Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. je jedným z najskúsenejších výrobcov a dodávateľov tiazolu cas 288-47-1 v Číne. Vitajte vo veľkoobchodnom veľkoobchodnom vysokokvalitnom tiazole cas 288-47-1 na predaj tu z našej továrne. Dobré služby a rozumná cena sú k dispozícii.
tiazolje organická zlúčenina s chemickým vzorcom C3H3NS, tiež známa ako sírový dusík (hetero) alebo 1,3-sírový dusík hetero. CAS 288-47-1, Molekulový vzorec C3H3NS je pri izbovej teplote a tlaku bezfarebná alebo svetložltá kvapalina so zvláštnym zápachom. Jeho fyzikálny stav je stabilný, ale za určitých podmienok môže vykazovať prchavé vlastnosti. Nízka rozpustnosť vo vode, prejavujúca sa ako slabá rozpustnosť vo vode. Je však ľahko rozpustný v rôznych organických rozpúšťadlách, ako je etanol, éter, acetón atď. Tento rozdiel v rozpustnosti poskytuje tiazly špecifické aplikačné výhody v organickej syntéze a separačných procesoch. Napríklad jeho vysoká rozpustnosť v organických rozpúšťadlách sa môže využiť na extrakciu, čistenie a iné operácie.
|
Chemický vzorec |
C3H3NS |
|
Presná hmotnosť |
85 |
|
Molekulová hmotnosť |
85 |
|
m/z |
85 (100.0%), 87 (4.5%), 86 (3.2%) |
|
Elementárna analýza |
C, 42.33; H, 3.55; N, 16.45; S, 37.66 |
|
|
|
Ako dôležité činidlo organickej syntézy má širokú škálu aplikácií pri syntéze liekov, výrobe farbív, výrobe gumových promótorov a filmových farbív. Jeho deriváty ako sulfatiazl a vitamín B1 sú dôležitými zložkami liečiv a fyziologicky aktívnych látok. Pokiaľ ide o syntézu, tradičné metódy tiazovej syntézy využívajú najmä metódu viac{3}}krokovej syntézy, ktorá dosahuje syntézu prostredníctvom konverzie medzi funkčnými skupinami. S rozvojom zelenej chémie však výskumníci začali skúmať použitie-jednostupňových metód syntézy tiazových zlúčenín na zlepšenie účinnosti syntézy a zníženie znečistenia životného prostredia.
tiazolsám o sebe nemá priame použitie, ale jeho deriváty sa široko používajú pri výrobe liečiv (sulfatiazol), gumených produktov (urýchľovače vulkanizácie kaučuku M a Z) a syntetických polymérnych materiálov odolných voči vysokým{0}}teplotám (polybenzotiazol).
Výskum a aplikácia v oblasti medicíny
Thiazlové zlúčeniny preukázali veľkú vývojovú hodnotu ako liečivá a mnohé z nich sa použili pri klinickej liečbe rôznych chorôb, pričom zohrávali dôležitú úlohu pri zabezpečovaní ľudského zdravia. Existuje množstvo aktívnych farmaceutických výskumných prác súvisiacich s tiazovými zlúčeninami, ktoré preukázali široké uplatnenie v oblastiach, ako sú antibakteriálne, antimykotické, protituberkulózne, protirakovinové, antivírusové, protizápalové a analgetické, hypoglykemické, antiepileptiká, antiparazitiká a antioxidanty.
1) Antibakteriálne lieky:
Tiazlové zlúčeniny sú jedným z najpoužívanejších antiinfekčných liečiv v klinickej praxi a v klinickej praxi sa používa veľké množstvo liečiv, ako sú syntetické antibiotiká (chinolóny, sulfónamidy atď.) a antibiotiká (penicilíny, cefalosporíny, makrolidy atď.). V posledných rokoch sa však rezistencia voči liekom stala globálnym problémom s častým výskytom kmeňov -rezistentných voči liekom a zvýšenou odolnosťou patogénov. Napríklad prepuknutie „superbaktérií“ a „smrteľnej E. coli“ v roku 2010 malo za následok nízku účinnosť existujúcich liekov, čo viedlo k zvýšeniu úmrtnosti na bakteriálne infekcie a predstavovalo vážnu hrozbu pre ľudské zdravie.
