Ako funguje anthelmintická strana Afoxolaneru a milbemycínu

Polčas-premeny 1,6 dňa (A3) a 3,3 dňa (A4) zabezpečuje, že množstvo lieku v tele zostane z mesiaca na mesiac rovnaké.

Prečo sú háďatká jedinečne zraniteľné

Pokiaľ ide o červy, ich hematoencefalická bariéra-nie je rovnaká ako tá naša. Glutamátové-chloridové kanály hrajú veľkú úlohu v tom, ako ich nervové systémy ovládajú svaly. Túto zmenu štruktúry využíva milbemycínoxím. Liečivo sa viaže iba na tieto kanály, ktoré sú špecifické pre bezstavovce. To spúšťa reťaz udalostí, ktoré terapeutické množstvá u cicavcov nespustia. Štúdie ukázali, že psi dokážu úplne absorbovať milbemycín oxím, pričom 81 % zložky A3 sa prijme a 65 % zložky A4. To znamená, že liek sa môže dostať k larvám srdcových červov a lariev háďatiek gastrointestinálneho traktu, ktoré sa presúvajú z jedného miesta na druhé.

Cicavce majú vo svojich sietnicových neurónoch glutamátové-chloridové kanály, ale hematoencefalická bariéra bráni oxímu milbemycínu dostať sa do mozgu a miechy v množstvách, ktoré by pri navrhovaných dávkach mohli byť nebezpečné. Štúdie farmakokinetiky ukazujú, že A3 sa rozprestiera na približne 2,7 l/kg telesnej hmotnosti, zatiaľ čo A4 na približne 2,6 l/kg. To znamená, že A3 a A4 sú rozmiestnené po celom tele a môžu sa dostať do tkanív plných parazitov a zároveň chrániť psieho hostiteľa. Vďaka tejto selektívnej charakteristikeafoxolaner a milbemycín oxím žuvacie tabletysú bezpečné pre všetky typy psov okrem psov s mutáciou génu MDR1.

Nezvratnosť a smrť parazitov

Chvíľu trvá, kým hyperpolarizovaný stav zmizne. Receptory GluCl sú silne viazané na milbemycín oxím, ale ten sa od nich pomaly oddeľuje. To udrží kanál otvorený na dlhú dobu. Chyba prechádza od neschopnosti pohybu k smrti. Psy s najväčšou pravdepodobnosťou dostanú mikrofilárie srdcových červov, keď sú vo svojich L3 a L4 juvenilných štádiách. Táto metóda funguje obzvlášť dobre proti škrkavke Toxocara canis, ancylostoma caninum, vretenici Trichuris vulpis a škrkavke Toxocara canis.

Jedným z veľmi dôležitých spôsobov, ako sa tento proces používa, je udržať ochorenie srdcových červov na uzde. Je dôležité, aby sa liek zbavil mikrofilárií, ktoré sa pohybujú, skôr ako sa zmenia na larvy L3, ktoré môžu napadnúť tkanivo. Zistilo sa, že najvyššie hladiny liečiva v plazme sa dosiahnu do dvoch hodín po užití ústami. To nám dáva dostatok času na zachytenie pohybujúcich sa lariev skôr, ako sa dostanú do tkaniva srdca a pľúc. Ak dáte svojmu miláčikoviafoxolaner a milbemycín oxím žuvacie tabletyraz za mesiac budú larvy srdcových červov rásť vždy pomalšie. Ukázalo sa, že táto metóda funguje na miestach, kde sú srdcové červy bežné, ako sú USA a Austrália.

Farmakokinetická komplementarita

Existujú tiež podobnosti medzi metabolickými vzormi týchto dvoch účinných látok. Najviac afoxolanera je v krvi za dve až štyri hodiny a vydrží tam asi dva týždne. Hladiny milbemycínoxímu sú najsilnejšie počas jednej až dvoch hodín, ale rýchlejšie miznú. Keďže dávky sa podávajú každý mesiac, ochranné minimálne množstvá zostávajú na bezpečnej úrovni. Práve vďaka tejto interakcii zostáva celý rad ochrany proti parazitom na mieste od prvého dňa dávkovania počas 30 dní.