Gonadorelínový prášokje vysoko čistený lyofilizovaný-práškový prípravok. Jeho aktívnou zložkou je umelo syntetizovaný hormón uvoľňujúci gonadotropín- (GnRH), ktorý je úplne rovnaký ako prirodzený hormón vylučovaný ľudským hypotalamom. Tento sterilný prášok je zvyčajne zabalený v sterilnej injekčnej liekovke a pred použitím sa musí rekonštituovať so špecifickým rozpúšťadlom (ako je normálny fyziologický roztok alebo sterilná voda na injekciu s obsahom benzylalkoholu) a pred použitím sa musí rozpustiť v injekčnom roztoku.
|
|
|
Gonadorelín COA
Jeho hlavným farmakologickým účinkom je presná simulácia fyziologických pulzov ľudského tela, stimulácia prednej hypofýzy na uvoľňovanie luteinizačného hormónu (LH) a folikulo{0}}stimulujúceho hormónu (FSH), čím reguluje funkciu gonád a podporuje syntézu pohlavných hormónov a dozrievanie gamét. Výhodou práškovej formy je extrémne vysoká chemická stabilita, vďaka čomu je vhodná na dlhodobé-skladovanie a prepravu v podmienkach nízkej-teploty a svetla-, čím sa predlžuje doba platnosti produktu.
Používa sa najmä v oblastiach klinickej diagnostiky a je kľúčovým nástrojom na hodnotenie funkcie hypotalamus{0}}hypofýza-gonadálnej osi, ktorá sa používa na identifikáciu pôvodu hypogonadizmu. Okrem toho má široké využitie aj vo vedeckom výskume a veterinárnej medicíne. Stojí za zmienku, že jeho biologický účinok veľmi závisí od presného pulzného spôsobu podávania. Akákoľvek nesprávna rekonštitúcia (ako je použitie nevhodného rozpúšťadla obsahujúceho konzervačné látky) alebo nepretržité podávanie môže spôsobiť, že bude neúčinné alebo dokonca bude mať inhibičné účinky. Preto sa musia prísne aseptické operácie a individuálne podávanie vykonávať pod vedením odborného zdravotníckeho personálu.
Gonadorelínový prášokje syntetický peptidový hormón, tiež známy ako GnRH (hormón uvoľňujúci gonadotropín{{0}) alebo LHRH (hormón uvoľňujúci luteinizačný-hormón). Má rôzne využitie v medicíne a výskume.
1. Liečba chorôb reprodukčného systému
Gonadorelín acetát sa široko používa na liečbu porúch súvisiacich s reprodukčným systémom, vrátane mužskej a ženskej neplodnosti, hypogonadizmu hypofýzy a iných porúch súvisiacich s produkciou a uvoľňovaním gonadálnych hormónov. Stimuluje prednú hypofýzu k sekrécii gonadotropínov (LH a FSH), čím podporuje normálnu funkciu vaječníkov a semenníkov.
2. Liečba plodnosti
V technológii asistovanej reprodukcie sa gonadorelín acetát často používa ako terapeutické liečivo na podporu ovulácie vaječníkov. Simuláciou prirodzeného uvoľňovania GnRH v tele môže upraviť rovnováhu androgénu a estrogénu, podporiť normálnu periodickú ovuláciu vaječníkov a zvýšiť pravdepodobnosť otehotnenia.
3. Zlepšuje vytrvalosť a zvyšuje rast svalov
Gonadorelín acetát sa používa v niektorých oblastiach fitness a silového tréningu ako doplnok na zvýšenie svalovej hmoty a zlepšenie vytrvalosti. Špecifickou stimuláciou sekrécie gonadotropínu v prednej hypofýze účinne zvyšuje produkciu testosterónu a estrogénu v tele. Tieto hormóny hrajú kľúčovú úlohu pri podpore rastu svalov a urýchľovaní regenerácie svalov po intenzívnom tréningu, čím pomáhajú znižovať bolestivosť svalov a skracujú dobu regenerácie. Pomáha tiež zlepšiť vytrvalosť pri cvičení, čo umožňuje športovcom a fitness nadšencom udržiavať tréning s vyššou intenzitou počas dlhšieho obdobia, čím dosahujú lepšie tréningové výsledky.
