Prášok na kladivoje chemická látka, ktorá sa javí ako biely alebo mimo bieleho kryštalického prášku, mierne rozpustný vo vode, rozpustný v dimetylsulfoxidu, mierne rozpustný v metanole a takmer nerozpustný v acetonitrile. Kladribín je chlórovaný analóg nukleotidového purínu, ktorý môže inhibovať syntézu a opravu DNA.
Pôsobí na adenozín deaminázu, blokuje opravu poškodenej DNA, inhibuje metyláciu DNA a má aktivitu anti lymfómu. Môže indukovať akumuláciu rozbití vlákien DNA a následne aktivovať gén supresorový gén tumor v lymfocytoch, čím sa vyvíja cytotoxické účinky. Môže tiež mať imunomodulačné účinky reguláciou určitých signálnych dráh v imunitnom systéme, ako je zníženie aktivácie zápalu zápalu NLRP3 a regulácia autofágy amyloidnej beta. Má významné terapeutické účinky na leukémiu chlpatých buniek a môže predĺžiť úplné obdobie remisie. Medzitým má tiež určité terapeutické účinky na iné lymfómy a leukémiu.
 |
 |
Ďalšie informácie o chemickej zlúčenine:
|
Názov produktu |
Prášok na kladivo |
|
Typ produktu |
Prášok |
|
Čistota produktu |
100 g/1 kg/atď. |
|
Formulár |
Organická syntéza |
|
|
|
Objem cholíny CDP
 |
||
|
|
||
|
|
Prášok na kladivo, ako dôležitá chemická látka, má v lekárskej oblasti širokú škálu hodnoty aplikácie. Z viacerých aspektov bude o svojom účele rozpracovať nasledujúce:
Liečiť choroby krvného systému
Cladribín je prvá - štandardná liečba pre chlpatú bunkovú leukémiu (HCI). Leukémia vlasových buniek je zriedkavé chronické lymfocytové proliferatívne ochorenie charakterizované prítomnosťou vlasových buniek v periférnej krvi a kostnej dreni. Tieto vlasové bunky majú jedinečné morfologické a imunofenotypové charakteristiky a nereagujú dobre na konvenčné lieky na chemoterapiu. Clavubín dosahuje terapeutické ciele inhibíciou syntézy a opravy DNA, čo indukuje apoptózu vlasových buniek. Bežne používaná dávka klaritromycínu pri liečbe leukémie chlpatých buniek je 0,09 mg/kg/d, ktorá sa podáva nepretržite 24 hodín počas 7 dní. Viaceré klinické štúdie ukázali, že úplná miera odpovede (CR) klaritromycínu pri liečbe leukémie chlpatých buniek môže dosiahnuť viac ako 90%a miera čiastočnej odpovede (PR) môže tiež dosiahnuť určitý podiel. Okrem toho je účinnosť klaritromycínu pri liečbe leukémie chlpatých buniek dlhá - trvalá a mnohí pacienti si po liečbe dokážu udržať dlhý -. Počas procesu liečby je potrebné dôkladne sledovať rutinné ukazovatele krvi pacienta a okamžite detegovať a liečiť nežiaduce reakcie, ako je potlačenie kostnej drene. Zároveň by sa mala podávať aktívna infekčná liečba pacientom, ktorí boli infikovaní.
Lymfóm plášťa
Prášok na kladivoMôže byť použitý pre čiaru prvého - a druhý - ošetrenie línie lymfómu plášťových buniek (MCL). Lymfóm plášťových buniek je typ nehodgkinského lymfómu charakterizovaného invazívnosťou a refraktérnou povahou. Kladribín vyvíja anti - účinky nádoru inhibíciou proliferácie nádorových buniek a indukciou bunkovej apoptózy. Pri liečbe lymfómu plášťových buniek sa klaritromycín často používa v kombinácii s inými chemoterapeutickými liekmi na zlepšenie účinnosti liečby. Napríklad RC režim (kombinácia klaritromycínu a rituximab) sa môže použiť na liečbu relapsovaného a refraktérneho b - bunkového lymfómu. Dávka klaritromycínu je 5 mg/(m ² · d), podávaná intravenózne 2 hodiny počas 5 po sebe nasledujúcich dní. Rituximab je monoklonálna protilátka zameraná na antigén CD20, ktorý dokáže špecificky zabíjať bunky bunkového lymfómu buniek B -. Kombinácia klaritromycínu a rituximabu môže vyvíjať synergický anti - účinky nádoru a zlepšiť účinnosť liečby. Viaceré klinické štúdie ukázali, že kombinácia klaritromycínu a rituximabu je účinná pri liečbe lymfómu bunkových plášťov, so zlepšenou úplnou a čiastočnou mierami odpovede u pacientov. Zároveň je bezpečnosť tejto schémy tiež dobrá a nežiaduce reakcie sú kontrolovateľné. Avšak v dôsledku heterogenity a refraktérnej povahy lymfómu plášťových buniek môžu byť niektorí pacienti necitliví na možnosti liečby, ako je klaritromycín alebo recidíva skúseností.
