Tetrakaín je druh narkotického lieku, ktorý sa zvyčajne používa na znecitlivenie nervov a jednoduché mučenie.Tetrakaín hydrochloridmá pKa 8,5, keď je v nefalšovanej štruktúre voľnej bázy, čo z nej robí slabú bázu. Avšak kvôli prítomnosti pripojenej HCl zložky sa tetrakaín správa ako žieravina, keď sa rozloží na soli, ako je hydrochlorid tetrakaínu a rozpustí sa vo vode. Z toho vyplýva, že žieravosť alebo zásaditosť tetrakaínu závisí od konkrétneho usporiadania zlúčeniny, ktorá sa používa. Aby mohli poskytovatelia zdravotnej starostlivosti správne nasmerovať a podávať lieky svojim pacientom, musia si byť vedomí týchto rozdielov. Tetrakaín vo všeobecnosti zostáva vhodným rozhodnutím na upokojenie okolia a pomoc pri nepríjemnostiach, ak sa používa vhodne.
Aká je chemická štruktúra tetrakaínu?
Tetrakaín je lokálne narkotikum, ktoré má názov zlúčeniny 2-(dimetylamino)etyl4-(butylamino)benzoát a subjadrový stav C15H24N2O2. Schopnosť byť lokálnym anestetikom mu dávajú tri hlavné časti jeho chemickej štruktúry.
Po prvé, tetrakaín má sladkú vôňu esterov, ktorá mu umožňuje infiltrovať nervové filmy a anestetizovať ich. To naznačuje, že môže brániť prenosu nervových signálov a zabrániť dojmu úzkosti v postihnutej oblasti.
Po druhé, tetrakaín uznáva protóny, pretože má zväzok terciárnych amínov, čo z neho robí bezmocnú bázu. To je životne dôležité z toho dôvodu, že to umožňuje, aby sa liek skutočne viazal na špecifické receptory na vrstvách nervových buniek, čím sa ďalej predchádza prenosu agónických signálov.
Tetrakaín má tiež esterovú väzbu, ktorá spája terciárny amín s aromatickým esterom, čo vedie k triede anestetík „kain“. Pretože ovplyvňuje rýchlosť, akou sa liek oddeľuje od tela a podáva, hrá táto väzba významnú úlohu pri určovaní trvania účinku tetrakaínu.
Vďaka svojej chemickej štruktúretetrakaín hydrochloridje účinným lokálnym anestetikom, pretože dokáže preniknúť cez nervové membrány, viazať sa na špecifické receptory a zabrániť prenosu signálov bolesti. Jeho sociálna udalosť s terciárnym amínom a esterová väzba ďalej pracujú na jeho sile a dĺžke pôsobenia. Pre poskytovateľov lekárskych služieb je nevyhnutné, aby dôkladne porozumeli jedinečným vlastnostiam syntetickej konštrukcie tetrakaínu, aby mohli primerane kontrolovať a podávať lieky pacientom.
Prečo sú niektoré formulácie tetrakaínu kyslé?
Tetrakaín HCl, plán hydrochloridovej soli tetrakaínu, je známy blízky sedatív, ktorý vykazuje kyslé vlastnosti, keď sa rozkladá vo vode alebo v iných tekutých prípravkoch. K tomu dochádza vzhľadom na spôsob, akým sa chloridový anión z HCl viaže na amínový zväzok v tetrakaíne, pričom načrtáva hydrochloridovú soľ a prenáša H+ protóny, ktoré znižujú pH.
Ďalšou výzvou pre kyslé vlastnosti tetrakaínu HCl je jeho schopnosť okamžite ionizovať. Amínový zväzok v tetrakaíne má nízke pKa 8,5, čo znamená, že naďalej poskytuje protóny pri fyziologickom pH. Tekuté usporiadanie tetrakaínu HCl má následne normálne pH 4.5-6, čo môže pri aplikácii na postihnutú oblasť spôsobiť pichavé alebo pohlcujúce otrasy. Okrem toho, keď sa rozloží vo vode,tetrakaín HClprášokúplne sa oddeľuje a uvoľňuje častice H+, čím vzniká pri podávaní tetrakaínu HCl pacientom, klinickí odborníci by skutočne mali vedieť o jeho kyslých vlastnostiach a možných sekundárnych účinkoch.
Vďaka pripojeniu HCl, ľahkej ionizácii a nízkemu pKa jeho amínovej skupiny má prípravok hydrochloridovej soli tetrakaínu kyslé vlastnosti. Pochopenie dôvodov ostrosti tetrakaínu HCl je základom skutočného spojenia a vedúceho orgánu lieku.
Ako možno upraviť pH tetrakaínu?
Ak tetrakaín HCl spôsobuje nadmerné podráždenie, jeho nízke pH môže byť znesiteľnejšie na podávanie do citlivého tkaniva znížením jeho kyslosti nasledujúcimi spôsobmi:
1. Pridanie hydrogénuhličitanu sodného: Časť H+ častíc v usporiadaní tetrakaín HCl sa usmrtí, keď sa pridá hydrogenuhličitan sodný, čím sa pH priblíži k nestrannému. To by mohlo pomôcť znížiť nepríjemnosť.
2. Využitie voľnej bázy na demonštráciu: Voľná báza tetrakaínu, neionizovaná forma, zabraňuje pridávaniu H+ iónov HCl. V dôsledku toho sa znižuje celková korozívnosť usporiadania.
