Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. je jedným z najskúsenejších výrobcov a dodávateľov kapsúl skq1 v Číne. Vitajte vo veľkoobchodnej vysokokvalitnej kapsule skq1 na predaj tu z našej továrne. Dobré služby a rozumná cena sú k dispozícii.
Kapsula SKQ1je antioxidačný produkt, ktorého hlavnou zložkou je SKQ1 (brómovaný ión Skurachev), zvyčajne vo forme kapsúl, zameraný na odstraňovanie voľných radikálov zacielením na mitochondrie, dosiahnutie funkcií proti starnutiu, prevencie chorôb a riadenia zdravia. Je to mitochondriálne cielený antioxidant zložený z lipofilných katiónov a antioxidantov spojených nasýtenými uhľovodíkovými reťazcami. Jeho lipofilita mu umožňuje efektívne preniknúť cez bunkovú membránu a dostať sa do mitochondrií ("energetickej továrne" bunky). Mitochondrie sú hlavnými miestami produkcie voľných radikálov, ako sú superoxidové anióny a peroxid vodíka. Nadmerné množstvo voľných radikálov môže napadnúť mitochondriálnu DNA a proteíny, čo vedie k starnutiu buniek a apoptóze. SKQ1 chráni bunkovú funkciu neutralizáciou voľných radikálov v mitochondriách a blokovaním tohto procesu. Táto perorálna kapsula je vhodná na skladovanie a podávanie, pričom pokrýva aj chuť lieku. Niektoré produkty využívajú nano transdermálnu technológiu s vysokou priepustnosťou, ktorá umožňuje, aby sa SKQ1 priamo absorboval do krvného obehu a prostredníctvom aplikácie vstúpil do bunkových mitochondrií.
Náš produkt
|
|
|
SKQ1 COA
Kapsula SKQ1, ako nový mitochondriálne cielený antioxidant, je vo svojej molekulárnej štruktúre zložený z dekaalkyltrifenylfosfínového katiónu (TPP⁺) a plastidovej chinónovej skupiny. S pomocou rozdielu potenciálu mitochondriálnej membrány môže dosiahnuť obohatenie koncentrácie na tisícnásobnej úrovni a prejaviť farmakologické účinky odstránením reaktívnych foriem kyslíka (ROS), inhibíciou peroxidácie lipidov a oxidáciou mitochondriálnej DNA. Predklinické štúdie potvrdili, že SKQ1 vykazuje významný terapeutický potenciál v rôznych modeloch chorôb, ako je akútne poškodenie obličiek a syndróm suchého oka, medzi ktorými boli schválené očné kvapky. Kapsuly, ako klasická dávková forma perorálnych prípravkov, majú výhody v maskovaní nežiadúcich pachov liekov, zlepšovaní stability a dosahovaní presnej kontroly dávky, zvlášť vhodné pre účinné látky so špeciálnymi fyzikálno-chemickými vlastnosťami, ako je SKQ1. Čistý produkt SKQ1 je hnedá pevná látka s hygroskopicitou. Musí sa skladovať v inertnej atmosfére pri -20 stupňoch a má zlú rozpustnosť vo vode (iba 3 mg/ml pri 25 stupňoch). Po perorálnom podaní je ľahko ovplyvnený gastrointestinálnym prostredím a jeho biologická dostupnosť je znížená. Preto vývoj kapsúl SKQ1 vyžaduje systematické riešenie kľúčových technických problémov, ako je solubilizácia liečiva, ochrana stability a cielené zlepšenie podávania.
Fyzikálne a chemické vlastnosti SKQ1 a základ pre návrh receptúry
Použitie technológie tuhej disperzie na predúpravu je v súčasnosti najefektívnejším riešením na riešenie problému nízkej rozpustnosti SKQ1. Použitím polyvinylpyrolidónu K30 (PVP K30) ako nosného materiálu sa pripravila tuhá disperzia rozpúšťadlovou metódou s hmotnostným pomerom liečivo:nosič =1:5. SKQ1 a PVP K30 sa rozpustili v zmesi etanolu a dichlórmetánu (objemový pomer 1:1) a rozpúšťadlo sa odstránilo na rotačnej odparke pri 60 stupňoch.
