Tablety milbemycín oxím vs ivermektín: vysvetlené kľúčové rozdiely

Pri výbere antiparazitárneho lieku pre spoločenské zvieratá sa veterinárni odborníci a majitelia domácich zvierat stretávajú s dvoma významnými možnosťami:tablety milbemycín oxíma ivermektín. Obidve zlúčeniny patria do rodiny makrocyklických laktónov, avšak ich chemické štruktúry, bezpečnostné profily a klinické aplikácie sa podstatne líšia. Pochopenie týchto rozdielov umožňuje informované rozhodovanie-pre účinnú liečbu parazitov u psov a mačiek.

Milbemycín oxím tablety

1. Všeobecná špecifikácia (na sklade)
(1) API (čistý prášok)
(2) Tablety
Pre psov: 2,3 mg/5,75 mg/11,5 mg/23,0 mg
Pre mačky: 5,75 mg/11,5 mg/23,0 mg
(3) Stroj na lisovanie piluliek
https://www.achievechem.com/pill-stlačte
2. Prispôsobenie:
Budeme rokovať individuálne, OEM / ODM, bez značky, len pre vedecký výskum.
Interný kód: BM-2-067
Milbemycín oxím CAS 129496-10-2
Hlavný trh: USA, Austrália, Brazília, Japonsko, Nemecko, Indonézia, Veľká Británia, Nový Zéland, Kanada atď.

Globálny veterinárny farmaceutický trh stále viac vyžaduje cielené antiparazitárne riešenia, ktoré vyvažujú účinnosť a bezpečnosť. Nedávne štúdie ukazujú, že približne 30 % spoločenských zvierat v rozvinutých krajinách dostáva mesačnú preventívnu liečbu proti srdcovým červom a gastrointestinálnym nematódam. Tento článok skúma základné rozdiely medzi týmito dvoma široko používanými antiparazitárnymi látkami a poskytuje odborníkom vo farmaceutickom a veterinárnom priemysle poznatky založené-na dôkazoch.

Antiparazitárne lieky sú účinné iba vtedy, ak môžu interferovať s konkrétnymi biologickými procesmi v organizmoch, ktoré majú zabiť. Tablety milbemycín oxím sú veľmi účinné pri ničení lariev srdcových červov (Dirofilaria immitis) v skorých štádiách vývoja. Zameriavajú sa na larvy L3 a L4 predtým, ako migrujú do pľúcnych tepien. V klinických štúdiách u viac ako 1 200 psov bola 99,8 % účinná pri podávaní raz mesačne v odporúčanej dávke 0,5 mg/kg telesnej hmotnosti.

Ivermektín pomáha proti väčšiemu spektru parazitov, treba si však dávať pozor na dávkovanie. Liek ničí mikrofilárie v dávkach 6 až 12 mcg/kg a zabraňuje rozvoju srdcových červov.

Podľa štúdií z mnohých veterinárnych ústavov sa zdá, že ivermektín je všeobecne účinný proti Strongyloides a niekoľkým ektoparazitom, ako sú roztoče sarkoptového svrabu.

Metabolické podpisy týchto zlúčenín naznačujú, že sa výrazne líšia. Maximálne hladiny milbemycínoxímu v krvi boli pozorované dve až štyri hodiny po podaní. V závislosti od zmien v metabolizme organizmu sa polčas-premeny môže pohybovať medzi trinástimi hodinami až dvadsiatimi ôsmimi hodinami. Krátke trvanie eliminácie znižuje pravdepodobnosť nahromadenia v mesačnom rozvrhu podávania. Na rozdiel od toho má ivermektín dlhý polčas-a koncentrácie možno zistiť 7–14 dní po jednorazovom ošetrení.

Pri týchto antiparazitárnych liekoch je obzvlášť dôležité zvážiť bezpečnostné medzery. Psy s génovou mutáciou MDR1 sú náchylnejšie na získanie neurotoxicity z ivermektínu, najmä ak sa podávajú veľké dávky. Plemená ako kólia, austrálsky ovčiak a shetlandský ovčiak môžu mať vo svojej populácii až 70 % tejto genetickej variácie. Samozrejme, na konkrétne odhady stále potrebujete lekára, ale milbemycínoxím je bezpečnejší pre zvieratá postihnuté MDR1 v profylaktických dávkach.

