Metafalín, tiež známy ako metionín enkefalín alebo met enkefalín, je neuropeptid s rôznymi biologickými aktivitami, najmä v centrálnom nervovom systéme {{}} Je zložený z piatich aminokyselinových zvyškov, so sekvenciou tyr gly gly gly pHE, ktorá sa týka štruktúry metiónu pri jeho C-trénus {{} Päť aminokyselín spojených peptidovými väzbami . Peptidové väzby sa tvoria kondenzáciou medzi karboxylovou skupinou jednej aminokyseliny a aminokyselinou inej aminokyseliny . Každý aminokyselinový zvyšok má svoj špecifický bočný reťazec ako špecifická konformácia v priestore a určuje trojrozmernú štruktúru celého molekúl {{ molekula, má špecifické elektrické vlastnosti . Pri hodnotách fyziologických pH, amino -karboxylové skupiny vo svojich molekulách nesú kladné náboje, zatiaľ čo určité funkčné skupiny v bočných reťazcoch (ako napríklad fenolový hydroxyl a skupiny imidazolu) môžu mať negatívne nabíjanie .. Biologická aktivita . enkefalin sa bežne používa ako endogénny neuromodulátor, ktorý sa zúčastňuje rôznych fyziologických a farmakologických procesov .
|
Prispôsobené uzávery fľaše a korky:
|
|
|
Chemický vzorec |
C27H35N5O7S |
|
Presná hmotnosť |
573 |
|
Molekulová hmotnosť |
574 |
|
m/z |
573 (100.0%), 574 (29.2%), 575 (4.5%), 575 (4.1%), 574 (1.8%), 575 (1.4%), 576 (1.3%) |
|
Elementárna analýza |
C, 56.53; H, 6.15; N, 12.21; O, 19.52; S, 5.59 |
MET5 enkephalin, as a bioactive neuropeptide, has broad application value in various fields such as medicine, biology, drug development, and biochemistry. By synthesizing and modifying the molecular structure of MET5 enkephalin, candidate drugs and research tools with different activities and selectivity can be developed, providing strong support for a deeper understanding of the essence of life activities, revealing the pathogenesis of diseases, a vývoj nových terapeutických liekov . medzitým, s nepretržitým vývojom vedy a techniky a nepretržitými inováciami výskumných metód sa chemické použitie met5 enkefalin stane rozsiahlejšími a hĺbkovým .}}
Metafalín, ako bioaktívny neuropeptid, má širokú škálu chemických aplikácií ., hrá dôležitú úlohu vo viacerých oblastiach, ako je medicína, biológia, vývoj liekov a biochémia .
(1) zvládanie bolesti: Met5 enkefalín je endogénna analgetická látka, ktorá môže regulovať prenos signálov bolesti väzbou na špecifické receptory na bunkovej membráne {{}}, preto sa v lekárskom poli používa ako základ pre vývoj analógov a analógov met5 Enkefalín, účinnejšie a nízky vedľajší účinok analgetické lieky sa môžu vyvinúť na zmiernenie rôznych symptómov bolesti, ako je pooperačná bolesť a chronická bolesť .
(2) Antidepresívne a anti úzkostné účinky: Met5 enkefalín má tiež antidepresívne a anti -úzkostné účinky, ktoré môžu regulovať uvoľňovanie a spätné vychytávanie neurotransmiterov a zlepšujú emocionálne stavy . Preto sa v oblasti psychiatrie používajú aj v oblasti antidexu a antiochiatrie. Drogy . Vývoj týchto liekov môže pomôcť zmierniť príznaky u pacientov s duševnou chorobou a zlepšiť ich kvalitu života.
(3) Neuroprotektívny účinok: Met5 enkefalín má tiež neuroprotektívne účinky, ktoré môžu znížiť neuronálne poškodenie a smrť a podporovať regeneráciu nervov {{{}} Preto pri liečbe neurodegeneratívnych chorôb, ako je Alzheimerova choroba, Parkinsonova choroba, atď. Drogy . Prostredníctvom hĺbkového výskumu neuroprotektívneho mechanizmu met5 enkefalínu sa očakáva, že poskytne nové nápady a metódy na liečbu týchto chorôb .
2. aplikácie v oblasti biológie
(1) Neurobiologický výskum
Metafalín, ako neuropeptid, má širokú škálu aplikácií v oblasti neurobiológie . syntetizáciou a značením met5 enkefalín alebo jeho analógov, techniky, ako je autorádiiografia a fluorescenčná mikroskopia, sa dá použiť Štruktúra a funkcia nervového systému a na odhalenie mechanizmu pôsobenia neuropeptidov v prenose nervového signálu .
