Arbutínový prášok CAS 497-76-7

Bielenie a zosvetlenie škvŕn je najznámejšou-a najrozsiahlejšie preskúmanou aplikáciou a možno ju považovať za jej „esovú funkciu“.
1.1 Mechanizmus účinku
Jeho molekulárna štruktúra je veľmi podobná tyrozínu a môže sa kompetitívne viazať na aktívne miesto tyrozinázy, čím blokuje reťazec syntézy melanínu zo zdroja. Konkrétne tyrozináza je enzým obmedzujúci rýchlosť syntézy melanínu, ktorý má aktivitu tyrozínhydroxylázy (katalyzujúca tyrozín → dopa) aj aktivitu dopa oxidázy (katalyzujúcu dopa → dopa chinón).

Priamou väzbou s tyrozinázou bráni premene dopa na dopachinón, čím prerušuje dráhu produkcie melanínu. Ešte dôležitejšie je, že môže urýchliť rozklad a vylučovanie existujúceho melanínu, čím sa dosiahne dvojitý prístup „blokovanie + čistenie“. Výskumné údaje ukazujú, že pri aplikácii na model ľudskej kože s dávkou 250 mg arbutínu nebola ovplyvnená diferenciácia a rast buniek, ale produkcia melanínu bola znížená o 60 % v porovnaní s kontrolnou skupinou. Tieto údaje silne dokazujú, že arbutín účinne inhibuje melanín, pričom nemá takmer žiadne toxické vedľajšie účinky na normálne bunky.

1.2 Rozdiely v účinnosti medzi alfa a beta formami
Existujú dva izoméry, alfa a beta. Inhibičný účinok - arbutínu na aktivitu tyrozinázy je 10-15-krát väčší ako v prípade - arbutínu a jeho bieliaci účinok je výraznejší. Výrobné náklady sú však približne 8-krát vyššie ako pri type - a väčšina produktov na trhu používa - arbutín. Optická rotácia - arbutínu je približne +180 stupňov , zatiaľ čo optická rotácia - arbutínu je asi -60 stupňov , čo sa dá použiť na rozlíšenie medzi týmito dvoma.

1.3 Klinická aplikácia
V kozmetickej oblasti sa bežne pridáva do krému na starostlivosť o pleť, krému na odstraňovanie pieh, pokročilého perlového krému, tekutej esencie, krému na tvár, lekárskeho bieliaceho mlieka pre krásu a ďalších produktov a výrazne zlepšila problémy s pigmentáciou, ako je chloazma, pehy, spáleniny od slnka, tehotenské škvrny, senilné škvrny atď. Zložený arbutínový krém, arbutínová bieliaca esencia a ďalšie prípravky obsahujúce arbutín sa bežne používajú v klinike. Podľa predpisov Taiwanského ministerstva zdravotníctva by koncentrácia arbutínu v bieliacej kozmetike nemala prekročiť 7% a jeho používanie v rámci tejto bezpečnej dávky nespôsobí výrazné zvýšenie melanínu.

2.1 Odstraňovanie voľných radikálov
Má silnú schopnosť zachytávať voľné radikály a jeho štruktúra benzénového kruhu môže neutralizovať singletový kyslík a peroxid vodíka, čím chráni lipidy bunkovej membrány pred oxidáciou. Jeho antioxidačná kapacita je ekvivalentná vitamínu E, ktorý dokáže účinne eliminovať prebytočné voľné radikály v pokožke, znížiť poškodenie buniek oxidačným stresom a oddialiť starnutie buniek.

2.2 Anti fotostarnutie
Dokáže eliminovať voľné radikály spôsobené ultrafialovým žiarením, redukovať oxidačné poškodenie spôsobené ultrafialovým žiarením, spomaliť rýchlosť degradácie kolagénu, a tým oddialiť proces fotostarnutia pokožky.

Jeho fotoprotektívny účinok sa dosahuje reguláciou expresie proteínu p53 a pri použití v kombinácii s fyzikálnym opaľovacím činidlom oxid titaničitý môže znížiť výskyt erytému vyvolaného slnkom. Produkty starostlivosti o pleť s obsahom arbutínu sa často kombinujú s prísadami, ako je vitamín E a koenzým Q10, aby sa synergicky oddialilo starnutie.

2.3 Podporovať tvorbu kolagénu
Zložky v ňom obsiahnuté, ako je kyselina ursolová a vitamín C, môžu zvýšiť antioxidačnú aktivitu pokožky, podporiť tvorbu kolagénu, zvýšiť elasticitu pokožky, účinne zlepšiť problémy s vráskami a zachovať pružnosť a žiarivosť pokožky.

