaca správa (EPAR) za rok 2013 - Lyxumia, ktorá zahŕňa históriu výskumu a vývoja, farmakokinetiku, použitie v špeciálnych populáciách a údaje o reprodukčnej toxicite lysimabu.
3. US Food and Drug Administration (FDA): Pokyny a informácie o predpisoch lieku Adlyxin z roku 2016, vrátane použitia a dávkovania, výskytu nežiaducich reakcií (ako je nevoľnosť), kontraindikácií a údajov o bezpečnostných upozorneniach po uvedení lieku na trh.
4. National Medical Products Administration (NMPA): Čínske pokyny pre lieky a usmernenia pre klinické indikácie pre Soliqua (injekcia inzulínu glargín).
5. PubChem: Databáza zlúčenín (CID: 56841944/CAS: 320367-13-3) poskytuje presný chemický vzorec, sekvenciu aminokyselín a údaje o relatívnej molekulovej hmotnosti pre liragliflozín.
6. Journal of Medicinal Chemistry: Štúdia publikovaná v roku 2014 o mechanizme štrukturálnej modifikácie analógov GLP-1 poskytla chemický mechanizmus, ktorým poly-lyzínový chvost odoláva degradácii DPP-4.
7. Molekulárna endokrinológia: Literatúra publikovaná v roku 2012, ktorá poskytuje podrobnú analýzu dráhy sekrécie inzulínu závislej od glukózy, ktorá spôsobuje zvýšenie hladín cAMP a uvoľnenie intracelulárneho vápnika po naviazaní GLP-1 na receptory.
8. The Lancet diabetes&Endocrinology: Porovnávacia štúdia publikovaná v roku 2015 potvrdila hlavný farmakodynamický rozdiel medzi krátkodobou-a dlhodobou- GLP-1 RA pri vyprázdňovaní žalúdka a postprandiálnej kontrole glukózy.
FAQ
Na čo sa liek lixisenatid používa?
Injekcia lixisenatidu sa používa na liečbu diabetes mellitus 2. typu. Lixisenatid sa používa spolu s diétou a cvičením na pomoc pri kontrole hladiny cukru v krvi. Tento liek je agonista receptora peptidu-1 (GLP-1) podobného glukagónu-. Tento liek je dostupný len na lekársky predpis.
Bol lixisenatid prerušený?
Lixisenatid (Lyxumia®) 10 mikrogramov a balenie lixisenatidu na začatie liečby (10 mikrogramov a 20 mikrogramov) boli prerušené. To znamená, že lixisenatid nemôže začať užívať žiadny nový pacient.
Populárne Tagy: injekcia lixisenatidu, dodávatelia, výrobcovia, továreň, veľkoobchod, nákup, cena, hromadné, na predaj