Cladribine is one of the important drugs in salvage chemotherapy regimens for refractory/relapsed acute myeloid leukemia (AML). AML is a malignant clonal disease originating from bone marrow hematopoietic stem cells, characterized by high heterogeneity and refractory nature. Cladribine exerts anti-tumor effects by inhibiting the proliferation of leukemia cells and inducing cell apoptosis. When treating refractory/recurrent AML, cladribine is often used in combination with other chemotherapy drugs to improve treatment efficacy. For example, the CLAG regimen (clarithromycin, cytarabine, and granulocyte colony-stimulating factor) can be used for the treatment of relapsed and refractory AML. The dose of clarithromycin is 5mg/(m ² · d), administered intravenously for 2 hours for 5 consecutive days; Cytarabine 1-2g/(m ² · d), intravenous infusion for 4 hours, to be used 2 hours after clarithromycin, for 5 consecutive days; Granulocyte colony-stimulating factor 5 μ g/(Kg · d), subcutaneous injection (S.C.) or intravenous drip, qd, 24 hours before the infusion of clarithromycin, when WBC>20 × 10 ⁹/l, g - CSF a klaritromycín by sa mali používať súčasne počas 6 po sebe idúcich dní. Režim CLAG zvyšuje účinok anti leukémie prostredníctvom synergie liekov, najmä pre pacientov, ktorí majú zlú odpoveď na tradičnú chemoterapiu.
Fahrenheit makroglobulinémia a ďalšie zriedkavé hematologické malignity
Kladribín sa môže použiť aj na liečbu makroglobulinémie Fahrenheit (WM). WM je nízka - malígny lymfóm stupňa pochádzajúce z lymfoplasmacátov, charakterizovaných zvýšenými hladinami monoklonálneho imunoglobulínu M (IgM) v sére. Kladribín vyvíja anti - účinky nádoru inhibíciou proliferácie buniek WM a indukujúcim bunkovou apoptózou. V porovnaní s leukémiou chlpatých buniek a lymfómom plášťových buniek je však použitie klaritromycínu pri liečbe WM relatívne obmedzené a jeho účinnosť a bezpečnosť si stále vyžaduje ďalšie vyhodnotenie. Okrem toho sa môže klaritromycín použiť aj na liečbu iných zriedkavých hematologických malignít, ako je lymfoplasmacový lymfóm, lymfóm marginálneho zón, splenickej marginálnej zóny atď. V dôsledku nízkej miery incidencie týchto chorôb, špecifickej schémy uplatňovania a účinnosti kladrifínu v týchto chorobách potrebuje ďalší výskum a overovanie.
Aplikácia vo vedeckom výskume
Vysoko selektívna toxicita klaritromycínu na lymfocyty z neho robí dôležitý nástroj na štúdium funkcie lymfocytov. Pri štúdiu proliferácie, diferenciácie a funkcie T buniek a B buniek sa môže klaritromycín použiť na kultiváciu lymfocytov in vitro na pozorovanie jeho inhibičného účinku na proliferáciu lymfocytov a jeho vplyv na diferenciáciu buniek. Porovnaním fenotypových zmien a sekrécie cytokínov lymfocytov liečených rôznymi koncentráciami klaritromycínu môžeme získať hlbšie pochopenie funkčných charakteristík lymfocytov v rôznych fyziologických a patologických stavoch. Pri štúdiu mechanizmu apoptózy lymfocytov sa kyselina klavulanová môže použiť ako činidlo na vyvolanie apoptózy. Štúdium signálnej dráhy a zmeny expresie proteínov súvisiacich s apoptózou indukovanou kyselinou klavulanovou môže pomôcť odhaliť molekulárny mechanizmus apoptózy lymfocytov a poskytnúť teoretický základ pre liečbu chorôb súvisiacich s lymfocytmi.
