Eledoisin, zvyčajne biely alebo takmer biely pevný prášok, bez zápachu. Je to bioaktívny peptid patriaci k rodine peptidov ako glukagón. Zložené z 39 aminokyselín s relatívnou molekulovou hmotnosťou približne 4414,97. Jeho primárnou štruktúrou je jeho gly gly gln gly thr gly gly leu met-NH2. Ľahko sa rozpustí vo vode, ako aj v organických rozpúšťadlách, ako je metanol, etanol, DMSO, atď. Má určitú stabilitu kyselín, báz a tepla, ale hydrolýza sa môže vyskytnúť za silných kyselín alebo základných podmienok. Má optickú rotáciu a dá sa ovládať nastavením hodnoty pH roztoku. Má absorpčné spektrum v UV viditeľnej oblasti a môže sa použiť na stanovenie obsahu a kvalitatívnu analýzu. Môže emitovať fluorescenciu a môže sa použiť na fluorescenčnú analýzu na detekciu. Ako sladidlo s nízkym obsahom kalórií má v potravinárskom priemysle širokú škálu aplikácií. Môže poskytnúť sladkosť pre rôzne potraviny a nápoje, pričom má tiež charakteristiky nízkych kalórií, nespôsobuje zvýšenú hladinu cukru v krvi a nezvyšuje príjem kalórií. Všeobecne sa používa v nápojoch, cukrovinkách, pečive, potravinových koreniach, mrazených dezertoch, omáčkach, zdravotných potravinách, ochrane potravín a výrobkov na orálnu starostlivosť.
|
Prispôsobené uzávery fľaše a korky:
|
|
|
Chemický vzorec |
C54H85N13O15S |
|
Presná hmota |
1188 |
|
Molekulová hmotnosť |
1188 |
|
m/z |
1188 (100.0%), 1189 (58.4%), 1190 (16.7%), 1189 (4.8%), 1190 (4.5%), 1190 (3.1%), 1190 (2.8%), 1191 (2.6%), 1191 (2.3%), 1191 (1.8%) |
|
Elementárna analýza |
C, 54.58; H, 7.21; N, 15.32; O, 20.19; S, 2.70 |
Eledoisinje bioaktívny peptid a jeho metódy chemickej syntézy sú relatívne komplexné. Nasleduje podrobný úvod do spoločnej metódy syntézy a súvisiacich chemických rovníc:
(Rovnica 1) C5H9Nie4+H2O4S → - Glutamoyl propanediamín hydrochlorid
(Rovnica 2) - glutamoyl propanediamín hydrochlorid+C14H10O3→ Materská zlúčenina tilurutidu
(Vzorec 3) Tetraglutidovská zlúčenina+h4N2→ Tetraglutidový derivát cysteínu
(Vzorec 4) Derivát derivátu tyrolutidového cysteínu+HCI → Tyrolutidové tioaminokyselinové deriváty
(Rovnica 5) Po zmiešaní vyššie uvedených štyroch produktov ich oddeľte a čistí → vysoko čistotný produkt elidoxínu
Východiskové materiály: Kyselina L-glutámová, hydrochlorid malondiamínu, benzoický anhydrid, atď.
Krok 1:- Syntéza glutamoylpanediamínového hydrochloridu
Pridajte kyselinu L -glutámovú a koncentrovanú kyselinu sírovú ako katalyzátory do reakčnej fľaše, teplo a reflux až do tvorby glutamylpropyléndiamínového hydrochloridu. Po dokončení reakcie ochladte na teplotu miestnosti a filter, aby sa získali stredne pokročilé produkty - glutamoyl propánediamín hydrochlorid (vzorec 1).
Krok 2:Syntéza materskej zlúčeniny tidullutidu
Generujte medziprodukty - zmiešajte glutamylpropyléndiamín hydrochlorid s benzoickým anhydridom, pridajte trietylamín ako katalyzátor, teplo a reflux, aby ste vytvorili materskú zlúčeninu tiluridu. Po dokončení reakcie ochladte na teplotu miestnosti a filtruje sa, aby sa získala materská zlúčenina tilurutidu (vzorec 2).
