puerarín, tiež známy ako 8-(-D-glukopyranozyl-7-hydroxy-3-(4-hydroxyfenyl)-4H-1-benzopyrán-4- jeden, je rastlinný izoflavonoidový derivát získaný zo sušených koreňov Pueraria lobata (Willd.) Ohwi, strukovitej rastliny. Má rôzne farmakologické účinky, vrátane znižovania krvného tlaku, krvi lipidy a glukózu v krvi, zachytávajúce voľné radikály a vykazujúce antioxidačné vlastnosti Tento článok poskytuje komplexnú farmakologickú analýzu puerarínu, ktorá skúma jeho rôzne účinky na ľudské telo.
Poskytujeme Puerarin Powder CAS 3681-99-0. Podrobné špecifikácie a informácie o produkte nájdete na nasledujúcej webovej lokalite.
Chemické vlastnosti a extrakcia
Puerarín má molekulovú hmotnosť 416,37 a existuje ako biely ihličkovitý kryštál v metanol-kyseline octovej s teplotou topenia 187 stupňov (rozklad). Chemická štruktúra puerarínu pozostáva z flavonoidového hlavného reťazca substituovaného -D-glukopyranozylovou skupinou.
Puerarín sa získava zo sušených koreňov Pueraria lobata, rastliny tradične používanej v čínskej medicíne. Na izoláciu puerarínu vedci používajú kombináciu systémov rozpúšťadiel a čistiacich techník prispôsobených na účinnú extrakciu tejto zlúčeniny z rastlinného materiálu. Na rozpustenie a extrakciu puerarínu zo sušených koreňov sa zvyčajne používajú rozpúšťadlá, ako je metanol, etanol alebo ich kombinácie s kyselinou octovou. Po extrakcii sa surový puerarínový extrakt podrobuje čistiacim krokom, aby sa odstránili nečistoty a zabezpečila sa čistota konečného produktu. Tieto purifikačné techniky môžu zahŕňať kryštalizáciu, chromatografiu alebo iné metódy prispôsobené na oddelenie puerarínu od iných zložiek v extrakte.
|
|
|
Kardiovaskulárne účinky
Puerarín vykazuje viaceré priaznivé účinky na kardiovaskulárny systém, vďaka čomu je cennou zlúčeninou pri liečbe kardiovaskulárnych chorôb.
Ukázalo sa, že podávanie puerarínu potkanom intraperitoneálnou alebo subkutánnou injekciou pôsobí proti akútnej ischémii myokardu vyvolanej pituitrinom. U psov v anestézii intrakoronárna infúzia puerarínu výrazne zvyšuje koronárny prietok krvi a znižuje vaskulárnu rezistenciu. Intravenózne podanie tiež zvyšuje prietok krvi vo vnútorných krčných a femorálnych artériách, aj keď menej výrazne ako v koronárnych artériách. Účinok puerarínu na koronárnu cirkuláciu pretrváva aj po podaní rezerpínu, čo naznačuje priamy relaxačný účinok na hladké svalstvo ciev.
Puerarín zmierňuje hypertenzné alebo hypotenzívne reakcie na norepinefrín a acetylcholín u hypertenzných zvierat. Intravenózna injekcia puerarínu u pacientov s hypertenziou vedie k zníženiu krvného tlaku, srdcovej frekvencie a hladín katecholamínov v plazme, čo naznačuje možné zníženie aktivity sympatického nervového systému. Okrem toho puerarín pôsobí proti excitačným účinkom izoproterenolu na izolované alebo in vivo srdcia a znižuje normálnu srdcovú frekvenciu a krvný tlak.
Puerarín v dávke 100 mg/kg môže pôsobiť proti arytmii vyvolanej chloroformom a adrenalínom u králikov. U morčiat otrávených ouabaínom puerarín významne zvyšuje prah komorovej ektopickej (VE) a komorovej tachykardie (VT), ale má menej výrazný účinok na prah komorovej fibrilácie (VF). Puerarín je však menej účinný ako propranolol a pronethalol pri antagonizácii arytmií vyvolaných akonitínom.
Intravenózne podanie puerarínu významne obmedzuje rozsah experimentálneho akútneho infarktu myokardu u psov, potvrdeného epikardiálnou elektrokardiografiou, enzýmami, rádionuklidovým skenovaním myokardu a patologickým farbením N-BT. U psov v anestézii puerarín neovplyvňuje kontraktilitu myokardu, ale zvyšuje kolaterálny prietok krvi počas regionálnej ischémie myokardu (a tiež zvyšuje koronárny prietok krvi v neischemických oblastiach) a znižuje hemodynamické parametre súvisiace so spotrebou kyslíka myokardom.
