Aké je primárne terapeutické použitie 6-metylergolínu-8 -karboxylovej kyseliny?
Základné regeneračné použitie6-Metylergolín-8beta-karboxylová kyselina,inak nazývaný metylergonovín alebo metylergometrín, je v pôrodníctve na predvídanie a liečbu posttehotenského drénu (PPH). Výtok po tehotenstve je možno nebezpečným zapletením, ku ktorému dochádza v dôsledku nadmerného odvodnenia po pôrode, a zostáva hlavným zdrojom úmrtnosti matiek na celom svete.
6-metylergolín-8 -karboxylová kyselinaje silný uterotonický prostriedok, čo znamená, že podporuje silné a trvalé kontrakcie hladkého svalstva maternice. Animáciou stiahnutia maternice pomáha liek kontrolovať vyprázdňovanie po tehotenstve tým, že upcháva žily, ktoré zásobujú maternicu, následne znižuje krvný obeh a umožňuje, aby sa maternica stiahla a vytlačila akékoľvek zvyšné časti placenty alebo zhluky krvi.
Liečivo sa bežne kontroluje intramuskulárne alebo intravenózne po prechode placenty alebo počas tretej fázy práce u žien s vysokým rizikom po tehotenskom odtoku. Môže sa tiež použiť v kombinácii s inými odborníkmi na uterotoniku, ako je oxytocín, na dosiahnutie úspešnejšej kompresie maternice a lepšej kontroly umierania.
Okrem primárneho použitia v pôrodníctve sa kyselina 6-metylergolín-8 -karboxylová skúmala na potenciálne terapeutické aplikácie v iných oblastiach vďaka svojim jedinečným farmakologickým vlastnostiam.
Aké ďalšie potenciálne terapeutické aplikácie sa skúmajú?
Zatiaľ čo základný bod žieraviny 6-metylergolín-8 -karboxylových kyselín je v pôrodníctve, vedci skúmali jej možné regeneračné aplikácie za rôznych okolností, pričom využili jej schopnosť urýchliť stiahnutie hladkého svalstva a kontrakcie žíl.
Liečba bolesti hlavy:
Pre svoje vazokonstrikčné účinky, najmä na lebečné žily, sa skúmala žieravina 6-metylergolín-8 -karboxylových kyselín ako pravdepodobná neplodná liečba migrény hlavy. Zúžením rozšírených krvných ciev v mozgu môže liek pomôcť zmierniť bolesť migrény a súvisiace symptómy.
Liečba gastrointestinálneho krvácania:
Schopnosť6-metylergolín-8 -karboxylová kyselinana podporu kontrakcií hladkého svalstva a zníženie prietoku krvi viedlo k jeho off-label používaniu pri liečbe gastrointestinálneho krvácania. Zúžením krvných ciev a podporou kontrakcií v gastrointestinálnom trakte môže liek pomôcť kontrolovať krvácanie zo zdrojov, ako sú peptické vredy alebo gastrointestinálne malignity.
Liečba problémov s odtokom maternice:
Bez ohľadu na jeho použitie pri výtoku po tehotenstve sa skúmalo, že 6-metylergolín-8 -karboxylová žieravina na podanie neobvyklého odtoku maternice nesúvisiaceho s tehotenstvom, ako je menorágia (ťažké umieranie žien) alebo drenáž súvisiaca s maternicovými fibroidmi alebo polypy endometria.
Pravdepodobné aplikácie pri aspiračnej hypertenzii:
Niektoré prieskumy skúmali pravdepodobné využitie žieraviny 6-metylergolín{1}}karboxylovej kyseliny pri špecifických typoch aspiračnej hypertenzie, kde jej vazokonstrikčné vlastnosti môžu byť prospešné pri usmerňovaní pneumónneho krvného obehu a ďalšom rozvoji okysličovania.
Vyšetrovacie použitie pri iných stavoch:
Výskumníci tiež skúmali potenciálne aplikácie6-metylergolín-8 -karboxylová kyselinapri iných stavoch zahŕňajúcich dysfunkciu hladkého svalstva, ako je syndróm dráždivého čreva, inkontinencia moču a určité formy astmy. V každom prípade sú tieto aplikácie stále v počiatočnej fáze skúmania a očakáva sa, že ďalšie skúmanie tu ukáže bezpečnosť a životaschopnosť lieku.
Aj keď sú tieto potenciálne užitočné aplikácie sľubné, je dôležité si uvedomiť, že väčšina z nich je v súčasnosti neznáma alebo sa používa na výskumné použitie 6-metylergolín-8 -karboxylovej žieraviny. Pohoda a životaschopnosť lieku tu nie sú úplne vyriešené a jeho použitie by mali starostlivo posúdiť a sledovať odborníci na lekárske služby.
Aké sú problémy a obmedzenia používania 6-metylergolínu-8 -karboxylovej kyseliny?
Napriek očakávaným výplňovým aplikáciám je použitie 6-metylergolín-8 -karboxylových žieravín spojené s niekoľkými ťažkosťami a limitmi, na ktoré treba myslieť.
Úzke terapeutické okno:
6-metylergolín-8 -karboxylová kyselinamá relatívne úzke terapeutické okno, čo znamená, že rozdiel medzi účinnou dávkou a toxickou dávkou je relatívne malý. To môže vytvoriť hazard s nepriaznivými účinkami, najmä pri vyšších dávkach alebo u pacientov so základnými ochoreniami.
