Flukonazol Injekcia 100 ml

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. je jedným z najskúsenejších výrobcov a dodávateľov flukonazolových injekcií 100 ml v Číne. Vitajte vo veľkoobchodnej veľkoobchodnej vysokokvalitnej injekcii flukonazolu 100 ml na predaj tu z našej továrne. Dobré služby a rozumná cena sú k dispozícii.

Flukonazol injekcia 100 mlje intravenózna antifungálna formulácia kategorizovaná na triazolové deriváty a jej aktívna farmaceutická zložka flukonazol vlastní CAS č. 86386-73-0 spolu s molekulovým vzorcom C13H212F2N₆O. Objemové liečivo existuje ako biely kryštalický prášok s vynikajúcou rozpustnosťou vo vode a stabilnými chemickými vlastnosťami pri utesnenom, suchom skladovaní a pri izbovej teplote, čím sa vyhýba štrukturálnemu rozkladu v dôsledku mierneho kolísania okolia.

Jeho hlavný farmakologický mechanizmus sa zameriava na potlačenie 14 -lanosteroldemetylázy závislej od fungálneho cytochrómu P450, prerušenie esenciálnej syntézy ergosterolu na stavbu bunkovej membrány, zvýšenie permeability bunkovej membrány húb a prípadne spustenie osmotickej bunkovej lýzy patogénnych húb. Tento hotový liek je formulovaný ako sterilná izotonická injekcia s pevnou koncentráciou 2 mg/ml, komerčne dodávaná v dvoch bežných veľkostiach balenia: 100 ml špecifikácia naplnená 200 mg flukonazolu a 200 ml špecifikácia obsahujúca 400 mg flukonazolu. Klinicky sa predpisuje hlavne pacientom, ktorí nie sú schopní perorálnej medikácie, alebo pacientom vyžadujúcim rýchle nahromadenie liečiva v krvi na dosiahnutie účinnej terapeutickej hladiny proti invazívnym plesňovým infekciám.

Ďalšie informácie o chemickej zlúčenine:

Forma nášho produktu

 

 

Flukonazol COA

Indikácie na liečbu: vrátane orálnej a faryngeálnej kandidózy, ezofageálnej kandidózy, kryptokokovej meningitídy, invazívnej kandidémie a diseminovanej kandidózy, zvlášť vhodné pre ťažké infekcie u imunosuprimovaných pacientov (ako sú pacienti infikovaní HIV a príjemcovia transplantovanej kostnej drene). dostáva chemoterapiu alebo radiačnú terapiu.Tento prípravok má významné výhody: intravenózne podanie môže obísť gastrointestinálnu absorpciu, čím sa zabezpečí biologická dostupnosť takmer 100 %. Nízka miera väzby na plazmatické bielkoviny (11 % -12 %), silná penetrácia tkanivami.

Koncentrácia cerebrospinálnej tekutiny môže dosiahnuť až 80 % plazmy, čo je obzvlášť vhodné pri infekciách centrálneho nervového systému. Pozornosť je však potrebné venovať jej interakcii so substrátmi CYP3A4/2C9 (ako je warfarín a fenytoín), ktoré môžu spôsobiť predĺženie QT intervalu alebo riziko krvácania, a preto je potrebné ich počas liečby pozorne sledovať.Flukonazol injekcia 100 ml, ako zástupca fluórtriazolových antimykotík, sa stala dôležitou voľbou pri liečbe kožných plesňových ochorení vďaka svojej široko{0}}spektrálnej antibakteriálnej aktivite, dobrej penetrácii tkanivami a pohodlnému spôsobu podávania. Mechanizmus jeho účinku spočíva v selektívnej inhibícii biosyntézy ergosterolu v bunkových membránach húb, narušení integrity membrány, a teda v baktericídnom alebo bakteriostatickom účinku.

Povrchové kožné plesňové ochorenie
Má silný inhibičný účinok na bežné patogénne baktérie, ako sú Trichophyton rubrum, Trichophyton vousy a Trichophyton flocks, ako aj rody Malassezia a Candida. Je vhodný pri nasledujúcich ochoreniach:Tinea corporis a tinea crus: kruhový erytém a šupinaté kožné lézie spôsobené dermatofytmi. Flunazol môže rýchlo preniknúť do stratum corneum perorálnym alebo lokálnym podaním, čím inhibuje metabolizmus húb. Tinea pedis: Pri erozívnych alebo vezikulárnych typoch tinea pedis medzi prstami na nohách je priebeh liečby flunazolom zvyčajne 2-6 týždňov, čo môže výrazne znížiť mieru recidívy.

Výskum ukázal, že týždenný 150 mg perorálny režim má mieru vyliečenia onychomykózy, najmä infekcií nechtov, 70 % -85 %. (Malassezia folikulitída): Flunazol inhibuje aktivitu lipázy Malassezie, čím blokuje jej cestu využitia kožného mazu na reprodukciu. Jednorazová perorálna dávka 150-300 mg môže dosiahnuť klinické vyliečenie.
Hlboké kožné plesňové ochorenia
V prípade hlbokých plesňových infekcií u pacientov s oslabenou imunitou môže flunazol preniknúť cez hematoencefalickú bariéru a kožné prívesky, čím má systémový terapeutický účinok.

