Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. je jedným z najskúsenejších výrobcov a dodávateľov protopinu cas 130-86-9 v Číne. Vitajte vo veľkoobchodnom veľkoobchodnom vysokokvalitnom protopine cas 130-86-9 na predaj tu z našej továrne. Dobré služby a rozumná cena sú k dispozícii.
Protopinje izochinolínový alkaloid, ktorý je široko distribuovaný v rôznych rastlinách, ako sú rodiny Papaveraceae, Berberaceae a Menispermaceae. Je jednou z kľúčových zložiek tradičnej čínskej medicíny Atrofín, ktorá má analgetické a sedatívne účinky. Jeho molekulárna štruktúra je jedinečná, má vlastnosti fenylmetylizochinolínu a kyseliny protokatechuovej. Tento heterocyklický rámec mu umožňuje interagovať s rôznymi neurotransmiterovými receptormi a iónovými kanálmi. Moderné farmakologické štúdie ukázali, že protopín má viaceré-cielené vlastnosti: môže regulovať dopamínový systém, blokovať napäťovo{5}}riadené vápnikové kanály a mierne inhibovať acetylcholínesterázu, čo má za následok výrazné sedatívne a anti{6}}úzkostné účinky; zároveň môže kompetitívne antagonizovať opioidné receptory typu μ-, pričom má ne-návykové analgetické účinky; v kardiovaskulárnom systéme môže táto zložka inhibovať prítok vápnika do myokardu, vykazovať anti-arytmickú aktivitu a mať obojsmernú reguláciu hladkého svalstva ciev. Nedávny výskum tiež zistil, že môže vyvolať apoptózu nádorových buniek, čo dokazuje protinádorový potenciál. Kvôli nízkej orálnej biologickej dostupnosti výskumníci vyvíjajú deriváty protopínu prostredníctvom štrukturálnej modifikácie. Táto prírodná molekula sa so svojou jedinečnou multi{14}}efektivitou a nízkym potenciálom závislosti stáva dôležitou vedúcou zlúčeninou pri vývoji liekov na neurologické a psychiatrické poruchy.
|
|
|
|
Chemický vzorec |
C20H19NO5 |
|
Presná hmotnosť |
353.13 |
|
Molekulová hmotnosť |
353.37 |
|
m/z |
353.13 (100.0%), 354.13 (21.6%), 355.13 (2.2%), 355.13 (1.0%) |
|
Elementárna analýza |
C, 67.98; H, 5.42; N, 3.96; O, 22.64 |
Protopinje alkaloid extrahovaný z rastlín maku, ktorý má rôzne farmakologické účinky a široké možnosti použitia.
Analgetický účinok
Pôvodné opioidné alkaloidy majú výrazné analgetické účinky, najmä pôsobením na centrálny nervový systém, aktiváciou opioidných receptorov, čím inhibujú prenos signálov bolesti a vyvolávajú analgetické účinky. Táto vlastnosť spôsobuje, že opioidy hrajú dôležitú úlohu pri liečbe bolesti.
(1) Liečba chronickej bolesti:
Originálne opioidné alkaloidy sa dajú použiť na liečbu rôznych chronických bolestí, ako je artritída, neuralgia, pooperačná bolesť a pod. Ich analgetický účinok je dlhodobý-a môže účinne zlepšiť kvalitu života pacientov.
01
(2) Liečba akútnej bolesti:
Pri liečbe akútnej bolesti, ako je chirurgická analgézia a rakovinová bolesť, opioidy tiež preukázali dobré analgetické účinky. Znížením prenosu signálov bolesti môžu opioidy výrazne zmierniť pocit bolesti u pacientov.
02
(3) Pôvodné opioidné alkaloidy
Má tiež výrazné proti{0}}zápalové účinky, ktoré môžu inhibovať produkciu a uvoľňovanie zápalových mediátorov, a tým znižovať zápalové reakcie. Táto vlastnosť spôsobuje, že opioidy hrajú dôležitú úlohu pri liečbe zápalových ochorení.
03
(4) Liečba zápalových ochorení:
Protoopioidné alkaloidy môžu byť použité na liečbu rôznych zápalových ochorení, ako je reumatoidná artritída, enteritída, astma atď. Inhibíciou produkcie zápalových mediátorov môžu proopioidné alkaloidy zmierniť zápalové reakcie a zmierniť symptómy.