Existuje naliehavá potreba vyvinúť nové štruktúry antibakteriálnych liečiv. Veľký počet literatúry ukazuje, že azolové zlúčeniny, ako je najrozsiahlejšie študovaný triazol, imidazol, karbazol a ľahko syntetizovateľný a vysoko aktívny azol, majú veľký potenciál na vývoj v oblasti antibakteriálnych činidiel. Thiazle, ako elektronický izomér triazolu, imidazolu, imidazolu atď., sa stal novým členom vo výskume a vývoji antibakteriálnych liečiv a je tiež jednou z najaktívnejších oblastí. Najmä 2-aminotiazol, ako elektronický izomér iných aktívnych skupín, môže zlepšiť rozpustnosť lipidov a farmakokinetické vlastnosti.
Doposiaľ sa v klinickej praxi používa množstvo antibakteriálnych liečiv obsahujúcich tiazlové krúžky, ako je Cefdinir, Ceftibuten, Cefuroxím, Monozoximová soľ atď., ktoré majú dobré inhibičné účinky na grampozitívne baktérie, najmä na gramnegatívne baktérie. Hrá dôležitú úlohu pri liečbe bakteriálnych infekcií.
Široké používanie tiazových antibiotík viedlo k častému výskytu rezistencie voči patogénom a existuje naliehavá potreba vyvinúť nové štruktúrne tiazové zlúčeniny. Dvanásť tiázových derivátov obsahujúcich adamantánové štruktúry vykazuje silnú inhibičnú aktivitu proti grampozitívnym baktériám, gramnegatívnym baktériám a hubám.
Najmä jeho schopnosť inhibovať bakteriálne kmene, ako sú mikrokoky, Staphylococcus aureus a Salmonella, je lepšia ako lieky prvej línie, ako sú streptomycín a ampicilín. Tiazolínové zlúčeniny sú veľmi obľúbené pre ich široké antibakteriálne spektrum a vynikajúcu aktivitu proti grampozitívnym baktériám a ich príbuzným štrukturálnym modifikáciám sa venuje pozornosť. Tiazolíny modifikované chlórtiazolom vykazujú miernu inhibičnú aktivitu proti meticilín-rezistentnému Staphylococcus aureus, Staphylococcus aureus a Escherichia coli, pričom ich aktivita proti Staphylococcus aureus je porovnateľná s aktivitou klinického lieku ampicilín.
Plesňové infekcie sú bežným klinickým ochorením a v súčasnosti sa v klinickej praxi používa mnoho antimykotických liekov. Azolové antimykotiká, ako je imidazol: Tiokonazol, Oxykonazol, Sulkonazol, triazol: Flukonazol, itrakonazol, Terkonazol atď., sú však v klinickej praxi široko používané lieky prvej{2}}línie na liečbu plesňových infekcií a sú tiež jednou z oblastí s najväčšími úspechmi vo výskume a vývoji v oblasti antimykotík. V posledných rokoch narastá množstvo výskumných a vývojových prác týkajúcich sa tiazlových zlúčenín ako antifungálnych liečiv.
3) Antituberkulózne tiazové zlúčeniny:
Tuberkulóza je infekčné ochorenie s vysokou mortalitou spôsobené Mycobacterium tuberculosis. Klinicky sa používajú desiatky antituberkulóznych liekov, ako napríklad Rifampicín, ktoré majú vysokú baktericídnu aktivitu. Avšak s častým výskytom kmeňov rezistentných na lieky a nežiaducich reakcií klinických liekov, ako sú gastrointestinálne reakcie a poškodenie pečene, sa účinnosť existujúcich liekov proti tuberkulóze znížila a ich toxické vedľajšie účinky boli významné, čo obmedzovalo ich klinickú aplikáciu.
Preto je potrebné vyvinúť nové typy liekov proti tuberkulóze. Nové aromatické heterocyklické zlúčeniny obsahujúce dusík-, reprezentované tiazovými zlúčeninami, boli rozsiahle a dôkladne študované proti Mycobacterium tuberculosis. Azolové zlúčeniny, ako je tiazl, triazol a diazol, majú koeficienty rozpustnosti v lipidoch podobné ako bunková stena Mycobacterium tuberculosis, čo môže interferovať s tvorbou bunkovej steny a inhibovať rast baktérií. Triazol tiol thiazle 24 má vynikajúcu antituberkulóznu schopnosť s hodnotou MIC 8 g/ml.