(2) Výskum molekulárnej biológie
Met5 enkefalín sa môže viazať aj na špecifické receptory na bunkovej membráne, čo aktivuje sériu dráh prenosu signálu . Preto sa v oblasti molekulárnej biológie, met5 enkefalín alebo jeho analógy, sa používajú ako výskumné nástroje na skúmanie mechanizmov a štruktúry Met5 Enkefalín, špecifické a citlivé sondy sa môžu vyvinúť na detekciu expresie a distribúcie intracelulárnych signálnych molekúl, odhaľujúce regulačné mechanizmy a biologické funkcie dráh prenosu signálu .
(1) Skríning a optimalizácia liečiva
Met5 enkefalín alebo jeho analógy majú širokú škálu aplikácií vo vývoji liečiv . syntetizovaním a modifikáciou molekulárnej štruktúry enkefalínu Met5, môžu byť vyvinuté kandidátne lieky s rôznymi aktivitami a selektivitami . Tieto kandidátne lieky}}}} { Medzitým, pomocou mechanizmu interakcie medzi Met5 enkefalínom alebo jeho analógmi a receptormi, môžu byť cielené molekuly liečiva navrhnuté tak, aby zlepšili terapeutický účinok a bezpečnosť liekov .
(2) Výskum mechanizmu pôsobenia drog
Met5 enkefalín alebo jeho analógy tiež zohrávajú dôležitú úlohu pri štúdiu mechanizmov pôsobenia liečiva . syntetizáciou a značením týchto molekúl, môžu byť biochemické a molekulárne techniky biológie použité na štúdium viazaných kinetík, a to, že viažu na kinetiku v súvislosti s tým, že tieto štúdie} { Mechanizmy pôsobenia a účinnosti liekov, ktoré poskytujú teoretický základ pre vývoj a optimalizáciu liečiva .
4. aplikácie v oblasti biochémie
(1) Konštrukcia a skríning knižnice peptidov
Met5 enkefalín, ako peptidová molekula so špecifickou biologickou aktivitou, má dôležitú hodnotu aplikácie pri výstavbe a skríningu peptidových knižníc v oblasti biochémie {{}} syntetizáciou série série Met5 enkefalin analógov pre rozmanitú a zložitú peptidovú knižnicu sa môže konštruovať .. peptidových molekúl, ktoré interagujú so špecifickými receptormi alebo biomolekúlmi, poskytujúce veľké kandidátne molekulárne zdroje na vývoj liekov a základný výskum .
(2) Výskum interakcií proteín-proteín
Met5 enkefalín alebo jeho analógy sa môžu použiť aj na štúdium interakcií proteín-proteín . syntetizáciou a značením týchto molekúl, môžu sa použiť techniky, ako je afinitná chromatografia a hmotnostná spektrometria na štúdium väzby kinetiky, väzobných miest a interakčných mechanizmov met5 enkefalin Odhalenie interakčných sietí a regulačných mechanizmov medzi proteínmi, poskytnutie dôležitých kľúčov pre hlbšie pochopenie podstaty životných aktivít .
Metafalín, tiež známy ako metionín enkefalín, je päť peptidový neurotransmiter zložený z piatich aminokyselín: metionín, fenylalanín, alanín, glycín a leucín . má viac farmakologických vlastností, hlavne vrátane analgetických, sedatívnych, antidepresívnych a anti úzkostným účinkom {1} {1} {1} {1} {1} {1}
1. Analgetický efekt: Met5 enkefalín je endogénna analgetická látka, ktorá dokáže regulovať uvoľňovanie neurotransmiterov väzbou na opioidné receptory, čím vytvára analgetické účinky {{}}..}
2. Sedatívny efekt: Met5 enkefalín môže tiež uplatňovať sedačný účinok reguláciou uvoľňovania neurotransmiterov, čo pomáha zmierniť negatívne emócie, ako je úzkosť a stres .
3. antidepresívny efekt: Met5 enkefalín má určitý antidepresívny účinok v centrálnom nervovom systéme, ktorý môže zlepšiť emocionálny stav a zvýšiť kvalitu života {{}} Tento účinok môže súvisieť s reguláciou hladín neurotransmiterov, ako je serotonín a dopamín .}
4. Zúčastniť sa regulácie fyziologických funkcií, ako je chuť do jedla, spánok a nálada: Met5 enkefalín sa môže tiež zúčastňovať na regulácii fyziologických funkcií, ako je chuť do jedla, spánok a nálada, zohrávajú dôležitú úlohu pri udržiavaní fyzického zdravia a psychologickej rovnováhy .