Po vákuovom sušení počas 12 hodín sa prášok rozdrvil a preosial cez sito 80 mesh. Analýza diferenciálnej skenovacej kalorimetrie (DSC) ukázala, že tento proces môže transformovať SKQ1 z kryštalického stavu do amorfného stavu, zvýšiť jeho rozpustnosť vo vode na 15 mg/ml a zvýšiť jeho rýchlosť rozpúšťania in vitro 3,2-krát v porovnaní so surovinou.
Skríning a optimalizácia plnív
Plnivá musia mať dobrú tekutosť, kompatibilitu s liekmi a ochranu stability. Tri bežne používané plnivá preverte testovaním kompatibility (umiestnené v zrýchlených podmienkach na jeden mesiac):
Mikrokryštalická celulóza (MCC): Po zmiešaní s SKQ1 sa jej obsah zníži o menej ako 2 %, ale má silnú hygroskopickosť a je potrebné ju použiť v spojení s pomocnými látkami odolnými voči vlhkosti;
Monohydrát laktózy: Obsah liečiva sa znížil o 5,3 %, s miernymi interakciami;
Manitol: Obsah liečiva klesá o menej ako 1,5 %, má nízku hygroskopickosť a môže zlepšiť tekutosť prášku.
Nakoniec bol ako hlavné plnivo určený manitol, ktorý predstavoval 40 % - 50 % z celkového predpisu, a doplnený 10 % MCC na reguláciu tekutosti prášku.
Na ďalšie zvýšenie stability lieku sa k predpisu pridávajú dva stabilizátory:
Antioxidant: Vitamín E (obsah 0,1 %) je vybraný tak, aby inhiboval oxidačnú degradáciu SKQ1, čím sa znížila rýchlosť degradácie lieku o 60 % v zrýchlenom testovaní;
Opaľovací krém: Pridajte 2% oxidu titaničitého na blokovanie ultrafialového žiarenia a zníženie fotodegradačných reakcií.
Okrem toho pridanie 5 % polyetylénglykolu 4000 (PEG 4000) ako zmäkčovadla môže zlepšiť tvarovateľnosť tuhých disperzií a znížiť delamináciu prášku počas plnenia kapsúl.
Výber obalu kapsuly
Vzhľadom na hygroskopickosť a nestabilitu v kyslom prostredí SKQ1 sa namiesto tradičných želatínových obalov kapsúl vybrali obaly kapsúl z hydroxypropylmetylcelulózy (HPMC). Obal kapsuly HPMC má vlastnosti nízkej absorpcie vlhkosti (vyvážená rýchlosť absorpcie vlhkosti<12%) and resistance to gastric acid corrosion, which can keep the capsule intact in the stomach and release the drug after reaching the intestine, protecting the drug from gastric acid damage and reducing gastrointestinal irritation.
Proces prípravy a kľúčová technická kontrola kapsúl SKQ1
Návrh toku procesu prípravy
Kapsula SKQ1používa technológiu priameho plnenia prášku a celkový proces je rozdelený do piatich základných krokov: predúprava, miešanie, plnenie, leštenie a balenie. Konkrétny proces je nasledovný:
Predúprava suroviny: Surovina SKQ1 sa suší vo vákuu (60 stupňov, 8 hodín), aby sa odstránila vlhkosť, a potom sa drví cez sito s veľkosťou ôk 100 mesh; Všetky pomocné materiály sa preosejú cez sito 80 mesh, sušia sa pri 60 stupňoch počas 4 hodín a potom sa ochladia na teplotu miestnosti na neskoršie použitie.
Príprava tuhej disperzie: Zmiešajte SKQ1 a PVP K30 v pomere, pevnú disperziu pripravte rozpúšťadlovou metódou a rozdrvte ju cez sito 80 mesh.
Krok za krokom miešanie: Najprv miešajte tuhú disperziu s vitamínom E a PEG 4000 počas 10 minút, potom pridajte manitol a MCC počas 20 minút a nakoniec pridajte oxid titaničitý počas 15 minút. Rýchlosť miešania je regulovaná na 30 ot./min.