04
(5) Vývoj a aplikácia liekov:
Na základe proti{0}}zápalových vlastností opioidov vedci vyvinuli rôzne proti{1}}zápalové lieky. Tieto lieky preukázali dobrú účinnosť pri liečbe zápalových ochorení a poskytli pacientom nové možnosti liečby.
05
Antioxidačný účinok
Oxidačný stres je dôležitým patofyziologickým procesom pri mnohých chronických ochoreniach a rehabilitačných procesoch, ktorý môže viesť k poškodeniu buniek a deštrukcii tkaniva. Proto opioidné alkaloidy majú antioxidačné vlastnosti, dokážu zachytávať voľné radikály a chrániť bunky pred oxidačným poškodením.
(1) Antioxidačná terapia:
V rehabilitačnej medicíne pomáha antioxidačná terapia znižovať sekundárne poškodenie, podporuje bunkovú opravu a funkčnú obnovu. Antioxidačný účinok protipínu z neho robí jeden z dôležitých liekov pre antioxidačnú terapiu.
(2) Liečba neurodegeneratívnych ochorení:
Antioxidačný účinok opioidov pomáha aj pri liečbe neurodegeneratívnych ochorení, ako je Parkinsonova choroba. Odstránením voľných radikálov môžu opioidy chrániť nervové bunky pred oxidačným poškodením, a tým oddialiť progresiu chorôb.
Imunitný regulačný účinok
Imunitný systém hrá v ľudskom tele dôležitú úlohu a abnormálna imunitná funkcia môže viesť k rôznym chorobám. Proto opioidné alkaloidy majú imunomodulačné účinky, ktoré dokážu regulovať aktivitu a funkciu imunitných buniek a udržiavať rovnováhu imunitného systému.
(1) Liečba chorôb súvisiacich s imunitným systémom:
Protoopioidné alkaloidy možno použiť na liečbu ochorení súvisiacich s imunitným systémom, ako sú autoimunitné ochorenia, odmietnutie transplantátu atď. Reguláciou aktivity a funkcie imunitných buniek môžu opioidy kontrolovať progresiu ochorenia a podporovať zotavenie pacienta.
(2) Imunoterapia nádorov:
Protoopioidné alkaloidy majú tiež potenciálnu aplikačnú hodnotu v nádorovej imunoterapii. Výskum ukázal, že opioidy môžu inhibovať rast a metastázy nádorových buniek a zároveň zosilniť proti-nádorový účinok imunitných buniek. To poskytuje nové nápady a metódy pre imunoterapiu nádorov.
Funkcia kardiovaskulárneho systému
Originálne opioidné alkaloidy majú určitý vplyv aj na kardiovaskulárny systém, ktorý dokáže rozširovať cievy, znižovať viskozitu krvi a zlepšovať mikrocirkuláciu.
(1) Liečba kardiovaskulárnych chorôb:
Originálne opioidné alkaloidy môžu byť použité na liečbu kardiovaskulárnych ochorení, ako je ischemická choroba srdca, angina pectoris atď. Rozšírením koronárnych artérií a zvýšením prietoku krvi myokardom môžu opioidy zmierniť príznaky kardiovaskulárnych ochorení.
(2) Funkcia podpory krvného obehu a odstraňovania stázy krvi:
V teórii tradičnej čínskej medicínyprotopínmá funkciu podpory krvného obehu a odstraňovania stázy krvi. Zlepšením krvného obehu môžu opioidy pomôcť zmierniť príznaky, ako je bolesť a opuch spôsobený stagnáciou krvi.
Neurologická funkcia
Protoopioidné alkaloidy majú tiež rôzne účinky na nervový systém, vrátane sedácie, antikonvulzív atď.
(1) Liečba neurologických porúch:
Originálne opioidné alkaloidy možno použiť na liečbu neurologických porúch, ako je nespavosť, úzkosť, epilepsia atď. Reguláciou funkcie centrálneho nervového systému môžu opioidy zmierniť symptómy neurologických porúch.
