Sodná soľ tianeptínu(odkaz:https://www.bloomtechz.com/synthetic-chemical/api-researching-only/tianeptine-sodium-salt-cas-30123-17-2.html), tiež známy ako aminopeptidín alebo aminopeptidín sodný, je organická zlúčenina s molekulovým vzorcom C19H16N4Na2O4, CAS 30123-17-2 a molekulovou hmotnosťou 408,34. Je to biely až svetložltý prášok, nerozpustný vo vode, ale rozpustný v kyslom prostredí. Molekulárna štruktúra tejto zlúčeniny obsahuje benzénový kruh a štyri atómy dusíka, pričom dva atómy dusíka tvoria dve peptidové väzby. Molekulárna štruktúra tejto zlúčeniny obsahuje aj sodné ióny a chloridové ióny, ktoré tvoria iónové väzby s dvoma atómami kyslíka, resp. Nerozpustný vo vode, ale rozpustný v kyslom prostredí. Môže byť rozpustený v organických rozpúšťadlách, ako je metanol, etanol, chloroform atď. Zlá tepelná stabilita a rozklad pri vysokých teplotách. Za podmienok zahrievania zlúčenina prechádza deaminačnými a dekarboxylačnými reakciami, pričom vzniká kyselina izochinolín-3-karboxylová. Je kyslý a môže reagovať s alkáliami za vzniku solí. Môže reagovať aj s kyslými látkami za vzniku solí.
Sodná soľ tianeptínu, tiež známa ako aminopeptidín alebo sodný aminopeptidín, je organická zlúčenina s molekulovým vzorcom C19H16N4Na2O4 a molekulovou hmotnosťou 408,34. Nasledujú hlavné použitia sodnej soli Tianeptinu:
1. Antidepresíva
Sodná soľ tianepínu je liek s antidepresívnym účinkom, ktorý sa široko používa na liečbu rôznych typov depresie, vrátane miernej až ťažkej depresie. Funguje tak, že reguluje hladiny neurotransmiterov serotonínu (5-HT) a norepinefrínu (NE) v mozgu. V porovnaní s tradičnými antidepresívami má odlišné mechanizmy účinku a farmakologické vlastnosti, vďaka čomu je účinným antidepresívom.
2. Lieky proti úzkosti
Sodná soľ tianepínu sa tiež používa na liečbu úzkostných porúch a stresových reakcií. Zmierňuje úzkostné a stresové reakcie zvýšením hladín serotonínu a norepinefrínu v mozgu, pričom ovplyvňuje aj dopamín (DA) a - Určitý regulačný účinok má aj systém kyseliny aminomaslovej (GABA). To z neho robí liek s protiúzkostnou aktivitou a široko používaný na liečbu rôznych typov úzkostných porúch.
3. Zlepšiť pamäť a kognitívne funkcie
Výskum zistil, že sodná soľ tianepínu má určitý vplyv na neurotransmitery v mozgu, čo môže zlepšiť pamäť a kognitívne funkcie. Podporuje excitabilitu a plasticitu neurónov zvýšením hladín dopamínu a norepinefrínu v mozgu a zlepšuje výkon v oblastiach, ako je pozornosť, reakčný čas a zvládanie emócií. Tieto účinky možno použiť na liečbu neurokognitívnych porúch, ako je porucha pozornosti s hyperaktivitou (ADHD).
4. Neuroprotektívne činidlá
Sodná soľ tianepínu má neuroprotektívne účinky a môže chrániť mozog pred rôznymi neurodegeneratívnymi ochoreniami a poškodením mozgu. Má neuroprotektívne účinky tým, že reguluje hladiny neurotransmiterov serotonínu a norepinefrínu a zvyšuje uvoľňovanie mozgového neurotrofického faktora (BDNF). Tieto účinky môžu byť aplikované na liečbu neurodegeneratívnych ochorení, ako je Parkinsonova choroba a Alzheimerova choroba.
5. Lieky proti únave
Sodná soľ tianepínu sa používa ako liek proti únave na zmiernenie fyzickej únavy a symptómov spojených s únavou. Zlepšuje únavu a emocionálny stav organizmu reguláciou hladín neurotransmiterov serotonínu a norepinefrínu a zvýšením uvoľňovania dopamínu. Tieto účinky možno použiť na liečbu chorôb súvisiacich s únavou, ako je syndróm chronickej únavy.
Sodná soľ tianeptínu, tiež známa ako sodná soľ tianeptínu, je nový typ tricyklického antidepresíva, ktorý uplatňuje svoj antidepresívny účinok najmä pôsobením na 5-HT systém. Je tiež známy ako tianepín, tioneptín, datilam a tiolapidín.
Farmakologické charakteristiky tianepínu zahŕňajú jeho mechanizmus účinku, procesy in vivo, účinnosť a nežiaduce reakcie.
Mechanizmus účinku: Mechanizmus účinku tianepínu zahŕňa hlavne neurotransmitery serotonín a norepinefrín. Je to 5-zvyšovač absorpcie HT, ktorý môže zvýšiť koncentráciu 5-HT v mozgu, a tým regulovať signalizáciu 5-HT. Tento mechanizmus sa líši od iných tradičných antidepresív, ktoré hlavne zvyšujú koncentráciu 5-HT inhibíciou jeho spätného vychytávania.
Proces in vivo: Po perorálnom podaní sodnej soli tianepínu ju môže gastrointestinálny trakt rýchlo a úplne absorbovať. Farmakokinetické štúdie ukázali, že po perorálnom podaní 12,5 mg možno maximálnu koncentráciu v krvi dosiahnuť približne o 0.79-1,8 hodín, pričom maximálna koncentrácia v krvi je 246 ng/ml. Tianepín sa v tele rýchlo a široko distribuuje, s mierou väzby na bielkoviny až 94 %. Metabolizuje sa hlavne v pečeni, cez - Oxidáciou a N-demetyláciou sa premieňajú na iné zlúčeniny. Len malé množstvo prototypových zlúčenín (asi 8 %) sa vylučuje obličkami, zatiaľ čo väčšina sa vylučuje vo forme metabolitov močom.
Farmakodynamika: Tianepin sa používa najmä na liečbu depresie a má dobrý vplyv na poruchy nálady. Môže tiež výrazne zlepšiť symptómy fyzického nepohodlia, najmä symptómy gastrointestinálneho nepohodlia súvisiace s úzkosťou a poruchami nálady. V klinických štúdiách preukázal Tianepin dobrú účinnosť a dobrú toleranciu. Štúdia napríklad ukázala, že približne 70 % pacientov s depresiou, ktorí užívali Tianepine, vykazovalo po 8 týždňoch výrazné zlepšenie symptómov depresie.
Nežiaduce reakcie: Nežiaduce reakcie tianepínu zahŕňajú sucho v ústach, zápchu, závraty, nevoľnosť, nespavosť atď. Sucho v ústach a zápcha sú najčastejšie nežiaduce reakcie s incidenciou 10 % až 20 %. Závraty a nevoľnosť sú zvyčajne mierne, s výskytom 5 % až 10 %. Nespavosť je bežnejšia v počiatočných štádiách liečby a je zvyčajne dočasná.
Celkovo farmakologické vlastnosti tianepínu naznačujú, že má antidepresívne účinky a zároveň vykazuje niektoré nežiaduce reakcie. Pri používaní je potrebné dodržiavať špecifikácie lekárskej rady a pokyny k lieku.