Topická infúzia 0,5 % puerarínu u myší antagonizuje adrenalínom indukovanú arteriálnu konstrikciu, zníženú rýchlosť prietoku a znížený prietok krvi. Podávanie 1% puerarínu po adrenalínom vyvolaných mikrocirkulačných poruchách prináša podobné výsledky. Intravenózny puerarín v dávke 52 mg/kg, po ktorom nasleduje infúzia adrenalínu, zmierňuje adrenalínom indukovanú mikroarteriálnu konstrikciu, znižuje rýchlosť prietoku a znižuje prietok krvi, čím prekonáva papaverín. Puerarín tiež významne zlepšuje normálnu mikrocirkuláciu mozgu škrečkov a mikrocirkulačné poruchy vyvolané topickým norepinefrínom zvýšením amplitúdy mikrovaskulárneho pohybu a lokálneho mikrovaskulárneho prietoku krvi.
Antioxidačné a protizápalové účinky
Puerarin má silné antioxidačné a protizápalové účinky, ktoré prispievajú k jeho ochranným účinkom proti rôznym ochoreniam súvisiacim s oxidačným stresom.
Vychytávanie voľných radikálov
Puerarín pôsobí ako lapač voľných radikálov, chráni bunky pred oxidačným poškodením. Štúdie ukázali, že puerarín dokáže zachytávať reaktívne formy kyslíka (ROS) a znižovať oxidačný stres, čím chráni bunkové štruktúry a funkcie.
Ochrana pred poškodením spôsobeným kadmiom
Výskum ukázal, že puerarín vykazuje ochranné účinky proti poškodeniu spôsobenému kadmiom (Cd) v pakchoi (druh čínskej kapusty). Súbežná liečba puerarínom a Cd výrazne znížila oxidačné poškodenie, znížila obsah peroxidu vodíka (H2O2) a malondialdehydu (MDA) a zvýšila obsah chlorofylu, vitamínu C (Vc) a rozpustných bielkovín, ako aj aktivity antioxidačných enzýmov. Tieto zistenia naznačujú, že vhodná dávka puerarínu môže zmierniť Cd-indukovanú inhibíciu nadzemného rastu v Pakchoi a znížiť príjem Cd.
Hypoglykemický účinok
Puerarín vykazuje hypoglykemickú aktivitu, čo z neho robí potenciálne terapeutické činidlo pre diabetes mellitus.
Podávanie puerarínu aloxánom vyvolaným hyperglykemickým myšiam v dávkach 250 a 500 mg/kg/deň počas 4-5 po sebe nasledujúcich dní významne znižuje hladiny glukózy v krvi. Hypoglykemický účinok 500 mg/kg puerarínu je výraznejší, pričom 250 mg/kg sa blíži k minimálnej účinnej dávke. Okrem toho má kombinácia puerarínu a aspirínu porovnateľný hypoglykemický účinok ako samotný puerarín vo vysokých dávkach, pričom hypoglykemický účinok trvá viac ako 24 hodín a významne zlepšuje glukózovú toleranciu u hyperglykemických myší vyvolaných alloxánom.
Protidoštičková agregácia
Puerarín inhibuje agregáciu krvných doštičiek, ktorá je rozhodujúca pri prevencii kardiovaskulárnych príhod, ako je trombóza a infarkt myokardu.
Inhibícia agregácie krvných doštičiek
Štúdie in vitro ukázali, že puerarín inhibuje ADP-indukovanú agregáciu krvných doštičiek u potkanov a agregáciu králičích, ovčích a ľudských krvných doštičiek indukovanú 5-hydroxytryptamínom (5-HT) a ADP. Okrem toho puerarín v určitých koncentráciách významne inhibuje uvoľňovanie ³H-5-HT z krvných doštičiek indukované trombínom.
Toxicita a nežiaduce reakcie
Stredná letálna dávka (LD50) puerarínu u myší je 738 mg/kg pri intravenóznom podaní, čo naznačuje jeho relatívne nízku toxicitu. V niektorých prípadoch však boli hlásené nežiaduce reakcie, ako sú závraty, bolesť hlavy a nevoľnosť, najmä pri vysokých dávkach alebo pri dlhodobom používaní. Preto je kľúčové počas liečby puerarínom pozorne sledovať pacientov a podľa toho upraviť dávkovanie, aby sa minimalizovali nežiaduce účinky.
Záver
Puerarin je mnohostranná zlúčenina so širokým spektrom farmakologických aktivít. Jeho kardiovaskulárne účinky, vrátane koronárnej a cerebrálnej vazodilatácie, antihypertenzívne vlastnosti, antiarytmická aktivita a priaznivé účinky na infarkt myokardu a ischémiu, z neho robia cenný terapeutický prostriedok pri kardiovaskulárnych ochoreniach. Okrem toho, antioxidačné a protizápalové aktivity puerarínu chránia bunky pred oxidačným poškodením a zápalom, zatiaľ čo jeho hypoglykemické účinky a účinky proti agregácii krvných doštičiek ďalej rozširujú jeho terapeutický potenciál. Napriek relatívne nízkej toxicite je dôkladné sledovanie pacientov počas liečby puerarínom nevyhnutné na minimalizáciu nežiaducich účinkov. Budúci výskum by sa mal zamerať na objasnenie základných mechanizmov farmakologických aktivít puerarínu a na preskúmanie jeho potenciálu pri liečbe iných chorôb.