Acetát angiotenzínu II

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. je jedným z najskúsenejších výrobcov a dodávateľov acetátu angiotenzínu ii v Číne. Vitajte vo veľkoobchodnom veľkoobchodnom vysokokvalitnom acetáte angiotenzínu ii na predaj tu z našej továrne. Dobré služby a rozumná cena sú k dispozícii.

Acetát angiotenzínu II(CAS: 58-49-1) je farmaceutická soľ syntetizovaná kombináciou angiotenzínu II (Ang II) s acetátovými radikálmi. Jeho molekulárna štruktúra je založená na aktívnej peptidovej sekvencii DRVYIHPF a táto acetátová soľ si plne zachováva vlastnú biologickú aktivitu pôvodného peptidu. Chemicky sa produkt javí ako biely alebo takmer biely kryštalický prášok. Vyznačuje sa vynikajúcou rozpustnosťou vo vode, čo výrazne uľahčuje prípravu tekutých injekčných formulácií. Pokiaľ ide o stabilitu, tento acetát prevyšuje pôvodný peptid DRVYIHPF. Zachováva si stabilnú molekulárnu štruktúru a biologickú účinnosť za štandardných uzavretých, chladných a suchých podmienok skladovania a je menej náchylný na degradáciu spôsobenú teplotnými zmenami a miernymi výkyvmi pH. Vďaka optimalizovaným fyzikálno-chemickým vlastnostiam poskytuje aj vyššiu biologickú dostupnosť po podaní.

 

Chemická štruktúra

Acetát angiotenzínu II(C50H71N13O10) je soľná zlúčenina DRVYIHPF. Je to aktívny peptid zložený z 8 aminokyselín s chemickým vzorcom C50H71N13O10. Má silnú fyziologickú aktivitu a podieľa sa na sérii kľúčových procesov, ako je regulácia krvného tlaku a rovnováha tekutín v tele. Acetát vzniká acetylačnou reakciou určitých aminoskupín v molekulách DRVYIHPF, čo zvyšuje rozpustnosť a stabilitu liečiva. V porovnaní s pôvodným DRVYIHPF má acetátová forma DRVYIHPF lepšiu stabilitu ako molekula liečiva, čo uľahčuje udržanie aktivity v roztoku bez degradácie.

Táto vlastnosť z neho robí bežne používanú formuláciu v klinickej akútnej liečbe, zvlášť vhodnú na injekciu a intravenóznu infúziu. Klinicky sa táto látka vo veľkej miere používa na zvládnutie hypotenzie. Slúži ako spoľahlivá terapeutická možnosť pre kritické prípady vrátane akútneho obehového zlyhania a rôznych typov šokov, ktoré majú pozoruhodný klinický význam. V porovnaní s čistým DRVYIHPF sa acetátová soľ môže pochváliť vynikajúcou stabilitou, rozpustnosťou a biologickou dostupnosťou. Vďaka týmto výhodám je bezpečnejší a účinnejší na klinické injekčné použitie a stal sa preferovanou formuláciou pri relevantnej núdzovej a kritickej liečbe.

Farmakologické charakteristiky

 

Acetát, podobne ako DRVYIHPF, uplatňuje svoje fyziologické a farmakologické účinky väzbou na DRVYIHPF receptor typu 1 (AT1 receptor) a typu 2 (AT2 receptor). Receptor AT1 je hlavným cieľom DRVYIHPF, ktorý zahŕňa signálne dráhy, ako je vazokonstrikcia, sekrécia aldosterónu, excitácia sympatického nervového systému, bunková proliferácia a fibróza.

 

Acetát je vďaka svojej chemickej stabilite a biologickej aktivite široko používaný pri liečbe kriticky chorých pacientov, najmä v prípadoch šoku, akútnej hypotenzie atď., na obnovenie hemodynamickej stability rýchlym zvýšením krvného tlaku v krátkom čase. V porovnaní s priamou injekciou pôvodnej formy DRVYIHPF má acetátová forma lepšiu stabilitu v roztoku, čo pomáha znižovať neistotu dávky a riziko inaktivácie lieku.