Chronická kožná kandidóza: Dlhodobé užívanie flunazolu 50-100 mg/deň môže udržiavať stabilný stav a redukovať recidívu. Chromogénna blastomykóza: Ako liek na kombinovanú liečbu.0 Flunazol v kombinácii s amfotericínom B alebo itrakonazolom môže zvýšiť účinnosť a skrátiť dobu liečby. Ochorenie Sporothrix0m0mg020002deň môže byť preferované, aj keď nie je preferovaný liek kontrolovať progresiu ochorenia u pacientov, ktorí netolerujú jodid draselný.

Pokrytie patogénom
Flunazol je účinný proti dermatofytom, ako sú Trichophyton rubrum a Trichophyton rubrum (hlavné patogény onychomykózy) a rod Candida.

Ale neúčinné proti niektorým nedermatofytom, ako je rod Aspergillus. Výskum ukázal, že miera klinického vyliečenia plesňových ochorení nechtov je 76% -90%.

Porovnanie terapeutických účinkov
V porovnaní s terbinafínom/itrakonazolom má flunazol nižšiu mieru vyliečenia ako terbinafín (85 % -95 % pre nechty) a itrakonazol (70 % -80 % pre pulznú terapiu), ale nižší výskyt nežiaducich reakcií (asi 10 % vs. terbinafín 15 %, itrakonazol 20 % u pacientov so stredne závažnou až stredne ťažkou chorobou, vhodný pre pacientov s miernym až stredne ťažkým priebehom). nemôže tolerovať iné lieky alebo tých, ktorí vyžadujú dlhodobú udržiavaciu liečbu (napríklad imunosupresíva).

Dávkovací režiminjekcia flukonazolu 100 mlby mali byť formulované na základe typu, závažnosti a imunitného stavu pacienta so základnými princípmi „dostatočné množstvo, dostatočná dĺžka liečby a individualizácia“.

1. Štandardizovaná liečba povrchových plesňových ochorení

Tinea corporis/tinea pedis:
Perorálne podanie: 150 mg jednorazová dávka (šoková terapia) alebo 50 mg/deň, s priebehom 2-4 týždňov;
Lokalizované: Kombinácia lokálneho azolového krému (ako je klotrimazol) môže zvýšiť účinnosť a skrátiť trvanie liečby.

Onychomykóza:
Infekcia nechtov: 150 mg/týždeň počas 8 po sebe nasledujúcich týždňov;
Infekcia nechtov: 150 mg/týždeň počas 12 po sebe nasledujúcich týždňov;
Kombinácia lokálnej aplikácie 5% masti Amorofen môže zvýšiť rýchlosť vyliečenia na viac ako 90%.

Tinea capitis:
Deti: Upravte dávkovanie podľa telesnej hmotnosti (<20kg: 62.5mg/day; 20-40kg: 125mg/day; >40 kg: 250 mg/deň), kúra 4-8 týždňov;
Dospelí: 200-400 mg/deň v kombinácii s lokálnou aplikáciou sírovej masti alebo ketokonazolového detergentu.

Úprava liekov pre špeciálne populácie

Imunosupresívni pacienti-Preventívna medikácia: Perorálne podanie 50-200 mg denne po transplantácii orgánu môže znížiť riziko invazívnej kandidózy až o 60 %;Terapeutická medikácia: Pre jedincov infikovaných HIV s orálnou kandidózou je prvá dávka 200 mg, 1 mg/deň, po ktorej nasleduje 10 70 mg/deň. s dysfunkciou pečene a obličiek - Mierne poškodenie pečene (Child Pugh A): Nie je potrebná úprava dávky; Stredne ťažké až ťažké poškodenie pečene (stupeň B/C podľa Childa Pugha): dávka znížená na polovicu na 50 mg/deň alebo predĺžený dávkovací interval; Renálna insuficiencia (CrCl<50mL/min): The oral dose remains unchanged, but blood drug concentration needs to be monitored.

Kombinovaná liečba bakteriálnych infekcií-rezistentných na lieky

V prípade Candida albicans alebo Candida albicans so zníženou citlivosťou na flunazol sa môže použiť nasledujúca kombinovaná liečba:
Flunazol+Amfotericín B: Pri liečbe chromoblastomykózy sa podáva intravenózna infúzia amfotericínu B 0,5-1 mg/kg/deň počas 1-2 týždňov, po ktorej nasleduje perorálny flunazol 200 mg/deň na udržanie liečby.
Flunazol+Terbinafín: Pri onychomykóze môže flunazol 150 mg/týždeň v kombinácii s Terbinafínom 250 mg/deň počas 12 týždňov zlepšiť mieru klinického vyliečenia na 85 %.