Testovanie tekutosti prášku: Stanovte uhol sypania (požaduje sa<30 °) and bulk density (required to be 0.45-0.55g/cm ³) of the mixed powder. Only after passing the test can filling be carried out.
Plnenie kapsúl: Na plnenie sa používa plne automatický stroj na plnenie kapsúl (model NJP-400) s nastaveným množstvom náplne 200 mg/kapsula (vrátane SKQ1 10mg).
Leštenie a vyberanie: Naplnené kapsuly sa leštia, aby sa odstránil povrchový prášok pomocou leštiaceho stroja, a potom sa ručne vyberú, aby sa odstránili deformované alebo presakujúce kapsuly.
Hliníkové plastové blistrové balenie: Balenie sa vykonáva v prostredí s vlhkosťou<45% and temperature 20-25 ℃.
Optimalizácia a kontrola kľúčových parametrov procesu
Optimalizácia parametrov prípravy tuhej disperzie
Kľúčové parametre na prípravu pevných disperzií rozpúšťadlovou metódou zahŕňajú pomer rozpúšťadla, teplotu rotačného odparovania a čas sušenia. Optimálna kombinácia parametrov sa získala optimalizáciou ortogonálneho experimentu (L9 (3 ⁴)):
Objemový pomer etanol-dichlórmetán: 1: 1 (polarita rozpúšťadla je mierna, čo môže úplne rozpustiť suroviny a uľahčiť rýchle odparovanie);
Teplota rotačného odparovania: 60 stupňov (nižšia ako teplota degradácie SKQ1 75 stupňov a schopná zabezpečiť úplné odstránenie rozpúšťadla do 30 minút);
Doba vákuového sušenia: 12 hodín (strata sušením<0.5%, ensuring no solvent residue).
Rýchlosť rozpúšťania SKQ1 v optimalizovanej tuhej disperzii (45 minút) môže dosiahnuť viac ako 85 %, čo je o 22 % viac ako pri neoptimalizovanom procese.
Kontrola rovnomernosti procesu miešania
Rovnomernosť miešania priamo ovplyvňuje presnosť obsahu kapsúl. Pomocou „rekurzívnej metódy rovnakého množstva“ na miešanie najskôr zmiešame najmenší podiel vitamínu E s 10-násobným množstvom tuhej disperzie a potom postupne pridávame ďalšie pomocné látky. Počas procesu miešania sa rovnomernosť obsahu zmiešaného prášku monitoruje v reálnom-čase pomocou vysoko{4}}výkonnej kvapalinovej chromatografie (HPLC) a vyžaduje sa, aby relatívna štandardná odchýlka (RSD) obsahu v akýchkoľvek 10 vzorkovacích bodoch bola menšia ako 3 %. Výskum ukázal, že príliš krátky čas miešania (<30 minutes) can lead to an RSD>5%, while a mixing time that is too long (>45 minút) môže spôsobiť stratifikáciu prášku. Preto je optimálna celková doba miešania 45 minút.
Kontrola parametrov plnenia kapsúl
Medzi kľúčové parametre plne automatického stroja na plnenie kapsúl patrí rýchlosť plnenia, tlak a úprava dávkovania. Optimalizované parametre sú nasledovné:
Rýchlosť plnenia: 300 častíc za minútu (ak je rýchlosť príliš vysoká, môže spôsobiť lietanie prášku a rozdiely v množstve náplne, zatiaľ čo ak je príliš pomalá, môže to znížiť efektivitu výroby);
Plniaci tlak: 0,3 MPa (príliš nízky tlak môže spôsobiť uvoľnenie obsahu kapsuly, čo vedie k úniku prášku; Ak je príliš vysoký, spôsobí deformáciu plášťa kapsuly;
Kontrola rozdielu dávok: odoberte 20 vzoriek každých 15 minút na otestovanie množstva náplne, pričom priemerná odchýlka množstva náplne je<± 5% and a single particle deviation of<± 7.5%.