Obe liečivá zasahujú do nervového systému parazita prostredníctvom rôznych chemických interakcií. Milbemycín oxím je aktívny výlučne na glutamátových-chloridových kanáloch prítomných v nervových a svalových bunkách bezstavovcov. Väzbová aktivita má za následok nával chloridových iónov, ktorý zabezpečuje vyšší záporný náboj na membránach buniek a paralyzuje parazita. Tento proces je dosť špecializovaný, a preto je liek bezpečný pre zvieratá, ktoré nemajú tieto konkrétne podtypy receptorov.

Ivermektín pôsobí podobným a odlišným spôsobom. Chemikália pôsobí na receptory kyseliny gama-aminomaslovej (GABA) a glutamát{2}}hradené chloridové kanály. Teda väčší zásah do neurotransmisných systémov parazita. Táto spätná{5}}a{6}}činnosť pomáha vysvetliť, prečo môže ivermektín eliminovať širšie spektrum parazitov, no zároveň zvyšuje pravdepodobnosť, že spôsobí nežiaduce vedľajšie účinky u zvierat, ktoré sú už citlivé.

Je dôležité vidieť, aká štrukturálna chémia robí tieto rozdiely. Milbemycín oxím má jedinečnú oxímovú funkčnú skupinu, ktorá mu umožňuje ľahšie sa viazať na konkrétny receptor, 16-členný makrocyklický laktónový kruh. Nie je veľa iných zlúčenín, ktoré môžu interferovať s účinnosťou liečby.

Farmaceutické firmy vyvinuli techniky na výrobu liekov s čistotou viac ako 98 %. Výrobné závody používajú-najmodernejšiu--analýzu HPLC a overenie hmotnostnou spektrometriou, aby sa zabezpečilo, že si každá šarža produktu zachová konzistentnú kvalitu.

Molekulárna štruktúra ivermektínu pozostáva z rôznych typov avermektínu, pričom najmenej 90 % tvorí 22,23-dihydroavermektín B1a a menej ako 10 % tvorí 22,23-dihydroavermektín B1b. Chemická zložitosť tejto zlúčeniny ovplyvňuje to, ako funguje ako liek a ako je potrebné ho vyrobiť. Na dodržanie správnych množstiev medzi týmito časťami musia výrobné strediská používať prísne postupy kontroly kvality.

Biologická dostupnosť je ďalšia mechanická vec, na ktorú treba myslieť.

Keď psy berútablety milbemycín oxímústami sa ich vstrebe 60 – 80 % a súčasné jedenie má na to malý vplyv. Táto vlastnosť uľahčuje pochopenie návrhov na dávkovanie a zvyšuje priľnavosť v profesionálnych situáciách. Ivermektín sa absorbuje rôzne v závislosti od toho, ako sa vyrába. Niektoré aplikačné systémy umožňujú jeho biologickú dostupnosť na úrovniach blízkych 95 %, zatiaľ čo iné majú nižšiu absorpciu.

Spektrum proti srdcovým červom a tkanivovým-háďatkám

Hlavným použitím oboch zlúčenín pri zdraví spoločenských zvierat je stále prevencia srdcových červov. Tablety milbemycinoxímu zastavujú životný cyklus srdcových červov tým, že zabíjajú larvy skôr, ako sa stanú dospelými. Tým sa zastaví poškodenie srdca, ktoré prichádza s infekciou, ktorá už bola zavedená. Štúdie vykonané v endemických oblastiach USA, Brazílie a Austrálie ukázali, že mesačné aplikácie počas aktivity komárov poskytujú dlhotrvajúcu-ochranu.

Ivermektín funguje rovnako ako vakcína proti srdcovým červom, ale zabíja aj iné parazity, ktoré žijú v tkanivách.

Látka dobre pôsobí proti druhom Onchocerca u psov, zabíja mikrofilárie, ktoré spôsobujú problémy s očami a pokožkou. Veterinári, ktorí pracujú na miestach, kde sa Onchocerca bežne vyskytuje, si môžu pre toto širšie pokrytie zvoliť protokoly založené na ivermektíne-.