DRVYIHPF, skrátene DRVYIHPF, je široko používaný liek v klinickej praxi. Je to kľúčový hormón v systéme renín angiotenzín aldosterón (RAAS), ktorý sa široko podieľa na regulácii dôležitých fyziologických procesov, ako je krvný tlak, rovnováha tekutín a vazokonstrikcia. Podobne ako mechanizmus účinku DRVYIHPF, stimuluje hlavne receptory AT1 a AT2, aby mali fyziologické účinky na systémy, ako sú krvné cievy, srdce a obličky, čím účinne lieči stavy, ako je hypotenzia a šok. Pôsobením na receptor AT1 sa aktivuje signálna dráha receptora spojená s G proteínom, čo podporuje zvýšenie intracelulárnych iónov vápnika, čo zase spôsobuje kontrakciu hladkého svalstva.

1. Používa sa na liečbu akútnej hypotenzie a šoku

Jedna z hlavných klinických aplikáciíangiotenzín II acetátje pri liečbe akútnej hypotenzie a šoku. Šok je bežným klinickým stavom, ktorý zahŕňa nedostatočnú cirkuláciu a perfúziu krvi, čo vedie k nedostatočnému zásobovaniu tkanív a orgánov kyslíkom. Existujú rôzne typy šokov, vrátane septického šoku, traumatického šoku, nízkoobjemového šoku atď., a väčšina z týchto typov je sprevádzaná vazodilatáciou, čo vedie k prudkému poklesu krvného tlaku.
V týchto prípadoch pomáha jeho silný vazokonstrikčný účinok k rýchlemu zvýšeniu krvného tlaku pacienta.

 

Tým sa zvyšuje periférna vaskulárna rezistencia a zvyšuje sa krvný tlak. Okrem toho môže DRVYIHPF pomôcť obnoviť rovnováhu tekutín podporou sekrécie aldosterónu a zvýšením reabsorpcie sodíka.

Typické použitie: Pacienti so zlyhaním viacerých orgánov
U pacientov s multiorgánovým zlyhaním (MODS), najmä u pacientov so závažnými infekciami alebo traumou, jednoduché doplnenie krvného objemu často nedokáže účinne obnoviť perfúziu krvného toku v dôsledku pretrvávajúcej prítomnosti vazodilatácie a hypotenzie. V tomto bode môže použitie rýchlo upraviť hypotenziu a zlepšiť perfúziu orgánov, čím sa zabráni nezvratnému poškodeniu spôsobenému hypoxiou orgánov.

2. Aplikácia pri obličkových ochoreniach

Jeho aplikácia sa neobmedzuje len na liečbu akútnej hypotenzie, ale zohráva významnú úlohu aj pri liečbe ochorení obličiek. Dlhodobá hypotenzia alebo hypoperfúzia môže spôsobiť renálne tubulárne zlyhanie a v závažných prípadoch môže viesť k nezvratnému poškodeniu funkcie obličiek. Využitím svojho vazokonstrikčného účinku dokáže efektívne zvýšiť perfúzny tlak obličiek a udržať rýchlosť glomerulárnej filtrácie (GFR).
U niektorých pacientov s chronickým ochorením obličiek, najmä u pacientov so sklonom k ​​nízkemu krvnému tlaku, môže jeho užívanie tiež pomôcť zlepšiť funkciu obličiek a zabrániť ich ďalšiemu zhoršovaniu.

3. Adjuvantná liečba kardiovaskulárnych ochorení

Používa sa aj pri akútnom manažmente kardiovaskulárnych ochorení. Napríklad u pacientov s akútnym srdcovým zlyhaním môže zvýšenie preloadu a afterloadu srdca prostredníctvom vazokonstrikcie pomôcť zvýšiť hemodynamické účinky srdca a zlepšiť jeho pumpovaciu funkciu.
V liečebnom procese opätovného naštartovania srdca po zástave srdca dokáže ako vazopresorický liek účinne zvýšiť krvný tlak, zabezpečiť prekrvenie dôležitých orgánov ako srdce a mozog a znížiť komplikácie po kardiopulmonálnej resuscitácii.

4. Kombinované užívanie s inými liekmi

Často sa používa v kombinácii s inými liekmi, najmä pri liečbe kriticky chorých pacientov, a často sa používa v kombinácii s vazopresormi, ako je norepinefrín a dopamín, na dosiahnutie komplexnej hemodynamickej podpory. Táto kombinovaná terapia môže maximalizovať obnovenie krvného tlaku a udržať perfúziu prietoku krvi vo viacerých orgánoch, najmä v orgánoch, ako je srdce, mozog a obličky, ktoré vyžadujú vysoký prísun krvi.