(2) Neuroprotektívny účinok:
Štúdie ukázali, že opioidy majú tiež neuroprotektívne účinky, ktoré môžu inhibovať apoptózu neurónov, podporovať prežitie a regeneráciu neurónov. To poskytuje nové možnosti liečby neurodegeneratívnych ochorení.
Proto opioidné alkaloidy, tiež známe ako prutropín, chryzofylín, predacin a alkaloidy modrého Osmanthus, majú analgetické, tlmiace kašeľ, zmierňujúce astmu, sedatívum, proti agregácii krvných doštičiek a antibakteriálne účinky. Môžu sa použiť na liečbu chorôb, ako je kongescia sietnice, proti malárii a trombóze. Bežne sa používajú aj ako antibakteriálne činidlá, relaxanty hladkého svalstva a sedatíva a majú dobré vyhliadky na klinické použitie. Pôvodný opiát je jednoklonný kryštál (etanol chloroform). Teplota topenia 208 stupňov. Rozpustený v 15 dieloch chloroformu, 900 dieloch etanolu, 1000 dieloch éteru, slabo rozpustný v etylacetáte, sírouhlíku, benzéne, petroléteri, takmer nerozpustný vo vode. Má analgetický, antispazmodický, tlmiaci kašeľ, zmierňuje astmu, zlepšuje mikrovaskulárnu cirkuláciu, antiagregáciu krvných doštičiek podporuje hypnotické účinky pentobarbitalu sodného a má slabé baktericídne a protinádorové{10} účinky. Môže sa použiť na liečbu kongescie sietnice a antitrombotických účinkov.
Extrakcia protoopínu z Jujube Seven
CN201310165386.7 poskytuje metódu extrakcie protpinu z jujuby sedem, ktorá je nízka-nákladová, ľahko sa ovláda a poskytuje vysokú-čistotuprotopín. Predložený vynález sa dosahuje pomocou nasledujúceho technického riešenia: spôsobu extrakcie protpínu z jujuby sedem, ktorý zahŕňa nasledujúce kroky:
Vezmite celkový alkaloidový extrakt Fructus Ziziphi a naneste ho na stĺpec alkalického silikagélu. Ako eluent použite systém chloroform-metanol a vykonajte gradientovú elúciu v objemovom pomere (200:1) až (1:1). Detekujte výtok a spojte frakcie s objemovým pomerom (30:1) až (10:1). Odparením rozpúšťadla sa získa sekundárna kolónová frakcia;
Vezmite časť sekundárnej kolóny a naneste ju na kolónu s alkalickým silikagélom. Ako eluent použite chloroformový metanolový systém a vykonajte gradientovú elúciu v objemovom pomere (50:1) až (10:1) na detekciu efluentu. Frakcie sa spoja s rovnakým hlavným bodom a rozpúšťadlo sa odparí, čím sa získa sekundárna časť kolóny;
Druhá časť prechádzajúca kolónou sa odoberá na dextránovej gélovej kolóne, ako eluent sa používa systém chloroform - metanol a objemový pomer je 1:1 pre rovnakú elúciu. Zisťuje sa odpadová voda. Po spojení destilátov s rovnakou hlavnou škvrnou sa rozpúšťadlo odparí, čím sa získa tretia kolóna, ktorá prechádza;
Po opakovanom premytí tretej kolóny metanolom sa získala pôvodná opiátová báza.
V porovnaní s existujúcou technológiou má tento vynález nasledujúce priaznivé technické účinky:
Predkladaný vynález je spôsob extrakcie protoopioidných alkaloidov z Radix Calligonum, čo je prvý prípad na oddelenie protoopioidných alkaloidov monomérnych zlúčenín z Radix Calligonum pre tradičnú čínsku medicínu. Pri tejto metóde sa celkové alkaloidy Radix Calligonum najprv podrobia gradientovej elúcii pomocou alkalickej silikagélovej kolóny, rovnaká zozbieraná frakcia sa potom podrobí gradientovej elúcii opakovanou alkalickou silikagélovou kolónou a nakoniec sa podrobí rovnakej elúcii dextránovou gélovou kolónou, aby sa získali protoopioidné alkaloidy. Spôsob podľa tohto vynálezu je jednoduchý a ľahko realizovateľný, s nízkymi nákladmi a čistota oddelenej pôvodnej opiátovej bázy dosahuje viac ako 99 %.