Aktivita proti gastrointestinálnym parazitom

Obe antiparazitické lieky pôsobia proti bežným črevným háďatkám, ktoré infikujú domáce zvieratá. Ukázalo sa, že milbemycín oxím môže zabíjať machovce (Ancylostoma caninum a Ancylostoma braziliense), škrkavky (Toxocara canis a Toxascaris leonina) a bičíkovce (Trichuris vulpis). Klinické parazitologické testy ukazujú, že miera poklesu vajíčok je vyššia ako 95 % v priebehu 7–10 dní pri správnej dávke.

Ivermektín stále pôsobí proti iným parazitom, ktoré žijú v tráviacom trakte, ale ako dobre účinkuje proti bičíkovcom, závisí od spôsobu liečby.

Pri liečbe infekcií Trichuris môžu režimy viacerých{0}}dávok fungovať lepšie ako jednotlivé-spôsoby podania.

Milbemycín oxím v štandardných ochranných dávkach nefunguje na všetky druhy pľúcnych červov, ale táto chemikália funguje na jeden druh (Aelurostrongylus abstrusus u mačiek), ktorý áno.

Schopnosti kontroly ektoparazitov

Pokiaľ ide o vonkajšie parazity, antiparazitná škála je veľmi odlišná. Ukázalo sa, že ivermektín pôsobí proti sarkoptovému svrabu (Sarcoptes scabiei), ušným roztočom (Otodectes cynotis) a niektorým prípadom demodikózy. Ako súčasť väčšiny liečebných plánov sa liek podáva raz alebo dvakrát týždenne, kým symptómy nezmiznú, a dávka sa mení podľa toho, aké zlé sú symptómy a ako dobre pacient reaguje.

Štandardné formy tabliet milbemycín oxím nezabíjajú veľa ektoparazitov, ak sa užívajú podľa pokynov na prevenciu. Farmaceutické firmy tento problém vyriešili výrobou zmiešaných produktov s extra účinnými látkami, ktoré pôsobia proti vonkajším parazitom. Vďaka týmto formuláciám sú preventívne programy na báze milbemycínoxímu-užitočnejšie bez toho, aby sa znížila ich bezpečnosť.

Programy rutinnej preventívnej zdravotnej starostlivosti

Prevencia srdcových červov raz za mesiac je najdôležitejšou vecou, ​​​​ktorú možno urobiť, aby sa domáce zvieratá udržali bez parazitov na miestach, kde sa bežne vyskytujú. Milbemycín oxímové pilulky sa dajú ľahko zahrnúť do preventívnych plánov zdravotnej starostlivosti, pretože vždy fungujú a majú dobrý bezpečnostný vankúš. Veterinárne úrady, ktoré používajú celoročné-plány ochrany, uvádzajú, že miera dodržiavania pravidiel je vyššia ako 80 %, keď používajú chutné krmivo, ktoré mačky radi jedia.

Preventívne prípravky na báze ivermektínu robia podobné veci, ale prichádzajú v rôznych formách.

Niektoré verzie miešajú ivermektín s inými zlúčeninami, ktoré zabíjajú vonkajšie parazity, takže na úplnú ochranu vám stačí užiť jednu dávku mesačne. Voľba medzi týmito metódami je často založená na rizikových faktoroch pacienta a počte parazitov v danej oblasti.

Terapeutické intervencie pri potvrdených infekciách

Existujú rôzne úvahy, keď je známa infekcia parazitmi v porovnaní s tým, keď sa dodržiavajú profylaktické opatrenia. Milbemycín oxím dôsledne zabíja gastrointestinálne infekcie háďatkami, keď sa podáva v pravidelných intervaloch dávok. To naznačuje jeho použitie na prevenciu a terapiu odčervenia. Veterinárni parazitológovia odporúčajú skontrolovať výkaly domáceho maznáčika dva až štyri týždne po liečbe, aby ste sa uistili, že parazity sú navždy preč.

Ak typická prevencia okolností nie je možná, ivermektín sa môže užívať ako liek.

Veterinári bežne predpisujú ivermektín pre psov bez mutácií MDR1, ktorí majú rozsiahlu demodikózu,

podávanie liekov denne, kým kožné škrabance nepreukážu, že parazity sú preč. Táto aplikácia by mala byť starostlivo vybraná pacientov a pozorne sledovaná, aby sa minimalizovali negatívne účinky.