4) Protirakovinové tiazové zlúčeniny:
Rakovina sa stala jednou z vážnych hrozieb pre ľudské zdravie a vývoju proti-rakovinových liekov sa venuje široká pozornosť.
Stať sa jednou z najrozsiahlejšie skúmaných oblastí vo svete medicíny. Hoci sa v klinickej praxi používajú rôzne protirakovinové lieky, častý výskyt a rôznorodosť rakoviny, ako aj vysoká toxicita a nízka selektivita protirakovinových liekov spôsobujú, že existujúce klinické lieky zďaleka neuspokojujú dopyt po liekoch. Vývoj nových proti-rakovinových liekov je pre farmaceutických chemikov stále naliehavým a dôležitým problémom. Zlúčeniny zolazolu sú jedným z dôležitých smerov vo vývoji protirakovinových liekov. Rôzne tiazlové zlúčeniny ako Pamicogrel (27, Pamicogrel) a Tiazofurín (28, Tiazofurín) sa úspešne používajú v klinickej praxi a zohrávajú dôležitú úlohu pri liečbe rakoviny.
V posledných rokoch výskum a vývoj protirakovinových liekov na báze thiazle zahŕňa najmä tri aspekty:
Po prvé, naším cieľom je upraviť štruktúru existujúcich proti{0}}rakovinových liekov, aby sme získali lieky s nízkymi vedľajšími účinkami a lepšími protirakovinovými účinkami;
Po druhé, využitie počítačovej technológie a princípov spájania na vývoj nových štruktúr tiofénových zlúčenín, zavedenie iných liekových konzorcií na zostavenie nových štruktúr protirakovinových zlúčenín s nádejou na objavenie aktívnych zlúčenín olova a otvorenie nových ciest pre vývoj protirakovinových liekov;
Treťou metódou je využitie aminosírových heteroatómov v tiazolovom kruhu, ako aj aromatickej štruktúry bohatej na elektróny a koordinácie kovov, na vytvorenie integrovaného komplexu s cieľom získať supramolekulárne liečivá s ideálnymi protirakovinovými{0}účinkami.
5) Antivírusovátiazolzlúčeniny:Vírusové infekcie ako vírusová hepatitída B, AIDS a SARS sú infekčné choroby, ktoré vážne ovplyvňujú ľudské zdravie. V dôsledku extrémne zložitého mechanizmu účinku medzi vírusmi a hostiteľskými bunkami väčšina antivírusových liekov pôsobí tak, že spôsobuje toxicitu tak pre hostiteľské bunky, ako aj pre normálne bunky v ľudskom tele.
V posledných rokoch došlo k prepuknutiu rôznych nových vírusov, ako je vírus vtáčej chrípky, vírus atypického zápalu pľúc, ako aj nový variant vírusu kvapavky (H041), ktorý sa objavil v Japonsku v roku 2011, a nový vírus Bunia, ktorý sa objavil v Číne.
Predstavovali veľké výzvy pre existujúce antivírusové lieky a vývoj nových antivírusových liekov je naliehavý. V posledných rokoch dosiahli azolové zlúčeniny veľa dôležitých výsledkov v oblasti antivírusovej terapie, najmä liek proti HIV Ritonavir (44, Ritonavir). Preto sa tiazlové zlúčeniny stali jedným z hotspotov v oblasti antivírusových liečiv a konštrukcia nových štruktúr antivírusových liečiv s tiazlovými krúžkami sa stala dôležitou metódou pre vývoj antivírusových liečiv.
6) Protizápalové a analgetické tiazové zlúčeniny: Zápal je obranný mechanizmus tela, ktorý sa často klinicky prejavuje ako začervenanie, opuch a bolesť.
Lieky používané na včasnú liečbu zápalu sú kortikosteroidné antibiotiká, ale dlhodobé-užívanie týchto antibiotík môže viesť k závislosti na tele a môže ľahko spôsobiť pokles funkcie kôry nadobličiek. Preto sa nesteroidné protizápalové lieky s lepšími protizápalovými účinkami stali stredobodom výskumu a vývoja v oblasti protizápalových liekov a dosiahli potešujúce výsledky v oblasti protizápalových, antipyretických a analgetických účinkov.