Aplikácia v imunologickom výskume
Kladribín má tiež určité aplikácie pri štúdiu autoimunitných chorôb. Pri štúdiu patogenézy autoimunitných chorôb, ako je roztrúsená skleróza (MS), sa na reguláciu funkcie imunitného systému môže použiť klaritromycín. Vzhľadom na to, že roztrúsená skleróza je autoimunitnou chorobou, imunitný systém pacienta omylom útočí na myelínové puzdro centrálneho nervového systému. Kladribín môže simulovať terapeutický účinok liečby roztrúsenej sklerózy na zvieracích modeloch inhibíciou proliferácie T a B buniek, čím sa znižuje útok imunitného systému na nervový systém. Štúdiom zmien v stave ochorenia, zložení imunitných buniek a funkciou na zvieracích modeloch liečených klaritromycínom môžeme získať hlbšie pochopenie patogenézy autoimunitných chorôb, ako je roztrúsená skleróza, a poskytnúť základ pre rozvoj nových terapeutických liekov a metód. Okrem toho sa môže klaritromycín použiť aj na štúdium iných autoimunitných chorôb, ako je reumatoidná artritída, systémový lupus erythematosus atď., Preskúmanie jeho potenciálu pri regulácii funkcie imunitného systému a liečbe autoimunitných chorôb.
Klavudín môže interferovať so syntézou DNA a indukuje bunkovú apoptózu, preto má dôležité aplikácie vo výskume bunkového cyklu a apoptózy. Pri štúdiu mechanizmu regulácie bunkového cyklu sa môže klaritromycín použiť na liečbu buniek a pozorovanie jeho účinku na progresiu bunkového cyklu. Analýzou zmien v distribúcii bunkového cyklu prostredníctvom techník, ako je prietoková cytometria, je možné určiť, v ktorej štádiu bunkového cyklu blokuje bunky klavudínu, a ďalej študovať zmeny expresie a aktivity príbuzných regulačných proteínov bunkového cyklu, čím sa odhalí molekulárny mechanizmus klavudínu ovplyvňujúceho bunkový cyklus. Pri štúdiu apoptickej signálnej dráhy sa môže klaritromycín použiť ako činidlo na vyvolanie apoptózy. Detekciou expresných a aktivity zmeny proteínov súvisiacich s apoptózou, ako sú proteíny rodiny kaspázy a Bcl - 2, ako aj pozorovanie zmien v morfológii buniek, môžeme ďalej skúmať dráhu transdukcie bunkovej apoptózy indukovanej klavulanovou, ktorá poskytuje dôležité informácie na porozumenie regulačným mechanizmom bunkovej apoptózy.
Aplikácia vo výskume bunkovej biológie
Prášok na kladivomôže inhibovať syntézu a opravu DNA, a preto má aplikácie pri výskume poškodenia a opravy DNA. Pri štúdiu mechanizmu reakcie na poškodenie DNA sa môže klaritromycín použiť na liečbu buniek a vyvolanie poškodenia DNA. Detekciou markerov poškodenia DNA, ako je tvorba ohnísk Gama H2AX a opravy dvojnásobných vlákien DNA, sa môže študovať reakcia buniek na kyselinu klavulanovú -, ako aj funkcie a regulačné mechanizmy súvisiacich proteínov poškodenia DNA. Okrem toho sa môže klaritromycín použiť aj na štúdium vzťahu medzi poškodením DNA a biologickými procesmi, ako je bunková apoptóza a zastavenie bunkového cyklu. Použitím ďalších látok poškodzujúcich DNA alebo inhibítorov opravy v kombinácii môžeme ďalej porozumieť úlohe poškodenia DNA pri stanovení osudu buniek, čo poskytuje teoretický základ pre polia, ako je nádorová terapia a ochrana ožarovania.
Populárne Tagy: Prášok na kladivo, dodávatelia, výrobcovia, továreň, veľkoobchod, nákup, cena, hromadný, na predaj