Osobitné hľadiská týkajúce sa populácie

Niektoré skupiny zvierat potrebujú rôzne spôsoby, ako sa zbaviť parazitov. Chovné sučky, mladé psy a starší pacienti majú rôzne fyzické stavy, ktoré ovplyvňujú výber lieku. Výskumníci sa pozreli natablety milbemycín oxímu gravidných psov a nezistili žiadne teratogénne účinky pri podávaní v odporúčaných dávkach počas gravidity a laktácie.

Rôzne druhy a množstvá ivermektínu môžu byť nebezpečné pre ženy vo fertilnom veku. Nízke množstvá na prevenciu majú zvyčajne dobré hodnotenie bezpečnosti, ale niektorí výrobcovia tvrdia, že by sa v určitých štádiách tehotenstva nemali podávať. Získanie rady od veterinára zaisťuje výber správneho protokolu pre každý prípad.

Bezpečnostné profily a citlivosti plemien

Genetické variácie v metabolizme liekov sú dôležité pri výbere anti{0}}parazitík. Mutácia génu MDR1 mení funkciu P-glykoproteínu. P-glykoproteín je základnou zložkou hematoencefalickej-bariéry, ktorá zabraňuje hromadeniu škodlivých chemikálií v mozgovom tkanive. Ak sa ivermektín podáva psom v množstvách vyšších ako 50 mcg/kg, je u nich podstatne zvýšené riziko, že ochorejú.

Tablety milbemycinoxímu sú bezpečné pre plemená postihnuté MDR1, ak sa užívajú v predpísaných ochranných hladinách, ako je uvedené na obale. Toxikologické štúdie ukazujú, že nežiaduce účinky na neurologický systém sa pozorujú pri 10-20-násobku odporúčanej dávky.

To je výborná správa pre plemená s viacerými mutáciami. Veterinári vo všeobecnosti odporúčajú genetické testovanie pred začatím akejkoľvek makrocyklickej laktónovej liečby pre pastierske plemená.

Možnosti formulácie a pohodlie pri podávaní

Kompatibilita pacienta do značnej miery závisí od toho, aké ľahké je podať liek. Výrobcovia liečiv vytvárajú žuvacie formy milbemycínových oxímových tabliet so zvýrazňovačmi chuti na zvýšenie priľnavosti. V testoch na slepo na psoch získavajú technológie aromatizácií, ktoré používajú mäsové-zlúčeniny, mieru prijatia viac ako 90 %.

Ivermektín prichádza v mnohých rôznych formách, ako sú pilulky, lokálne roztoky a injekčné produkty.

Táto odroda umožňuje veterinárnym odborníkom zmeniť spôsob podávania lieku na základe správania pacienta, schopností majiteľa a špecifických medicínskych potrieb.

Miestne formy môžu pomôcť mačkám alebo psom, ktorí nemajú radi užívanie liekov ústami, ale rôzni psi a mačky absorbujú rôzne množstvá lieku.

Nákladová-efektívnosť a dostupnosť

V prípade veterinárnej medicíny a nákupu liečiv ovplyvňujú výber antiparazitárnych režimov ekonomické aspekty. Kvôli zložitým postupom a prísnej kontrole kvality potrebnej na zabezpečenie čistoty tablety na lekárske použitie sú výrobné náklady na tabletu s oxímom milbemycínu vysoké. Tieto náklady v porovnaní s praktickými výhodami zvažujú veterinárne kliniky a obchodníci s liekmi pri rozhodovaní o tom, čo nosiť.

Ivermektín existuje o niečo dlhšie a existuje viacero generických výrobcov, čo pomáha znižovať ceny. Ak to nevystaví pacientov nebezpečenstvu, veterinárne kliniky by si pri styku so zákazníkmi, ktorí sa snažia ušetriť peniaze, mohli vybrať produkty-na báze ivermektínu namiesto alternatívnych možností. Spotrebitelia sa musia pri hromadnom nákupe liekov pozerať nad rámec jednotkovej ceny. Musia sa pozrieť na celkovú hodnotu, bezpečnosť, účinnosť a súlad.