Najmä thiazlové nesteroidné protizápalové-zlúčeniny pritiahli širokú pozornosť a pritiahli mnohých vedeckých pracovníkov, aby sa venovali výskumu a vývoju thiazlových protizápalových a analgetických liečiv.
Výskum a vývoj tiazlových zlúčenín ako proti{0}}zápalových a analgetických liečiv zahŕňa najmä dva aspekty: jedným je modifikácia existujúcich klinických protizápalových a analgetických liečiv s tiazovými krúžkami, ako sú azolové protizápalové a analgetické liečivá meloxikam a sudoxikam (49 sudoxikamov, ktoré majú vysokú toxicitu a majú nízku toxicitu; pikoxikam) získané modifikáciou Druhým prístupom je zavedenie ďalších proti-zápalových a analgetických funkčných skupín sústredených okolo thiazle na vytvorenie nových štruktúr protizápalových a analgetických liečiv, ako sú klinické liečivá Fanetizol (50) a Fentiazac (51).
7) Hypoglykemické tiazové zlúčeniny:
So zlepšovaním životnej úrovne je výskyt obezity stále vyšší a vyšší a pacienti s cukrovkou bývajú mladší, čo priťahuje veľkú pozornosť. Mnohé súvisiace práce sú venované výskumu a vývoju hypoglykemických liekov. Medzi existujúce hypoglykemické lieky patria najmä sulfonylmočoviny, biguanidy, fenylalanín, tiazolidíndióny atď.
Spomedzi nich sú tiazolidíndiónové lieky ako inzulínové senzibilizátory jedným z najrozšírenejších hypoglykemických liekov v klinickej praxi s výhodami, ako je dobrá účinnosť, vysoká biologická dostupnosť a minimálne liekové interakcie.
Úspech tiazolidíndiónových hypoglykemických liekov povzbudil vedcov, aby skúmali a vyvíjali účinnejšie tiazlové hypoglykemické lieky. Existuje množstvo súvisiacich literárnych prác, z ktorých mnohé sa zameriavajú najmä na katalytické enzýmy, ktoré ovplyvňujú metabolizmus uhľohydrátov a vytvárajú nové tiazlové hypoglykemické zlúčeniny s vynikajúcou afinitou sústredenou okolo tiazového kruhu.
8) Antiepileptiká:
tiazolzlúčeniny sa v súčasnosti klinicky používajú na liečbu epilepsie, ako je etylsukcínimid a fenytoín sodný.
Ich nevýhodou je však nejasná účinnosť a vysoká neurotoxicita, čo obmedzuje ich klinické použitie. V posledných rokoch pritiahli antiepileptiká na báze azolu širokú pozornosť vďaka ich vynikajúcej rozpustnosti v lipidoch, dobrým farmakokinetickým vlastnostiam a minimálnym toxickým vedľajším účinkom. Antiepileptické zlúčeniny na báze tiazlu sa stali dôležitým prelomom vo výskume a vývoji antiepileptických liekov.
9) Antiparazitárne tiazové zlúčeniny:
Parazity ako Plasmodium, Toxoplasma gondii, Schistosoma atď. predstavujú vážnu hrozbu pre ľudské zdravie a chov dobytka a hydiny.
Výsledné ľudské a zvieracie parazitárne choroby sú široko rozšírenou, rôznorodou a vážne škodlivou triedou chorôb po celom svete. Má široké spektrum infekčných zdrojov a rôzne cesty prenosu a vnímavou populáciou sú väčšinou starší ľudia a deti, čo prináša mnohé ťažkosti pri vývoji antiparazitík. A so zneužívaním existujúcich antiparazitík, ktoré vedie k zvýšenej rezistencii parazitov, je naliehavá potreba vyvinúť nové antiparazitárne lieky. Tiazle antiparazitiká, ako je nilidazol a metronidazol, hrajú dôležitú úlohu v klinickej praxi a úspech thiazle antiparazitík povzbudil mnohých vedcov k vývoju nových tiazle antiparazitických zlúčenín.