Krok 3:Syntéza cysteínových derivátov tidullutidu
Zmiešajte generovanú proliečivú materskú zlúčeninu s hydrazínovým hydrátom, pridajte triatylamín ako katalyzátor, teplo a reflux, aby ste vytvorili deriváty proliečivého cysteínu. Po dokončení reakcie ochladte na teplotu miestnosti a filter, aby sa získal derivát cysteínu tilurutidu (vzorec 3).
Krok 4:Syntéza derivátov tioaminokyselín z tidullutidu
Zmiešajte generované deriváty cysteínu tilurutidu s plynným chloridom vodíkom, tepla a refluxom, aby ste vytvorili deriváty tilutidov tioaminokyselín. Po dokončení reakcie ochladte na teplotu miestnosti a filtruje sa, aby sa získal derivát tioaminokyseliny úrody (vzorec 4).
Krok 5:SyntézaEledoisin
Zmiešajte vyššie uvedené štyri výrobky v určitom pomere a oddeľte ich a očistite ich, aby ste získali vysoko čistotu produkty elidoxínu. Tento krok si vyžaduje prísnu kontrolu podmienok, ako je teplota, hodnota pH, reakčný čas atď. Na zabezpečenie čistoty a výťažku produktu. Špecifický prevádzkový proces je nasledujúci: Najprv rozpustite vyššie uvedené štyri produkty v primeranom množstve vody a potom pridajte organické rozpúšťadlá (ako je metanol alebo etanol) na extrakciu a separáciu; Potom sa na čistenie chromatografie použila chromatografia; Nakoniec sa stanovenie obsahu a analýza kvality uskutočňovali pomocou vysoko výkonného kvapalného chromatografu.
Metóda chemickej syntézy elidoxínu obsahuje hlavne štyri kroky: Prvým krokom je - syntéza glutamylpropyléndiamín hydrochloridu; Druhým krokom je syntéza rodičovskej zlúčeniny dididluptínu; Tretím krokom je syntéza cysteínových derivátov vodulutidu; Štvrtým krokom je syntéza elidoxínu. Tieto kroky vyžadujú prísnu kontrolu podmienok, aby sa zabezpečila čistota a výťažok produktu. Zároveň by sa mala venovať pozornosť otázkam bezpečnosti, aby sa zabezpečila bezpečnosť experimentálneho personálu.
Eledoisin, tiež známy ako eledónový peptid, je peptidová zlúčenina so špecifickou biologickou aktivitou, ktorá hrá dôležitú úlohu vo vedeckom výskume, najmä vo farmakológii a neurobiológii. Ako špecifický agonista receptorov NK2 a NK3 poskytuje elidoxín vedcom silný nástroj na skúmanie a porozumenie funkcií a mechanizmov týchto receptorov in vivo.
Aplikácia vo farmakologickom výskume
(1) Výskum funkcie receptorov
Ako špecifický agonista receptorov NK2 a NK3 sa elidoxín môže priamo viazať na tieto receptory, aktivovať ich a vyvolať zodpovedajúce biologické účinky. Vďaka tomu je elidoxín dôležitým nástrojom na štúdium funkcie receptorov NK2 a NK3. Pozorovaním stimulujúceho účinku elidoxínu na receptory môžu vedci získať hlbšie pochopenie mechanizmov, ktorými tieto receptory fungujú pri nervovom prenose, transdukcii bunkového signálu a ďalších oblastí.
(2) Skríning a vyhodnotenie liekov
V procese vývoja liečiva sa elidoxín môže použiť na skríning a vyhodnotenie liekových cieľov súvisiacich s receptormi NK2 a NK3. Prostredníctvom konkurenčných väzbových experimentov s elidoxínom môžu vedci určiť, ktoré zlúčeniny môžu inhibovať alebo zvýšiť aktivitu receptorov NK2 a NK3, čím skríning kandidátov na lieky s potenciálnymi terapeutickými účinkami.