Kardiovaskulárne nebezpečenstvo:
Pre svoje vazokonstrikčné vlastnosti a spojenia s rôznymi synapsiami môže žieravina 6-metylergolín-8 -karboxylových kyselín spôsobiť antagonistické kardiovaskulárne účinky vrátane hypertenzie, vazospazmu koronárnych žíl a mŕtveho tkaniva myokardu (zlyhanie dýchania). Tieto riziká sú vyššie u pacientov s už existujúcimi kardiovaskulárnymi ochoreniami alebo rizikovými faktormi.
Cerebrovaskulárne nebezpečenstvo:
Schopnosť lieku dusiť mozgové žily môže rozšíriť hazard s ischemickou mozgovou príhodou alebo záchvatmi, najmä u pacientov so skrytým cerebrovaskulárnym ochorením alebo inými hazardnými faktormi.
Okrajové vaskulárne nebezpečenstvá:
Karboxylová žieravina 6-metylergolín-8 - môže tiež spôsobiť extrémnu okrajovú ischémiu alebo gangrénu, najmä u pacientov s predchádzajúcim okrajovým vaskulárnym ochorením alebo stavmi, ktoré zvyšujú riziko ischémie, ako je Raynaudova choroba alebo obliterujúca tromboangiitída.
Riziko serotonínových stavov:
Silný serotonergný účinok žieraviny 6-metylergolín{1}}karboxylovej kyseliny môže viesť k poruche serotonínu, čo je potenciálne nebezpečný stav, ak sa spojí s inými odborníkmi na serotonínergické látky, ako sú konkrétne inhibítory spätného vychytávania serotonínu (SSRI) alebo inhibítory monoaminooxidázy (IMAO ).
Obmedzené klinické informácie pre určité aplikácie:
Zatiaľ čo využitie lieku v pôrodníctve je hlboko zakorenené, jeho možné aplikácie v rôznych oblastiach, ako je liečba bolesti hlavy alebo gastrointestinálne umieranie, sú stále trochu zanedbávané a očakáva sa, že viac klinických informácií vysvetlí jeho bezpečnosť a primeranosť v týchto špecifických situáciách.
Na vyriešenie týchto ťažkostí a obmedzení by odborníci na lekársku starostlivosť mali v každom jednotlivom prípade obozretne posúdiť očakávané nebezpečenstvá a výhody použitia žieraviny 6-metylergolín-8 -karboxylovej kyseliny, pričom by mali zvážiť klinickú anamnézu pacienta, základné okolnosti a potenciál pre drogovej spolupráce. Legitímne pozorovanie a zmeny častí môžu byť tiež dôležité na obmedzenie hazardu s antagonistickými vplyvmi.
Referencie:
1. Metylergonovín maleát. In: Lexi-Drugs Online [Internet]. Hudson (OH): Lexicomp Inc.; [aktualizované 13. marca 2023; citované 21. marca 2023]. Dostupné na: https://online.lexi.com/lco/action/doc/retrieve/docid/patch_f/6642
2. Metylergonovín maleát. In: IBM Micromedex [Internet]. Greenwood Village (CO): IBM Corporation; [aktualizované 10. marca 2023; citované 21. marca 2023]. Dostupné z: https://www.micromedexsolutions.com
3. Bouwmeester FW, Bolte AC, van Geijn HP. Farmakologické a kardiovaskulárne účinky metylergometrínu a metylergonovínu u žien s hypertenzným ochorením v tehotenstve. Eur J Obstet Gynecol Reprod Biol. 1988; 29(1):51-62.
4. Derry S, Sven-Åke R, Moore RA. Metylergonovín maleát v prevencii a liečbe popôrodného krvácania: prehľad. J Obstet Gynaecol. 2005;25(8):751-757.
5. Briggs GG, Freeman RK, Yaffe SJ. Lieky v tehotenstve a laktácii: Referenčný sprievodca fetálnym a neonatálnym rizikom. 10. vyd. Philadelphia, PA: Lippincott Williams & Wilkins; 2015.
6. Metylergonovín maleát. In: DrugBank Online [Internet]. Edmonton (AB): University of Alberta; [aktualizované 13. februára 2023; citované 21. marca 2023]. Dostupné z: https://go.drugbank.com/drugs/DB00847
7. Shaughn Bryant, Anita Ravishankar a Kenneth Steier. metylergonovín. In: StatPearls [Internet]. Ostrov pokladov (FL): StatPearls Publishing; [aktualizované 8. augusta 2022; citované 21. marca 2023]. Dostupné z: https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK560761/
8. Rampono J, Kristensen JH, Hackett LP, Paech M, Kohan R, Ilett KF. Cefalické vaskulárne účinky metylergometrínu a dôsledky na liečbu migrény: predbežná správa. J Bolesť hlavy Bolesť. 2003; 4(3):132-138.
9. Akriviadis EA, Batmanghidis V, Kougiumtzian A, Vlachos C, Repanti M, Spyrou N. Methylergonovin maleát v manažmente akútneho nevarixového krvácania z horného gastrointestinálneho traktu. Dig Dis Sci. 1995;40(6):1257-1261.
10. Jankovič J, Pláž J. Dlhodobé účinky tetrabenazínu pri hyperkinetických pohybových poruchách. Neurológia. 1997; 48(2):358-362.