Čistenie protoopínu z letnej vody
Spôsob čistenia protipínu z letnej byliny, vyznačujúci sa tým, že zahŕňa nasledujúce kroky:
1. Extrakcia etanolom:
Suroviny z leta rozdrvte, pridajte 85-95% etanol pre refluxnú extrakciu, extrahujte 2-3 krát, prefiltrujte a spojte extrahované kvapaliny;
2. Oddelenie membrán:
Extrakt sa zahustí pri zníženom tlaku na koncentráciu alkoholu 30 – 40 % a pridá sa ku kyseline octovej. Najprv ho prefiltrujte cez mikrofiltračný membránový systém a potom ultrafiltrujte cez ultrafiltračný membránový systém, aby sa zhromaždil permeát;
3. Obohacovanie zmiešanou živicou:
Vyššie -uvedený permeát sa nasýti a adsorbuje cez kolónu so zmiešanou živicou, eluuje sa gradientovým roztokom a odoberie sa pôvodný eluent opioidnej bázy. 0.1-0.3 % koncentrovanej amoniakovej vody sa pridá do eluentu a kryštály sa umiestnia, aby sa získali surové kryštály;
4. Kryštalizácia:
Surové kryštály sa rozpustia v etanole pri saturácii pod spätným chladičom, umiestnia sa kryštály, kryštály sa odfiltrujú a zmiešajú sa s chloroformom a etanolom, aby sa pri nasýtení pod spätným chladičom rozpustili, umiestnite kryštály, prefiltrujte a vysušte, čím sa získa produkt.
Príprava formulácií:
Vezmite pôvodný opioidný základ, pridajte farmaceuticky prijateľné excipienty a pripravte tablety, granuly, kapsuly a mäkké kapsuly s použitím bežných farmaceutických postupov.
Vezmite pôvodnú opiátovú surovinu, pridajte primerané množstvo 1% vodného roztoku kyseliny chlorovodíkovej, rozpustite ultrazvukom alebo miernym zahriatím, prefiltrujte, filtrát pridajte do vstrekovacej vody, pomaly upravte hodnotu pH na 3,0-5,0 tak, aby obsah opiátu v roztoku bol 1-5 mg/ml, udržiavajte pri 80-90 stupňoch s filtrom cez aktívne uhlie 0,15% horúcim filtrom 15%, 0,22 μm mikroporézna filtračná membrána, naplňte a sterilizujte.
Vezmite surovinu protoopioidnej bázy, rozpustite ju s príslušným množstvom 1% vodného roztoku kyseliny chlorovodíkovej ultrazvukom alebo miernym zahriatím, prefiltrujte, filtrát udržujte na 80-90 stupňoch 15 minút s 0,1% aktívnym uhlím, stále miešajte, prefiltrujte, kým je horúci, prefiltrujte filtrát 0,22 μm filtrát, vysušte ho mikroporéznou membránou oddelene alebo nastriekajte na mikroporézny filter penicilínové fľaše bez baktérií a potom zakryteprotopín.
Protopín, bioaktívny izochinolínový alkaloid s bohatou históriou v tradičnej medicíne, sa ukázal ako sľubná terapeutická látka s rôznymi farmakologickými účinkami. Jeho antioxidačné, proti{1}}zápalové, analgetické, antimikrobiálne, kardioprotektívne a neuroprotektívne vlastnosti z neho robia kandidáta na liečbu viacerých chronických ochorení. Na úplné využitie potenciálu však treba riešiť problémy, ako je slabá biologická dostupnosť a obmedzené-kvalitné klinické údaje. Budúci výskum by sa mal zamerať na optimalizáciu systémov podávania, skúmanie kombinovaných terapií a vykonávanie prísnych skúšok s cieľom vytvoriť pokyny-na jeho použitie založené na dôkazoch. Ako globálne bremeno neprenosných chorôb narastá, protopín môže ponúknuť prirodzený, nákladovo{8}}efektívny doplnok ku konvenčnej liečbe, čím preklenie priepasť medzi tradičnou múdrosťou a modernou farmakológiou.
Populárne Tagy: protopine cas 130-86-9, dodávatelia, výrobcovia, továreň, veľkoobchod, kúpiť, cena, hromadne, na predaj