(3) Výskum mechanizmov chorôb
Receptory NK2 a NK3 hrajú dôležitú úlohu pri výskyte a vývoji rôznych chorôb, ako je zápal, bolesť, neurodegeneratívne choroby atď. Elidoxín, ako agonista týchto receptorov, sa môže použiť na štúdium mechanizmov týchto chorôb. Pozorovaním biologických účinkov elidoxínu v modeloch chorôb môžu vedci odhaliť úlohy receptorov NK2 a NK3 v procese ochorenia a poskytnúť teoretický základ pre vývoj nových metód liečby.
Aplikácia vo výskume neurobiológie
(1) Výskum neuroregulačných mechanizmov
Elidoxín má širokú distribúciu a funkciu v nervovom systéme, pretože môže ovplyvniť excitabilitu a inhibíciu neurónov, čím reguluje procesy nervového prenosu. Štúdiom účinkov elidoxínu na neuróny môžu vedci získať hlbšie pochopenie nervových regulačných mechanizmov, poskytujú nové perspektívy a nápady na výskum v oblasti neurobiológie.
(2) Výskum neurodegeneratívnych chorôb
Neurodegeneratívne choroby sú typom ochorenia charakterizovaného postupnou stratou neuronálnej štruktúry a funkcie, ako je Alzheimerova choroba, Parkinsonova choroba atď. Receptory NK2 a NK3 hrajú dôležitú úlohu v patogenéze neurodegeneratívnych chorôb. Elidoxín, ako agonista týchto receptorov, sa môže použiť na štúdium mechanizmov týchto chorôb a na skúmanie nových metód liečby.
(3) Výskum mechanizmov bolesti
Bolesť je komplexný fyziologický a psychologický jav zahŕňajúci interakciu viacerých neurotransmiterov a receptorov. Receptory NK2 a NK3 hrajú dôležitú úlohu pri prenose a modulácii bolesti. Ako agonista týchto receptorov sa elidoxín môže použiť na štúdium mechanizmov bolesti a na poskytnutie teoretického základu pre vývoj nových analgetických liekov.
Konkrétne príklady výskumu
(1) Vplyv na kardiovaskulárny systém
Štúdia ukázala, že injekcia esomeprazolu (0,1-1 nmol/kg) do potkanov môže spôsobiť dvojfázové kardiovaskulárne reakcie vrátane počiatočného zníženia systémového krvného tlaku (8-15 mM Hg), po ktorom nasleduje zvýšenie (20-22 mm Hg). Tento objav odhaľuje komplexný mechanizmus pôsobenia elidoxínu v kardiovaskulárnom systéme a poskytuje nové stopy na štúdium kardiovaskulárnych chorôb.
(2) Vplyv na správanie myši
Ďalšia štúdia ukázala, že injekcia erredoxínu do laterálnej komory môže u myší zvýšiť starostlivosť o starostlivosť a škrabanie. Tento objav naznačuje, že elidoxín môže regulovať správanie myši ovplyvňovaním centrálneho nervového systému. Toto poskytuje nový pohľad na výskum v oblasti neurobiológie a správania.
(3) Aplikácia v modeloch bolesti
V modeloch bolesti sa používa ako molekula nástrojov na štúdium mechanizmov bolesti. Sledovaním účinkov elidoxínu na prenos bolesti a modulácie môžu vedci získať hlbšie pochopenie mechanizmu bolesti a poskytnúť teoretický základ pre vývoj nových analgetických liekov.
(4) Aplikácia v modeloch neurodegeneratívnych chorôb
V modeloch neurodegeneratívnych chorôb sa používa na štúdium úlohy receptorov NK2 a NK3 v procese ochorenia. Pozorovaním účinkov elidoxínu na neuronálnu štruktúru a funkciu môžu vedci odhaliť mechanizmy pôsobenia týchto receptorov v patogenéze neurodegeneratívnych chorôb a poskytnúť teoretický základ pre vývoj nových metód liečby.
Elidoxín ako peptidová zlúčenina so špecifickou biologickou aktivitou hrá dôležitú úlohu v oblasti vedeckého výskumu. Ako špecifický agonista receptorov NK2 a NK3 poskytuje vedcom silný nástroj na skúmanie a pochopenie funkcií a mechanizmov pôsobenia týchto receptorov in vivo. V budúcnosti sa očakáva, že s prehĺbením výskumu a neustálym vývojom technológie preukáže svoju potenciálnu hodnotu aplikácie vo viacerých oblastiach. Predtým, ako sa uplatňuje na nové oblasti, je však potrebný dostatočný výskum a validácia na zabezpečenie jeho bezpečnosti a efektívnosti. Vedci musia zároveň pokračovať v skúmaní ďalších mechanizmov pôsobenia a potenciálneho využívania elidoxínu, čím poskytujú viac kľúčov a nápadov pre výskum v súvisiacich oblastiach.