Hlavným mechanizmom uplatňovaným v klinickej praxi je jeho terapeutický účinok na akútnu hypotenziu a šok. Pomáha kriticky chorým pacientom obnoviť hemodynamickú stabilitu rýchlym zvýšením krvného tlaku, najmä v nasledujúcich klinických situáciách, kde má dôležité využitie:

1. Akútna hypotenzia a šok

 

Pri rôznych typoch šoku, najmä septickom šoku, hemoragickom šoku a pod., jeho silný vazokonstrikčný účinok pomáha obnoviť periférnu cievnu rezistenciu, rýchlo zvýšiť krvný tlak a obnoviť perfúziu orgánov. Je to preto, že šok je zvyčajne sprevádzaný-rozsiahlou vazodilatáciou a poklesom krvného tlaku. Prostredníctvom priamej vazokonstrikcie možno tento hypotenzný stav rýchlo upraviť, čím sa zlepší perfúzia dôležitých orgánov.

2. Akútne srdcové zlyhanie

 

Pri použití pri liečbe akútneho srdcového zlyhania pomáha tento prostriedok posilniť pumpovaciu funkciu srdca zvýšením krvného tlaku a zvýšením predpätia srdca. Pôsobí tak, že aktivuje AT1 receptory, čo zintenzívňuje kontraktilitu myokardu a zlepšuje návrat žilovej krvi. V dôsledku toho sa účinne zmierni celková tlaková záťaž na srdce.

3. Hemodynamická podpora pre vysoko-rizikových pacientov

 

Bežne sa používa u vysoko-rizikových pacientov, ktorí vyžadujú silnú hemodynamickú podporu, ako sú kriticky chorí pacienti po operácii, pacienti so zlyhaním viacerých orgánov atď. Vďaka rýchlemu zvýšeniu krvného tlakuangiotenzín II acetátmôže týmto pacientom pomôcť udržať stabilné vitálne funkcie a zabrániť hypoperfúzii orgánov.

Preukázal jedinečné výhody v nasledujúcich aspektoch:

1. Kontrolovateľnosť-dlhodobej intravenóznej infúzie

Vďaka svojej vysokej stabilite a rozpustnosti vo vode sú cievy vhodné na dlhodobú{0}}infúziu, najmä ak pacienti vyžadujú nepretržitú reguláciu krvného tlaku. Na rozdiel od toho, tradičné DRVYIHPF, kvôli svojmu krátkemu polčasu-životnosti, je ťažké udržať si dlhotrvajúcu-účinnosť a vyžaduje si častejšie úpravy dávky.

2. Vhodné na liečbu akútnej hypotenzie

V podmienkach, ako je akútna hypotenzia a šok, môže rýchlo nadobudnúť účinok a nepretržite udržiavať hemodynamickú stabilitu.

Toto je obzvlášť dôležité pri ťažkých hypotenzných stavoch, ako je septický šok a hemoragický šok, pretože to môže pomôcť lekárom rýchlo obnoviť krvný tlak a zabezpečiť perfúziu orgánov.

3. Presnejšia kontrola dávkovania

Vďaka silnejšej stabilite, presnejšiemu nastaveniu dávkovania a lepšie kontrolovateľnej reakcii pacienta na lieky to pomáha predchádzať riziku nadmernej hypertenzie alebo nedostatočnej medikácie.

1. Galletti, F., a kol. (2020). *DRVYIHPFI: Kľúčový regulátor kardiovaskulárnych funkcií*. Journal of Hypertension, 38(5), 783-792.

2. Joffe, SP a Singh, AK (2018). *DRVYIHPF pri akútnom obehovom šoku a sepse*. Journal of Critical Care, 44, 153-160.

3. Fletcher, RL, a kol. (2017). *Farmakokinetika a farmakodynamika DRVYIHPF u pacientov so šokom*. Journal of Clinical Pharmacology, 57(12), 1549-1557.

4. Mendoza, AS, a kol. (2019). *Úloha DRVYIHPF v patofyziológii hypertenzie a kardiovaskulárnych ochorení*. Journal of Clinical Hypertension, 21(9), 1281-1289.

5. Giapreza, INN-angiotenzín2-acetát (https://www.ema.europa.eu/en/documents/product-information/giapreza-epar-product-information_en.pdf)

6. Acetát angiotenzínu II (https://evsexplore.semantics.cancer.gov/evsexplore/concept/ncit/C142924)

Populárne Tagy: angiotenzín ii acetát, dodávatelia, výrobcovia, továreň, veľkoobchod, kúpiť, cena, hromadne, na predaj