1. Chemické vlastnostiTropisetron hydrochlorid
Tropisetron Hydrochlorid je alkalická, alkalická a hydrofóbna bezfarebná tuhá látka s molekulovou hmotnosťou 389.00. Je rozpustný v rôznych organických rozpúšťadlách, ako je dichlórmetán, toluén a styrén, a mierne rozpustný vo vode.
2. Použitie tropisetrón hydrochloridu
Tropisetron hydrochlorid sa používa hlavne na liečbu nevoľnosti a vracania (PONV) po operácii a počas rádioterapie malígnych nádorov. Môže sa tiež použiť na efektívnejšiu prevenciu a liečbu nevoľnosti a vracania spôsobených inými základnými ochoreniami (ako je ochorenie obličiek a srdca) ako následná zložená medikamentózna liečba (vrátane placeba).
3. Tropisetron hydrochlorid je antagonista 5-HT3 receptora, ktorý sa zvyčajne používa na liečbu nevoľnosti a vracania vyvolaných chemoterapiou. Nasleduje možný spôsob syntézy Tropisetron hydrochloridu:
(1) Michaelovou adičnou reakciou katalyzovanou hydroxidom sodným, 2-metyl-1H-indol-3-ónom a 4-fenyl-1,{{7} }propándión zreagujú za vzniku 2-metyl-4-fenyl-1,2,3,4-tetrahydroindol-3-ónu.
(2) Reakcia 2-metyl-4-fenyl-1,2,3,4-tetrahydroindolu-3-ónu s kyselinou trichlóroctovou za vzniku 3 - ( kyselina 2-metyl-4-fenyl-1,2,3,4-tetrahydroindol-3-yl)propiónová.
(3) Kyselina 3 - (2-metyl-4-fenyl-1,2,3,4-tetrahydroindol-3-yl)propiónová reaguje s { {9}}kyselina chlóroctová na výrobu 3 - (2-metyl-4-fenyl-1,2,3,4-tetrahydroindol-3-yl)propiónovej etylester kyseliny.
(4) Reakcia etyl 3 - (2-metyl-4-fenyl-1,2,3,4-tetrahydroindol-3-yl)propionátu so sodným trihydroxid hydrolyzovať na Tropisetron.
(5) Nakoniec sa tropisetrón nechá reagovať s kyselinou chlorovodíkovou za vzniku hydrochloridu tropisetronu.
Je potrebné poznamenať, že vyššie uvedené spôsoby syntézy sú len orientačné a v skutočnom procese syntézy môžu nastať určité zmeny a optimalizácia. Okrem toho je potrebné, aby chemická syntéza prebiehala v bezpečných laboratórnych podmienkach a prevádzkovali ju skúsení chemici.
4. Tropisetron hydrochlorid (TropHCl v angličtine a Dolon hydrochlorid v čínštine), s molekulovým vzorcom C18H22ClNO3, je indoxazolové antipyretikum, analgetikum a antipsychotikum. Ako antagonista receptora 5-hydroxytryptamínu 3 sa jeho účinná zložka nazýva „tropisetron“ a jeho štruktúra je vyvinutá na základe štruktúry oxazolom sprostredkovanej mastnej kyseliny NCA, ktorá sa používa najmä na antiaverznú reakciu (strach z emócie), inhibícia nevoľnosti alebo vracania a liečba otvorených a uzavretých randomizovaných dvojito zaslepených výskumných reakcií.
Objav Tropisetronu možno vysledovať do 70. rokov 20. storočia, keď spoločnosť Janssen Pharmaceuticals Ltd zaviedla britský liek známy ako „Doron“ na liečbu pacientov s cirhózou pečene. Liek prvýkrát objavila farmaceutická spoločnosť Janssen-Cilag Pharmaceutical Company v Nemecku a potom sa Dolon používal aj na liečbu nevoľnosti a zvracania, keď došlo k metastáze rakovinových lymfatických uzlín.
S pribúdajúcimi štúdiami o Dolongovi stále viac ľudí zistilo, že Dolong má účinky proti averzii, proti nevoľnosti a úzkosti. Podľa mnohých klinických štúdií môže byť dolon použitý ako voľnopredajný liek na odolnosť proti averzii a zistilo sa, že má antidepresívny účinok a považuje sa za účinné antidepresívum.
V deväťdesiatych rokoch sa Dolonu opäť začala venovať pozornosť a bol vyvinutý ako Tropisetron Hydrochloride alebo TropHcl. Podľa rôznych diagnostických a liečebných pokynov sa považoval za účinný sekundárny alebo primárny liek proti anorexii a tiež sa používal ako antidepresívum na zmiernenie zjavnej poruchy nálady pri depresii.
5. Používatelia a ročný vývoz hydrochloridu tropisetronu
Tropisetron hydrochlorid je pomerne bežný liek, ktorý sa používa najmä v Európe a na americkom kontinente, s najväčším použitím v Európe. Hlavnými krajinami použitia sú Nemecko, Švajčiarsko, Spojené kráľovstvo, Francúzsko, Izrael a ďalšie krajiny. V roku 2016 dosiahol objem exportu Európy a Ameriky 6027 kg, čo je medziročný nárast o 25,8 percenta.
6. Výrobca tropesetrón hydrochloridu
Medzi hlavných výrobcov hydrochloridu Tropisetronu patria medzinárodné spoločnosti ako Indiro, Geely, Iscon a Enito a domáce spoločnosti ako Zhangzhou Dolphin a Hangzhou Dayuan. Spomedzi nich má spoločnosť zjavné výhody vo výrobe takýchto produktov, ktoré tvoria viac ako 60 percent objemu exportu európskych a amerických trhov a od roku 2015 sa jej objem exportu zvyšuje.