Kontrola parametrov prostredia
Celý proces prípravy si vyžaduje prísnu kontrolu teploty, vlhkosti a čistoty výrobného prostredia
Úroveň čistoty: Procesy miešania a plnenia sa musia vykonávať v čistom priestore na úrovni D{0}} s počtom častíc menším ako 200 000 častíc na meter kubický pre častice suspendované vo vzduchu väčším alebo rovným 0,5 μm;
Regulácia teploty a vlhkosti: Teplota v procese pred{0}}úpravy, miešania a plnenia by sa mala regulovať na 20 – 25 stupňov a vlhkosť by mala byť nižšia ako 45 %; Vlhkosť v procese balenia môže byť uvoľnená<50%.
Keď vlhkosť prostredia presiahne 50 %,Kapsula SKQ1je náchylný na absorpciu vlhkosti a degradáciu, čo vedie k zníženiu jej obsahu; Ak teplota presiahne 28 stupňov, PEG 4000 zmäkne a ovplyvní tekutosť prášku.
Kapsuly SKQ1 predstavujú sľubný nový prístup k antioxidačnej terapii s potenciálom chrániť pred oxidačným stresom as ním spojenými zdravotnými problémami. Zacielením na mitochondrie môže SKQ1 účinne neutralizovať ROS a zachovať bunkovú funkciu, čo vedie k širokému spektru potenciálnych zdravotných výhod vrátane účinkov proti starnutiu, kardiovaskulárnej ochrany, neuroprotekcie, zdravia očí a zdravia pokožky. Je však potrebný ďalší výskum, aby sa úplne zistila bezpečnosť a účinnosť SKQ1 u ľudí a aby sa určilo optimálne dávkovanie a dlhodobé-používanie. Ako výskum napreduje, SKQ1 sa môže ukázať ako cenný nástroj v prevencii a liečbe rôznych chorôb a stavov súvisiacich s vekom-, ktorý ponúka nádej na zdravší a dlhší život.
Často kladené otázky
Čo je SkQ1 bromid?
+
-
SKQ1 (bromid) jeantioxidant zameraný na mitochondrie-, ktorý znižuje transmembránový potenciál a produkciu reaktívnych foriem kyslíka (ROS). 1. SKQ1 zabraňuje strate neurónov a synaptickému poškodeniu u potkanieho modelu spontánnej Alzheimerovej choroby, ako aj znižuje závažnosť artritických lézií u potkanov.
Aké sú rôzne typy SK?
+
-
Tri podtypy SK podjednotiek,SK1 (KCa2,1), 2 SK (KCa2.2) a SK3 (KCa2.3)boli klonované a sú exprimované odlišne v CNS (Köhler a kol., 1996; Stocker a Pedarzani, 2000). Tieto kanály, ktoré pozostávajú z homo- alebo heterotetramérov, sú výlučne hradené intracelulárnym Ca2+.
Aké sú výhody SkQ1?
+
-
Zistenia naznačujú, že SkQ1 uplatňuje svoje terapeutické účinky prostredníctvom viacerých mechanizmov, vrátanezníženie akumulácie ROS, zmiernenie oxidačného poškodenia, zachovanie mitochondriálnej funkcie a inhibícia apoptotických dráh.
čo je SkQ?
+
-
SkQ jetrieda mitochondrií-cielených antioxidantov, ktorý vyvinul profesor Vladimir Skulachev a jeho tím. V širšom zmysle je SkQ lipofilný katión spojený cez nasýtený uhľovodíkový reťazec s antioxidantom. Vďaka svojim lipofilným vlastnostiam dokáže SkQ efektívne preniknúť cez rôzne bunkové membrány.
Pomáha CoQ10 pri ochabnutej pokožke?
+
-
Okrem toho CoQ10 pôsobí na bunkovej úrovni, aby zachoval elastín a kolagén. Sú to proteíny, ktoré udržujú vašu pokožku pevnú, pružnú a omladenú.Pomáhajú predchádzať uvoľnenej, ochabnutej pokožke. Dodajú vašej pokožke pevnosť a pružnosť, takže sa môže ľahšie ‚odraziť‘.
Populárne Tagy: skq1 kapsula, dodávatelia, výrobcovia, továreň, veľkoobchod, nákup, cena, hromadné, na predaj