3.1 Protizápalový mechanizmus
Jeho proti{0}}zápalový účinok súvisí s inhibíciou uvoľňovania zápalových mediátorov PGE ₂ a IL-1 . Výskum ukázal, žearbutínový prášokmá inhibičné účinky na primárny a sekundárny opuch nôh vyvolaný Freundovým adjuvans u potkanov, ako aj na opuch uší vyvolaný benzoxazolom u myší a môže významne znížiť CD4+ T bunky v krvi.

V kombinácii s kyselinou glycyrrhetínovou má synergický terapeutický účinok na imunitný zápal a relatívny obsah PGE ₂ v kombinovanej skupine je výrazne nižší ako v modelovej skupine.

3.2 Akné a zápaly kože
Má inhibičný účinok na Propionibacterium acnes a dokáže zmierniť zápalové akné. Vo výrobkoch na odstraňovanie akné sa často používa v kombinácii s kyselinou azelaínovou, ako je zložený arbutínový gél na odstraňovanie akné, aby pomohol znížiť zápal kože spôsobený akné a podporil prirodzenú opravu. Na klinike sa arbutín pridáva aj do klindamycínfosfátového gélu, erytromycínovej masti a iných liekov na zmiernenie akné, folikulitídy a iných zápalov kože.

3.3 Ošetrenie popálenín a obarení
Toto je jedno z najvýraznejších použití arbutínu vo farmaceutickej oblasti. Je hlavnou zložkou nového typu lieku na popáleniny a zapareniny s vynikajúcimi vlastnosťami rýchlej úľavy od bolesti, silného proti-zápalového účinku, rýchleho odstránenia začervenania a opuchu, rýchleho hojenia a nezostávajú žiadne jazvy. Bežne používanou dávkovou formou je aplikácia spreja alebo masti. Krátkodobá aplikácia zodpovedajúcich dávok arbutínových prípravkov na popálené alebo obarené miesta môže rýchlo odstrániť začervenanie, zmierniť bolesť a podporiť hojenie. Jeho proti-zápalové a reparačné schopnosti sú obzvlášť vynikajúce pri liečbe popálenín a poleptaní.

Môže podporovať metabolizmus tukov, znižovať hladinu cholesterolu a triglyceridov v krvi, pomáhať pri problémoch ako dyslipidémia a obezita a má pozitívny vplyv na prevenciu kardiovaskulárnych ochorení. Hoci toto použitie nie je také-známe ako jeho bieliaca funkcia, získalo určitú pozornosť v oblasti vývoja liekov a poskytuje teoretický základ pre jeho rozšírenie v smere kardiovaskulárnej ochrany.

Môže inhibovať apoptózu a oxidačný stres buniek sietnice a má určitý ochranný účinok na zlepšenie zraku a prevenciu očných chorôb, ako je glaukóm a šedý zákal. Otvoril nové aplikačné smery pre očnú zdravotnú starostlivosť inhibíciou oxidačného poškodenia buniek sietnice a zachovaním ich normálnej funkcie.

Má inhibičné účinky na bežné patogénne baktérie ako Staphylococcus aureus a Propionibacterium acnes a môže sa použiť ako adjuvantná liečba kožných infekcií. V klinickej praxi možno arbutín kombinovať s antibiotikami, ako je mupirocínová masť, aby sa zvýšil jeho protiinfekčný účinok. Okrem toho sa tradične používa na liečbu infekcií močových ciest a je jednou z jeho hlavných účinných látok s dobrými baktericídnymi a protizápalovými-účinkami a bez toxických vedľajších účinkov.

Má tiež farmakologické účinky na zmiernenie kašľa, odstránenie hlienu a zmiernenie astmy. Lieky obsahujúce arbutín sa bežne používajú na liečbu ochorení dýchacích ciest, ako je tracheitída, a ich mechanizmus tlmenia kašľa a vykašliavanie je jednou z ich liečivých hodnôt. Stále sa používajú v niektorých zložených prípravkoch.

8.1 Oprava bariéry
Môže podporiť syntézu ceramidov a zlepšiť funkciu kožnej bariéry. Jeho hydroxylová štruktúra sa dokáže viazať na molekuly vody, znižuje transkutánnu stratu vody (TEWL), pomáha pri oprave poškodených kožných bariér a bežne sa používa na opravu po slnku a na starostlivosť o citlivú pokožku.

8.2 Hydratácia a upokojenie
Môže zvýšiť obsah vlhkosti pokožky a zlepšiť suchosť, drsnosť a ďalšie problémy. Má dobrú hydrofilitu a dokáže absorbovať a uzamykať vlhkosť na povrchu pokožky. Zároveň má určitý ukľudňujúci a upokojujúci účinok. Keď sa pokožka zmení na červenú alebo citlivú v dôsledku zmien prostredia alebo nesprávnej starostlivosti o pleť, pomáha to upokojiť poškodené bariéry, znížiť nepohodlie a zvýšiť odolnosť pokožky voči vonkajšiemu prostrediu.