3. Tlmenie plánu: Keď sa fosfátové alebo hydrogénuhličitanové nosiče začlenia do formulácie tetrakaín HCl, pH sa priblíži k fyziologickým úrovniam. Vzhľadom na lepšiu aplikáciu môžu kolísky zabrániť výrazným zmenám pH.
4. Príprava eutektickej zmesi: Zásaditá chemická povaha lidokaínu a tetrakaínu HCl môže zvýšiť pH roztoku. Vývoj základných vlastností lidokaínu upravuje deštruktívnosť otetrakaín HClprášok.
5.Riedenie pred aplikáciou: S primeraným riedidlom zoslabenie usporiadania tetrakaín HCl znižuje zoskupovanie častíc H+, čo vedie k menšiemu rušeniu pri aplikácii.
Aj keď sú usporiadania tetrakaín HCl prirodzene kyslé, zmena pH pomocou správnych stratégií definície a pufrovacích techník môže zvýšiť pravdepodobnosť, že sa liek prilepí na citlivé oblasti tkaniva. Tieto metódy majú potenciál urobiť procedúry lokálnej anestézie menej bolestivé a pohodlnejšie pre pacientov v dôsledku pripojenia HCl, jej ľahkej ionizácie a nízkeho pKa jej amínovej skupiny. Pre skutočnú interakciu a hlavné telo lieku je nevyhnutné pochopiť príčiny ostrosti tetrakaínu HCl.
Ovplyvňujú acidobázické vlastnosti tetrakaínu jeho aktivitu?
Schopnosť tetrakaínu znecitliviť nezameniteľné nervy sa vo všeobecnosti pripisuje jeho voňavej esterovej štruktúre namiesto jeho pH alebo deštruktívnych základných vlastností. V každom prípade môže štipľavosť tetrakaínových plánov ovplyvniť ich konvenčnosť a aplikáciu v klinickom prostredí. Nasleduje niekoľko ústredných problémov, pokiaľ ide o súvislosť medzi pH tetrakaínu a jeho účinkami:
1. Kyslosť ďalej rozvíja rozpustnosť v každom prípade za účelom zhoršenia: Rozpustnosť tetrakaínu vo vode sa zlepší, keď sa pri detailoch zapamätá HCl. Pri aplikácii však táto žieravina môže spôsobiť aj narušenie tkaniva a pocit štípania.
2. Nižšie pH by mohlo dodatočne podporiť penetráciu: pH tetrakaínového plánu ovplyvňuje stupeň ionizácie predpisu. Viac neionizovaného (nezaujatého) tetrakaínu môže vstúpiť do bunkových filmov ešte rýchlejšie, čo môže potenciálne pracovať na jeho praktickosti pri poskytovaní sedácie.
3. Rozsah nárazu je ovplyvnený pH: Kvôli zvýšenému vstupu môžu kyslé tetrakaínové zmesi rýchlejšie začať pôsobiť. Napriek tomu môžu mať aj kratšiu dobu pôsobenia ako menej kyslé detaily.
4. Sila je nepodstatne ovplyvnená zmenami pH: Skutočný sedatívny pohyb tetrakaínu nie je v podstate ovplyvnený zmenami pH zariadenia a sila lieku zostáva vo všeobecnosti konzistentná.
Napriek skutočnosti, že acidobázické vlastnosti tetrakaínu nemajú priamy vplyv na jeho anestetický mechanizmus, pH prípravku môže ovplyvniť znášanlivosť liečiva počas podávania, ako aj jeho penetráciu a zadržiavanie v mieste aplikácie. Klinická životaschopnosť tetrakaínu sa môže zvýšiť dosiahnutím ideálnej rovnováhy pH.
V rámci, deštruktívne základné vlastnosti tetrakaínu závisia od konkrétnej použitej špecifikácie.tetrakaín HClprášokvykazuje kyslé vlastnosti, ktoré môžu byť zmenené primeranými pufrovacími postupmi, zatiaľ čo dizajn voľnej bázy je porovnateľne slabý. pH tetrakaínu vo všeobecnosti ovplyvňuje jeho spojenie, vážnosť a podporu namiesto jeho upokojujúcej sily.
Email: sales@bloomtechz.com
Referencie
1. Malamed SF. Príručka lokálnej anestézie. 6. vyd. St. Louis, MO: Elsevier Mosby; 2013.
2. Patel R, Al-Khater A, McGill S, Marwah S. Topické lokálne anestetiká. [Aktualizované 11. augusta 2022]. In: StatPearls [Internet]. Ostrov pokladov (FL): StatPearls Publishing; januára 2022.
3. Cepeda MS, Tzortzopoulou A, Thackrey M, Hudcová J, Arora Gandhi P, Schumann R. Úprava pH lidokaínu na zníženie bolesti pri injekcii. Cochrane Database Syst Rev. 2010;12:CD006581. Publikované 8. decembra 2010.
4. Cassidy KL, Reid GJ, McGrath PJ, Smith DJ, Brown TL, Finley GA. Randomizovaná dvojito zaslepená, placebom kontrolovaná štúdia náplasti EMLA na zníženie bolesti spojenej s venóznou kanyláciou u detí. Bolesť. 2002;99(1-2):29-35.
5. Oertel R, Rahn R, Kirch W. Klinická farmakokinetika artikaínu. Clin Pharmacokinet. 1997; 33(6):417-425.
6. Thangavelu K, Bhavani S, Kumar NS. Nedávne pokroky v lokálnej anestézii. J Pharm Bioallied Sci. 2012;4(Suppl 2):S307-S309.