Okrem toho má Met5 enkefalín tiež rôzne biologické aktivity, vrátane schopnosti viazať sa špecificky na opioidné receptory ., môže spôsobiť účinky podobné enkefalínu, ako je napríklad regulácia uvoľňovania neurotransmiterov a produkovanie analgetických účinkov {{{.
Nepriaznivé reakcie
Met enkefalín je endogénny neuropeptid zložený z piatich aminokyselín, s molekulárnym vzorcom C ₂₇ H ∝₅ n ₅ o ₇ s a molekulovou hmotnosťou 573 .} 66 g/mol. je Tyr gly gly gly fet met, ktorá sa viaže s vysokou afinitou k receptorom a a a a a a a a a a a a a a a a μ a a a a μ a a a a a a a a a a a a a a opioID zvyšky tyrozínu, aktivujú downstream signalizačné dráhy a produkujú analgetické, imunitné regulačné a neuroprotektívne účinky.
Akútne nežiaduce reakcie
Reakcie súvisiace s injekciou
Lokálne podráždenie: Pri injekcii intravenózne alebo subkutánne môžu roztoky s vysokou koncentráciou spôsobiť bolesť, opuchy alebo kalenie v mieste vstrekovania {{{}} experimenty zvierat ukázali, že po injekcii dávky 10 mg/kg do chvosta potkanov, lokálna vaskulárna permeabilita sa zvýši
Alergické reakcie: veľmi malý počet pacientov (<1%) may experience immediate allergic reactions, manifested as rash, itching, hypotension, or bronchospasm. The mechanism is related to IgE mediated type I hypersensitivity reaction, which requires immediate discontinuation of medication and treatment with adrenaline.
Reakcia na kardiovaskulárny systém
Hypotension: Activation of opioid receptors can inhibit sympathetic nervous tension, leading to vasodilation and a decrease in blood pressure. After intravenous injection of 0.1 mg/kg Met Enkephalin in healthy volunteers, the average systolic blood pressure decreased by 15-20 mmHg for about 30 minutes.
Bradykardia: Aktivácia μ - alebo môže inhibovať autonómiu sínusového uzla a spomaľovať srdcový rytmus 5-10 rytmy za minútu {{{}} starších pacientov alebo pacientov s dysfunkciou sínusového uzla by ho mali používať s opatrnosťou .}}}}}}
Neurologická odpoveď
Závraty a ospalosť: asi 20% pacientov uvádza mierne závraty, ktoré môžu súvisieť s potlačením centrálneho nervového systému . V dobrovoľníckej štúdii, 0 . 05 mg/kg dávkovacia skupina vykazovala zníženú pozornosť do 1 hodiny po podaní, ale neovplyvnila vykonávanie zložitých úloh.
Respiratory depression: high dose (>0,5 mg/kg) môže inhibovať respiračné centrum mozgu, čo má za následok pomalšiu rýchlosť dýchania (<10 times/minute) or carbon dioxide retention. In clinical use, it is necessary to monitor blood oxygen saturation and avoid using it in combination with sedatives.
Chronická a subchronická toxicita
Opakovaná štúdia toxicity dávky
Model potkanov: Po perorálnom podaní 50 mg/kg/d počas 90 po sebe idúcich dní sa pozorovala vakuolárna degenerácia pečeňových buniek, pozorovala sa granulovaná degenerácia renálnych rúrkových epitelových buniek a znížené splenové lymfocyty {. {} {} {}} {}} {}} {}} {}} {}} {
Non -ľudské primáty: Po subkutánnej injekcii dávky 10 mg/kg/d počas 6 po sebe idúcich mesiacov sa u opíc rhesus nepozorovala žiadna významná toxicita orgánov, ale hladiny ALT v sére sa mierne zvýšili (hladiny v sére sa mierne zvýšili (<2-fold upper limit) and returned to normal within 2 weeks after discontinuation.
Reprodukčná a vývojová toxicita
Embryotoxicita: Po perorálnom podaní dávky 100 mg/kg/d Počas tvorby orgánov (GD 6-18) v tehotných králikoch}}}}} mechanizmus môže súvisieť s deformáciou rebier na 8% (kontrolná skupina 2%) {{5} vývoj .
Účinky plodnosti: Po subkutánnej injekcii dávky 20 mg/kg/d počas 60 po sebe idúcich dní u samcov potkanov sa v semenníkovej histológii {{}} {}} {}} {} {} {} {} {} {} {} {} {} {} {} {} {} {} {} {} {} {} {} {} {} {} {} {} {} {{} {{} {{} {{} {{} {{} {{} {{{} {{{{{} objav sna si si to to to sa si sa z toho sa o 30%
Populárne Tagy: Met-enkefalin cas 58569-55-4, dodávatelia, výrobcovia, továreň, veľkoobchod, kúpy, cena, hromadné, na predaj