Aplikácia a výskum v oblasti pesticídov
Tiazlové zlúčeniny ako pesticídy sa široko používajú v poľnohospodárskej oblasti vďaka ich vynikajúcej herbicídnej aktivite, účinnej regulácii rastu rastlín a baktericídnym a insekticídnym účinkom s nízkou toxicitou. Mimoriadne prispeli k podpore rozvoja chovu zvierat a lesníctva a zabezpečovaniu zberu plodín. Preto sa výskumu a vývoju tiazových pesticídov venovala široká pozornosť a bolo vyvinutých mnoho účinných, nízkotoxických a ekonomických pesticídov, ako sú fungicídy Thifluzamid (76, Thifluzamid), Ethaboxam (77, Ethaboxam), Metthiophanate (78, Methanovax) a herbicíd Chlorpyriprol (79, Methanacet).
Aplikácie a výskum v oblasti materiálov
Tiázový kruh je päťčlenná aromatická heterocyklická štruktúra obsahujúca na elektróny bohaté amínové sírové heteroatómy a konjugované systémy, ktoré vykazujú silné intramolekulárne vlastnosti prenosu elektrónov. Táto štruktúra umožňuje tiazovým zlúčeninám vykazovať mnoho jedinečných vlastností a má široké potenciálne využitie v oblasti materiálov. V súčasnosti výskum tiazových zlúčenín ako nových organických materiálov zahŕňa viaceré oblasti, ako sú farbivá, materiály odolné voči korózii, -nelineárne optické materiály, optoelektronické materiály atď.
Biologické farbivá
Biologické farbivo je typ selektívneho farbiva pre špeciálne látky v bunkách, ako sú nukleové kyseliny, bielkoviny, lipidy atď. Je široko používaný v oblasti biológie a medicíny, často sa používa na označenie špeciálnych štruktúr, ako sú svalové vlákna a organely, a je jedným zo základných nástrojov biologického a lekárskeho výskumu.tiazoly, ako biologické farbivá, sú široko používané v oblasti biologických vied kvôli ich silnej afinite k nukleovým kyselinám a silným fluorescenčným vlastnostiam, keď sú zabudované do nukleových kyselín. Najmä v posledných rokoch pritiahli tiazlové zlúčeniny veľkú pozornosť v oblasti činidiel na farbenie DNA kvôli ich nízkej vnútornej fluorescencii, dobrej chemickej stabilite a vysokému koeficientu molárnej extinkcie.
Často kladené otázky
Na čo sa tiazol používa?
+
-
Analógy tiazolov sa používajú v rôznych farmaceutických a iných sektoroch. Preukazujú ich biologické účinky, ako sú antibakteriálne, antioxidačné, analgetické, proti-zápalové a protirakovinové vlastnosti.
Aké lieky sú založené na tiazole?
+
-
1-3 Viaceré lieky a aktívne prírodné molekuly, ako sú epotilóny (lieky na rakovinu), vitamín tiamín, dasatinib (používa sa na liečbu leukémie), sulfatiazol (antimikrobiálne liečivo), cefdaloxím (cefalosporínové antibiotikum), Sodelglitazar a tiazofurín (antineoplastický liek) obsahujú tiazol.
Je tiazol prírodný produkt?
+
-
Komplexné prírodné antibiotiká obsahujúce dusík heterocyklický tiazol sú sekundárne metabolity produkované aktinomycétami, gram-pozitívnymi mycéliovými sporulačnými baktériami, prevažne rodu Streptomyces.
Súčasťou ktorého vitamínu je tiazol?
+
-
Tiazol, jedinečný heterocyklus obsahujúci atómy síry a dusíka, zaujíma dôležité miesto v medicínskej chémii. Je základným skeletom prítomným v mnohých prírodných (vitamín B1-tiamín) a syntetických medicínsky dôležitých zlúčeninách.
Ako vonia tiazol?
+
-
Tiazol (/ˈθaɪ. əzoʊl/), alebo 1,3-tiazol, je 5-členná heterocyklická zlúčenina, ktorá obsahuje síru aj dusík. Výraz 'tiazol' sa tiež vzťahuje na veľkú rodinu derivátov. Samotný tiazol je svetložltá kvapalina s pyridínovým zápachom a molekulovým vzorcom C3H3NS.
Populárne Tagy: tiazol cas 288-47-1, dodávatelia, výrobcovia, továreň, veľkoobchod, kúpiť, cena, hromadne, na predaj