Organizačná penetrabilita a farmakokinetické vlastnosti

Flunazol má dvojakú charakteristiku – vysokú rozpustnosť vo vode a rozpustnosť v lipidoch, s rýchlosťou perorálnej absorpcie viac ako 90 % a jeho biologická dostupnosť nie je ovplyvnená potravou. Jeho rýchlosť väzby na bielkoviny je nízka (11 % -12 %) a môže byť široko distribuovaný v koži, nechtoch, cerebrospinálnom moku a tkanive prostaty. Udržuje stabilnú koncentráciu liečiva v krvi po dlhú dobu (polčas 30 hodín) a podporuje týždenný dávkovací režim.

Kontrola miery opakovania a{0}}dlhodobá účinnosť

Onychomykóza: Meta-analýza zahŕňajúca 1 200 pacientov ukázala, že po 12 týždňoch liečby flunazolom miera klinického vyliečenia dosiahla 78 %, miera vymiznutia húb bola 82 % a miera recidívy po 1 roku bola iba 15 %.

Výrazne nižšia ako pri pulznej terapii oxytetracyklínom (35 %) a itrakonazolom (25 %). Rekurentná vaginálna kandidóza: Flunazol 150 mg raz týždenne počas 6 po sebe nasledujúcich mesiacov udržiavacej liečby môže znížiť jednoročnú mieru recidívy zo 60 % na 10 %.

Zlepšenie spolupráce pacienta

V porovnaní s lokálnymi liekmi, ktoré si vyžadujú viacnásobné denné dávky alebo intravenóznu infúziu amfotericínu B, perorálne formulácie flunazolu (tablety/kapsuly) a jednopulzová terapia výrazne zlepšujú komplianciu pacienta. Výskum ukazuje, že u pacientov, ktorí používajú týždenný dávkovací režim flunazolu, je miera dokončenia liečby 92 %, zatiaľ čo denný dávkovací režim je len 65 %.

Hociinjekcia flukonazolu 100 mlmá dobrú celkovú bezpečnosť, stále je potrebné zvážiť nasledujúce potenciálne riziká:

Monitorovanie toxicity pečene

Risk population: patients with long-term medication (>3 mesiace), súbežné užívanie statínov alebo liekov proti tuberkulóze a pre-existujúce ochorenie pečene.
Monitorovacie indikátory: ALT, AST, ALP a bilirubín by sa mali testovať pred liečbou a raz mesačne. Ak sa ALT zvýši na viac ako trojnásobok hornej hranice normy, liečba sa má prerušiť a má sa podať liečba na ochranu pečene.

Riadenie interakcie s kobercom

Antikoagulanciá: Flunazol môže inhibovať enzým CYP2C9, čo spôsobuje 20% -50% zvýšenie koncentrácie warfarínu v krvi. Je potrebné sledovať hodnoty INR a upravovať dávkovanie. Imunosupresíva: Pri použití v kombinácii s cyklosporínom môže flunazol zvýšiť koncentráciu cyklosporínu v krvi o 50 % -100 % a dávku cyklosporínu je potrebné znížiť na 50 % -70 % pôvodnej dávky.
Antiepileptiká: Flunazol môže inhibovať metabolizmus fenytoínu sodného, ​​čo vedie k neurotoxicite (ako je ataxia a tremor). Je potrebné znížiť dávku fenytoínu sodného na polovicu a sledovať koncentráciu liečiva v krvi.

Sun YQ, Hu J, Huang H a kol. Klinická účinnosť intravenózneho flukonazolu pri invazívnej kandidóze u príjemcov transplantátu hematopoetických kmeňových buniek [J]. Translačný výskum rakoviny, 2020,9(11):6900-6911.(Zahraničná literatúra)

Li RY, Xu Y C. Farmakologické charakteristiky a špecifikácia klinickej aplikácie sterilnej injekcie Fluconazola pri liečbe hlbokej mykózy u pacientov s oslabenou imunitou[J]. Chinese Journal of Mycology, 2019,14(3):158-163.(čínska literatúra)

Dayo B, Silva C. Výskum optimalizácie kryštálovej štruktúry a rozpustnosti voľnej suroviny Fluconazola na injekčnú prípravu[J]. Crystal Growth & Design, 2019,19(2):1245-1253.(Zahraničná literatúra)

Flukonazol(https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK537158/#:~:text=Flukonazol%20is%20a%20member%20o f%20triazol%20rodina%20a%20a,rozšírená%20kandidóza%2C%20pneumónia%2C%20a%20kryptokoková)

Synergické antifungálne účinky Honokiolu a flukonazolu proti orálnemuCandida: Dôsledky pre zvládanie infekcií odolných voči liekom (https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC12853974/)

Populárne Tagy: injekcia flukonazolu 100 ml, dodávatelia, výrobcovia, továreň, veľkoobchod, nákup, cena, hromadné, na predaj