Keď porovnáštablety milbemycín oxímna ivermektín, môžete vidieť, že každý má svoje vlastné výhody, ktoré závisia od klinickej situácie. Milbemycín oxím je bezpečnejší u geneticky citlivých plemien, dôsledne zabíja gastrointestinálne háďatká a má jednoduchšie pokyny na podávanie, vďaka ktorým je ideálny na pravidelnú ochranu. Ivermektín je stále užitočný na niektoré liečebné účely, pretože zabíja širšiu škálu parazitov vrátane ektoparazitov.

Profesionáli vo farmaceutickom priemysle, veterinárne kliniky a výskumné inštitúcie potrebujú spoľahlivé zdroje-kvalitných zlúčenín, ktoré zabíjajú parazity. Aby sa zabezpečili tie najlepšie výsledky pre pacientov, výrobné normy, analytické overenie a dodržiavanie predpisov by mali byť pri výbere produktov na prvom mieste. Pretože antiparazitiká sa neustále menia, je potrebné neustále vyhodnocovať nové informácie o ich účinnosti, bezpečnosti a najlepších spôsoboch ich použitia.

Bloomtechz je spoľahlivá spoločnosť, ktorá predáva milbemycín oxímové tablety. Vyrábajú antiparazitárny tovar-farmaceutickej kvality, ktorý je certifikovaný americkým -FDA, EÚ-GMP a CFDA a dodržiava prísne pokyny GMP. Naša továreň v Xi'an má rozlohu 100 000 metrov štvorcových a používame špičkovú-analýzu HPLC a LC-MS, aby sme zaistili, že každá šarža má čistotu viac ako 98 %. Ponúkame prispôsobené formulácie, ako je API čistý prášok a veterinárne tablety (s dávkami v rozmedzí od 2,3 mg do 23,0 mg). Naše špecializované oddelenie výskumu a vývoja tiež ponúka plnú technickú podporu.

Už 12 rokov sme odborníkmi na organickú syntézu a máme vybudované vzťahy s 24 zahraničnými farmaceutickými spoločnosťami. Ponúkame rozumné ceny, jasné ziskové marže a spoľahlivé dodacie lehoty, to všetko podporované našou platformou sledovania ERP. Ak potrebujete kúpiť veľa rozhraní API, vyrobiť tablety OEM alebo získať technickú radu, ako vytvoriť nový vzorec, naše protokoly zabezpečenia kvality zaistia, že dostanete plnú náhradu za všetky produkty, ktoré nespĺňajú vaše štandardy.

Kontaktujte našich farmaceutických odborníkov naSales@bloomtechz.comokamžite hovoriť o svojich potrebáchtablety milbemycín oxíma zistite, ako môžu naše integrované výrobné kapacity pomôcť vášmu obchodu s veterinárnymi farmaceutickými výrobkami.

1. American Heartworm Society. (2020). Aktuálne pokyny pre psov na prevenciu, diagnostiku a manažment infekcie srdcových červov (Dirofilaria immitis) u psov. Wilmington: American Heartworm Society Publications.

2. Mealey, KL, Bentjen, SA a Gay, JM (2001). Citlivosť na ivermektín u kólií je spojená s delečnou mutáciou génu mdr1. Farmakogenetika, 11(8), 727-733.

3. Paul, AJ, Tranquilli, WJ a Hutchens, DE (2000). Bezpečnosť moxidektínu u kólií citlivých na avermektín-. American Journal of Veterinary Research, 61(4), 482-483.

4. Bowman, DD, Atkins, CE a Johnson, CM (2009). Biológia, liečba a kontrola srdcových červov. In Veterinary Parasitology (3. vydanie, str. . 165-212). St. Louis: Elsevier Saunders.

5. Európska agentúra pre lieky. (2018). Výbor pre lieky na veterinárne použitie: Usmernenie pre veterinárne lieky na kontrolu Dirofilaria immitis. Londýn: EMA/CVMP Publications.

6. Reinemeyer, ČR a Courtney, CH (2001). Antinematodálne lieky. In Veterinary Pharmacology and Therapeutics (8. vydanie, str. . 947-979). Ames: Iowa State University Press.