4. Výskum liečby rakoviny
Gonadorelín acetát má uplatnenie aj pri výskume liečby rakoviny. Vďaka svojej schopnosti regulovať sekréciu gonádových hormónov v tele sa široko používa v predklinických a klinických štúdiách na skúmanie jeho účinku na hormonálne -závislé nádory, ktoré rastú s podporou gonádových hormónov. Okrem toho sa klinicky používa na liečbu určitých typov rakoviny prsníka a prostaty-potláčaním hladín estrogénu alebo testosterónu, ktoré podporujú rast nádoru, môže inhibovať progresiu nádoru a zlepšiť prognózu pacientov, pričom sa často používa v kombinácii s inými protinádorovými liekmi na zvýšenie terapeutickej účinnosti.
5. Výskum zvierat a kontrola chovu
Gonadorelín acetát má tiež uplatnenie vo výskume zvierat a chove zvierat. Používa sa na reguláciu reprodukčného cyklu zvierat a kontrolu reprodukcie. Gonadorelín acetát sa môže podľa potreby použiť na podporu alebo inhibíciu sekrécie gonadálneho hormónu a funkcie vaječníkov alebo semenníkov u zvierat.
Toto sú niektoré z hlavných použití acetátu gonadorelínu. Jeho rôznorodé aplikácie v medicíne a výskume z neho robia dôležitý farmaceutický a výskumný nástroj. Pri používaní Gonadorelín acetátu sa však musíte riadiť pokynmi lekára alebo odborníka a dávkovanie a priebeh liečby je potrebné určiť podľa konkrétnej situácie.
Metóda syntézy
Prvým krokom v syntéze gonadorelín acetátu je syntéza polypeptidového reťazca. Polypeptidové reťazce sa skladajú zo série aminokyselín spojených v špecifickom poradí. Táto syntéza zvyčajne využíva metódu syntézy v tuhej-fáze alebo metódu syntézy v kvapalnej-fáze. Pri syntéze v tuhej-fáze je východisková aminokyselina pripojená k materiálu tuhej-fázy prostredníctvom ochrannej skupiny a aminokyseliny sa pridávajú prostredníctvom cyklov reakcie a odstraňovania ochrannej skupiny, kým sa nesyntetizuje kompletný polypeptidový reťazec.
Po dokončení syntézy polypeptidového reťazca je potrebné pripojiť acylovú skupinu (acetát) k hydroxylovej skupine polypeptidu, aby sa vytvoril gonadorelín acetát. Tento krok zvyčajne používa na acyláciu aktivátor (ako je dimetylsulfoxid, dimetylkarboimid atď.) a anhydrid kyseliny uhličitej. Acylová skupina reaguje s hydroxylovou skupinou na polypeptidovom reťazci za vzniku esterovej väzby, ktorá fixuje acylovú skupinu v polypeptide.
Posledným krokom syntézy gonadorelín acetátu je získanie konečného produktu prostredníctvom reakcie štiepenia väzby. Tento krok zvyčajne využíva kyslé alebo zásadité podmienky na štiepenie špecifických väzieb a uvoľnenie acetátu gonadorelínu. Podmienky a metódy pre štiepenie väzby závisia od požiadaviek špecifických syntetických schém.
Okrem vyššie uvedených základných krokov existujú niektoré bežné metódy používané na syntézu gonadorelín acetátu, vrátane:
1. Stratégia Boc:
Stratégia chrániacej skupiny Boc (t{0}}butyloxykarbonyl) je bežne používaná stratégia chrániacej skupiny pre syntézu peptidov. Pri syntéze acetátu gonadorelínu možno na ochranu aminoskupín aminokyselín použiť stratégiu Boc. Prostredníctvom cyklov selektívnej deprotekcie a ochrany možno postupne syntetizovať kompletné polypeptidové reťazce.
2. Stratégia Fmoc:
Stratégia Fmoc (fluórenylmetoxykarbonyl) chrániacej skupiny je ďalšou široko používanou stratégiou chrániacej skupiny pre syntézu peptidov. Na rozdiel od Boc stratégie, Fmoc stratégia používa Fmoc skupinu na ochranu aminoskupín aminokyselín. Prostredníctvom cyklov reakcie a deprotekcie možno krok za krokom syntetizovať kompletné polypeptidové reťazce--.