Nepriaznivé reakcie
Eledoisín je desať peptidovej zlúčeniny extrahovanej z morských mäkkýšov, s chemickým vzorcom C ₅₄ H ₈₅ N ₁∝ o ₁₅ s a molekulovou hmotnosťou 1188,4. Ako člen rodiny tachykinínov má biologické účinky aktiváciou receptorov NK1, NK2 a NK3 vrátane vazodilatácie, neuronálnej excitácie a regulácie kardiovaskulárnych reakcií. Aj keď preukázala potenciálnu hodnotu aplikácie v oblastiach kardiovaskulárnych chorôb, neurodegeneratívnych chorôb a produktov starostlivosti o pleť, zložitosť jeho nežiaducich reakcií obmedzuje jeho klinickú podporu.
Typy nežiaducich reakcií
Reakcia na kardiovaskulárny systém
Eledoisín vyvoláva protichodné účinky aktiváciou receptorov NK1 (ktoré dominujú hypotenzii) a receptorom NK2 (ktoré dominujú tlaku). Klinický prejav je v počiatočnej fáze: vazodilatácia vedie k krátkemu zníženiu krvného tlaku sprevádzaného preplachovaním tváre a bolesťou hlavy. Fáza oneskorenia: Nadmerná aktivácia receptorov NK2 spúšťa odrazové zvýšenie krvného tlaku, ktoré môže vyvolať arytmiu. Aktivácia receptorov NK1 podporuje uvoľňovanie histamínu, čo vedie k úniku kapilár. Pacienti s hypoproteinémiou môžu zhoršiť opuchy. Kombinované použitie antikoagulantov zvyšuje riziko krvácania. Odporúča sa monitorovať hladiny albumínu v plazme a vyhnúť sa podávaniu CO warfarín a inými liekmi.
Neurologická odpoveď
Mierna: úzkosť, nespavosť, tras (s mierou výskytu asi 15%).
Severe: Seizures (rare, only seen at doses>5 mg/kg).
Mechanizmus: Eledoisín zvyšuje glutamatergickú neurotransmisiu prostredníctvom receptorov NK3. Po intraventrikulárnej injekcii u myší sa frekvencia správania o starostlivosti o 300%, čo naznačuje potenciálne riziko porúch spektra obsedantne kompulzívneho poruchy.
Kožné reakcie
Typ I: Urtikária a angioedém (s mierou výskytu približne 2% -5%).
Typ IV: kontaktná dermatitída (oneskorená odpoveď, ktorá sa objaví do 48-72 hodín). Jednotlivci s anamnézou alergií na morské organizmy majú 10 -násobné zvýšené riziko. Opakované používanie produktov starostlivosti o pleť môže spôsobiť senzibilizáciu. Prechodný erytém (incidencia asi 20%). Spálenie (trvajúce 15-30 minút). Odporúča sa ho používať lokálne počas počiatočného používania, pozorovať 24 hodín bez akejkoľvek reakcie a potom rozbaliť oblasť.
Odozva tráviaceho systému
Nevoľnosť (výskyt asi 8%).
Hnačka (zriedkavá, pozorovaná iba pri liečbe vysokej dávky).
Mechanizmus: aktivácia receptora NK1 stimuluje zvracanie, zatiaľ čo receptor NK2 podporuje gastrointestinálnu peristaltiku.
Prípad: U pacienta s kardiovaskulárnym ochorením sa vyvinula vodnatá hnačka po tom, čo užívala eledoisín analógové ústne, čo bolo po úprave dávky uľavené.
Populárne Tagy: Eledoisin CAS 69-25-0, dodávatelia, výrobcovia, továreň, veľkoobchod, nákup, cena, hromadný, na predaj