Toto sú stručné popisy základných krokov a bežných metód syntézy produktu. Aktuálne syntetické protokoly sa môžu líšiť v závislosti od výskumných cieľov, reakčných podmienok a osobných preferencií chemika. Všimnite si, že jeho syntéza je zložitý proces, ktorý je potrebné vykonať vo vhodných laboratórnych podmienkach a vykonať skúseným chemikom alebo výskumníkom.
Gonadorelínový prášokje syntetický hormón, ktorý patrí do skupiny hormónov uvoľňujúcich gonadotropíny- (GnRH). Charakteristiky molekulárnej štruktúry gonadorelín acetátu zahŕňajú najmä tieto aspekty:
Štruktúra polypeptidového reťazca:
Gonadorelín acetát je polypeptidový reťazec zložený z 10 aminokyselín, v biológii známy aj ako dekapeptid. Tieto aminokyseliny sú navzájom spojené v špecifickom poradí, aby vytvorili molekulárnu štruktúru gonadorelín acetátu.
Sekvencia aminokyselín:
Aminokyselinová sekvencia gonadorelín acetátu je pyroGlu-His-Trp-Ser-Tyr-Gly-Leu-Arg-Pro-Gly-NH2. Medzi nimi pyroGlu predstavuje zvyšok "kyseliny pyroglutámovej" na N-konci a NH2 predstavuje koncovú skupinu na C-konci. Špecifické usporiadanie sekvencie aminokyselín určuje biologickú aktivitu a farmakologické účinky gonadorelín acetátu.
Peptidové väzby:
Každá aminokyselina v acetáte gonadorelínu je spojená peptidovými väzbami za vzniku polypeptidového reťazca. Peptidové väzby sú kovalentné väzby zlúčenín uhlíka a dusíka medzi aminokyselinami a majú špecifické štrukturálne a chemické vlastnosti. Tieto peptidové väzby spájajú karboxylové a aminoskupiny aminokyselín a tvoria kostru molekuly acetátu gonadorelínu.
Acetátová skupina:
Gonadorelín acetát obsahuje vo svojej chemickej štruktúre acetátovú skupinu (CH3COO-). Skupina kyseliny octovej zvyčajne podlieha esterifikačnej reakcii s hydroxylovou skupinou na polypeptidovom reťazci za vzniku esterovej väzby. Acetátová skupina je spojená s esterovou väzbou gonadorelínu za vzniku štruktúry acetátu gonadorelínu.
Trojrozmerná konfigurácia:
Stereoizoméry existujú v polypeptidovom reťazci gonadorelín acetátu. Bočné reťazce rôznych aminokyselín a väzby medzi nimi môžu určiť rôzne trojrozmerné konfigurácie. Stereokonfigurácia môže mať vplyv na aktivitu a interakciu gonadorelíniumacetátu.
Vodíková väzba a ne-kovalentné interakcie:
Aminokyselinové zvyšky na polypeptidovom reťazci acetátu gonadorelínu môžu interagovať prostredníctvom vodíkových väzieb a iných ne{0}}kovalentných interakcií. Tieto interakcie môžu ovplyvniť stabilitu, skladanie a biologickú aktivitu gonadorelíniumacetátu.
Vyššie uvedené sú niektoré základné opisy charakteristík molekulárnej štruktúry. Skladá sa z polypeptidových reťazcov so špecifickou sekvenciou aminokyselín spojených acetátovými skupinami. Dôležitú úlohu v ich vlastnostiach zohrávajú aj vlastnosti ako stereokonfigurácia, vodíkové väzby a nekovalentné interakcie. Všimnite si, že tieto štrukturálne vlastnosti sú rozhodujúce pre pochopenie farmakologických účinkovGonadorelínový prášoka interakcie s inými molekulami.
Gonarelín môže stimulovať syntézu a uvoľňovanie luteinizačného hormónu (LH) a folikuly stimulujúceho hormónu (FSH) v prednej hypofýze, čo možno použiť na detekciu funkcie rezervy hypofýzového gonadotropínu. Po injekcii tohto produktu je zvýšenie LH u normálnych jedincov výrazne vyššie ako u FSH a odpoveď FSH u prepubertálnych žien je vyššia ako LH. Jedinci s nedostatočným množstvom hormónu uvoľňujúceho gonadotropín- môžu zaznamenať oneskorenú odpoveď po injekcii produktu a niekedy vyžadujú intravenóznu infúziu produktu počas niekoľkých dní, kým sa môže začať testovanie.
Simuláciou normálneho rytmu sekrécie hormónu uvoľňujúceho gonadotropín- v hypotalame je možné pulzné podanie nízkej-dávky použiť na liečbu oneskorenej puberty, amenorey a neplodnosti spôsobenej hypotalamickou etiológiou. Ak sa používa kontinuálne podávanie vysokých-dávok, po krátkodobej-stimulácii hypofýzových gonadotropínov sa môžu objaviť abnormálne účinky namiesto inhibície funkcie hypofýzových gonád. Tento jav je výraznejší pri použití analógov so silnejšími a trvalejšími účinkami ako samotný produkt.
Gonarelín je umelo syntetizovaný hormón uvoľňujúci gonadotropín-, peptidová zlúčenina a dekapeptid. Tento produkt môže stimulovať syntézu a uvoľňovanie gonadotropínov (FSH a LH) v hypofýze, zatiaľ čo gonadotropíny stimulujú uvoľňovanie pohlavných hormónov z pohlavných žliaz. Sekréciu hormónu uvoľňujúceho gonadotropín- hypotalamom reguluje viacero faktorov vrátane cirkulujúcich pohlavných hormónov. Jednorazové použitie môže zvýšiť cirkulujúce pohlavné hormóny; Nepretržité užívanie môže viesť k zníženiu regulácie receptorov hormónu uvoľňujúceho gonadotropín- v hypofýze, čím sa zníži sekrécia pohlavných hormónov.
Gonadorelín, tiež známy ako hormón uvoľňujúci gonadotropín{0} (GnRH), je dekapeptidový hormón vylučovaný hypotalamom, ktorého hlavnou funkciou je regulovať uvoľňovanie gonadotropínov (LH a FSH) z prednej hypofýzy. Jej objavenie možno vystopovať do polovice 20. storočia, keď sa vedci začali intenzívne zaujímať o regulačné mechanizmy hypotalamo-hypofýzovej gonádovej osi (os HPG). V šesťdesiatych rokoch minulého storočia výskumné tímy vedené americkými endokrinológmi Rogerom Guilleminom a Andrewom Schallym po prvýkrát izolovali látku z hypotalamu ošípaných a oviec, ktorá by mohla stimulovať uvoľňovanie LH a FSH z hypofýzy počas skúmania hormónov hypotalamu.
Po rokoch úsilia Guillemin a Schally v roku 1971 úspešne izolovali a identifikovali jeho štruktúru a určili ho ako dekapeptidový hormón. Tento prelomový objav odhaľuje nielen regulačný mechanizmus HPG osi, ale poskytuje aj dôležité experimentálne dôkazy pre následný výskum reprodukčnej medicíny. V 70. a 80. rokoch 20. storočia s pokrokmi v chémii peptidov a technikách molekulárnej biológie vedci hlbšie porozumeli jeho štruktúre a funkcii. V roku 1977 boli Guillemin a Schally spoločne ocenení Nobelovou cenou za fyziológiu a medicínu za ich vynikajúci prínos vo výskume peptidových hormónov. Potom výskum gonadorilínu vstúpil do novej fázy a vedci začali skúmať mechanizmus jeho účinku za rôznych fyziologických a patologických podmienok.
FAQ
Je produkt legálny?
+
-
to ješiroko dostupné na celom svete na veterinárne použitie, vrátane Spojených štátov, Kanady, Spojeného kráľovstva, Írska, inde v Európe, Južnej Afrike, Austrálii, Novom Zélande, Japonsku, Taiwane. V Spojených štátoch však nie je dostupný na klinické použitie u ľudí.
Obnovuje produkt veľkosť semenníkov?
+
-
Pacienti na testosteróne, ktorí chcú zastaviť alebo zvrátiť zmenšovanie semenníkov, môžu používať buď gonadorelín, alebo nízke{0}}dávky hCG. Gonadorelín môže mať menej estrogénnych účinkov v porovnaní s hCG a vo všeobecnosti sa považuje za liek voľby u mladších pacientov s ašpiráciou na plodnosť.
Populárne Tagy: gonadorelínový prášok cas 34973-08-5, dodávatelia, výrobcovia, továreň, veľkoobchod, kúpiť, cena, hromadne, na predaj